შემადგენლობა:
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
პარაცეტამოლი ბ.ფ. ........... ........................ 500მგ
კოფეინი ბ,ფ, ......................... .................. 30მგ
ქლორფენირამინის მალეატი ბ.ფ. ................. 2მგ
ფერი ღიაწითელი
აპდილ–ტოტალი წარმოადგენს პარაცეტამოლის, კოფეინისა და ქლორფენირამინის მალეატის კომბინაციას.
აპდილ–ტოტალის მოქმედება ვლინდება ამ სამივე კომპონენტის სინერგიულ ეფექტში. აღნიშნული კომპონენტების ერთდროულად მიღების შედეგს წარმოადგენს ძლიერი ფარმაკოლოგიური ეფექტი. შესამჩნევი კლნიკური გაუმჯობესება მიიღწევა პარაცეტამოლის, კოფეინისა და ქლორფენირამინის კომბინირებით აპდილ–ტოტალში.
პარაცეტამოლი: პარაცეტამოლი წარმოადგენს პარა–ამინოფენოლის წარმოებულს, რომელიც ფართოდ გამოიყენება უმნიშვნელო და ზომიერი ტკივილისა და ციებ–ცხელების სამკურნალოდ. მისი მოქმედება ემყარება პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიციას. პარაცეტამოლი ასევევ გამოიყენება ასპირინთან, კოფეინთან, ოპიატთან, სალიცილამიდთან და/ან სხვა პრეპარატებთან ერთად, ტკივილის შესამსუბუქებლად. მას ხშირად იყენებენ აგრეთვე სხეულის ტემპერატურის დასაწევად იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც აწუხებთ ციებ–ცხელება, იმ შემთხვევაში, როდესაც დაავადება მწვავე ფორმებში გადადის და ტემპერატურის კლებით მნივნელოვანი დადებითი შედეგი მიიღწევა.
კოფეინი: კოფეინი არის ძლიერი ქსანტინური ალკალოიდი, რომელიც მნიშვნელოვნად ზემოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. იგი ზრდის გონებრივ აქტიობას (საზრიანობას), ამცირებს გადაღლას, მოთენთილობას და მოდუნებას, ასუსტებს გლუვ კუნთებს, კერძოდ – ჩონჩხის კუნთებს.
ქლორფენირამინის მალეატი: წარმოადგენს ანტი–ჰისტამინის, რომელიც მიეკუთვნება ალკილამინების ჯგუფს და გამოიყენება პერორალურად, მაღალი მგრძნობელობის სიმპტომების შესამსუბუქებლად და კანის პრურიტული გაღიზიანების შემთხვევაში. მას ხშირად იყენებენ ასევე ხველებისა და გაციების დროს.
ქლორფენირამინის მალეატი იწვევს სხვადსხვა ხარისხის სედატიურ (დამამშვიდებელ) ეფექტს, მოთენთილობასა და ძილს, რაც დადებითად აისახება ალერგიული რეაქციების მკურნალობაზე. ქლორფენირამინის მალეატი წინააღმდეგობას უწევს ჰისტამინის მასტიმულირებელ ეფექტს კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის გლუვ კუნთებზე, სისხლძარღვებსა და საშვილოსნოზე, ხელს უშლის ჰისტამინით პროგრესირებად ლორწოს სეკრეციას.
პარაცეტამოლი სწრაფად და თითქმის სრულად აბსორბირდება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტით. ორალური მიღებისას, პარაცეტამოლის უმაღლესი კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 10–15 წუთის შემდეგ. პარაცეტამოლი სწრაფად და თანაბარზომიერად აღწევს ორგანიზმის თითქმის ყველა ქსოვილში. სისხლში პარაცეტამოლის დაახლოებით 25% უერთდება პლაზმის ცილებს. პაციენტებში, რომლებსაც მიღებული აქვთ ტოქსიკური დოზა, ან ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პირებში, პარაცეტამოლის ყოფნის დრო პლაზმაში შესაძლოა გახანგრძლივდეს. პარაცეტამოლი განიცდის ტრანსფორმაციას ღვიძლში ნივთიერებათა ცვლის პროცესში, მიკროსომული ფერმენტული სისტემის ზემოქმედებით. პარაცეტამოლის დაახლოებით 80–85% ექვემდებარება კონიუგაციას (შეერთებას) ძირითადად გლუკურონულ მჟავასთან და შედარებით დაბალი ხარისხით – გოგირდმჟავასთან.
