ფორმა, შეფუთვა: ლიოფილიზებული ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად, რომელიც მოთავსებულია ფლაკონში, შეფუთვაში დევს 1 ცალი ფლაკონი.
1 ფლ. შეიცავს 200 მგ გემციტაბინის ჰიდროქლორიდს.
ან 1 ფლ. შეიცავს 1 გ გემციტაბინის ჰიდროქლორიდს.
დამხმარე ნივთიერებები:
მანიტოლი, ნატრიუმის აცეტატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი და მარილმჟავას (შესაბამისი pH-ის მისაღებად).
შემადგენლობა - gemcitabini
მწარმოებელი - LEK (სლოვენია)
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატი.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
გემციტაბინ ლეკი მიეკუთვნება "ციტოტოქსიკური პრეპარატების" ჯგუფს. ციტოტოქსიკური პრეპარატები თრგუნავენ გამრავლებას, მათ შორის სიმსივნურ უჯრედებს.
გემციტაბინ ლეკი გამოიყენება შარდის ბუშტის, ფილტვების (არაწვრილუჯრედოვანი ტიპი), საკვერცხეების, კუჭქვეშა და სარძევე ჯირკვლების სიმსივნეების სამკურნალოდ.
გემციტაბინის ციტოსტატიკური ეფექტი განპირობებულია მისი აქტიური მეტაბოლიტების (დი- და ტრიფოსფსტური ნუკლეოზიდები) კომბინირებული მოქმედებით. მეტაბოლიტების წარმოქმნა ხდება ნუკლეოზიდკინაზას მოქმედების შედეგად უჯრედშიდა ბიოტრანსფორმაციით.
გემციტაბინის დიფოსფატი ახდენს რიბონუკლეოტიდრედუქტაზას ინჰიბირებას, ეს უკანასკმელი ახდენს დნმ-ს სინთეზისთვის აუცილებელი დეზოქსინუკლეოზიდტრიფოსფატების წარმოქმნის რეაქციების კატალიზებას. გემციტაბინ ტრიფოსფატი შედის დნმ-ში, და მისი შემდეგომი სინთეზი წყდება. ამასთან შეუძლებელია დნმ-ს რეპარაცია. T-ლიმფოციტურ უჯრედებში გემციტაბინი ახდენს ინტერნუკლეოსომალური დნმ-ფრაგმენტაციის ინდუცირებას. ეს უკანასკნელი არის უჯრედების პროგრამირებული სიკვდილის ერთ-ერთი ფაქტორი.
პრეპარატს აქვს ფაზური სპეციფიკური მოქმედება: უჯრედების ცხოველმოქმედებას აჩერებს s- ფაზაში და ახდებს სიმსივნური უჯრედების პროგრესირებას G1/S –ფაზაში.
აქვს ძლიერი რადიომასენსიბირებელი მოქმედება
ფარმაკოკინეტიკა - პლაზმის ცილებთან კავშირი უმნიშვნელოა (10%-ზე ნაკლები). განაწილების მოცულობა დამოკიდებულია ინფუზიის ხანგრძლივობაზე (ხანმოკლე შეყვანისას - 50 ლ/მ2, ხანგრძლივი შეყვანისას - 320 ლ/მ2, ) და სქესზე. ხანმოკლე ინფუზიის დროს T1/2 შეადგენს 32-94 წთ, ხანგრძლივი ინფუზიის შემთხვევაში კი- 245-638 წთ და თან დამოკიდებული ასაკსა და სქესსზე. მეტაბოლიზება ხდება ღვიძლის, თირკმელების, სისხლის უჯრედებში ფერმენტ ციტიდინდეამინაზათი ეტაპობრივად არაქტიური მეტაბოლიტ ურაცილის წარმოქმნადე. ამ მეტაბოლიტის Сmax აღწევს ინფუზიის შემდეგ 30 წუთში. უჯრედშიდა მეტაბოლიტები პლაზმაში და შარდში არ ვლინდება. გამოიყოფა თირკმელების მიერ ურაცილის მეტაბოლიტის სახით (92-98%). 1%-ზე ნაკლები - ფეკალიებით. შეუცვლელი სახით თირკმელების მიერ გაოიყოფა 1%.
