საერთაშორისო დასახელება:
ZALEPLON
მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი
მოქმედი ნივთიერება: ზალეპლონი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
საძილე საშუალება
გამოშვების ფორმა:
კაფსულები: შეფუთვაში 7 და 14 ც.
1 კაფს.
ზალეპლონი ............ 5 მგ
1 კაფს.
ზალეპლონი .......... 10 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ზალეპლონი არის პირაზოლო-პირიმიდინური ტიპის ჰიპნოზურ საშუალებას, რომელიც თავის ქიმიური სტრუქტურით განსხვავდება ბენზოდიაზეპინებისგან და სხვა ჰიპნოზური საშუალებებისგან.
ფარმაკოდინამიკა: ავლენს მაღალ სელექტიურობას და პირველი ტიპის ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებთან მცირე ნათესაობას.
ზალეპლონის ეფექტურობის კვლევებში ავადმყოფებში პირველადი ფსიქოფიზიოლოგიური უძილობით ძილის დროს ზომავდნენ პოლისომნოგრაფის საშუალებით; ავადმყოფები თვითონ ავსებდნენ ანკეტას, რომელშიც ახასიათბდნენ ძილს.
65 წელზე ახალგაზრდა პაციენტებში, რომლებიც არ იმყოფოდნენ წოლით რეჟიმში, დაძიბების მომენტამდე გასული ძილის ლატენტური დრო 10მგ ზალეპლონის შემდეგ შემცირდა. პრეპარატის მოქმედება შეიმჩნეოდა ოთხი კვირის განმავლობაში. ხანდაზმულ პაციენტებში 5მგ დოზის მიღებისას ძილის ლატენტური დრო მნიშვნელოვნად მცირდებოდა. 10მგ დოზის მიღებისას 2-კვირიანი პლაცებო-მკურნალობის შედეგებთან შედარებით, მოქმედება იყო უფრო გამოხატული. დაძინების მომენტამდე გასული დრო კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზომით, პლაცებო ჯგუფთან შედარებით იყო მოკლე. 2- და 4-კვირიანი კვლევების შედეგებით არცერთი დოზირებისთვის არ ჩამოყალიბებულა ფარმაკოლოგიური ტოლერანტობა.
პოლისომნოგრაფით კვლევების მონაცემებით 10მგ დოზა პლაცებოსთან შედარებით უზრუნველყოფდა უკეთეს შედეგებს, როგორც ძილის ლატენტური დროს შემცირებით, ისე ძილის ხანგრძლივობის გაგრძელებით ღამის პირველ ნახევარში. კვლევის პირობებში ზალეპლონი გავლენას არ ახდენდა ძილის სხვადასხვა ფაზების პროცენტულ შეფარდებაზე.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: შიგნით მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად (71%) შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 1 საათის შემდეგ. პრესისტემური მეტაბოლიზმის საშუალებით აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა - 30%.
განაწილება: წარმოადგენს ცხიმში ხსნად შენაერთს, განაწილების მოცულობა ინტრავენური შეყვანისას - 1,4±0,3ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან კავშირის -60% გამო, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება ნაკლებად მოსალოდნელია. აღწევს ლაქტატში.
მეტაბოლიზმი: პირველად მეტაბოლიზმში მონაწილეობს ალდეჰიდ-ოქსიდაზა და იწვევს 5-ოქსოზალეპლონის წარმოქმნას. CYP3A4 მეტაბოლიზმში ასევე მონაწილეობს დეზეტილ-ზალეპლონის წარმოქმნით, რომელიც თავის მხრივ შემდგომში ალდეჰიდ-ოქსიდაზას მონაწილეობით გარდაიქმნება 5-ოქსო-დეზეტილ-ზალეპლონად. შემდგომში ჟანგვის პროდუქტები ექვემდებარება გლუკორონის მჟავასთან კონიუგაციიას. ზალეპლონის ყველა მეტაბოლიტი მოკლებულია აქტივობას. დოზის გაზრდისას პროპორციულად იზრდება სისხლში ზალეპლონის კონცენტრაცია. სადღეღამისო დოზისას - 30მგ, კუმულაცია არ შეიმჩნევა. ზალეპლონის ელიმინაციის T 1/2 - 1 საათი.
