საერთაშორისო დასახელება:
AMLODIPINE
მწარმოებელი: Mauermann Arzneimittel KG, გერმანია
მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინ ბესილატი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები; კალციუმის არხების ბლოკატორები.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიურ ნივთიერებას: ამლოდიპინ ბესილატს-7,0 მგ, რაც შეესაბამება 5 მგ ფუძე ამლოდიპინის.
დამხმარე ნივთიერებანი: პოვიდონ K 30, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალეკიუმის ჰიდროფოსფატი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარტი.
აღწერა: 5 მგ-იანი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტი.
10 მგ-იანი ტაბლეტები-თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები ჭდით ორივე მხარეს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დიჰიდროპირიდინის წარმოებული მე-2 თაობისა ,, შენელებული” კალციუმის არხების ბლოკატორი, ახდენს ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ ზემოქმედებას. ებმის რა ჰიდროპირიდინულ რეცეპტორებს, ახდენს კალციუმის არხების ბლოკირებას, ამცირებს კალციუმის იონების უჯრედში ტრანსმემბრანულ გადასვლას ( უპირატესად სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან უჯრედებში, ვიდრე კარდიომიციტებში).
ანტიანგინალური ზემოქმედება განპირობებულია კორონარული და პერიფერიული არტერიებისა და არტერიოლების გაფართოებით: სტენოკარდიის დროს ამცირებს მიოკარდის იშემიის გამოხატულებას; აფართოებს პერიფერიულ არტერიოლებს, ზოგადად ამცირებს პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას, ამცირებს დატვირთვას გულზე, ასევე ამცირებს მიოკარდისთვის ჟანგბადის საჭიროებას. აფართოებს რა მთავარ კორონალურ არტერიებსა და არტერიოლებს მიოკარდის უცვლელ და იშემიზირებულ ზონებში, ზრდის მიოკარდში ჟანგბადის მიწოდებას ( განსაკუთრებით ვაზოსპასტიკური სტენოკარდიის დროს); ხელს უშლის კორონალური არტერიების კონსტრიქციას ( მათ შორის სიგარეტის მოწევით გამოწვეულს). სტენოკარდიით დაავადებულებში ერჯერადი სადღე-ღამისო დოზა ზრდის ფიზიკური დატვირთვის დროს ხანგრძლივობას, ანელებს სტენოკარდიისა განვითარებას და ST სეგმენტის,, იშემიური” დეპრესიას, ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს და ნიტროგლიცერინის მოხმარებას.
ახდენს ხანგრძლივ დოზადამოკიდებული ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ჰიპოტენზიური ზემოქმედება განპირობებულია უშუალო ვაზოდილატაციური ზემოქმედებით სისლძარღვთა გლუვ კუნთებზე. არტერიალური ჰიპერტენზიის დროს ერთჯერადი დოზა 24 საათის განმავლობაში უზრუნველყოფს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვან კლინიკურ დაწევას ( ავადმყოფის ,, მწოლიარე” თუ ,, ფეხზე დგომის ” მდგომარეობაში). არ იწვევს არტერიალურ წნევის მკვეთრ დაცემას, ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტობის დაქვეითებას. ამცირებს მარცხენა პარკუჭის მიოკარდის ჰიპერტროფიის ხარისხს, ახდენს ანტიათეროსკლეროტიკულ და კარდიოპროტექტორულ ზეგავლენას გულის იშემიური დაავადებების დროს. არ ახდენს გავლენას მიოკარდის კუმშვადობასა და გამტარობაზე, არ იწვევს გულის შეკუმშვის სიხშირის რეფლექტორულ ზრდას, აფერხებს თრომბოციტების აგრგაციას, ამაღლებს ფილტრაციის სიჩქარეს, ახასიათებს სუსტი ნატრიურეტული მოქმედება. დიაბეტური ნეფროპათიის დროს არ ზრდის მიკროალბუმინურიას. არ ახდენს უარყოფით ზეგავლენას ნივთიერებათა ცვლასა და სისხლის პლაზმის ლიპიდებზე. ეფექტის დადგომის დრო 2-4 საათია, ეფექტის ხანგრძლივობა 24 საათი.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღების შემდეგ ამლოდიპინი ნელა აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს, სისხლის შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეინიშნება 6-9 საათის შემდეგ. სტაბილური წონასწორობის კონცენტრაცია მიიღწევა თერაპიის 7 დღის შემდეგ. საკვები არ ახდენს გავლენას ამლოდიპინის აბსორბციაზე. გადანაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 21 ლ 1 კგ სხეულის მასაზე, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ პრეპარატის უმეტესი ნაწილი ქსოვილებში აღწევს, უფრო ნაკლები კი სისხლში. სისხლში არსებული პრეპარატის უმეტესი ნაწილი ( 95 % ) სისხლის პლაზმის ცილებს ებმის.
