გრინტეროლი ®კაფსულები 250 მგ
საერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა.
სამკურნალო ფორმა და შემადგენლობა
კაფსულები
ერთი კაფსულა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება - ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა 250 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი;
კაფსულა (კორპუსი და სახურავი): ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ჟელატინი.
აღწერა
მყარი ჟელატინის კაფსულები, კორპუსი და სახურავი თეთრი ფერის. შემადგენლობა - თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფხვნილი.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ჰეპატოპროტექტორული საშუალება. კოდი ATX: A05AA02
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ჰეპატოპროტექტორული საშუალება ასევე გააჩნია ნაღველმდენი, ჰიპოლიპიდემიური, ჰიპოქოლესტერინემიური და იმუნომოდულაციური მოქმედება.
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავის მცირე რაოდენობა აღმოჩენილია ადამიანის ნაღველში. ის ჩაერთვება ჰეპატოციტის მემბრანაში, ასტაბილიზირებს მის სტრუქტურას და იცავს ჰეპატოციტს ნაღვლის მჟავის მარილების მავნე ზემოქმედებისგან, და ამით ამცირებს მათ ციტოტოქსიკურ ეფექტს. ქოლესტაზის დროს ააქტიურებს Ca2+-დამოკიდებულ ალფა-პროთეაზს და ასტიმულირებს ეგზოციტოზს, ამცირებს ტოქსიკური ნაღვლის მჟავების კონცენტრაციას (ქენოდეზოქსიქოლის, ლიტოქოლის, დეზოქსიქოლის და სხვა), რომელთა კონცენტრაცია აწეულია ღვიძლის ქრონიკული დაავადებების მქონე ავადმყოფებში.
კონკურენტულად ამცირებს ლიპოფილური ნაღვლის მჟავების ნაწლავებში შეწოვას, ზრდის მათ ”ფრაქციულ” ბრუნვას ენტეროჰეპატური ცირკულაციის დროს, აინდუცირებს ქოლერეზს, ასტიმულირებს ნაღვლის პასაჟს და ტოქსიკური ნაღვლის მჟავეების ნაწლავებიდან გამოყოფას. ახდენს არაპოლარულ ნაღვლის მჟავებს ეკრანირებას (ქენოდეზოქსიქოლის), რომლის დახმარებითაც წარმოიქმნება შერეული (არატოქსიკური) მიცელები.
ამცირებს ქოლესტერინით ნაღვლის გაჯერებას ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზის და სეკრეციის შემცირების და ნაწლავებში მისი შეწოვების ინჰიბირების გზით.
ზრდის სანაღვლე სისტემაში ქოლესტერინის ხსნადობას, ასტიმულირებს ნაღვლის წარმოქმნას და გამოყოფას. ამცირებს ნაღვლის ლითოგენობას, ზრდის მასში ნაღვლის მჟავეების კონცენტრაციას, აძლიერებს კუჭის და პანკრეასის სეკრეციას, აძლიერებს ლიპაზის აქტიურობას, ახდენს ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას.
პერორალური მიღების დროს იწვევს ქოლესტერინული ნაღვლის კენჭების ნაწილობრივ ან სრულ დაშლას, ამცირებს ნაღვლის გაჯერებას ქოლესტერინით, რაც ხელს უწყობს მის მობილიზაციას ნაღვლის ქვებიდან.
ახდენს იმუნომოდულაციურ მოქმედებას, მოქმედებს იმუნოლოგიურ რეაქციებზე ღვიძლში: ამცირებს ჰისტოშეთავსების ექსპრესიას ზოგიერთი ანტიგენის HLA-1 ჰეპატოციდების მემბრანაზე და HLA-2 ჰოლანგიოციტებზე, ზემოქმედებს T- ლიმფოციტების რაოდენობაზე, ინტერლეიკინი-2-ის წარმოქმნაზე, ამცირებს ეოზინოფილების რაოდენობას, თრგუნავს იმუნოკომპეტენტური იმუნოგლობულინების (პირველ რიგში IგM) რაოდენობას.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია
აბსორბცია წვრილი ნაწლავიდან - მაღალი (60-90%); თეძოს ნაწლავის დასაწყისში პასიური ტრანსპორტით, თეძოს ნაწლავის ბოლოში - აქტიური ტრანსპორტით.
გადაწილება
აღწევს პლაცენტურ ბარიერს. Cmax 50 მგ-ის პერორალურად მიღების დროს 30, 60, 90 წუთის შემდეგ - 3,8; 5,5; 3,7 მმოლ/ლ შესაბამისად. TCmax - 1-3 საათი. პლაზმის ცილებთან კავშირი მაღალია.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება ღვიძლში (ღვიძლში ”პირველადი გავლის” დროს კლირენსი აღწევს 60%-ს) ტაურინის და გლიცინის კონიუგატების წარმოქმნით, რომლებიც სეკრეტირდება ნაღვლის წვენში.
