ანსარა 50/100
Ansara 50/100
პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ანსარა 50/100
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახლება: სილდენაფილის ციტრატი ტაბლეტები 50/100მგ
სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატი აშშფ
50/100 მგ სილდენაფილის ექვივალენტური
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: უროლოგიური პრეპარატები. ერექციული დისფუნქციის დროს გამოყენებული პრეპარატები
ათქ კოდი: G04BE03
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
in vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლდენაფილი არის სელექციური PDE5-სთვის, რომელიც ჩართულია ერექციის პროცესში. მისი ეფექტი უფრო მძლავრია PDE5-ზე ვიდრე სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზებზე. არსებობს 10-ჯერ მაღალი სელექციურობა PDE6-ზე, რომელიც ჩართულია ფოტოტრასნდუქციის გასავალში ბადურაში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით 80-ჯერ მაღალი სელექციურობა აქვს ვიდრე PDE1-ზე და დაახლოებით 700-ჯერ მაღალი ვიდრე PDE2-ზე, 3, 4, 7, 8, 9, 10 და 11. კონკრეტულად, სილდენაფილს აქვს 4000-ჯერ უფრო მაღალი არჩევითობა PDE5-თვის PDE3-თან შედარებით, ციკლური ადენოზინ-მონოფოსფატის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას იზოფორმა რომელიც ჩართულია გულის შეკუმშვადობის კონტროლში.
ფარმაკოკინეტია
აბსორბცია
სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება., მაქსიმალური პალზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალო 60 წუთი) უზმოზე ორალური დოზის მიღებისას საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 41% (დიაპაზონი 25-63%). სილდენაფილის ორალური მიღების შემდეგ AUC და Cmax იზრდება დოზის პროპორციულად, რეკომენდებული დოზის დიაპაზონის ზემოთ (25-100 მგ)
სილდენაფილის საკვებთან ერთად მიღებისას, აბსორბციის მაჩვენებლი მცირდება Cmax-ის 60 წუთიანი საშუალო შემცირებით და Cmax-ის 29% საშუალო შემცირებით.
განაწილება
განაწილების საშუალო წონასწორული მოცულობა (Vd) არის 1051, რაც მიუითითებს ქსოვილებში განაწილებაზე. 100 მგ ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური ტოტალური პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 440 ნგ/მლ (CV 40%). იმის გამო, რომ სილდენაფილი (და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დისმეთილ მეტაბოლიტი) 96%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს, ეს იწვევს 18ნგ/მლ (38ნმ) სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალურ თავისუფალ პლაზმურ კონცეტრაციას. პროტეინებთან კავშირი არ არის დამოკიდებული პრეპარატის ტოტალურ კონცეტრაციაზე.
ბიოტრანსფორმაცია
სილდენაფილი პრედომინანტურად გამოიყოფა CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (უმნიშვნელო გზა) ღვიძლის მიკროსომალური იზოფერმენტებით, მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი მომდინარეობს სილდენაფილის N-დიმეთილაციიდან. ამ მეტაბოლიტს აქვს ფოსფოდოესთერაზას არჩევითი პროფილი, რომელიც სილდენაფილის მსგავსია და in vitro სიმძლავრე PDE5-თვის საწყისი სამკურნალო საშუალების დაახლოებით 50%-ით. ამ მეტაბოლიტის პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 40%. N-დიმეთილ მეტაბოლიტი შემდეგში მეტაბოლიზდება დაახლოებით 4 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით.
ელიმინაცია
სილდენაფილის სხეულის საერთო კლირენსი არის 41ლ/სთ, 3-5 საათიანი შედეგობრივი საბოლოო ფაზური ნახავარდაშლის პერიოდით. ორალური ან ინტრავენური ადმინისტრირების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლტების სახით ფეკალურ მასებში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლები მოცულობით შარდში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 13%).
ჩვენებები
ანსარა-50/100 არის ფოსფოდიესთეარზას-5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელიც ნაჩვენებია ერექციული დისფუქნციის სამკურნალოდ.
უკუჩვენებები
• ანსარა 50/100 დანიშვნა პაციენტებში რომლებიც იღებენ აზოტის ოქსიდის დონორებს, როგორიც არის ორგანული ნიტარტები ან ორგანული ნიტრიტები ნებისმიერი ფორმით. ანსარა 50/100 აჩვენა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
• ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა სილდენაფილის ან ტაბლეტის ნებისმეირი კომპონენტის მიმართ
დოზირება და მიღების წესები
• პაციენტების უმრავლესობისთვის რეკომენდებული დოზა არის 50 მგ, რომელიც მიიღება საჭიროების შემთხვევაში სქესობრივ აქტივობამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. თუმცა ანსარა 50/100 მიღება შეიძლება ნებისმიერ დროსაც, სქესობრივ აქტივობამდე 30 წუთიდან 4 საათამდე.