პარაცეტამოლის მცირე რაოდენობა უერთდება აგრეთვე ცისტეინს. ასევე ადგილი აქვს პარაცეტამოლის მცირე რაოდენობის დეაცეტილიზაციას, შესაძლოა რ–ამინოფენოლამდე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მეტჰემოგლობინემია.
ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტები გვიჩვენებს, რომ პარაცეტამოლის მცირე რაოდენობა განიცდის მეტაბოლიზმს P450 ციტოქრომული ფერმენტებით და იქმნება რეაქტიული შუალედური მეტაბოლიტი, რომელიც შემდგომ უერთდება გლუტატიონს, საბოლოოდ კი გამოიყოფა შარდათან ერთად მერკაპტურმჟავის სახით. არსებობდა ვარაუდი, რომ პარაცეტამოლის მიერ ღვიძლის ნეკროზის პროვოცირებაზე პასუხისმგებელია შუალედური მეტაბოლიტი, და რომ პარაცეტამოლის დიდი დოზები ამცირებს (იწვევს გამოფტვას) გლუტატიონს, ისე, რომ ამ ტოქსიური მეტაბოლიტის ინაქტივაცია კლებულობს. პარაცეტამოლის დოზის დაახლოებით 85% შარდთან ერთად გამოიყოფა ორალური მიღებიდან 24 სთ–ში, როგორც კონიუგირებული , ისე სუფთა სახით, საშუალოდ მძიმე ფორმამდე ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებისათვის პარაცეტამოლის მიცემამ შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატის კონიუგაციის (შეერთების) აკუმულაცია.
კოფეინი: სწრაფად აბსორბირდება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტით. აბსორბციის შემდეგ, კოფეინის დაახლოებით 17% უერთდება პლაზმურ ცილებს. ისინი გარდაიქმნებიან ღვიძლში ნივთიერებათა ცვლის პროცესში, ძირითადად – დიმეთილაციისა და ჟანგვის გზით.
ქლორფენირამინის მალეატი კუჭ–ნაწლავის ტრაქტით საკმაოდ ნელა აბსორბირდება პლაზმაში მისი კონცენტრაცია პიკს აღწევს ორალური მიღებიდან დაახლოებით 2,5–6 სთ–ის შემდეგ მისი ბიოლოგიური შეღწევადობა/ ღირებულება დაბალია, და როგორც ადრე აღინიშნა, ფასდება 25%–დან 50%–მდე. ამ პროცესის დანიშნულებაა ის, რომ გავლილი იქნას ტრანსფორმაციის პირველი სტადია ნივთიერებათა ცვლისას. ცირკულაციის პროცესში, ქლორფენირამინის დაახლოებით 70% უერთდება პლაზმურ ცილებს. ქლორფენირამინის ფარმაკოკინეტიკაში ადგილი აქვს ინტერ–ინდივიდუალურ ვარიაციებს. ღირებულება მერყეობას 2–დან 43 სთ–მდე, რაც აღინიშნა ნახევარდაშლის პერიოდის მიმართ. ქლორფენირამინი ფართოდ ვრცელდება სხეულში, ცენტრალური ნერვული სისტემის ჩათვლით.
ქლორფენირამინის მალეატი ძირითადად ტრანსფორმირდება ნივთიერებათა ცვლის პროცესში. ნივთიერებათა ცვლის შუალედში პროდუქტები მოიცავენ დესმეთილს და დიდესმეთილქლორფენირამინს. წამალი უცვლელი სახით და შუალედური პროდუქტები თავდაპირველად გამოიყოფა შარდში, გამოყოფა დამოკიდებულია შარდის pH-სა და გამოსავლის დონეზე. ფეკალიებში დაფიქსირებულია პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ოდენობა. მოქმედებათა დანაწილება დროის მიხედვით 4–დან 6 სთ–მდე. უფრო ნაკლებია, ვიდრე ეს პროცესი შეიძლება ვიწინასწარმეტყველოთ ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების თვალსაზრით. აღინიშნა უფრო სწრაფი და ფართო აბსორბცია. ბავშვებში აღინიშნა უფრო სწრაფი გაწმენდა და ნახევრად დაშლის უფრო მცირე პერიოდი.
