ანტაქსონი – ANTAQSON – АНТАКСОН

საერთაშორისო დასახელება:

NALTREQSON

მწარმოებელი: ZAMBON, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ნალტრექსონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ოპიოიდური რეცეპტორების ანტაგონისტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

1 კაფს.

ნალტრექსონის ჰიდროქლორიდი ............... 50მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი;

კაფსულის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი, ინდიგოკარმინი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ნალტრექსონი წარმოადგენს ოპიოიდური რეცეპტორების სპეციფიურ ანტაგონისტს. კონკურენტულად უკავშირდება ყველა ტიპის ოპიოიდურ რეცეპტორებს და იცავს ან აღკვეთს როგორც ენდოგენური ოპიოიდების, ისე ეგზოგენური ოპიოიდური პრეპარატების - ნარკოტიკული ანალგეტიკების და მათი სუროგატების მოქმედებას. ოპიოიდების შეყვანა გაზრდილ დოზებში ასუსტებს ან აღკვეთს ამ ანტაგონისტის მოქმედებას.

ფარმაკოდინამიკა:

ნალტროქსენი არ ხასიათდება მნიშვნელოვანი საკუთრივ ფარმაკოლოგიური თვისებებით, გარდა მცირედ გამოხატული გუგების შევიწროებისა.

50მგ. დოზით ნალტრექსონის შეყვანისას 24 სთ-ის განმავლობაში ბლოკირდება ფარმაკოლოგიური ეფექტი ვენაში შეყვანილი 25მგ  ჰეროინის.

ნალტროქსენის დოზის გაორმაგებით მისი მოქმედება ხანგრძლივდება 48სთ-მდე, გასამმაგებისას -  72 სთ-მდე.

პრეპარატი არ იწვევს შეჩვევას  და წამლისმიერ დამოკიდებულებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შიგნით მიღებისას ნალტროქსენი კარგად შეიწოვება და 95% მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი - 6-ბეტა- ნალტრექსონი - ასევე ხასიათდება კონკურენტული ოპიოიდური ანტაგონისტური თვისებით. ამის გარდა წარმოიქმნება 2-ჰიდროქსი-3-მეთოქსი-6-ბეტა-ნალტრექსონი. ნალტრექსონის და 6-ბეტა-ნალტრექსონის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ.

პრეპარატი კარგად აღწევს ჰისტოჰემატურ ბარიერში - განაწილების მოცულობა შეადგენს 1350ლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ნალტრექსონისათვის შეადგენს 4 სთ, მისი მეტაბოლიტისთვის, 6-ბეტა-ნალტრექსონი - 13 საათს, რაც აიხსნება მისი კუმულაციის უნარით. ნალტრექსონი და მისი მეტაბოლიტები განიცდიან ღვიძლშიგა რეცირკულაციას. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით (დაახლოებით 1%) და მეტაბოლიტების სახით (38% თავისუფალი და 6-ბეტა-ნალტრექსონთან დაკავშირებული).

ჩვენებები:

• ოპიოიდური ნარკომანიის კომპლექსური თერაპია, ავადმყოფისთვის მდგომარეობის შესანარჩუნებლად, რომლის დროსაც ოპიოიდები ვერ შეძლებენ მოახდინონ დამახასიათებელი მოქმედება.
• პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ აბსტინენციური სინდრომის კუპირების შემდეგ.
• ანტაქსონის გამოყენება იწყება ნარკომანიის სამკურნალო სპეციალიზირებულ განყოფილებაში ოპიოიდური ნარკოტიკის ბოლო მიღებიდან 7-10 დღის შემდეგ. შემდგომაში ამბულატორიულ მკურნალობაზე გადასვლისას ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
• ალკოჰოლიზმის კომპლექსური თერაპია, მათ შორის შემანარჩუნებელი თერაპიისას, გამოყენება ხდება იგივე დოზებში, რაც ჰეროინული ნარკომანიისას ფსიქოთერაპიის ფონზე.

