საერთაშორისო დასახელება:
CEFTAZIDIME
მწარმოებელი: BOITON SP z.o.o.,პოლონეთი
მოქმედი ნივთიერება: ცეფტაზიდიმი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფიდან.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად:
ფლაკონში
1 ფლ.
ცეფტაზიდიმის პენტაჰიდრატი ........... 250 მგ
ნატრიუმის კარბონატი .................. 118 მგ
1 ფლ.
ცეფტაზიდიმის პენტაჰიდრატი ............ 500 მგ
ნატრიუმის კარბონატი .................... 118 მგ
1 ფლ.
ცეფტაზიდიმის პენტაჰიდრატი .............. 1 გ
ნატრიუმის კარბონატი ..................... 118 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ცეფტაზიდიმი წარმოადგენს III თაობის ნახევრადსინთეზური ცეფალოსპორინები ჯგუფის ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკს. იგი აქტიურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების, მათ შორის გენტამიცინის და სხვა ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების მიმართ მდგრადი შტამების მიმართ. იგი აქტიურია ბეტა-ლაქტამაზების (უმრავლესობა გრამ-უარყოფითი და გრამ-დადებითი ბაქტერიების მიერ პროდუცირებული, სხვა ცეფალოსპორინების და ამპიცილინის მიმართ მდგრადი მრავალი შტამების) მიმართ.
in vitroდა კლინიკურ პირობებში ცეფტაზიდიმი აქტიურია შემდეგი გრამ-უარყოფითი აერობული მიკროორგანიზმების მიმართ: Acinetobacter spp.,Citrobacter spp., მათ შორის Citrobacter freundii და Citrobacter diversus., Enterobacter spp., მათ შორის Enterobacter cloacae და Enterobacter aerogenes., Escherichia coli., Haemophilus influenzae, მათ შორის ამიცილინის მიმართ მდგრადი შტამები; Klebsiella spp. მათ შორის K. pneumoniae., Neisseria meningitidis., Proteus mirabilis., Proteus vulgaris., Pseudomonas spp., მათ შორის Pseudomonas aeruginosa., Serratia spp.
გრამდადებითი და აერობული მიკროორგანიზმები: Staphilococcus aureus, მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები; Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის სტრეპტოკოკები); Streptococcus pneumoniae., Streptococcus pyogenes(A ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები).
ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bacteroides spp., (Bacteroides fragilis-ის მრავალი შტამები რეზისტენტულია). მრავალი ბაქტერიული შტამები მგრძნობიარეა ცეფტაზიდიმის მიმართ in vitro, მაგრამ კლინიკური კვლევებით იგი დადგენილი არ არის. მაგ. Klostridium spp., Klostridium difficile-ს გარდა; Haemophilus parainfluensae., Morgenella morganii (ყოფილი Proteus morganii); Neisseria gonorrhoeae., Peptococcus spp.; Peptpstreptococcus spp.; Providencia spp. (მათ შორის Providencia rettgeri ყოფილი - Proteus rettgeri); Salmonella spp.; Shigella spp.; Staphilococcus epidremidis; Yersinia enterocolitica.
ცეფტაზიდიმი არააქტიურია მეტიცილინის მიმართ მდგრადი Staphylococcus, Streptococcus faecalis და სხვა მრავალი Enterococcus, Listeria monocytogenes,Campylobacter spp. და Klostridium difficile-ის მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა:
ცეფტაზიდიმის 500 მგ და 1 გ კუნთებში ინექციის შემდეგ სწრაფად (1 სთ-ის განმავლობაში) და ადვილად შეიწოვება ორგანოებსა და ქსოვილებში. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს 17-39 მგ/ლ-ში, ხოლო პრეპარატის იგივე დოზებით ვენაში ინექციის შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 5 წთ-ის შემდეგ და შესაბამისად შეადგენს 45-90 მგ/მლ-ში.