ჩვენებები:
შემცივნების, რინიტის, სინუსიტისა და ციებ–ცხელების გრძნობის სისტემატური შესუსტება.
უკუჩვენებები:
ეს კომბინაცია უარყოფითადაა ნაჩვენები მოცემული შემადგენლობის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ ზემაღალი მგრძნობელობის შემთხვევაში.
გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები:
აპდილ–ტოტალი სიფრთხილის დაცვით უნდა მიეცეს პეპტიდური სიმსივნის ან თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის გაუარესების მქონე პაციენტებს. აპდილ–ტოტალის ჭარბი დოზები უდიდეს ზიანს აყენებს ღვიძლს.
ბავშვებისათვის რეკომენდირებული არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან:
ამ კომბინაციის აბსორბციის შეკავება ხდება ქოლესტირამინის მეშვეობით. ვარფარინის ანტიკოაგულანტური მოქმედება შეიძლება გაიზარდოს.
მოცემული კომბინაციის გამოყენებისას იზრდება გვერდითი მოვლენების წარმოშობის რისკი ზიდოვუდინისაგან. ამ კომბინაციის ჰეპატოტოქსიურობას აძლიერებს სპირტი. აპდილ–ტოტალის აბსორბციას ამცირებს პეტიდინი და პროპანდელინი.
გვერდითი მოვლენები:
პარაცეტამოლი:
პარაცეტამოლით გამოწვეული გვერდითი მოვლენები იშვიათად ვლინდება და ჩვეულებრივ, ისინი სუსტი ხასიათისაა. მაგრამ ამის მიუხედევად, გამოვლენილია ჰემატოლოგიური რეაქციები, მათ შორის თრომბოციტოპენია, ლეიკოციტოპენია, პანციტოპენია, ნეიტროპენია და აგრანულოციტოზი. აღინიშნა აგრეთვე კანზე გამონაყარი და სხვა ზემგრძნობელობითი რეაქციები.
ქლორფენირამინის მალეატი:
ქლორფენირამინის მალეატით გამოწვეულ გვერდით მოვლენებს წარმოადგენს სედატიური ეფექტი, მისი თანმხლები აპათია, მოთენთილობა, ხმაური ყურებში, პირის ღრუს სიმშრალე, ეიფორია, მხედველობის დაქვეითება, კანკალი, შარდის ბუშტისა და კუჭის მოქმედების გადახრები, როგორიცაა გულის რევის შეგრძნება, პირღებინება, ეპიგასტრალური დარღვევები და დიზურია.
კოფეინი:
კოფეინით გამოწვეულ გვერდით მოვლენებს წარმოადგენს დაბნეულობა, კანკალი, უძილობა და აღგზნება, რაც სუსტი ფსიქოზის დონემდე შეიძლება ავიდეს. სხვა გვერდითი მოვლენებიდან აღსანიშნავია ხმაური ყურებში, თავის ტკივილი, ასევე ტახიპნოეს, ტახიკარდიის განვითარება და პირღებინება.
ჭარბი დოზირება:
მკურნალობა უნდა წარიმართოს კუჭის სისტემური ამორეცხვით.
დოზა:
თითო ტაბლეტი 3–ჯერ დღეში.
შენახვის ვადა:
დაიცავით კოლოფზე აღნიშნული მითითებები შენახვის ვადის შესახებ.
აპდილ ტოტალის შენახვის ვადაა 3 წელი გამოშვების თარიღიდან.
შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ, გრილ დგილზე.
მწარმოებელი:
აჯანტა ფარმა ლიმიტიდ, ინდოეთი.