გამოყოფა
50-70% გამოიყოფა ნაწლავებიდან. შეუწოველი ურსოდეზოქსიქოლის მჟავის უმნიშვნელო რაოდენობა ხვდება მსხვილ ნაწლავში, სადაც მათი დაშლა ხდება ბაქტერიების მიერ (7-დეჰიდროქსილირება); წარმოქმნილი ლითოქოლის მჟავა ნაწილობრივ შეიწოვება მსხვილი ნაწლავიდან, მაგრამ მისი სულფატირება ხდება ღვიძლში და სწრაფად გამოიყოფა სულფოლიტოქოლილგლიცინის და სულფოლიტოქოლილტაურინის კონიუგატების სახით. ნახევარ გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3,5-5,8 დღეს.
გამოყენების ჩვენებები
- ნაღვლის ბუშტის ქოლესტერინული კენჭების დაშლა,
- ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი,
- ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი დეკომპენსაციის ნიშნების გარეშე (სიმპტომური თერაპია),
- სხვადასხვა გენეზის ქრონიკული ჰეპატიტი,
- პირველადი მასკლეროზებელი ქოლანგიტი, კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი),
- არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი,
- ღვიძლის ალკოჰოლური დაავადება (ღად),
- სანაღვლე გზების დისკენეზია.
მიღების წესები და დოზები
პერორალურად მიღებისთვის. კაფსულები მიიღება საღამოს, დაუღეჭავად, ცოტაოდენი წყლის მიყოლებით.
ასაკობრივი შეზღუდვები 250 მგ-იანი კაფსულების მიღების დროს არ არსებობს, მაგრამ სამ წლამდე ბავშვებში რეკომენდებულია ურსოდეზოქსიქოლის მჟავას სუსპენზიის გამოყენება.
ნაღვლის ბუშტის ქოლესტერინული კენჭების დაშლა: დღე-ღამის საშუალო დოზა - 10 მდ/კგ, , რაც შეესაბამება:
|
სხეულის მასა (კგ) |
კაფსულების რაოდენობა |
|
60 -მდე |
2 |
|
61-80 |
3 |
|
81-100 |
4 |
|
100-ზე მეტი |
5 |
მკურნალობის კურსი - 6-12 თვე. კენჭების ხელმეორედ გაჩენის პროფილაქტიკისთვის, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება კენჭების დაშლის შემდეგ კიდევ რამდენიმე თვის განმავლობაში.
ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის მკურნალობა: თითო 250 მგ-იანი კაფსულა დღეში ერთხელ საღამოს. მკურნალობის ხანგძლივობა 10-14 დღიდან 6 თვემდე, აუცილებლობის შემთხვევაში - 2 წლამდე.
პირველადი ბილიარული ციროზი დეკომპესაციის ნიშნების გარეშე სიმპტომური მკურნალობა: 10-15 მგ/კგ (აუცილებლობის შემთხვევაში - 20 მგ/კგ -მდე) დღე-ღამეში განაწილებული 2-3 მიღებაზე მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში. ღვიძლის მაჩვენებლების გაუმჯობესების შემდეგ შესაძლებელია დღე-ღამის დოზის შემცირება - ერთხელ საღამოს.
რეკომენდებულია მიღების შემდეგი რეჟიმი:
|
სხეულის წონა (კგ) |
დღე-ღამის დოზა (კაფსულების რაოდენობა)
|
დილით
|
დღისით |
საღამოს |
|
47-62 |
3 |
1 |
1 |
1 |
|
63-78 |
4 |
1 |
1 |
2 |
|
79-93 |
5 |
1 |
2 |
2 |
|
94-109 |
6 |
2 |
2 |
2 |
|
100-ის ზევით |
7 |
2 |
2 |
3 |
მკურნალობის კურსის ხანგძლივობა შეზღუდული არ არის. იშვიათ შემთხვევაში მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება გაუარესდეს კლინიკური სიმპტომები (გამოიწვიოს ქავილი). ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ერთი კაფსულის მიღება ყოველდღიურად, შემდეგ შეიძლება დოზის თანდათან გაზრდა (კვირაში ერთხელ დღე-ღამის დოზის გაზრდა თითო კაფსულით) მანამ, სანამ არ მიიღწევა დოზირების რეკომენდებული რეჟიმი.