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მისი ვენაში ინექციის შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 1.9 სთ-ს, ხოლო კუნთებში ინექციის შემდეგ - დაახლოებით 2 სთ-ს.
თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში 1 გ ან 2 გ პრეპარატის 8 სთ-იანი ინტერვალით შეყვანისას 10 დღის განმავლობაში სისხლში ცეფტაზიდიმის დაგროვებას ადგილი არა აქვს.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში 2 გ ცეფტაზიდიმის შეყვანისას 8 სთ-იანი ინტერვალით 5 დღის განმავლობაში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების ცვლილება არ აღინიშნება.
ცეფტაზიდიმი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით უცვლელი სახით 24 სთ-ის განმავლობაში (80-90%) გორგლოვანი ფილტრაციის მეშვეობით.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ნახევარდაშლის პერიოდი მნიშვნელოვნად ხანგრძლივდება, რის გამოც საჭიროა პრეპარატის დოზის კორექცია.
პრეპარატის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 10%-ს. იგი კარგად აღწევს ქსოვილებში და ორგანიზმის სითხეებში. ცეფტაზიდიმის თერაპიული კონცენტრაცია აღინიშნება ძვლებში, პლევრალურ, სინოვიალურ, პერიტონულ, ცერებროსპინალურ და ძვლის ტვინის სითხეებში. აგრეთვე ნაღველში, ნერწყვში და შარდში. პრეპარატი აღწევს აგრეთვე პლაცენტაში და გამოიყოფა ქალის რძესთან ერთად.
ჩვენებები:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებადი დაავადებები:
- სასუნთი გზების მძიმე ინფექციები, მათ შორის პნევმონია, გამოწვეული: Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa-ს ჩათვლით; Haemophilus influenzae(ამპიცილინ-გამძლე შტამების ჩათვლით); Klebsiella spp., Entrobacter spp., Proteus mirabilis; Escherichia coli; Serratia spp., Citrobacter spp. სასუნთქი გზების ინფექციები ფიბროზით დაავადებულ პაციენტებში.
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, გამოწვეული: Pseudomonas aeruginosa; Klebsiella spp., Escherichia coli; Proteus spp (Proteus mirabilis-ის ჩათვლით და Proteus-ის ინდოლ-დადებითი შტამები); Enterobacter spp.; Serratia spp.
- საშარდე გზების გართულებული და გაურთულებელი ინფექციები, მათ შორის პროსტატიტი, გამოწვეული: Pseudomonas aeruginisa; Enterobacter spp.; Proteus spp.
(Proteus mirabilis-ის ჩათვლით და Proteus -ის ინდოლ-დადებითი შტამები); Klebsiella spp. და Escherichia coli.
- სეფსისი, გამოწვეული: Pseudomonas aeruginisa; Klebsiella spp; Haemophilus influenzae; Escherichia coli; Serratia spp.
- ძვლისა და სახსრების ინფექციები, გამოწვეული : Pseudomonas aeruginisa; Klebsiella spp; Enterobacter spp. გინეკოლოგიური ინფექციები, მათ შორის ენდომეტრიტი, მენჯის ცელულიტი და ქალის სასქესო ორგანოების სხვა ინფექციები, გამოწვეული ; Escherichia coli -ით.
- მუცლის ღრუს ინფექციები, მათ შორის პერიტონიტი, გამოწვეული: Escheruchia coli; Klebsiella spp. და აერობული და ანაერობული ბაქტერიებით გამოწვეული შერეული ინფექციები, აგრეთვე Bacteroides spp. (Bacteriodes fragilis-ის გარდა).
- ცნს-ის ინფექციები, მათ შორის მენინგიტი, გამოწვეული ; Haemophilus influenzae ; Neisseria meningitidis და Pseudomonas aeruginosa-თი. ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები, აგრეთვე ქრონიკული ჩირქოვანი ოტიტი, რომელიც შედარებით ხშირად გამოწვეულია Pseudomonas aeruginosa -თი, ინფექციები შესუსტებული იმუნიტეტის მქონე ავადმყოფებში, განსაკუთრებით კიბოთი დაავადებულ ავადმყოფებში. უცნობი ეტიოლოგიის ცხელება ავადმყოფებში ნეიტროპენის დროს.