ამლოდიპინი ნელა, თუმცა ექსტენსიურად მეტაბოლიზირდება ( 90%) ღვიძლში არა აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით, გააჩნია ღვიძლში „პირველადი გავლის ეფექტი“.
მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ მნიშვნელოვანი ფარმაკოლოგიური აქტიურობა.
ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T 1/2) ვარირებს 31- დან 48 საათამდე, განმეორებით დანიშვნისას T 1/2 შეადგენს დაახლოებით 45 საათს. მიღებული დოზის 60%-ის ექსკრეტირება ხდება უპირატესად შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, 10 %-ის უცვლელი სახით, ხოლო 20-25%-ია განავალთან ერთად, ასევე დედის რძესთან ერთად. ამლოდიპინის მთლიანი კლირენსი შეადგენს 0,116 მლ/წმ/კგ (7 მლ/წთ/კგ 0,42 ლ/სთ/კგ)
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წლის ზემოთ) ამლოდიპინის გამოყოფა შენელებულია (T1/2 65სთ.) ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით, თუმცა ამ სხვაობას არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა. პაციენტებში რომლებსაც აქვთ ღვიძლის უკმარისობა ივარაუდება T1/2– ის გახანგრძლივება და ხანგრძლივი დანიშნულების შემთხვევაში ორგანიზმში პრეპარატის აკუმულირება უფრო მაღალი იქნება (T1/2 60-საათამდე). თირკმლის უკმარისობა არ ახდენს არსებით ზეგავლენას ამლოდიპინის კინეტიკაზე. პრეპარატს გააჩნია ჰემატოენცეფალურ ბარიერის გადალახვის უნარი. ჰემოდიალიზის დროს არ გამოიყოფა
ჩვენებები:
- არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპია ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებთან კონბინაციაში);
- დაძაბულობის სტანოკარდია;
- ვაზოსპასტიური სატენოკარდია (პრინციმეტალის სტენოკარდია).
მიღების წესი და დოზირება:
ორალურად, საწყისი დოზა არტერიალური ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის მკურნალობისათვის შეადგენს პრეპარატის 5 მგ-ს დღე - ღამეში 1 –ჯერ, დოზა შესაძლებელია მაქსიმალურად იქნას გაზრდილი 10 მგ-მდე დღე-ღამეში 1- ჯერ. არტერიალური ჰიპერტენზიის დროს ხელის შემწყობი დოზა შესაძლებელია შეადგენდეს 5 მგ-ს დღე ღამეში.
დაძაბულობს სატენოკარდიის და ვაზოსპასტიული სტენოკარდიის დროს – დღე-ღამეში ერთხელ 5 -10 მგ.
გამხდარ, პატარა სიმაღლის მქონე პაციენტებს, ხანდაზმულებს, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დაავადებულებს ჰიპოტენზიური საშუალების სახით ენიშნებათ საწყისი დოზით 2,5 მგ. ანტიანგინური საშუალების სახით 5მგ.
არ საჭიროებს დოზის შეცვლას დიაბიტურ, დიურეტიკებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას არ არის საჭირო, დოზის შეცვლა თირკმლის უკმარისობით დაავადებულებში.