სხვადასხვა გენეზის ქრონიკული ჰეპატიტის სიმპტომური მკურნალობა: დოზა შეადგენს 10-15 მგ/კგ გაყოფილი 2-3 მიღებაზე დღე-ღამეში. მკურნალობის ხანგძლივობა შეადგენს 6-12 თვე და მეტი.
პირველადი მასკლეროზებელი ქოლანგიტი: 12-15 მგ/კგ (20-30 მგ/კგ-მდე) გაყოფილი 2-3 მიღებაზე დღე-ღამეში. მკურნალობის ხანგძლივობა - 6-თვიდან რამდენიმე წლამდე.
კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი): 20-30 მგ/კგ გაყოფილი 2-3 მიღებაზე დღე-ღამეში. მიღების ხანგძლივობა - 6 თვიდან რამდენიმე წლამდე.
არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი: დღე-ღამის საშუალო დოზა შეადგენს 10-15 მგ/კგ გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. მიღების ხანგძლივობა - 6-12 თვე და მეტი.
ღვიძლის ალკოჰოლური დაავადება: დღე-ღამის საშუალო დოზა შეადგენს 10-15 მგ/კგ გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. თერაპიის ხანგძლივობა შეადგენს 6-12 თვე და მეტი.
სანაღვლე გზების დისკინეზია: დღე-ღამის საშუალო დოზა შეადგენს 10მგ/კგ გაყოფილი-2-მიღებაზე 2-კვირიდან 2 თვემდე.საჭიროების შემთხვევაში რეკომენდებულია მკურნალობის კურსის განმეორება.
ბავშვებში 3 წლის ასაკიდან ინიშნება ინდივიდუალურად, დღე-ღამეში 10-20 მგ/კგ.
თუ თქვენ გამოტოვეთ პრეპარატის მორიგი დოზის მიღება, მიიღეთ ის დაუყონებლივ. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის სანაცვლოდ. მიღება გააგძელეთ ექიმის რეკომენდაციების შესაბამისად.
უკუჩვენება
- ჰიპერმგძნობელობა პრეპარატის კომპონენტებს მიმართ;
- რენტგენდადებითი (ჩა2+ -ის მაღალიშემცველობით) კენჭები ნაღვლის ბუშტში;
- უფუნქციო ნაღვლის ბუშტი;
- ნაღვლის ბუშტის, სანაღვლე გზების და ნაწლავების მწვავე ანთებითი დაავადებები;
- ღვიძლის ციროზი დეკომპენსაციის სტადიაში;
- ღვიძლის და/ან თირკმლის გამოხატული უკმარისობა;
- პანკრეატიტი;
- ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი;
- 3 წლამდე ასაკის ბავშვები (კაფსულებისთვის).
გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები: ხშირად - გაუფორმებელი განავალი ან დიარეა. პირველადი ბილიარული ციროზის მკურნალობის დროს ძალიან იშვიათად - მწვავე ტკივილები მუცლის მარჯვენა ზედა არეში.
ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ დარღვევები: ძალიან იშვიათად- ნაღვლის კენჭების კალცინირება. პირველადი ბილიარული ციროზის მკურნალობის დროს შეიძლება აღინიშნოს ღვიძლის ციროზის დეკომპენსაცია, რომელიც გაივლის პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ დარღვევები: ძალიან იშვიათად - ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ჭინჭრის ციება).
ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის შემთხვევაში, ასევე ისეთი გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის შემთხვევაში, რომელიც არაა მითითებული ინსტრუქციაში, აუცილებლად მიმართეთ ექიმს.
განსაკუთრებული მითითებები
არ გააჩნია ასაკობრივი შეზღუდვები მიღების დროს, მაგრამ 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში კაფსულების მიღება დაუშვებელია (გამოიყენება სუსპენზია), ხოლო 3-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში სიფრთხილით გამოიყენება, რადგან კაფსულის გადაყლაპვა შეიძლება გაუჭირდეთ.
მკურნალობა ხორციელდება ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
ნაღვლის კენჭების დაშლის მიზნით გამოყენებისას,აუცილებელია „ღვიძლის“ ტრანსამინაზის და ტუტე ფოსფატაზის, გამა-გლუტამილტრანსპეპტიდაზის აქტივობის კონტროლი, ბილირუბინის კონცენტრაციის კონტროლი. ქოლეცისტოგრაფია უნდა ჩატარდეს ყოველ 4 კვირაში ერთხელ მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში, ხოლო შემდგომ - ყოველ 3 თვეში ერთხელ. მკურნალობის ეფექტურობის კონტროლი უნდა ჩატარდეს ყოველ 6 თვეში ულტრაბგერითი გამოკვლევებით თერაპიის პირველი წლის განმავლობაში.
