საერთაშორისო დასახელება:
CETIRIZINE
მწარმოებელი: ბიოფარმა ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ., თურქეთი
მოქმედი ნივtიერება: ცეტირიზინი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორი, მეორე თობის პრეაპრატი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
10 მგ 10ც ტაბლეტი
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდს.
სხვა ინგრედიენტები: ტიტანის დიოქსიდი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატის ფარმაკოდინამიკა:
ცეტირიზინი ჰისტამინის კონკურენტული ანტაგონისტია, აბლოკირებს H1- ჰისტამინურ რეცეპტორებს. ერთჯერადი ორალური დოზის 10 მგ-ს ეფექტი 24 საათის განმავლობაში აღინიშნება. ახდენს ალერგიული რეაქციის განვითარების პრევენციას და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას, გააჩნია ალერგიის, ქავილის, ექსუდაციის საწინააღმდეგო მოქმედება.
კლინიკურმა გამოკვლევებმა ცხადყო, რომ თერაპიულ ეფექტს მე-2 თაობის ანტიჰისტამინურ სხვა პრეპარატებთან შედარებით მნიშვნელოვანი უპირატესობა გააჩნია. ასევე მას გააჩნია სელექტიური მოქმედება HH1 ჰისტამინურ რეცეპტორების მიმართ. არ გააჩნია აფინიტეტი მუსკარინის, ალფა-1, ადრენერგიული, სეროტონინერგიული და D2 დოფამინერგული რეცეპტორების მიმართ. გარდა ამისა ცეტირიზინი ახდენს ეოზინოფილური უჯრედების მიგრაციის პრევენციას ალერგიული რეაქციის მეორე სტადიაში და აინჰიბირებს პროსტაგლანდინის D2-ის სინთეზს.
ცეტირიზინი ამცირებს კაპილარების გამტარობას, ახდენს ქსოვილების შეშუპების განვითარების პრევენციას, ხსნის გლუვი ის კმუსკულატურის სპაზმს. დამთრგუნველად მოქმედებს ცნს-ზე. ცეტირიზინი არ იწვევს სედაციას, არ აქვეითებს ყურადღებონცენტრაციას, ფსიქომოტორულ და კოორდინაციის ფუნქციებს. არ შედის ურთიერთობაში ალკოჰოლურ სასმელებთან, არ ზრდის მათი ზემოქმედების გამოვლინებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია: ორალური მიღების შემდეგ ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია პლაზმაში ( T max ) 1 საათში მიიღწევა. სხვადასხვა წამლის ფორმების (სიროფი და ტაბლეტები) ნახევრადდაშლის პერიოდი თითქმის ერთნაირია. აღნიშნულია ცეტირიზინის ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა დოზისას 5-60 მგ. ჭამის დროს მიღებისას ცვლილება არ აღინიშნება, მაგრამ T max 1,7 საათით ხანგრძლივდება, ხოლო C max (მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია) 23%-ით მცირდება.
განაწილება: მისი პლაზმის პროტეინებთან შეერთების ხარისხი 93%-ია, რომელიც კონცენტრაციისას 25-1000 ნგ/მლ ინტერვალში არ იცვლება. თერაპიული პლაზმური კონცენტრაცია ამ ინტერვალში თავსდება.
მეტაბოლიზმი: ცეტირიზინის ორალური დოზის 70% თირკმელებით ექსკრეტირდება, ხოლო 10% განავალთან ერთად. მიღებული დოზის 50% უცვლელი სახით ექსკრეტირდება. ცეტირიზინის ძალიან უმნიშვნელო რაოდენობა მეტაბოლირდება ოქსიდაციური 0-დეალკილირებით. ამ მეტაბოლიტის ანტიჰისტამინური მოქმედება უმნიშვნელოა.
გამოყოფა: ცეტირიზინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 8.3 საათს შეადგენს. საერთო კლირენსი ორგანიზმში 53 მლ/წთ-ს შეადგენს.
ფარმაკოკინეტიკა ცალკეულ ჯგუფებში:
პედიატრიული ავადმყოფები:
ცეტირიზინის ტოტალური კლირენსი პედიატრიული ავადმყოფების ორგანიზმში უფრო მაღალია, ხოლო ნახევრადდაშლის პერიოდი უფრო ხანმოკლე.
გერიატრიული ავადმყოფები: ცეტირიზინის ნახევრადდაშლის პერიოდი გერიატრიულ ავადმყოფებში 50% შეადგენს, ხოლო ტოტალური კლირენსი ორგანიზმში 40%-ით მცირდება. სავარაუდოა, რომ ხანდაზმულ პაციენტებში ამ ცვლილების მიზეზს რენული ფუნქციის დაქვეითება წარმოადგენს. დოზირების რეჟიმის კორექცია აუცილებელია 77 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში.
