ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი მიეკუთვნება ბიოსინთეზური, ბეტალაქტამური ჯგუფის ანტიბიოტიკებს. იგი წარმოადგენს ბეტა ლაქტამაზას მოქმედების მიმართ მგრძნობიარე პენიცილინს. გააჩნია ანტიმიკრობული, ბაქტერიოციდული მოქმედება. პრეპარატი ტრანსპეპტიდაზას ინჰიბირების ხარჯზე ხელს უშლის პეპტიდური კავშირების წარმოქმნას, არღვევს მიკრობის უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის სინთეზის გვიან ეტაპებს, რაც იწვევს გამრავლების სტადიაში მყოფი მიკროორგანიზმების უჯრედების ლიზისს. იგი აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების (სტაფილოკოკების, სტრეპტოკოკების, პნევმოკოკების, დიფტერიის გამომწვევი კორინობაქტერიის, ანაერობული სპორების წარმომქმნელი ჩხირების, ციმბირის წყლულის, გრამუარყოფითი კოკების (გონოკოკებისა და მენინგოკოკების), სპიროქეტების, ზოგიერთი აქტინომიცეტების მიმართ. ბენზილპენიცილინს მოქმედების მიმართ მდგრადია პენიცილინაზაწარმოქმნელი სტაფილოკოკებისა და სხვა მიკროორგანიზმების შტამები. პრეპარატი არ არის აქტიური უმრავლესი გრამუარყოფითი ბაქტერიების, რიკეტსიების, ვირუსების, უმარტივესების, სოკოების მიმართ. იგი იშლება პენიცილინაზით.
ბოლო წლებში აღინიშნება გონოკოკების, ჰემოლიზური სტრეპტოკოკების, სტაფილოკოკებისა და პნევმოკოკების ბენზილპენიცილინის მიმართ მგრძნობელობის ცვლილება.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის კუნთებში შეყვანის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 30-60 წთ-ის შემდეგ. ერთჯერადი ინექციიდან 3-4 სთ-ის შემდეგ სისხლში აღინიშნება ანტიბიოტიკის კვალი. პრეპარატის კანქვეშ ინექციისას მისი შეწოვის სიჩქარე შედარებით არამუდმივია, ჩვეულებრივ სისხლის შრატში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 60 წთ-ის შემდეგ. ბენზილპენიცილინის კონცენტრაცია და ცირკულაციის ხანგრძლივობა სისხლში დამოკიდებულია შეყვანილ დოზაზე. პრეპარატი სისხლის ცილებს 60%-ით უკავშირდება. ბენზილპენიცილინი კარგად აღწევს ორგანიზმის სითხეებში, ქსოვილებში და ორგანოებში, ლიქვორის, თვალის ქსოვილის და პროსტატის გარდა, მენინგიტის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში მატულობს.
მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30-60 წთ-ს, თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას 4-10 სთ-ს, ხოლო ერთდროულად თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში 16-დან 30 სთ-ს. პრეპარატი ორგანიზმიდან სწრაფად გამოიყოფა თირკმელებით (გორგლოვანი ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით) უცვლელი სახით. უმნიშვნელო რაოდენობით იგი ექსკრეტირდება ნერწყვით, ოფლით, რძით, ნაღველით. მას არ გააჩნია კუმულაციური ეფექტი თირკმელების ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში.
ჩვენებები
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული დაავადების დროს:
- კრუზოპული და კეროვანი პნევმონია;
- მწვავე და ქვემწვავე სეპტიური ენდოკარდიტი;
- ჩირქოვანი პლევრიტი;
- პერიტონიტის, ცისტიტის, სეპტიცემია და პიემია;
- მენინგიტის, მწვავე და ქვემწვავე ოსტეომიელიტი;
- საშარდე და სანაღვლე გზების დაავადებები;
- ჭრილობით გამოწვეული ინფექციების, კანის ჩირქოვანი ინფექციების,
რბილი ქსოვილების, ლორწოვანი გარსის;
- ანგინის სხვადასხვა ფორმა, დიფტერია, ქუნთრუშა;
- წითელი ქარის, ციმბირის წყლულის, ათაშანგის, გონორეის, ბლენორეის, აქტიმიკოზური და სხვა ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ.