გვერდითი მოვლენები:
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემა, ქოშინი, არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, გულის წასვლა, ვასკულიტი, შეშუპება ( წვივებისა და ტერფების) სისხლის ,,მოწოლა” სახეზე, იშვიათად რითმის დარღვევა( ბრადიკარდა პარკუჭული) ტაქიკარდია, წინაგულის ფრიალი, გულმკერდის არეში ტკივილი, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, ძალზედ იშვიათად გულის უკმარისობის განვითარება ან გამძაფრება, ექსტრასისტოლია, შაკიკი.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუს ხვევა, დაღლილობის შეგრძნება, ძილიანობა, განწყობის შეცვლა, კრუნჩხვები, იშვიათად გონების დაკარგვა, ჰიპერსთეზია,ნერვოზულობა, პარესთეზია, ტრემორი, ვერტიგო, ასთენია, შეუძლოდ ყიფნა, უძილობა, დეპრესია, უჩვეულო სიზმრები, ძალზედ იშვიათად–ატაქსია, აპათია, აჟიტაცია, ამნეზია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ტკივილები ეპიგასტრიუმში, იშვიათად– ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის ზრდა და სიყვითლე ( ქოლესტაზით განპირობებული) გასტრიტი, მადის გაზრდა, ანორექსია, ჰიპერბილირუბინემია.
შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად პოლაკიურია, მოშარდვის სურვილის დროს ტკივილები, ნიქტურია, სექსუალური ფუნქციის დარღვევა, ( მათ შორის პოტენციის დაქვეითება); ძალზე იშვიათად – დიზურია, პოლიურია.
კანის საფარველის მხრივ: კანის ქავილი, გამონაყარი (მათ შორის ერითემაზოტური, მაკულოპაპულოზური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება) ანგიონევროტული შესიება.
საყრდენ–მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: იშვიათად–ართრალგია, ართროზი, მიალგია(ხანგრძლივი მიღებისას), ძალზე იშვიათად–მიასთენია.
სხვა: იშვიათად–გინეკომასტია, პოლიურიკემია, სხეულის მასის ზრდა, კლება, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰიპერგლიკემია, მხედველობის დარღვევა, დიპლოპია, კონიუქტივიტი, თვალის ტკივილი, ხმაური ყურებში, ზურგის ტკივილი, დისპნოე, ცხვირიდან სისხლდენა, გაძლიერებულად ოფლის გამოყოფა, წყურვილის შეგრძნება, ძალზე იშვიათად - ცივი, წებოვანი ოფლი, ხველება, რინიტი, პარაოსმია, გემოს შეგრძნების დარღვევა, აკომოდაციის დარღვევა, ქსეროფთალმია.
უკუჩვენება:
* ამლოდიპინისადმი და დიჰიდროპირიდინის სხვა შემადგენლობის მიმართ ზემგრძნობელობა.
* გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია.
* კოლაფსი, კარდიოგენური შოკი.
* არასტაბილური სტნოკარდია ( პრინცმეტალის სტენოკარდიის გარდა)
* ფეხმძიმობა და ლაქტაციის პერიოდი.
* 18 წლის ასაკამდე ( ეფექტურობა და უსაფთხოობა დადგენილი არ არის)
სიფთხილით: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი ( გამოხატული ბრადიკარდია, ტაქიკარდია), გულის ქრონიკული უკმარისობა დეკოპენსაციის სტადიაში, არტერული ჰიპოტენზიის რბილი ან ზომიერი ხარისხი, აორტალური სტენოზი, მიტრალური სატენოზი, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია, მიოკარდის მწვავე ინფაქტი (1 თვის განმავლობაში და შემდგომ ) , შაქრიანი დიაბეტი, ლიპიდური პროფილის დარღვევა, ხანგრძლივობა.
განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სხეულის წონის და ნატრიუმის მიღების კონტროლი საჭიროა დაინიშნოს დიეტა.
აუცილებელია კბილების ჰიგიენის დაცვა( თუ პირის ღრუს) და სტომატოლოგთან ხშირად მისვლა (რათა აღკვეთილ იქნეს ღრძილების დაავადება, სისხლდენა და ჰიპერპლაზია).