- ინფიცირებული ჭრილობები (მათ შორის ინფიცირებული დამწვრობები).
შენიშვნა: ცეფტაზიდიმი არაეფექტურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიმზების შტამების მიმართ, რომლებიც გამოიმუშავებენ ფართო სპექტრის β-ლაქტამაზებს (ESBL)
ცეფტაზიდიმი, სხვა ცეფალოსპორინებისაგან განსხვავებით ხასიათდება დაბალი აქტივობით სტრეპტოკოკებისა და ენტეროკოკების მიმართ. მძიმე და სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების დროს, აგრეთვე იმუნოდეფიციტის შემთხვევაში, ცეფტაზიდიმის გამოყენება შესაძლებელია სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად.
მიღების წესები და დოზირება:
პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ პარენტერალურად, დოზა ინდივიდუალარად დგინდება დაავადების სიმძიმის, გამომწვევის სახეობით. ავადმოფის ასაკის, სხეულის მასის და თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობის გათვალისწინებით.
მაქსიმალური დღეღამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6 გ-ს.
მოზრდილებს ძირითადად ენიშნებათ 1 გ ვენაში ან კუნთებში ყოველ 8 ან 12 სთ-ში.
საშარდე გზების ინფექციების დროს ინიშნება 250 მგ, 500 მგ ან 1 გ ყოველ 8 ან 12 საათში ერთხელ ინფექციის სიმძიმის მიხედვით.
ოსტეოარტიკულური ინფექციების დროს - ვენაში 2 გ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ.
პნევმონიის, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციების დროს - ვენაში ან კუნთებში 500 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ.
მძიმე გინეკოლოგიური და მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციების დროს - ვენაში 2 გ ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ.
მენინგიტის დროს - ვენაში 2 გ ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ.
სიცოცხლისათვის საშიში მძიმე ინფექციების დროს, განსაკუთრებით იმუნიტეტის დაქვეითების ფონზე - 2 გ ყოველ 8 ს-ში ერთხელ.
Pseudomonas aeroginosa-თი გამოწვეული პნევმონიის დროს ბუშტუკოვანი ფიბროზით და ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში - ვენაში 100-150 მგ/კგ წონაზე ყოყველდღიურად 3-ჯერადი დოზით (მაქსიმუმი 9 მგ).
ხანდაზმულ პაციენტებში (განსაკუთრებით 80 წელს გადაცილებულებში) პრეპარატის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3 გ-ს.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს პრეპარატის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.
3 თვიდან 13 წლამდე ასაკის ბავშვებში - ვენაში ან კუნთებში ინიშნება 30-100 მგ/კგ წონაზე ყოველდღიურად დაყოფილი 2-3 მიღებაზე.
2.5 წლის ასაკის ბავშვებში პრეპარატის კუნთებში ინექციების დროს მუკოვისციდოზის ან მენინგიტის შემთხვევაში, დაქვეითებული იმუნიტეტის ფონზე ენიშნებათ 15 მგ/კგ წონაზე დაყოფილი 3 მიღებაზე.
ახალშობილებს და 3 თვემდე ჩვილ ბავშვებს - ვენაში 25-60 მგ/კგ წონაზე დღეში 2 თანაბარ დოზად დაყოფილი.
ახალშობილებში ცეფტაზიდიმის ნახევარდაშლის პერიოდი სისხლის პლაზმაში მოზრდილებთან შედარებით 3-4-ჯერ უფრო ხანგრძლივია.
თირკმელების უკმარისობის დროს დასაწყისში ინიშნება პრეპარატის 1 გ, ხოლო შემდგომში თირკმელების ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში პრეპარატის დოზა დგინდება კრეატინინის კლირენსის ინდექსის მიხედვით.
კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) დოზირების რეჟიმი:
50-31 1 გ 12 სთ-ში ერთხელ
30-16 1 გ 24 სთ-ში ერთხელ
15-6 500 მგ 24 სთ-ში ერთხელ
5-ზე ნაკლები 500 მგ 48 სთ-ში ერთხელ
პაციენტებში ჰემოდიალიზის დროს ინიშნება პრეპარატის 1 გ ყოველი ჰემოდიალიზის შემდეგ.
პაციენტებში პერიტონიული დიალიზის დროს თავდაპირველად ინიშნება პრეპარატის 1 გ, ხოლო შედგომში - 500 მგ ყოველ 24 სთ-ში.
ხსნარების მომზადება:
კუნთებში ინექციის დროს დასამატებელი საინექციო წყლის რაოდენობა: 250 მგ - 1 მლ, 500 მგ - 1.5 მლ, 1გ - 3 მლ.
ვენაში ინექციის დროს დასამატებელი საინექციო წყლის რაოდენობა: 250 მგ - 2.5 მლ, 50 მგ - 5 მლ, 1 გ - 10 მლ.
ვენაში ინფუზიის დროს დასამატებელი საინექციო წყლის რაოდენობა: 1 გ -50 მლ.
ბიოტუმი შეჰყავთ ღრმად კუნთებში შესაბამისი რაოდენობის საინექციო წყალში ან 0.5-1% ლიდოკაინის ხსნარში მისი გახსნის შემდეგ. ვენაში შეჰყავთ ნელა 3-5 წთ-ის განმავლობაში პრეპარატის შესაბამისი რაოდენობის საინექციო წყალში გახსნის შემდეგ.
ოპტიმალური პირობების გათვალისწინებით საჭიროა ახლადმომზადებული ხსნარების გამოყენება. აღნიშნული ხსნარები ინარჩუნებენ თავიანთ აქტივობას 24 სთ-ის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე და 7 დღის განმავლობაში მაცივარში.
ცეფტაზიდიმის 40 მგ/მლ-მდე კონცენტრაციით ვენაში ინფუზიის დროს იყენებენ შემდეგ ხსნარებს: ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% საინექციო ხსნარს, გლუკოზის 5% საინექციო ხსნარს, ნატრიუმის ქლორიდის 0.225% და 5% საინექციო ხსნარს, ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% და გლუკოზის 5% საინექციო ხსნარს, ნატრიუმის ქლორიდის 0.18% და გლუკოზის 4% საინექციო ხსნარს. გლუკოზის 10% საინექციო ხსნარს და რინგერის ხსნარს.
ნატრიუმის ჰიდროკარბონატის შემცველი ხსნარების გამოყენება გამხსნელად რეკომენდებული არ არის, რადგან, ცეფტაზიდიმი ნაკლებად სტაბილურია აღნიშნულ პირობებში.
შენიშვნა: ფლაკონის შიგთავსის გახსნისას გამოიყოფა ნახიშირორჟანგი. 1-2 წთ-ის შემდეგ მიიღება სუფთა ხსნარი.
გვერდითი მოვლენები:
ცეფტაზიდიმი ძირითადად ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით.
ზოგჯერ შესაძლებელია შემდეგი ლოკალური რეაქციების განვითარება (2%-ზე უფრო ნაკლებ შემთხვევებში), ვენაში ინექციის შემდეგ - თრომბოფლებიტი; კუნთებში ინექციის შემდეგ - კანის ჰიპერემია და ინექციის ადგილას ტკივილი.
გარდა ამისა შესაძლებელია ჰიპერმგრძნობელობა: ცხელება, ქავილი და გამონაყარი (2%);
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილები მუცლის არეში (2%-ზე ნაკლები);
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სენსორული გაღიზიანება (1%-ზე ნაკლებ შემთხვევებში) შესაძლებელია კანდიდოზი, რძიანა და ვაგინიტი;
ჰემოლიზური ანემია: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია და ლიმფოციტოზი, ამინოტრანსფერაზას და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება, აგრეთვე სისხლში კრეატინინისა და შარდოვანას კონცენტრაციის მომატება; ფსევდომემბრანული კოლიტი.