- პრეპარატი გამოიყენება აგრეთვე მეან-გინეკოლოგიურ და ოტორინოლარინგოლოგიურ პრაქტიკაში ჩირქოვან-ანთებითი დაავადების, აგრეთვე თვალის ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ.
დოზირების რეჟიმი
პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში, კანქვეშ, ვენაში (ინექციის და წვეთოვანი სახით), ენდოლუმბალურად, ორგანიზმის ღრუში.
მოზრდილებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 250000-დან 6000000-მდე სე. საშუალო სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ პრეპარატის ერთჯერადი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 250000-500000 სე-ს, ხოლო სადღეღამისო - 1000000-2000000 სე; მძიმე ინფექციების დროს 2000000 სე-ს დღეში; აიროვანი განგრენისა - 4000000-6000000 სე.
1 წლამდე ასაკის ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50000 სე/კგ,
1 წლის ასაკის ზევით - 100000 სე/კგ; აუცილებლობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ - 200000-300000 სე/კგ, სასიცოცხლო ჩვენებისა - 500000 სე/კგ. პრეპარატის შეყვანის სიხშირეა - 4-6-ჯერ დღეში. ბენზილპენიცილინის ხსნარები მზადდება უშუალოდ მისი გამოყენების წინ.
პრეპარატის კუნთებში შეყვანისას 1-3 მლ ფლაკონის შიგთავსს უმატებენ სტერილურ საინექციო წყალს, ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარს, ან 0.5% ნოვოკაინის ხსნარს, მიღებული ხსნარი შეჰყავთ ღრმად დუნდულოს ზედა გარეთა კვადრატში.
პრეპარატის ვენაში შეყვანისას მის ერთჯერად დოზას (1000000-2000000 სე) ხსნიან 5-10 მლ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეყავთ ნელა 3-5 წთ-ის განმავლობაში.
ვენაში წვეთოვანი გზით შეყვანისას 2000000-5000000 სე ანტიბიოტიკს ხსნიან 100-200 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან 5% გლუკოზის ხსნარში (60-80 წვეთი 1 წთ-ში), ვენაში პრეპარატი შეყავთ დღეში 1-2-ჯერ, პრეპარატის კუნთებში შეყვანასთან შეთავსებით.
კანქვეშ პრეპარატი შეჰყავთ ინფილტრატების გარშემო 0.25-0.5% ნოვოკაინის ხსნარში კონცენტრაციით 100000-200000 სე.
მოზრდილებში ღრუში პრეპარატი შეყავთ (მუცლის, პლევრული და სხვა) პრეპარატი შეყავთ 1 მლ-ში 10000-20000 სე კონცენტრაციით;
ბავშვებში - 2000-5000 სე 1 მლ. ხსნარს ანზავებენ საინექციო სტერილურ წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 5-7 დღეს, შემდგომში პრეპარატის კუნთებში შეყვანაზე გადასვლით.
ენდოლუმბალურად პრეპარატი შეყავთ თავისა და ზურგის ტვინის, აგრეთვე ტვინის გარსის ჩირქოვანი დაავადებების დროს.
მოზრდილებში პრეპარატი ინიშნება დოზით 5000-10000 სე, ბავშვებში - 2000-5000 სე, იგი შეყავთ ნელა წთ-ში 1 მლ-ის ოდენობით ერთხელ დღეში. პრეპარატს ანზავებენ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში 1000 სე 1 მლ გადაანგარიშებით. ინექციის წინ ზურგის ტვინის არხიდან იღებენ 5-10 მლ ზურგის ტვინის სითხეს და მას უმატებენ ანტიბიოტიკს თანაბარი რაოდენობით. ინექციას იმეორებენ 2-3 დღის განმავლობაში, შემდგომში პრეპარატი შეყავთ კუნთებში.
ათაშანგით, გონორეით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობას ატარებენ სპეციალურად შემუშავებული სქემის მიხედვით.