დოზირების რეჟიმი ხანდაზმულებისთვის ისეთივეა როგორც სხვა ასაკობრივი ჯგუფებისთვის. დოზის გაზრდის შემთხვევაში აუცილებელია ხანდაზმულ პაცინტებზე გულდასმით დაკვირვება. მიუხედავად იმისა რომ ,, შენელებულ” კალციუმის არხების ბლოკატორებს არ ახასიათებთ ,,გაუქმების” სინდრომი, მკურნალობის შეწყვეტის წინ რეკომენდირებულია დოზის თანდათანობით შემცირება.
ამლოდიპინი ზეგავლენას არ ასდენს K- ის, გლუკოზის, ტრიგლიცერიდების, მთლიანი ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტედების, შარდოვანს, კრეატინინისა და აზოტის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:
არ არსებობს შეტყობინება ამლოდიპინის ზეგავლენაზე ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა ზოგიერთ პაციენტის შემთხვევაში , უპირატესად მკურნალობის დაწყებისას შესაძლებელია გამოიწვიოს ძილიანობა ან თავბრუს ხვევა. ასეთ შემთხვევაში პაციენტმა უნდა დაიცვას სიფთხილის საგანგებო ზომები ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დროს.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: არტერული წნევის გამოხატული შემცირება, ტაქიკარდია, გადამეტებული პერიფერიული ვაზოდილატაცია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, გულ–სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის ხელის შეწყობა, გულისა და ფილტვების ფუნქციების მაჩვენებლების კონტროლი, კიდურების აწეულ მდგომარეობაში მოთავსება, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის და დიურეზის კონტროლი. სისხლძარღვთა ტონუსის აღსადგენად-სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი პრეპერატების მიღება ( თუ არ არსებობს უკუჩვენება მათ მიღებაზე).
კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების აღმოსაფხვრელად–ვენაში კალციუმის გლუკონატის შეყვანა. ჰემოდიალიზი ეფექტური არ არის.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
მიკროსომალური ჟანგვის ინჰიბიტორები ზრდიან ამლოდიპინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, რითაც იზრდება გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი, ხოლო ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები-ამცირებენ.
ჰიპოტეზიურ ეფექტს ასუსტებს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, განსაკუთრებით ინდომეტაცინი ( ნატრიუმის დაყოვნება და პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკადა თირკმელების მიერ) ალფა–ადრენოსტიმულატორები, ესტროგენები, ( ნატრიუმის დაყოვნება), სიმპატომიმეტიკები. თიაზიდური და ,, მარყუჟოვანი” დიურეტიკები, ბრტა–ადრენობლოკატორები, ვერაპამილი, ანგიოტენზინ-კონვერტაზას ინჰიბრატორები და ნიტრატები აძლიერებენ ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
ამიოდარონს, ქინიდინს, ალფა 1-ადრენობლოკატორებს, ანტიფსიქოტურ სამკურნალო საშუალებებს( ნეიროლეპტიკებს) და ,, შენელებული” კალციუმის არხების ბლოკატორებს შეუძლიათ გააძლიერონ ჰიპოტენზიური მოქმედება.
არ ახდენს გავლენას დიგოქსინისა და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.
ციმეტიდინი გავლენას არ ახდენ ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია მათი ნეიროტოქსიკურობის მძაფრი გამოვლინება გულისრევა, ღებინება,დიარეა, ატაქსია, ტრემორი, ხმაური ყურებში.
კალციუმის პრეპარატებმა შესაძლოა შეამცირონ ,,შენელებული” კალციუმის არხების ბლოკატორების ეფექტი.
პროკაინამიდი, ქინიდინი და სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გაზრდას, აძლიერებენ უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს და შეუძლიათ გაზარდონ QT ინტერვალის მნიშვნელოვნად გახანგრძლივების რისკი.
გრეიფრუტის წვენს შეუძლია შეამციროს სისხლის პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაცია, თუმცა ეს შემცირება იმდენად უმნიშვნელოა რომ არ ცვლის ამლოდიპინის ზემოქმედებას
შენახვის პირობები:
ტემპერატურაზე არაუმეტესი 25oC
ინახება ბავშვებისთვის მიუწდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა 3 წელი
შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატი არ მოიხმარება
აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტით.