გამოყოფა: ხორციელდება არააქტიური მეტაბოლიტების ფორმით, ძირითადად შარდით (71%) და განავლით (17%). მიღებული დოზის 57% არმოჩენილია შარდში 5-ოქსოზალეპლონის ან მისი მეტაბოლიტების სახით. განავალში აღმოჩენილ მეტაბოლიტებს შორის ჭარბობს 5-ოქსოზალეპლონი. ორგანიზმიდან გამოიყოფა სწრაფად.
ჩვენებები:
- ძილის დარღვევა, რაც ვლინდება დაძინების გაძნელებით და გაჩნია მძიმე ხასიათი, ანუ განაპირობებს განსაკუთრებულ დაღლილობას და ყოველდღიური საქმიანობის შესრულების შეუძლებლობას, შრომისუნარიანობის დაქვეითებას.
მკურნალობა შეძლებისდაგვარად უნდა იყოს მაქსიმალურად ხანმოკლე, არაუმეტეს 2 კვირა.
მიღების წესი და დოზირება:
მიიღება შიგნით, უშუალოდ ძილის წინ, თუ ავადმყოფი გრძნობს, რომ ვერ იძინებს. პრეპარატის მიღებამ უშუალოდ ჭამის შემდეგ, შეიძლება 2 საათით შეაყოვნოს სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის დადგომა, თუმცა პრეპარატის შეწოვაზე გავლენას ადგილი არ აქვს.
მოზრდილებისთვის რეკომენდებული დოზაა 10მგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 10მგ. (საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება განმეორებით დოზის ერთი ღამის განმავლობაში მიღების მავნებლობის შესახებ!)
ხანდაზმულ პაციენტებს საძილე საშუალებებზე უფრო გამოხატულ მგრძნობელობასთან დაკავშირებით ენიშნებათ 5მგ.
ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობისას ორგანიზმიდან გამოყოფის შენელების გამო - 5მგ
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის, რადგანაც ასეთ ავადმყოფებში ზალეპლონის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება ჯანმრთელთა კინეტიკისაგან. თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს პრეპარატის უსაფრთხოების მონაცემები არ მოიპოვება. (იხ. ფარმაკოკინეტიკა და განსაკუთრებული მითითებები).
ბავშვთა ასაკი: 18 წლამდე ასაკში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ მიპოვება, ამიტომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში ზალეპლონი არ ინიშნება.
გვერდითი მოვლენები:
ყველაზე უფრო ხშირად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები: თავის ტკივილი, სისუსტის შეგრძნება, ძილიანობა, თავბრუსხვევა.
ამნეზია
ქცევის დარღვევით თანმხლები, შესაძლებელი ანტეროგრადული ამნეზია, განსაკუთებით უფრო მაღალი დოზების მიღებისას (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).
დეპრესია
შესაძლებელია ფარული დეპრესიის კლინიკური ნიშნების გამოვლენა.
ფსიქიკური და პარადოქსული რეაქციები
ფსიქიკური და პარადოქსული რეაქციები (მოუსვენრობა, აგზნებული მდგომარეობა, გაღიზიანებულობა, აგრესიულობა, ჰალუცინაციები, აღქმის დარღვევა, ფეთქებადი მრისხანება, კოშმარული სიზმრები, ქცევის დარღვევა) უფრო ხშირად ვლინდება ხანდაზმულ პაციენტებში.
დამოკიდებულება
პრეპარატის მიღებამ, მათ შორის თერაპევტულ დოზებში, შეიძლება გამოიწვიოს ფიზიკური დამოკიდებულების და მოხსნის სინდრომის სიმპტომების განვითარება (იხ. განსაკუთრებული მითითებები). პრეპარატის ბოროტად გამოყენებისას შესაძლებელია ფსიქიკური დამოკიდებულების გაჩენაც.
