საერთაშორისო დასახელება:
AMLODIPINE
მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინის ბესილატი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კალციუმის არხების ბლოკატორი
რეგისტრაციის მფლობელი და მწარმოებელი:
Sanovel Pharmaceutical Products Industry Inc.
შემადგენლობა:
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ამლოდიპინის ექვივალენტურ ამლოდიპინის ბესილატს. (amlodipine)
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
ამლოდიპინი წარმოადგენს კალციუმის იონების ანტაგონისტს, კალციუმის ნელი არხების ბლოკირების საშუალებით იგი აფერხებს კალციუმის იონების შეღწევას გულის კუნთში და სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან ელემენტებში. ამლოდიპინის ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძარღვთა გლუვ კუნთებზე მისი რელაქსაციური ზემოქმედებით. ამლოდიპინის ანტიანგინალური ეფექტი ხორციელდება შემდეგი ორი გზით:
- ამლოდიპინი აფართოებს პერიფერიულ არტერიოლებს და, ამგვარად, ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას (პოსტდატვირთვას), რის დასაძლევადაც იხარჯება გულის მუშაობა. ვინაიდან გულისცემის შეკუმშვის სიხშირე არ იცვლება, დატვირთვის შემცირება გულზე იწვევს ენერგიისა მოხმარებისა და ჟანგბადზე მოთხოვნილების შემცირებას.
- ამლოდიპინის მოქმედების მექანიზმი სავარაუდოდ მოიცავს აგრეთვე მთავარი კორონარული არტერიებისა და კორონარული არტერიოლების გაფართოვებას როგორც ინტაქტურ ასევე იშემიზირებულ ზონაში. აღნიშნული დილატაცია ზრდის ჟანგბადის მიწოდებას ვაზოსპასტიური (პრინცმეტალის ანუ ვარიანტული) სტენოკარდიით დაავადებულ პაციენტებში.
ფარმაკოკინეტიკა:
თერაპიულ დოზებში პერორალურად მიღების შემდეგ ამლოდიპინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლში 6-12 სთ-ის შემდეგ. წონასწორული სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება 7 დღის განმავლობაში. განაწილების მოცულობა უტოლდება დაახლოებით 21კგ/ლ-ზე, პლაზმის ცილებს უკავშიორდება ამლოდიპინის დაახლოებით 95%. პლაზმიდან მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 35-50სთ-ს, რაც შეესაბამება პრაპარატის მიღებას ერთხელ დღეში. ამლოდიპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. იგი გამოიყოფა ორგანიზმიდან შარდთან ერთად უცვლელი სახით (10%), მეტაბოლიტების სახით (60%) და განავალთან ერთად (20-25%).
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში ამლოკარდის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა (5 ან 10მგ) უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 სთ-ის განმავლობაში.
ამლოდიპინი არ იწვევს რეფლექტორულ ტაქიკარდიასა და პოსტურალურ ჰიპოტენზიას. სტენოკარდიით დაავადებულ პაციენტებში ამლოკარდის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა ამცირებს გამოსაყენებელი ნიტროგლიცერინის ტაბლეტების რაოდენობას, სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს და ზრდის ფიზიკური დატვირთვის შესრულების ხანგრძლივობას. ამლოდიპინი თერაპიულ დოზებში ხასიათდება კარგი ამტანობით. იგი არ იწვევს არასასურველ ზემოქმედებას, როგორც გულ-სისხლძარღვთა სისტემის სხვა პრეპარატები.
ჩვენებები:
ამლოდიპინი ნაჩვენებია არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ და პაციენტების უმრავლესობაში შესაძლებელია მისი გამოყენება მონოთერაპიის სახით. საჭიროების შემთხვევაში ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში გამოიყენება ამლოდიპინის კომბინაცია თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ან ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან.
ამლოდიპინი ნაჩვენებია სტაბილური სტენოკარდიისა და ვაზოსპასტიური (პრინზმეტალის ან ვარიანტული) სტენოკარდის, აგრეთვე ვაზოსპაზმისა ან ვაზოკონსტრიქციის სამკურნალოდ.
ამლოდიპინი შეიძლება გამოყენებული იქნას იმ შემთხვევაშიც, როდესაც კლინიკური სურათი უფლებას გვაძლევს ვივარაუდოთ ვაზოსპაზმი, ვაზოკონსტრიქცია, მიუხედავად იმისა, რომ ასეთი სპაზმის არსებობა ზუსტად დადგენილი არ არის.
უკუჩვენებები:
* ამლოდიპინი უკუნაჩვენებია დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.
განსაკუთრებული მითითებები:
- თირკმელების უკმარისობის შემთხვევაში არ აღინიშნება ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები.
- ამლოდიპინი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში დარღვეული ღვიძლის ფუნქციით, რადგანაც ამ დროს იზრდება მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი.
- ამლოდიპინი ხასიათდება კარგი ამტანობით როგორც ხანდაზმულ, ასევე ახალგაზრდა პაციენტებში.
- ხანდაზმულ პაციენტებში ამლოდიპინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს საშუალო რეკომენდებულს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულთა C კატეგორია.
ამლოდიპინის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულებში დადგენილი არ არის, ამიტომ ორსულობის პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
გვერდითი მოვლენები:
კლინიკური კვლევებით დადგინდა, რომ თერაპიულ დოზებში ამლოდიპინი ხასიათდება კარგი ამტანობით. აღნიშნული გვერდითი მოვლენები ატარებენ მსუბუქ და გარდამავალ ხასიათს. გვერდითი მოვლენების მიზეზით პრეპარატის მიღება შეწყვიტა პაციენტების 1,5%-მა, ხოლო შედეგი არ განსხვავდებოდა პლაცებოსაგან. გვერდითი მოვლენებიდან ყველაზე ხშირია თავის ტკივილი და შეშუპება.