უკუჩვენებები:

* ნარკოტიკული ანალგეტიკების მიღება ან შარდის დადებითი ანალიზი  ოპიოდის შემცველობაზე. *შარდში ოპიატებზე დადებითი ტესტი.

* ოპიოიდური აბსტინენციური სინდრომი.

* მონაცემების არ არსებობა ნალოქსონით ჩატარებულ პროვოკაციულ სინჯზე (იხ. მიღების წესი და დოზირება).

* ანამნეზში ნალტროქსენის პრეპარატზე მომატებული მგრძნობელობა.

* მწვავე ჰეპატიტი ან ღვიძლის უკმარისობა.

* არ არის დადგენილი 18 წლამდე ახალგაზრდებში, ორსულობისას და ლაქტაციისას ანტაქსონის * გამოყენების უსაფრთხოება.

სიფრთხილით: თირკმელებისა და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას.

მიღების წესი და დოზირება:

ჰეროინული ნარკომანიის მკურნალობა:

შეყვანის ფაზა ანტაქსონით თერაპიის კურსში:

ანტაქსონით მკურნალობა იწყება არა უადრეს ოპიოიდური ნარკოტიკის უკანასკნელი მიღებიდან 7-10 დღის შემდეგ და პირობით თუ არ აღინიშნება აბსტინენტური სინდრომი. ნარკოტიკისგან თავშეკავება განისაზღვრება შარდის ანალიზით ოპიოიდის შემცველობაზე.

მკურნალობას არ იწყებენ მანამ, სანამ პროვოკაციული სინჯი 0.5მგ ნალოქსონის ვენაში შეყვანაზე არ გახდება უარყოფითი. ნალოქსონური სინჯი არ ტარდება ავადმყოფებზე აბსტინენციური სინდრომით ან შარდში ოპიოიდის აღმოჩენისას. განმეორებით ნალოქსონური სინჯი შეიძლება ჩატარდეს 24 საათის შემდეგ.

ანტაქსონის პირველი დოზა შეადგენს 20მგ შიგნით მისაღებ ხსნარს. ერთი საათის მანძილზე მოხსნის სინდრომის არ არსებობისას ავადმყოფს აძლევენ  პრეპარატის დღის დოზის დარჩენილ 30 მგ-ს. ექიმმა უნდა გააკონტროლოს ავადმყოფის მიერ პრეპარატის ხსნარის გადაყლაპვა.

შემანარჩუნებელი თერაპია:

შეყვანის ფაზის დამთავრების შემდეგ ნიშნავენ 50 მგ. ანტაქსონს ყოველ 24 საათში (ეს დოზა საკმარისია 25 მგ ვენაში შეყვანილი ჰეროინის მოქმედების აღსაკვეთდ),

შესაძლებელია მკურნალობის სხვა სქემის გამოყენებაც:

1. 50მგ ანტაქსონს ნიშნავენ ყოველდღიურად კვირის პირველ 5 დღეს და 100მგ მე-6 დღეს.
2. 100მგ ანტაქსონს ნიშნავენ ყოველ 2 დღეში ან 150მგ ყოველ 3 დღეში;
3. 100მგ პრეპარტს ნიშნავენ პირველ დღეს (მაგ; ორშაბათს), 100 მგ მეორე დღეს (მაგ; სამშაბათს) და150მგ მეხუთე დღეს (პარასკევს). ეს სქემა მოსახერხებელია ავადმყოფებისათვის, რომელთაც დაუდგინდებათ ხანგრძლივი დროის მანძილზე ოპიოიდებისგან თავშეკავება.

მინიმალური კურსი - 3 თვიდან, რეკომენდირებული კურსი - 6 თვიდან.

ალკოჰოლიზმის მკურნალობა:

ყოველდღიური მიღება 50მგ ანტაქსონის, მინიმალური კურსი - 3 თვე.

გვერდითი მოქმედება:

ავადმყოფებში, რომელთა ორგანიზმშიც  არ არის ოპიოდი თერაპიულ დოზებში ანტაქსონი არ იწვევს სერიოზულ გვერდით ეფექტებს.