უკუჩვენება:
* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე;
* ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;
* ღამის აპნოეს სინდრომი;
* მწვავე რესპირატორული უკმარისობა;
* მწვავე მიასთენია;
* ლაქტაციის პერიოდი;
* ბავშვთა ასაკი 18 წლამდე.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს ზალეპლონის გამოყენების მონაცემების არარსებობის გამო მისი დანიშნვა რეკომენდებული არ არის. რეპროდუქციული ასაკის ქალებში პრპეპარატის დანიშნვისას ექიმი ვალდებულია ყოველ ცალკეულ შემთხვევაში გააფრთხილოს პაციენტი დაორსულების ან ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ექიმის დაუყოვნებელი კონსულტაციის აუცილებლობის შესახებ.
ორსულობის პირველ ტრიმესტრში და მშობიარობის დროს პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის ფარმაკოლოგირი მოქმედების შედეგად ახალშობილში შესაძლებელია ჰიპერთერმიის, ჰიპოტონიის,, ზომიერი რესპირატორული უკმარისობის განვითარება.
ახალშობილებში, რომელთა დედები ბოლო რამდენიმე კვირის განმავლობაში რეგულარულად ღებულობდნენ პრეპარატს, შესაძლებელია ფიზიკური დამოკიდებულების და მოხსნის სინდრომის სიმპტომების განვითარება.
ლაქტატში პრეპარატის შეღწევის გამო მისი გამოყენება ამ პერიოდში უკუნაჩვენებია.
განსაკუთრებული მითითებები:
ძილის დარღვევა შეიძლება იყოს ფიზიკური და ფსიქიკური დაავადების შედეგი. თუ პრეპარატით ანდანტე, ხანმოკლე მკურნალობით არ მოხდება ძილის ნორმალიზაცია ან ძილის დარღვევა პროგრესირებს, საჭიროა დიაგნოზის გადახედვა.
ზალეპლონის მოკლე ნახევარდაშლის პერიოდის წყალობით, თუ ავადმყოფი იღვიძებს ნაადრევად, შესაძლებელია ალტერნატიული მკურნალობის გამოყენება.
საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება, რომ არ მიიღოს ერთი ღამის განმავლობაში ერთ კაფსულაზე მეტი.
CYP3A4 სხვა ცნობილ ინჰიბიტორებთან ერთობლივი მიღებისას შესაძლებელია ზალეპლონის კონცენტრაციის შეცვლა სისხლში. (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან)
ლაქტოზის აუტანლობისას საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ 5მგ და 10მგ კაფსულა შეიცავს შესაბამისად 67მგ და 134მგ ლაქტოზას.
მიჩვევა
მკურნალობის რამდენიმე კვირის შემდეგ შეაძლებელია პრეპარატზე მიჩვევის განვითარება და ჰიპნოზური ეფექტის დაქვეითება.
დამოკიდებულება
შესაძლებელია ფიზიკური და ფსიქიკური დამოკიდებულების განვითარება, რომლის ალბათობა დაკავშირებულია პრეპარატის მაღალი დოზების მიღებასთან, ხანგრძლივ მკურნალობასთან და ალკოჰოლური და წამლისმიერი დამოკიდებულების არსებობასთან.
ჩამოყალიბებული ფიზიკური დამოკიდებულებისას, პრეპარატის უეცარი მოხსნა იწვევს მოხსნის სიმპტომების განვითარებას: თავის, კუნთების ტკივილი, განგაშის მკვეთრად გამოხატული მდგომარეობა, მომატებული დაძაბულობა, მოუსვენრობა, ცნობიერების აღრევა და გაღიზიანებულობა. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია აუტოაგრესია, დეპერსონალიზაცია, შეუვალობა, პარესთეზიები კიდურებში, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის, ხმის და ფიზიკურ გამღიზიანებლებზე, ჰალუცინაციები, ეპილეფსიური გულყრები.
უძილობა და მომატებული განგაში
მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ შესაძლებელია უძილობის წარმავალი სიმპტომების განვითარება, თუმცა, უფრო გამოხატული ფორმით. ამასთან, შესაძლებელია სხვა თანმხლები მოვლენების განვითარება მაგ. განწყობის ცვლილება, მომატებული განგაშის შეგრძნება, ძილის დარღვევა ან მოუსვენრობა.