ჩვენება - გემციტანი ლეკი გამოიყენება შარდის ბუშტის, ფიტვების (არაწვრილუჯრედოვანი ტიპის), საკვერცხეების, კუჭქვეშა და სარძევე ჯირკვლების სიმსივნეების სამკურნალოდ.
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: გემციტაბინ ლეკის მისაღებ დოზას ნიშნავს მკურნალი ექიმი.
პრეპარატის სტანდარტული დოზა შეადგენს 1000 -1250 მგ-ს სხეულის ზედაპირის კვადრატულ მეტრზე.
მედდამ უნდა გაზომოს პაციენტის სიმაღლე და წონა, სხეულის ზედაპირის გამოსაანგარიშებელად. აღნიშნულ მონაცემებს ექიმი იყენებს პრეპარატის დოზის დასანიშნად.
ამის შემდეგ ექიმსა და მედდას შეჰყავთ გემციტაბინ ლეკის შესაბამისი რაოდენობა ვენაში 30 წუთიანი ინფუზიის სახით. ინექციის ხანგრძლიობა დამოკიდებულია დიაგნოზზე, პაციენტს უნიშნავენ ყოველკვირეული ინექციების "თერაპიულ ციკლებს", რასაც მოსდევს შესვენების პერიოდი.
ფილტვებისა და შარდის ბუშტის სიმსივნის დროს ორი ან სამი კვირის განმავლობაში ტარდება პრეპარატის ყოველკვირეული ინექციები, ხოლო გემციტაბინ ლეკის თერაპიულ ციკლებს შორის კეთდება ორკვირიანი შესვენება. გემციტაბინ ლეკის მკურნალობის დროს დასაშვებია პრეპარატ ცისპლატინის მიღება.
კუჭქვეშა ჯირკვლის სიმსივნის დროს შვიდი კვირის განმავლობაში ტარდება პრეპარატის ყოველკვირეული ინექციები, ხოლო გემციტაბინ ლეკის მოდევნო თერაპიულ ციკლებს შორის კეთდება ორკვირიანი ინტერვალები. ამის შემდეგ ყოველკვირეული ინექციები ტარდება სამი კვირის განმავლობაში, ხოლო ყოველი კურსის დაწყებამდე კეთდება ორკვირიანი ინტერვალები. სარძევე ჯირკვლების სიმსივნის დროს ორი კვირის განმავლობაში ტარდება პრეპარატის ყოველკვირეული ინექციები, ხოლო გემციტაბინ ლეკის მომდევნო თერაპიული ციკლი იწყება ორკვირიანი ინტერვალის შემდეგ, გემციტაბინ ლეკის მკურნალობის დროს დასაშვებია პრეპარატ პაკლიტაქსელის მიღება.
საკვერცხეების სიმსივნის დროს ორი კვირის განმავლობაში ტარდება ყოველკვირეული პრეპარატის ინექციები, ხოლო გემციტაბინ ლეკის მომდევნო თერაპიული ციკლი იწყება ორკვირიანი ინტერვალის შემდეგ. გემციტაბინ ლეკის მკურნალობის დროს დასაშვებია ანალოგიურად პრეპარატ კარბოპლატინის მიღება. პრეპარატი განკუთვნილია მხოლოდ ამბულატორიული მკურნალობისათვის.
პრეპარატი გემციტაბინ ლეკი არ ინიშნება ბავშვებში.
