ფორმა, შეფუთვა: ნაწლავში ხსნადი შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 1 ბლისტერი.
შემადგენლობა - 1 ტაბლეტი შეიცავს 20 მგ ნატრიუმის რაბეპრაზოლს;
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, პოვიდონი, შემომგარსველი ნივთიერებების ნარევი - Tabcoat TC YL – 315 (ET)
მწარმოებელი - ავერსი-რაციონალი, საქართველო
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: წყლულის საწინააღმდეგო და გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სამკურნალო საშუალება.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ბაუზოლი წარმოადგენს კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატს. პროტონულიტუმბოს (H+- K+ატფ-აზა) ინჰიბირების გზით პრეპარატი თრგუნავს მარილმჟავას სინთეზის საბოლოო სტადიას. აღნიშნული ეფექტი დოზადამოკიდებულ ხასიათს ატარებს და იწვევს მარილმჟავას როგორც ბაზალური, ასევე სტიმულირებული სეკრეციის დათრგუნვას
წარმოადგენს რა სუსტ ფუძეს, რაბეპრაზოლი ნებისმიერი დოზით სწრაფად აბსორბირდება და კონცენტრირდება პარიეტული უჯრედების მჟავე გარემოში.
20 მგ რაბეპრაზოლის პერორალურად მიღების შემდეგ ანტისეკრეტორული მოქმედება მიიღწევა 1 სთ-ის განმავლობაში და მაქსიმუმს აღწევს 2-4 სთ-ში. მარილმჟავას ბაზალური და საკვებით სტიმულირებული სეკრეციის დათრგუნვა პირველი დოზის მიღებიდან 23 სთ-ის შემდეგ შეადგენს 62 და 82%-ს შესაბამისად, ხოლო ამ მოქმედების ხანგრძლივობა კი - 48 სთ-ს. რაბეპრაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი რამდენადმე ძლიერდება მისი ყოველდღიური მიღებისას, ხოლო მკურნალობის დაწყებიდან 3 დღეში ხდება სეკრეციის სტაბილური ინჰიბირება. სეკრეტორული აქტივობა აღდგება რაბეპრაზოლის მიღების შეწყვეტიდან 2-3 დღის შემდეგ.
In vitro ცდებმა აჩვენა, რომ რაბეპრაზოლი ბაქტერიოციდულად მოქმედებს Helicobacter pylori-ზე. რაბეპრაზოლის კომბინირება ანტიმიკრობულ საშუალებებთან იწვევს ლორწოვანი გარსის ეფექტურ შეხორცებას. კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ 1 კვირის განმავლობაში 20 მგ რაბეპრაზოლის დღეში ორჯერ მიღებისას 2 ანტიბიოტიკთან კომბინაციში, მაგ. კლარიტრომიცინთან და ამოქსიცილინთან ან კლარიტრომიცინთან და მეტრონიდაზოლთან ერთად, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში, Н. Pylori-ს ერადიკაციის დონე აღემატება 80%-ს. მკურნალობის რეჟიმის შერჩევისას პერსისტირებადი ინფექციის დროს საჭიროა ანტიმიკრობული პრეპარატების მიმართ მეორადი რეზისტენტობის განვითარების საშიშროების გათვალისწინება. პრეპარატი ზრდის გასტრინის სეკრეციას, რაც განპირობებულია მარილმჟავას პროდუქციის ინჰიბირებით. გასტრინის დონე ნორმას უბრუნდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 1-2 კვირის შემდეგ.
კვლევებმა აჩვენა, რომ 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღება 2 კვირის განმავლობაში არ მოქმედებს ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციაზე, ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე, პარათირიდული ჰორმონის, კორტიზოლის, ესტროგენის, ტესტოსტერონის, პროდაქტინის, ქოლეცისტოკინინის, სეკრეტინის, გლუკაგონის, ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის, მალუთეინიზებელი ჰორმონის, რენინის, ალდოსტერონის, სომატოტროპული ჰორმონის კონცენტრაციაზე პლაზმაში.
ფარმაკოკინეტიკა - პერორალურად მიღების შემდეგ რაბეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება ნაწლავიდან. 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში C max მიიღწევა დაახლოებით 3.5 სთ-ში. ღვიძლში პირველადი გავლის ეფექტის გამო ბიოშეღწევადობა შეადგენს 52%-ს. ბიოშეღწევადობა არ იცვლება პრეპარატის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. საკვები გავლენას არ ახდენს პრეპარატის შეწოვაზე. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 97%; პლაზმაში არსებული ძირითადი მეტაბოლიტებია თიოეთერი (M1) და ნახშირმჟავა (M6), მეორადი მეტაბოლიტები, რომლებიც შედარებით მცირე კონცენტრაციით გვხვდება არიან სულფოები (M2), დემეთილთიოეთერი (M4), მერკაპტურის მჟავას კონიუგატი (M5). ანტისეკრეტორული მოქმედება გააჩნია მხოლოდ დემეთილის მეტაბოლიტს (M3), თუმცა იგი პლაზმაში არ გვხვდება. პრეპარატის T1/2 შეადგენს 0.7-1.5 სთ-ს, მიღებული დოზის 90% გამოიყოფა შარდთან ერთად 2 მეტაბოლიტის - M5 და M6 სახით, დანარჩენი გამოიყოფა განავალთან ერთად. ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყოფა შენელებულია, თუმცა მისი კუმულაცია არ აღინიშნება.