მომატებული მაჩვენებლების შენარჩუნებისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
წარმატებული დაშლისთვის აუცილებელია, რომ კენჭები იყოს სუფთა ქოლესტერინული, ზომით არაუმეტეს 15-20 მმ-ისა, კენჭებით სავსე უნდა იყოს მხოლოდ ნაღვლის ბუშტის ნახევარი და სანაღვლე გზები მთლიანად უნდა ინარჩუნებდეს თავის ფუნქციას.
კონკრემენტების სრულად დაშლის შემდეგ რეკომენდებულია გაგრძელდეს პრეპარატის მიღება შემდეგი 3 თვის განმავლობაში თვალით უხილავი მცირე ზომის ნარჩენი კონკრემენტების დასაშლელად.
თუ თერაპიის დაწყებიდან 6-12 თვის განმავლობაში კონკრემენტების ნაწილობრივი დაშლა არ მოხდა, ნაკლებ სავარაუდოა, რომ მკურნალობა ეფექტური გამოდგეს.
მკურნალობის დროს არავიზუალიზირებადი ნაღვლის ბუშტის აღმოჩენა იმის დამადასტურებელია, რომ კონკრემენტების სრული დაშლა არ მოხდა და მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
დიარეის მქონე პაციენტებს ურსოდეზოქსიქოლის მჟავის დოზირება უნდა შეუმცირდეთ. პერსისტირებადი დიარეის დროს მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ცხოველებზე ცდების დროს მუტაგენური და კანცეროგენული ზემოქმედება არ გამოვლენილა, მაგრამ ორსულ ქალებზე კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო მისი გამოყენება ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში) შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე პოტენციურ რისკს.
მონაცემები დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ არ არსებობს, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის აუცილებელი მიღების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და მოძრავ მექანიზმებთან მომსახურებზე ზემოქმედება
სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და მოძრავ მექანიზმებთან მომსახურებზე ზემოქმედება გამოვლენილი არ არის.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთობა
ანტაციდები, რომლებიც შეიცავენ ალუმინის ჰიდროჟანგს და/ან ალუმუნის ოქსიდს და იონშემცველ ფისებს (ქოლესტირამინი, ქოლესტიპოლი), ამცირებენ ნაწლავებში ურსოდეზოქსიქოლის მჟავისს აბსორბციას, და ამით ამცირებენ მის ეფექტურობას; ამიტომ ჩამოთვლილი პრეპარატების მიღება საჭიროა ურსოდეზოქსიქოლის მჟავას მიღებამდე 2 საათით ადრე.
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა ვერ აძლიერებს ნაწლავებიდან ციკლოსპორინის შთანთქმას, ამიტომ მათი ერთდროულად მიღებისას საჭიროა ციკლოსპორინის დოზის კორექტირება.
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა ამცირებს ციპროფლოქსაცინის შეწოვას.
ჰიპოლიპიდემიური სამკურნალო საშუალებები (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენები, ნეომიცინი ან პროგესტინები, პერორალური კონტრაცეპტივები ზრდიან ნაღვლის ბუშტის ქოლესტერინით გაჯერებას და შეიძლება შეამცირონ ნაღვლის ქოლესტერინული კონკრემენტების დაშლის უნარი.
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა ამცირებს ნიტრენდიპინის, კალციუმის ანტაგონისტის Cmax და AUC -ს.
სიფრთხილე უნდა გამოვიჩინოთ დიაფენილსულფონთან ერთდროული მიღების დროს (თერაპიული ეფექტის შემცირება), რადგან ორივე პრეპარატი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 3A4 ფერმენტით და შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექტირება.
ჭარბი დოზირება
დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს დიარეა და საჭიროა დოზის შემცირება. თუ დიარეა გაგრძელდა, მკურნალობა უნდა შეწყდეს. დიარეის შედეგებს უნდა ვუმკურნალოთ სიმპტომურად სითხის და წყალ-მარილოვანი ბალანსის აღდგენის გზით.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
გამოშვების პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II (გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით)
ვარგისიანობის ვადა
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შეფუთვა
10 კაფსულა პოლივინილქლორიდული აპკისა და ალუმინის ფოლგისგან დამზადებულ კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.
5 ან 10 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს შეკვრაში.
სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი და მწარმოებელი.
სს ”გრინდექსი”, კრუსტპილსის ქ. # 53 , რიგა, LV-1057, ლატვია
ტელეფონი: +371 67083205
ფაქსი: +371 67083505
ელ-ფოსტა: grindeks@grindeks.lv