დამატებითი ინფორმაცია სამედიცინო პერსონალისათვის:
პრეპარატის უსაფრთხოდ მომზადების მითითებები
გემციტაბინი წარმოადგენს სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატს. იგი უნდა მომზადდეს ფრთხილად, სპეციალურად გამოყოფილ ადგილას. პერსონალმა უნდა გამოიყენოს სპეციალური ხელთათმანები, ნიღაბი და ტანსაცმელი. თუ გემციტაბინი მოხვდა კანზე, იგი აუცილებლად უნდა მოშორდეს წყლით. სიფრთხილის ზომები უნდა იქნას მიღებული, რათა პრეპარატი არ მოხვდეს თვალში. თუ იგი მაინც მოხვდა თვალში, აუცილებლად უნდა მოშორდეს წყლით.
მომზადების წესი
პრეპარატი უნდა მომზადდეს ასეპტიურ პირობებში. პრეპარატისთვის გემციტაბინ ლეკი 200 მგ:
ფლაკონში არსებული ფხვნილი უნდა გაიხსნას სულ მცირე 5 მლ სტერილურ ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში.
პრეპარატისთვის გემციტაბინ ლეკი 1000 მგ:
ფლაკონში არსებული ფხვნილი უნდა გაიხსნეს სულ მცირე 2.5 მლ სტერილურ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში.
ფხვნილი ბოლომდე უნდა გაიხსნას. პრეპარატის შეყვანამდე იგი კარგად უნდა დათვალიერდეს, რათა გამოირიცხოს რაიმე ხილული ნაწილაკის არსებობა. ვარგისია მხოლოდ გამჭირვალე ხსნარი, ხილული ნაწილაკების გარეშე. ხსნარის შესაბამისი რაოდენობა ასეპტიურ პირობებში გადააქვთ საინფუზიო პაკეტში ან ბოთლში, რომელიც შეიცავს 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარს. სითხეები უნდა შეერიოს ერთმანეთს, მომზადებული ხსნარი ინახება 24 საათის განმავლობაში, არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე.
მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით, გამოყენებულ უნდა იქნას მომზადებისთანავე. თუ პრეპარატი დაუყოვნებლივ არ იქნა გამოყენებული, მის თერაპიულ თვისებებზე და შენახვის პირობებზე პასუხისმგებელია მომხმარებელი.
განადგურება: პრეპარატის ნებისმიერი ნარჩენი უნდა განადგურდეს ციტოტოქსიკური პრეპარატების გასანადგურებელი სტანდარტული პროცედურების მიხედვით.
გვერდითი მოვლენები: ქვემოთ აღწერილი ნებისმიერი რეაქციის გამოვლენის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს სამკურნალო საშუალების გამოყენება და უნდა ეცნობოს მკურნალ ექიმს ან უახლოესი გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების დაწესებულებას:
- მძიმე ალერგიული რეაქციები (ასეთ რეაქციებს მიეკუთვნება გამონაყარი, არტერიული წნევის დაქვეითება, შეშუპება, სითხის დაგროვება ქსოვილებში, გულისცემის გახშირება, სუნთქვის გაძნელება და კოლაფსი);
- კანის ძლიერი განშრევება ან ანთება;
- კარდიოლოგიური დარღვევები, რამაც შესაძლებელია გამოიწვიოს ქოშინი, წვივების შეშუპება, გულის ცემის გახშირება და რითმის დარღვევა, სტენოკარდიული შეტევები;
- კიდურებში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (დაბუჟების, ჩხვლეტის, სიცივის შეგრძნება ან მგრძნობელობის დაკარგვა). თუ აღნიშნული გამოვლინებები იღებს სერიოზულ ფორმას ან დიდი ხნის განმავლობაში გრძელდება, შესაძლებელია განვითარდეს კანის სერიოზული დარღვევები.
ყველა ზემოაღნიშნული მოვლენა მიეკუთვნება სერიოზულ გვერდით ეფექტებს, რომლის დროსაც პაციენტეს შესაძლოა დაჭირდეს გადაუდებელი სამედიცინო დახმარება. სერიოზული გვერდითი მოვლენები ძალიან იშვიათად ვლინდება (ყოველ 1000 პაციენტში ერთი შემთხვევა).