ჩვენება - მონოთერაპიის სახით:
- კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;
- ეროზიული ან წყლულოვანი გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სიმპტომური და ხანგრძლივი მკურნალობა;
- ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ისეთი მდგომარეობები, რომელსაც ახასიათებთ პათოლოგიური ჰიპერსეკრეცია;
კომბინაციაში ანტიმიკრობულ საშუალებებთან ერთად:
- Helicobacter pylor-ს ერადიკაცია კუჭის წყლულოვანი დაავადების ან ქრონიკული გასტრიტის დროს;
- Helicobacter pylor-ით გამოწვეული წყლულოვანი დაავადებების მკურნალობა და მათი რეციდივების თავიდან აცილება.
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში რეკომენდებულია 20 მგ ბაუზოლის მიღება დღეში ერთხელ, 4-6 კვირის განმავლობაში.
რიგ შემთხვევებში, 12-გოჯა ნაწლავის წლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში სასურველი ეფექტის მისაღებად საკმარიასია 10 მგ ბაუზოლის მიღება დღეში ერთხელ.
12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას. არასრული შეხორცების შემთხვევაში საჭირო ხდება დამატებით 6 კვირიანი კურსის ჩატარება.
გასტროეზოფაგური რეფლუქსის დროს რეკომენდებულია 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღება დღეში ერთხელ 4-8 კვირის განმავლობაში. შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 10 ან 20 მგ-ს დღეში ერთხელ.
Helicobacter pylor -ს ერადიკაციისთვის მოწოდებულია მკურნალობის 7 დღიანი კურსი შემდეგი პრეპარატების კომბინაციით:
20 მგ ბაუზოლი დღეში 2-ჯერ + 500 მგ კლარიტრომიცინი დღეში 2-ჯერ + 1 გ ამოქსიცილინი დღეში 2-ჯერ;
ან 20 მგ ბაუზოლი დღეში 2-ჯერ+500 მგ კლარიტრომიცინი დღეში 2-ჯერ + 400 მგ მეტრონიდაზოლი დღეში 2-ჯერ.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის სამკურნალოდ ინიშნება 60 მგ ბაუზოლი ერთხელ დღეში, დოზა შემდგომში შესაძლოა გაიზარდოს 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ ან 60 მგ დღეში 2-ჯერ. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ შედეგზე, თუმცა რიგ შემთხვევებში მკურნალობა გრძელდება 1 წლის განმავლობაში.
იმ შემთხვევაში, როდესაც საჭიროა პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენება, რეკომენდებულია ბაუზოლის მიღება უზმოზე. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს ბაუზოლის აქტივობაზე. დაუშვებელია ტაბლეტის მთლიანობის დარღვევა, დაღეჭვა ან დანაწევრება.
გვერდითი მოვლენები: კლინიკური კვლევების მიხედვით ბაუზოლი ადვილად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები უმნიშვნელოდაა გამოხატული და გარდამავალ ხასიათს ატარებს.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ფაღარათი, ტკივილი მუცლის არეში, მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, იშვიათად - ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი. ასთენია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოპენია.
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე: იშვიათად - ერითემა, ბულოზური გამონაყარი.
უკუჩვენება: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს პრეპარატის კლინიკურ პრაქტიკაში გამოყენების გამოცდილება.
განსაკუთრებული მითითებები: ბაუზოლით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა გამოირიცხოს კუჭის ავთვისებიანი წარმონაქმნების არსებობა, რადგან, პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლოა მოხდეს სიმპტომების შენიღბვა და სიმსივნის სწორი დიაგნოზის დადგენის გადავადება. ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ, თუმცა სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის საწყისი დოზის შერჩევისას ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროს.
ბავშვებში ბაუზოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს პრეპარატის პედიატრულ პრაქტიკაში გამოყენების გამოცდილება.
ზედოზირება: ჰიპერდოზირების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა. დღეში 80 მგ პრეპარატის გამოყენება გავლენას არ ახდენს პაციენტის საერთო მდგომარეობაზე.
მკურნალობა: პრეპარატის ჭარბი დოზებით მიღების შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომურია. რაბეპრაზოლის მიმართ სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. პრეპარატი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამის გამო რთულია პრეპარატის გამოყვანა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის გზით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ბაუზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლის ციტოქტომ P450-ის სისტემის ფერმენტების მიერ. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ რაპებრაზოლი არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას ამოქსიცილინთან და იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ასევე მეტაბოლიზდებიან ციტოქტომ P450-ის სისტემის საშუალებით (ვარფარინი, ფენიტოინი, თეოფილინი, დიაზეპამი).
ბაუზოლი იწვევს მარილმჟავას სეკრეციის მნიშვნელოვან და ხანგრძლივ დაქვეითებას, რაც გასათვალისწინებელია იმ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომელთა აბსბორბციაც დამოკიდებულია კუჭის შიგთავსის pH-ზე.
ერთდროული გამოყენებისას ბაუზოლი იწვევს კეტოკონაზოლის კონცენტრაციის შემცირებას და დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში. ამიტომ საჭიროების შემთხვევაში აუცილებელია დოზების კორექცია.
ბაუზოლისა და კლარიტრომიცინის აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია ერთდროული გამოყენებისას იზრდება 24% და 50% შესაბამისად, რაც უფრო მეტად მოსახერხებელია Helicobacter pylor -ს ერადიკაციისათვის. რაბეპრაზოლი გავლენას არ ახდენს ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმზე.
რკინის პრეპარატები ამცირებენ რაბეპრაზოლის ეფექტურობას, ამიტომ სასურველია მათი მიღება ბაუზოლის მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე ან მისი მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ.
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.