• ეფექტურობაზე და ტოლერანტობაზე დაყრდნობით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმ 100 მგ-მდე ან შემცირება 25 მგ-მდე.
• მაქსიმალური რეკომენდებული დოზირების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.
სიფრთხილის ზომები
• პაციენტებმა არ უნდა გამოიყენონ ანსარა 50/100 მგ თუ არ არის რეკომენდებული სქესობრივი აქტივობა კარდიოვასკულარული დაავადების გამო.
• თუ ერექცია 4 საათზე ხანგრძლივია პაციენტებმა უნდა მიიღონ გადაუდებელი მკურნალობა. ანსარა 100 სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში რომლებიც წინსსწარგანწყობილი არიან პრიაპიზმის მიმართ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ ექიმის კონსულტაცია თუ ერთ ან ორივე თავლში გამოვლინდა მხედველობის უცაბედი დაკარგვა, რომელიც შეიძლება იყოს არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. ანასრა 50/10 გამოყენება უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით, და როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს რისკს, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. პააციემტები, რომლებსაც აქვთ “გადავსებული” ოპტიკური დისკი შეიძლება ასევე იმყოფებოდნენ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის რისკი ქვეშ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ სასწრაფო სამედიცინო კონსულტაცია თუ მოხდა სმენის უცაბედი დაქვეითება ან შეწყვეტა.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო როდესაც ანსარა 50/100 მიღება ხდება ალფა ბლოკერებთან ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად. ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია
• სისხლის წნევის შემცირება, სინკოპე, და გახანგრძლივებული ერექცია შეიძლება გამოვლინდეს სილდენაფილის მაღალი ექსპოზიციის დროს. თუ პაციენტები იღებენ მძლავრ CYP ინჰიბიტორებს, როგორიცაა რიტონავირი, სილდენაფილის ექპოზიცია იზრდება. რეკომენდებულია ანსარა 50/100 დოზირების შემცირება.
გვერდითი ეფექტები
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები (≥ 2%) (მოიცავს თავის ტკივილს, სისხლის მოწოლას, დისპეფსიას, მხედველობის დარღევევას, ცხვირის გაჭედვას, ზურგში ტკივილს, მიალგიას, თავბრუსხვევას და გამონაყარს.
დოზის გადაჭარბება
800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში კვლევებში, გვერდითი რეაქციები ჰგავდა რეაქციებს, რომლებიც გამოიწვია დაბალმა დოზებმა, მაგრამ ინციდენტობის შემთხვევები და სიმწვავე გაიზრდა.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროებისას გამოყენებული უნდა იქნას სტანდარტული შემანარჩუნებელი ღონისძიებები. თირკმლის დიალიზი სავარაუდოდ არ დააჩქარებს კლირენს, ვინაიდან სილდენაფილი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და არ გამოიყოფა შარდში.
სხვა პრეარატებთან ურთიერთქმედება
• ანსარა 50/100 შეიძლება გააძლიეროს ნიტარტების, ალფა ბლოკერების და ანტიჰიპერტენზიული საშაულებების ჰიპოტენზიური ეფექტები.
• ალფა ბლოკერებთან ერთად გამოყენებსიას, ანსარა 50/100 უნდა დაიწყოს 25 მგ დოზით.
• CYP3A4 ინჰიბიტორები (მაგალითად რიტონავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი): ზრდიან ანსარა 50/100 ექსპოზიციას.
• რიტონავირი: არ გადააჭარბოთ 25 მგ მაქსიმალურ ერთჯერად დოზას 45 საათიან პერიოდში.
• ერითრომიცინი ან მძლავრი CYP3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად კეტოკონაზოლი, იტრკონაზოლი, საქვინავირი) საწყისი დოზა უნდა იყოს 25მგ
სათავსის ხასიათი და შემცველობა
4 ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერულ სტრიპში ჩანართთან ერთად.
შენახვის პირობები
ინახება 25°C.
ინახება სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე
გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
მწარმოებელი
Biodeal Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
Nalagarh-Ropar Road, Nalagarh,
H.P., INDIA-174101