უკუჩვენებები:
ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმარ მომატებული მგრძნობელობა.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე ზემოქმედების პოტენციურ რისკს.;
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ლაქტაციის პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები:
ცეფტაზიდიმი სიფრთხილით ინიშნება:
პენიცილინიის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის დროს ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების შესაძლებელი განვითარების გამო. ალერგიული რეაქციების მწვავე სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის დაუყოვნებლივ შეწყვეტა, ადრენალინის ინექცია - და სათანადო ღონისძიებების ჩატარება; ცეფტაზიდიმის კონცენტრაციის მომატება თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში იწვევს ეპილეფსიურ გულყრებს, ენცეფალოპათიებს და ნერვ-კუნთოვან აგზნებას.
თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის დოზის განსაზღვრა ხდება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით.
ფართო სპექტრის სხვა ანტიბიოტიკების მოქმედების მსგავსად ცეფტაზიდიმის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს აღნიშნული ანტიბიოტიკის მიმართ მდგრადი შტამებისა და სოკოების ზრდას, რომლის დროსაც საჭიროა შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება.
ცეფტაზიდიმით მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარება, რომლის მსუბუქი ფორმები ძირითადად გაივლის ანბიტიბიოტიკით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
შედარებით მძიმე ფორმების დროს საჭიროა რეჰიდრატაცია და კლინიკური ნიშნების მიხედვით ელექტროლიტებისა და პროტეინების დეფიციტის აღდგენა, აგრეთვე საჭიროა შესამისი ანტიბიოტიკების დანიშვნა C. difficile საწინააღმდეგოდ.
პრეპარატის შეყვანა არტერიაში ნებადართული არ არის არტერიის შევიწროვებისა და მისი მისი ნეკროზის განვითარების საშიშროების გამო.
ახალშობილებში და 3 თვემდე ასაკის ჩვილ ბავშვებში პრეპარატის შეყვანა წარმოებს მხოლოდ ვენაში.
ბავშვებში 2.5 წლის ასაკამდე პრეპარატის შეყვანა ლიდოკაინთან ერთად ნებადართული არ არის.
ჭარბი დოზირება:
სისხლში ცეფტაზიდიმის კონცენტრაციის შემცირება ხდება ჰემოდიალიზის საშუალებით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ცეფტაზიდიმის და ქლორამფენიკოლის კომბინაცია მათი ანტაგონისტური ეფექტების გამო ნებადართული არ არის.
ლაბორატორიულ მაჩვენებლების მხრივ: პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებლია განვითარდეს შარდის ცრუდადებითი რეაქცია გლუკოზაზე, ეოზინოფილია. კუმბსის დადებითი სინჯი ჰემოლიზის გარეშე, იშვიათად ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოზი და სისხლის შრატში ღვიძლის ფერმენტების - ALT (SGTP), ACT (SGOT), LGH, -GT და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის გარდამავალი მომატება.
ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან ცეფტაზიდიმის კომბინაციით აღინიშნება პრეპარატის ადიტიური ეფექტი, ხოლო ზოგიერთ შტამებთან ერთად - სინერგიზმი. ამიტომ აღნიშნული ანტიბიოტიკების შერევა ერთ შპრიცში მათი დეაქტივაციის გამო ნებადართული არ არის.
ცეფტაზიდიმით და ვანკომიცინით კომპლექსური მკურნალობის დროს აღნიშნული ანტიბიოტიკების ხსნარების შერევა ერთ შპრიცში ნებადართული არ არის მათი ფიზიკური შეუთავსებლობისა და ნალექის შესაძლებელი წარმოქმნის გამო.
შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