დოზადამოკიდებული გვერდითი მოვლენებია: შეშუპება, თავბრუსხვევა, სახის სიწითლე, პალპიტაცია (გულისცემის შეგრძნება).
პაციენტთა 1%-ზე ნაკლებს აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები (მათი დამოკიდებულება პრეპარატის დოზაზე დადგენილი არ არის): თავის ტკივილი, დაღლილობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ძილიანობა. შეშუპება, სახის სიწითლე, პალპიტაცია (გულისცემის შეგრძნება), ძილიანობა უმეტესად აღენიშნებათ ქალებს.
პაციენტთა 0,1%-ზე მეტსა და 1%-ზე ნაკლებს აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები (პრეპარატის მიღებასთან კავშირი დადგენილი არ არის): არითმიები (პარკუჭოვანი ტაქიკარდიისა და წინაგულების ციმციმის ჩათვლით), ბრადიკარდია, ტკივილი გულმკერდის არეში, ჰიპოტენზია, პერიფერიული იშემია, გონების დაბინდვა, ტაქიკარდია, პოსტურალური თავბრუსხვევა და ჰიპოტენზია, სისხლძარღვთა ანთება, ჰიპოსთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია, პარესთეზია, ტრემორი, თავბრუსხვევა, ანორექსია, ყაბზობა, დისპეფსია, ყლაპვის გაძნელება, დიარეა, შებერილობა, პანკრეატიტი, ღებინება, ღრძილების ჰიპერპლაზია, ალერგიული რეაქციები, ასთენია, უეცარი ტემპერატურული რეაქცია EMP, სისუსტე, ტკივილები, სხეულის წონის მომატება, ართრალგია, ართროზი, კუნთების კრუნჩხვები, მიალგია, სქესობრივი დისფუნქცია, უძილობა, გაღიზიანება, დეპრესია, ღამის კოშმარები, შიშის შეგრძნება, ქოშინი, სისხლდენა ცხვირიდან, ანგიონევროზული შეშუპება, გამონაყარი, მხედველობითი ფუნქციის დარღვევა, კონიუქტივიტი, თვალის ტკივილი, ხმაური ყურებში, შარდის შეუკავებლობა, ნიქტურია, პირის სიმშრალე, მომატებული ოფლიანობა, ჰიპერგლიკემია, დეჰიდრატაცია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
პაციენტთა 0,1%-ზე ნაკლებს აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გულის უკმარისობა, გულის რიტმის დარღვევა, ექსტრასისტოლები, კანის პიგმენტაციის ცვლილებები, ჭინჭრის ციება, კანის სიმშრალე, ალოპეცია, დერმატიტი, კუნთების ატროფია, ნერვული ტიკები, კოორდინაციის დარღვევა, ჰიპერტონია, შაკიკი, აპათია, ამნეზია, გასტრიტი, მომატებული მადა, ფაღარათი, ხველება, რინიტი, დიზურია, პოლიურია, გემოვნებითი და ყნოსვითი შეგრძნებების დარღვევა, აკომოდაციის დარღვევა, ქსეროფთალმია. ამლოდიპინით მკურნალობისას ლაბორატორიული კვლევის მაჩვენებლები არ იცვლება. ცვლილებები არ აღინიშნება აგრეთვე შემდეგ მაჩვენებლებში: კალიუმისა და გლუკოზის დონე სისხლში, საერთო ქოლესტერინი, შარდმჟავა, შარდოვანას აზოტი, კრეატინინი.
ამლოდიპინი ფართოდ გამოიყენება ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების, გულის უკმარისობის, პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტისა და დარღვეული ლიპიდური პროფილის არსებობისას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ამლოდიპინისა და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებისას არ იცვლება დიგოქსინის დონე სისხლის პლაზმაში და მისი თირკმლისმიერი კლირენსი.
უსაფრთხოა ამლოდიპინის ერთდროული მიღება თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან, ნიტროგლიცერინთან, ციმეტიდინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანტიბიოტიკებთან და პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან ერთად.
დოზირების რეჟიმი:
არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის დროს, ჩვეულებრივ, ამლოდიპინის საწყისი დოზა შეადგენს 5მგ-ს ერთხელ დღეში. შესაძლებელია ამ დოზის მაქსიმალურ 10მგ-მდე გაზრდა პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით. პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის ამლოდიპინისა და თიაზიდური დიურეზული საშუალებების, ბეტა-ადრენობლოკატორების და ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორების ერთდროული მიღებისას.
ჭარბი დოზირება:
არსებული მონაცემების მიხედვით შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ მნიშვნელოვანი დოზის გადაჭარბება გამოიწვევს პერიფერიულ ვაზოდილატაციასა და არტერიული წნევის ხანგრძლივ დაქვეითებას. ამლოკარდის ჭარბი დოზირებით გამოწვეული გამოხატული ჰიპოტენზია საჭიროებს აქტიური ღონისძიებების ჩატარებას, რომლებიც მიმართულია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად, და მოიცავს გულისა და ფილტვების ფუნქციის, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობისა და დიურეზის მონიტორინგს. სისხლძარღვთა ტონუსისა და არტერიული წნევის აღსადგენათ შესაძლოა სასარგებლო იყოს სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი პრეპარატის გამოყენება უკუჩვენებების არარსებობის შემთხვევაში. ჭარბი დოზირებისას ჰემოდიალიზის ეფექტურობა ნაკლებად სავარაუდოა, რადგანაც ამლოდიპინი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 25°C-მდე.
გაიცემა ექიმის რეცეპტით
-პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.
-შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