მკურნალობის ხანგრძლივობა
მკურნალობა უნდა იყოს ხანმოკლე, არაუმეტეს 2 კვირა. (იხ. გამოყენების მეთოდი და დოზირება). მკურნალობის გაგრძელება შეიძლება მხოლოდ ავადმყოფის ყურადღებიანი გამოკვლევის შემდეგ.
მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობის და მოხსნის სინდრომის განვითარების შესაძლებლობის შესახებ.
მეხსიერება და ფსიქო-მოტორული ფუნქციები
შესაძლებელია ანტეროგრადული ამნეზიის განვითარება და ფსიქომოტორული ფუნქციების დარღვევა, რომლებიც უმეტესად ვითარდება პრეპარატის მიღებიდან რამდენიმე საათის შემდეგ. ამ სიმპტომების განვითარების თავიდან აცილების მიზნით, პრეპარატი მიიღება მხოლოდ იმშემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფს აქვს განუწყვეტელი ძილის შესაძლებლობა, უკიდურეს შემთხვევაში წამლის მიღებიდან 4 საათის განმავლობაში.
ფსიქიკური და პარადოქსული რეაქციები
ზალეპლონით მკურნალობა უნდა შეწყდეს მომატებული მოუსვენრობის შეგრძნების, აგზნებადობის, გაღიზიანებულობის, აგრესიულობის, აღქმის დარღვევის, გაბოროტების შეტევების, კოშმარული სიზმრების, ჰალუცინაციების და განსაკუთრებით ქცევის დაღვევების დროს.
ავადმყოფთა სპეციფიკური ჯგუფები
პრეპარატის დანიშნვა ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში შესაძლებელია, მათ შორის 75 წლის ზემოთ. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ზალეპლონის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება ჯანმრთელთა კინეტიკისაგან.
ამ ასაკობრივ ჯგუფში რეკომენდებულია 5მგ-ის დანიშნვა, რადგანაც მგრძნობელობა ჰიპნოზურ საშუალებებზე უფრო გამოხატულია. (იხ. გამოყენების მეთოდი და დოზირება).
პრეპარატის დანიშნვა პაციენტებში ალკოჰოლური და წამლისმიერი დამოკიდებულებით მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.
პრეპარატის დანიშნვა ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ენცეფალოპათიის განვითარების საშიშროების გამო რეკომენდებული არ არის. (იხ. გამოყენების მეთოდი და დოზირება)
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ზალეპლონის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება ჯანმრთელთა კინეტიკისაგან, თუმცა არააქტიური მეტაბოლიტების დონე მათში უფრო მაღალია (იხილეთ ფარმაკოკინეტიკა)
პაციენტებში ფილტვის ქრონიკული უკმარისობით, საძილე და დამაწყნარებელი პრეპარატების დანიშნვა მოითხოვს განსაკუტრებულ სიფრთხილეს. ფსიქოზების დროს პრეპარატი არ წარმოადგენს პირველი არჩევის სამკურნალო საშუალებას.
პრეპარატი არ იხმარება დეპრესიის და მისი თანხლები მომატებული განგაშის სამკურნალოდ, რადგანაც შესაძლებელია სუიციდური მცდელობების პროვოცირება. ზალეპლონის დანიშნვისას დეპრესიის მქონე ავადმყოფებში საჭიროა მინიმალური დოზის გამოწერა.
ბავშვები
18 წლამდე ასაკში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ მიპოვება, ამიტომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატი არ ინიშნება (იხ. უკუჩვენება).
გავლენა ტრანპორტის და მექანიზმების მართვაზე:
ავლენს არასასურველ ზეგავლენას ტრანსპორტის მართვის და ქმედების სხვა სახეების შესრულებაზე, რადგანაც სედატიური მოქმედებით, შეუძლია გამოიწვიოს ამნეზია, შეამციროს ყურადღების კონცენტრაციის უნარი და კუნთური ძალა (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან). მომატებული ყურადღების მომთხოვნი გონებრივი და ფიზიკური ქმედების შესრულებისას, საჭიროა განსაკუთრებული ყურადღების გამოჩენა.