ავადმყოფები თირკმელების უკმარისობით: ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკა ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით არ განსხვავდება ნორმალური პაციენტების ფარმაკოკინეტიკისაგან (კრეატინინის კლირენსი 42-77 მლ/წთ). პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის საშუალო ხარისხის დაქვეითებით (კრეატინინის კლირენსი 11-31 მლ/წთ) ნახევრადდაშლის პერიოდი 3-ჯერ იზრდება, ხოლო კლირენსი 70%-ით მცირდება. ერთი ჰემოდიალიზის შემთხვევაში შესაძლებელია სისხლიდან დოზის მხოლოდ 10%-ის გამოყოფა.
პაციენტებში თირკმელების საშუალო და მძიმე უკმარისობით, ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია.
ავადმყოფები ღვიძლის უკმარისობით: ავადმყოფებში ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობით ნახევრადდაშლის პერიოდი 50%-ით ხანგრძლივდება, ხოლო კლირენსი 40%-ით მცირდება. ავადმყოფებში ღვიძლის უკმარისობით აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია.
ჩვენებები:
- წლიური და სეზონური ალერგიული რინიტი
- ალერგიული კონიუნქტივიტი
- ქრონიკული ჭინჭრის ციება
- იდიოპათიური ჭინჭრის ციება.
მიღების წესები და დოზები:
- შიგნით მიღება, საკვების მიღების მიუხედავად, სასურველია საღამოს, დაუღეჭავად და მცირე რაოდენობით წყლის მიყოლებით. მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში - 1 ტაბლეტი (10 მგ) დღეში ერთხელ. სიმპტომების მიხედვით სადღეღამისო დოზა 5 და 10 მგ-ს შორის მერყეობს.
- 6-11 წლის ბავშვებში - 1 ტაბლეტი (10 მგ) დღეში ერთელ ან 1/2–1/2 ტაბლეტი (5 მგ) დღეში 2-ჯერ.
- 2-5 წლის ბავშვებში – 2.5 მგ (1/4 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ.
დოზირების რეჟიმი ავადმყოფებში თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობით:
– ავადმყოფებში (მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში) თირკმლის ზომიერი უკმარისობით (კკ 11-31 მლ/წთ), დიალიზზე მყოფ პაციენტებში (კკ
– 6-11 წლის ბავშვებში თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობით რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ყველაზე მინიმალური დოზით.
- 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. 2.5 მგ- მდე დოზის საიმედოობის შესახებ ინფორმაციის არარსებობის გამო ამ ასაკობრივ ჯგუფში ალეროლის გამოყენება არ შეიძლება.
გერიატრიული ავადმყოფები: 77 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ინიშნება დოზით 5 მგ/დღე.
გვერდითი მოვლენები:
ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია სისუსტე, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, შაკიკი, პირის სიმშრალე, ვერტიგო, თავის ტკივილი. გვერდითი ეფექტები ვითარდება იშვიათად და ჩვეულებრივ სუსტად გამოხატული და გარდამავალი ხასიათისაა. მოულოდნელი ეფექტის შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.
უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური და დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია:
გამოყენება ორსულობის პერიოდში: კატეგორია B. B ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები წარმოდგენილი არ არის. საცდელ ცხოველებში ტერატოგენობა ან ემბრიოტოქსიკურობა დადგენილი არ არის. ორსულობის დროს ცეტირიზინის განოყენება არ შეიძლება.
გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში:
ცეტირიზინი დედის რძესთან ერთად გამოიყოფა. ლაქტაციის პერიოდში ალეროლის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:
ვინაიდან ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის გამოყენების Fფონზე შესაძლებელია ძილიანობა, მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და საქმიანობის იმ სახეობებით დაკავების დროს, რომელიც საჭიროებს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
- პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ცეტირიზინს, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლისა და სედაციური პრეპარატების გამოყენებისაგან, ვინაიდან ამ დროს აღინიშნება ძილიანობა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფის დაქვეითება.
-ავადმყოფებში თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობით აუცილებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია.
გამოყენება პედიატრიაში: 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილია.
ჭარბი დოზირება:
ტარდება კუჭის ამორეცხვა, ინიშნება გააქტივებული ნახშირი და საფაღარათო საშუალებები. აუცილებელია გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემების კონტროლი. საჭიროების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური თერაპია. სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ცეტირიზინის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან (ფსევდოეფედრინი, ერითრომიცინი, აზითრომიცინი და კეტოკონაზოლი) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურიერთქმედებები დადგენილი არ არის. თეოფილინთან (400 მგ დღეში) ცეტირიზინის (20 მგ) 3 დღის განმავლობაში ერთად გამოყენებისას ადგილი აქვს ცეტირიზინის საერთო კლირენსის 16%- ით დაქვეითებას (თეოფილინის კინეტიკა არ იცვლება). სედაციურ პრეპარატებთან ერთად განოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.
შენახვის პირობები და ვადებიж
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით.