ძალიან ხშირი გვერდითი მოვლენები (10 პაციენტიდან ერთ შემთხვევაზე ხშირად): სისხლის უჯრედების რაოდენობის შემცირება (შესაძლებელია გამოვლინდეს ისეთი შემთხვევები, როგორიც არის ტემპერატურა, ყელის ტკივილი, გამონაყარი, ცხვირიდან სისხლდენა ან სისხლჩაქცევები); ქოშინი; სისუსტის შეგრძნება, თმის ცვენა (ჩვეულებრივ თმის უმნიშვნელო ცვენა); გამონაყარი კანზე (რასაც ზოგჯერ თან ახლავს მსუბუქად გამოხატული ქავილი. უფრო სერიოზული ალერგიული რეაქციები გაცილებით იშვიათია); თირკმელების ტესტირების შეცვლილი პარამეტრები (შარდში ცილის და სისხლის გამოვლენა, თუმცა თირკმელების უმრავლესობა ძალიან იშვიათად ვითარდება); სითხის შეკავება (ხელის, ფეხის, გულისა და ფეხის შეშუპება). გრიპის მაგვარი მდგომარეობა (ტემპერატურა, თავის ტკივილი, ტკივილები, სისუსტე, მადის დაქვეითება, ხველა, სურდო, ოფლიანობა, ძილის მხრივ პრობლემები); ღვიძლის ფუნქციის შეცვლილი პარამეტრები.
ხშირი გვერდითი მოვლენები (10 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე იშვიათად): დაღლილობისა და ძილიანობის შეგრძნება; ცხელებისა და შემცივნების შეგრძნება; ცხელება; დიარეა; ყაბზობა; წყლულები პირის ღრუში, ტუჩებზე და ენაზე.
არც ისე ხშირი გვერდითი მოვლენები (100 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე იშვიათად): ხიხინი.
იშვიათი გვერდითი მოვლენები (1000 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე იშვიათად): სუნთქვის გაცილებით სერიოზული მოვლენები; გამონაყარი/წყლულები კანზე; ინექციის ადგილის გაწითლება, შეშუპება და ქავილი; ღვილის უკმარისობა; ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის შეცვლილი პარამეტრები (ღვიძლის ზოგიერთი ფერმენტის რაოდენობის მომატება); არტერიული წნევის დაქვეიება (კოლაფსის წინა მდგომარეობა).
ძალიან იშვიათი გვერდითი მოვლენები (10000 პაციენტში ერთ შემთხვევაზე იშვიათად): ღვიძლის უკმარისობა; თრომთბოციტების რაოდენობის მომატება;
ნებისმიერი გვერდითი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში, რომელიც არ არის ზემოთ აღწერილი, უნდა ეცნობოს ექიმს ან ფარმაცევტს.
უკუჩვენება:
- მომატებული მგრძნობელობა გემციტაბინის ან მოცემული პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტისადმი;
- ორსულობა;
- ლაქტაციის პერიოდი.
ორსულობა და ლაქტაცია
მოცემული სამკურნალო პრეპარატის მიღება არ შეიძლება თუ არსებობს დაორსულების რისკი. ეს ნიშნავს, რომ გემციტაბინ ლეკის მიღებისას სქესობრივმა პარტნიორებმა უნდა მიიღონ ჩასახვის საწინააღმდეგო ზომები, როგორც მკურნალობის დროს, ასევე მკურნალობის დამთავრებიდან სამი თვის განმავლობაში. ნებისმიერი სამკურნალო პრეპარატის მიღებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.