დაავადების სიმძიმისა და ფორმის მიხედვით პრეპარატს იყენებენ 7-10 დღიდან 2 თვის და მეტი ხნის (სეფსისი, სეპტიური ენდოკარდიტი და სხვა) განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები
შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, სხეულის ტემპერატურის მომატება, შემცივნება, თავის ტკივილი, სახსრების ტკივილი, ეოზინოფილია, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, ინტერსტიციური ნეფრიტი, გულის შეკუმშვის ძალის დაქვეითება. ამ დროს პრეპარატის შეყვანა აუცილებელია შევწყვიტოთ და ჩავატაროთ მადესენსიბილიზირებელი თერაპია.
პრეპარატის ენდოლუმბალური წესით შეყვანამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ნეიროტოქსიკოზი (გულისრევა, ღებინება, მენინგიზმის სიმპტომები, კრუნჩხვები). ენდოლუმბალური ინექციები უნდა ჩატარდეს დიდი სიფრთხილით.
პრეპარატის გამოყენებისას იშვიათად შესაძლებელია ანაფილაქსიური შოკის განვითარება. პირველი სიმპტომების გამოვლენისთანავე - შეჰყავთ ადრენალინი, გულ-სისხლძარღვთა (კორგლიკონი, სტროფანტინი, ეუფილინი და სხვა), ჰორმონული (ჰიდროკორტიზონი ან პრედნიზოლონი) და მადესენსიბილიზირებელი საშუალებები (პიპოლფენი, სუპრასტინი). აუცილებელობისას ატარებენ ფილტვების ხელოვნურ ვენტილაციას, ხოლო პაციენტის ასფიქსიური მდგომარეობიდან და შოკიდან გამოყვანის შემდეგ შეჰყავთ 1000000 სე პენიცილინაზა.
დასუსტებულ პაციენტებში, ახალშობილებში და ხანდაზმულებში პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება, რომელიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მდგრადი მიკროფლორით (საფუარას მსგავსი სოკოები, გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები). აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებს დამატებით ენიშნებათ B ჯგუფის ვიტამინები და ასკორბინის მჟავა, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში - ნისტანინი ან ლევორინი.
უკუჩვენებები
* პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა (დანიშვნის წინ აუცილებელია გავარკვიოთ ჰქონდა თუ არა პაციენტს ამ ჯგუფის პრეპარატების მიმართ ალერგიული რეაქციები), ბრონქული ასთმა, თივის ცხელება, ურტიკარია და სხვა ალერგიული რეაქციები. პრეპარატის ენდოლუმბალური შეყვანა წინააღმდეგნაჩვენებია ეპილეფსიის დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. ლაქტაციის პერიოდში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ ბენზილპენიცილინის ხსნარი გამოიყენება მომზადებისთანავე.
არ არის რეკომენდებული ხსნარში სხვა რომელიმე სამკურნალო საშუალების დამატება.
♦ პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ პათოლოგიური პროცესების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით.
♦ პრეპარატის მიმართ გამომწვევის რეზისტენტულობის გამოვლენისთანავე მას ცვლიან სხვა ანტიბიოტიკით.
♦ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მოქმედების სასურველი ეფექტი მისი მიღებიდან 3-5 დღის განმავლობაში არ ვლინდება, აუცილებელია სხვა ანტიბიოტიკის გამოყენება ან პრეპარატთან სხვა ანტიბიოტიკების ან სინთეზური ქიმიოთერაპიული საშუალებების კომბინაცია.
♦ ამასთან ერთად, მხედველობაში უნდა მივიღოთ გვერდითი მოვლენების შესაძლო გაძლიერება. 60 წლის ასაკის ზევით პაციენტებსა და ორსულებში არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დიდი დოზის მიღება.
♦ ბენზილპენიცილინისა და ნოვოკაინის ხსნარის შერევისას შეიძლება წარმოიქმნას მღვრიე ხსნარი, ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილის წარმოქმნის გამო, რაც არ წარმოადგენს დაბრკოლებას პრეპარატის კუნთებში შესაყვანად.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
- პრეპარატის ეფექტს ასუსტებს ბაქტერიოსტატური მოქმედების ანტიბიოტიკები (მაგ. ტეტრაციკლინები).
- პრობენეციდი ამცირებს ბენზილპენიცილინის მილაკოვან სეკრეციას, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდას და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას.