10% სიხშირით ანტაქსონით მკურნალობის  როგორც დაწყებამდე, ისე მისი მიღების ფონზე ავადმყოფებში აღინიშნება: ძილის დარღვევა, განგაში, მომატებული გაღიზიანებულობა, მუცელში ტკივილი, გულისრევა და ღებინება, სისუსტე, თავის ტკივილი, ტკივილი კუნთებში და სახსრებში. 10%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში:  მადის დაქვეითება, ყაბზობა ან დიარეა, ფსიქომოტორული აგზნება, თავბრუსხვევა, კანზე გამონაყარი, ციების შეგრძნება, სქესობრივი პოტენციის დაქვეითება, ეაკულაციის შენელება.

ერთეულ შემთხვევაში  აღინიშნება დაღლილობა, გონების არევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები და ღამის კოშმარები, სინათლის შიში, ხველა. ლაბორატორიული დიაგნოსტიკისას შესაძლებელია სისხლში ტრანსამინაზების აქტიობის მომატება, ლიმფოციტოზი.

რამდენადაც აღნიშნული სიმპტომები ერთნაირი სიხშირით აღინიშნება როგორც მკურნალობის დაწყებამდე, ისე ანტაქსონის მიღების ფონზე, როგორც ჩანს არ უნდა ჩაითვალოს პრეპარატის გვერდითი მოქმედების გამოვლინებად.

აღწერილია ერთი შემთხვევა იდიოპათიური თრომბოციტოპენიური პურპურისა ავადმყოფში, რომელიც შესაძლებელია სენსიბილიზებული იყო ანტაქსონით წინა მკურნალობის მკურნალობის პერიოდში; გამოჯანმრთელება მოხდა პრეპარატის მოხსნისა და კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის კურსისი შემდეგ.

ჭარბი დოზირება:

საკმარისი მონაცემები პრეპარატის შესაძლო ზედოზირების შესახებ არ მოიპოვება. ინტოქსიკაციაზე ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომატური მკურნალობის დანიშვნა.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

ოპიოიდების შემცველმა ზოგიერთმა  სამკურნალო პრეპარატმა (ხველის, ფაღარათის საწინააღმდეგო, ნარკოტიკული ანალგეტიკები) შეიძლება არ გამოიწვიოს სასურველი შედეგი პირებში, რომლებიც ღებულობენ ანტაქსონს. ამ შემთხვევაში საჭიროა ალტერნატიული პრეპარატების გამოყენება, რომლებიც არ შეიცავენ ოპიოიდებს.

ჰეპატოტოქსიური პრეპარატები ზრდიან ღვიძლის დაზიანების რისკს.

სხვა პრეპარატებთან შეუთავსებლობა არ არის აღწერილი.

განსაკუთრებული მითითებები:

აუცილებელია  ანტაქსონი მოიხსნას ქირურგიული ჩარევამდე 48 სთ-ით ადრე, როცა საჭიროა ოპიოიდური ანალგეტიკების დანიშვნა. ავადმყოფს თან უნდა ჰქონდეს ანტაქსონის დანიშნულების ბარათი, რათა მედპერსონალმა შეძლოს სწორად წარმართოს გადაუდებელი დახმარება.  ოპიოიდური რეცეპტორების ბლოკირების გადალახვის აუცილებლობის შემთხვევაში (ზოგადი ანესთეზია, გადაუდებელ შემთხვევაში გაუტკივარება) საჭიროა გამოყენებულ იქნას მოკლე მოქმედების ოპიოიდური ანალგეტიკების გაზრდილი დოზა სუნთქვისა და სისხლმიმოქცევის დათრგუნვის რისკის შესამცირებლად.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვას უნარზე:

რეკომენდებულ დოზებში პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ავტოტრანსპორტის მართვაზე და სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს სწრაფ რეაქციებს.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

აფთიაქიდან გაცემა:

რეცეპტით

შენახვის ვადა:

3 წელი; არ გამოიყენოთ მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.