ლაქტაციის პერიოდი: არ შეიძლება აღნიშნული პრეპარატის მიღება ლაქტაციის პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები: გაფრთხილება: თუ პაციენტს აქვს ღვიძლის ან თირკმელების მხრივ პრობლემები უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
მნიშვნელოვანი ინფორმაცია გემციტაბინ ლეკის ზოგიერთი კომპონენტის შესახებ
აღნიშნული სამკურნალო პრეპარატის 1 ფლაკონი შეიცავს 1 მ/მოლზე (23 მგ) ნაკლებ ნატრიუმს, შესაბამისად იგი შეიძლება ჩაითვალოს - ნატრიუმისგან თავისუფალ პრეპარატად.
გამოყენების თავისებურებები:
- თუ პაციენტს აქვს დანიშნული ხანგრძლივი ან ხშირი ინექციები;
- გემციტაბინის დიდი დოზების და რადიოთერაპიის კომბინირებული დანიშვნისას, პაციენტთა მცირე პროცენტში გამოვლინდა ძალიან მძიმე გართულებები (საყლაპავის ან ფილტვების ანთება);
- გემციტაბინ ლეკი და სხვა მრავალი ციტოტოქსიკური პრეპარატი აზიანებს ძვლის ტვინის უჯრედებს. აღნიშნული უჯრედები ძალიან სწრაფად იყოფიან და წარმოქმნიან სისხლის ახალ უჯრედებს. პრეპარატ გემციტაბინ ლეკით მკურნალობის დროს ექიმმა ან მედდამ აუცილებლად უნდა აიღოს სისხლის ანალიზი. კლინიკურ ლაბორატორიაში უნდა განისაზღვროს სისხლის ყველა ტიპის უჯრედის რაოდენობა (თროთმბოციტები, წითელი და თეთრი უჯრედები). თუ სისხლის უჯრედების რაოდენობა დაქვეითებულია ექიმს შეუძლია შეცვალოს პრეპარატის დოზა ან გადადოს მკურნალობა. ძვლის ტვინის ახალი უჯრედების წარმოქმნასთან ერთად სისხლის ფორმულაც მალე უბრუნდება ნორმალურ დონეს;
- ლაბორატორიაში ასევე უნდა შემოწმდეს ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციები, რადგან გემციტაბინი გამოიყოფა ამ ორგანოების საშუალებით. თუ პრეპარატის გამოყოფა შენელებულია ექიმს შეუძლია შეწყვიტოს გემციტაბინ ლეკით მკურნალობა.
ავტომანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვა:
გემციტაბინს შეუძლია გამოიწვიოს მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატული ძილიანობა. თუ პაციენტი აპირებს, მაგალითად, ამბულატორიული პროცედურების შემდეგ საჭესთან დაჯდომას ან სხვა მექანიზმების მართვას, იგი დარწმუნებული უნდა იყოს თავის სიფხიზლეში.
ზედოზირება: თუ პაციენტი ეჭვობს, რომ მიიღო რეკომენდებულზე მეტი დოზა, იგი უნდა დაუკავშირდეს მკურნალ ექიმს.
გემციტაბინის ინექციის გამოტოვება: გემციტაბინის ინექციის გამოტოვების შემთხვევაში პაციენტი უნდა დაუკავშირდეს მკურნალ ექიმს. პრეპარატის მიღების შესახებ ნებისმიერი კითხვის გაჩენის შემთხვევაში უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: თუ პაციენტი ღებულოს ან უახლოესი პერიოდის განმავლობაში ღებულობდა ნებისმიერ სამკურნალო პრეპარატს, ურეცეპტოდ გასაყიდი პრეპარატების ჩათვლით, ამის შესახებ მან უნდა აცნობოს მკურნალ ექიმს.
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდოომელ ადგილას. მზა ხსნარი ინახება 24 საათის განმავლობაში. არ შეიძლება მზა ხსნარის შენახვა მაცივარში ან მისი გაყინვა ხსნარის კრისტალიზაციის თავიდან აცილების მიზნით. ვარგისიანობის ვადა შეადგენს 2 წელს.