ჭარბი დოზირება:
მწვავე ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები მცირეა, ჭარბი დოზირებისას სისხლში პრეპარატის დონე არ გაზომილა.
იმ შემთხვევაში თუ ავადმყოფს ერთდროულად არ აქვს მიღებული ცნს-ზე მოქმედი ანტიდეპრესანტები (მათშორის ალკოჰოლი), ჭარბი დოზირებისას სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობები არ ვითარდება. ჭარბი დოზირებისას საჭიროა კომბინირებული ინტოქსიკაციის ფაქტის გამორიცხვა.
ჭარბი დოზირებისას, ძირითადად შეიმჩნევა ძილიანობით (კომამდეც კი) გამოვლენილი ცნს-ის დათრგუნვის სიმპტომები. სუსტი მოწამლვისას შესაძლებელია ძილიანობა, ცნობიერების დარღევა, ლეთარგია, უფრო მძიმე შემთხვევბში ატაქსია, ჰიპოტონია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დარღვევა, იშვიათად კომა, ძალიან იშვიათ შემთხვევაში სასიკვდილო შედეგებით.
მკურნალობა: თუ ჭარბი დოზირების ფაქტი აღმოჩენილია პირველ საათში, გონზე მყოფ პაციენტში საჭიროა ღებინების გამოწვევა. უგონოდ მყოფ პაციენტში - კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი. გულის და სუნთქვის მონიტორინგს ატარებენ ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში.
ანტიდოტის სახით შეიძლება ფლუმაზენილის გამოყენება. ფლუმაზენილის გამოყენებისას არ შეიძლება იმის დავიწყება, რომ პრეკლინიკური კვლევების შედეგებიდან გამომდინარე ფლუმაზენილი წარმოადგენს ზალეპლონის ერთ-ერთ ანტაგონისტს. კლინიკური გამოცდილება არ ადასტურებს პალეპლონის ჭარბი დოზირებისას ფლუმაზენილის ეფექტურობას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ალკოჰოლის მიღება აძლიერებს ზალეპლონის სედატიურ მოქმედებას.
ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური), ჰიპნოზური, ანქსიოლიზური/სედატიური, ანტიდეპრესიული, ანტიეპილეფსიური, საანესთეზიო, სედატიური ანტიჰისტამინური პრეპარატების, ნარკოტიკული ანალგეტიკების ერთდროული მიღება იწვევს ზალეპლონის საძილე ეფექტის გაძლიერებას.
ზალეპლონთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია, ნარკოტიკული ანალგეტიკების, მიჩვევის გამომწვევი ეიფორიული ეფექტის გაძლიერება.
ციმეტიდინი, როგორც ღვიძლის ენზიმების (ალდეჰიდოქსიდაზის და CYP3A4) არასპეციფიკური ინფიბიტორი, ზრდის პლაზმაში ზალეპლონის კონცენტრაციას 85%-ით. ამ პრეპარატების ერთობლივი დანიშნვისას საჭიროა სიფრთხილე.
CYP3A4 სელექტიური ბლოკატორები (კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი) ზრდიან პლაზმაში ზალეპლონის კონცენტრაციას; საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება ზალეპლონის სედატიური ეფექტის გაძლიერების შესახებ, თუმცა დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ისეთ ძლიერ ღვიძლის ინდუქტორებს (მაგ., CYP3A4), როგორც რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალის წარმოებულები, შეუძლიათ ზალეპლონის სისხლში კონცენტრაციის და ეფექტის 25%-ით შემცირება.
ზალეპლონი არ ახდენს გავლენას დიგოქსინის და ვარფარინის კინეტიკაზე, ამიტომ ამ პრეპარატების დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
იბუპროფენი არ ურთიერთქმედებს ზალეპლონთან.
შენახვის პირობები:
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, ნესტისგან დაცულ ადგილას, 15°C- დან 30°C- მდე ტემპერატურაზე
ვარგისისანობის ვადა: 5 წელი.
აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტით
