საერთაშორისო დასახელება:
DICLOFENAC
მწარმოებელი: MERCKLE
მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
სანთლები: შეფუთვაში 6 ც.
1 სანთელი
დიკლოფენაკ ნატრიუმი ................ 25 მგ
1 სანთელი
დიკლოფენაკ ნატრიუმი ............... 50 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
დიკლოფენაკი მიეკუთვნება არასტეროიდულ, ანთების საწინააღმდეგო ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებას, რომლის ეფექტურობაც დამტკიცებულია ცხოველებში ჩატარებული ცდებით. კერძოდ, ის თრგუნავს პროსტაგლანდინების სინთეზს. ადამიანებში დიკლოფენაკი აქვეითებს ტკივილს ანთებითი პროცესების დროს, ამცირებს შესიებასა და ტემპერატურას. დიკლოფენაკი ასევე ზღუდავს ადენოზინდიფსფატით და კოლაგენით გამოწვეულ თრომბოციტების აგრეგაციას.
ფარმაკოდინამიკა:
დიკლოფენაკის შემოგარსული ტაბლეტების ორალურად მიღების შემდეგ, იგი მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დისტალური ნაწილიდან. მაქსიმალური პლაზმის დონე მიიღწევა 1-16 სთ-ის განმავლობაში, ეს დამოკიდებულია იმაზე, თუ რამდენ ხანს ანდომებს წამალი კუჭიდან შეწოვას. საშუალოდ მაქსიმალური დონე მიიღწევა 2-3 საათში.
ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ პლაზმის მაქსიმალური დონე მიიღწევა 10-20 წთ-ში,
ხოლო რექტალური გამოყენებისას კი - 30 წთ-ში.
ორალურად მიღების შემთხვევაში დიკლოფენაკი აშკარად განიცდის ღვიძლის ბარიერის გადალახვის პირველ ზემოქმედებას, რადგან შეწოვოლი აქტიური ნივთირებების მხოლოდ 35-70% აღწევს პოსტ-ჰეპატურ ცირკულაციიდან უცვლელი სახით. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 30% მეტაბოლიზირდება და გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად. ღვიძლის მეტაბოლიზმის შემდეგ (ჰიდროქსილირება და კონიუგაცია) დაახლოებით 70% ელიმინირდება თირკმელების მეშვეობით ფარმაკოლოგიურად არააქტიური ნივთიერებების სახით. ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციისგან დამოუკიდებლად, ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 სთ-ს. წამლის დაახლოებით 99% ბმულია პლაზმის ცილებთან.
ბიოათვისებულობა
უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები:
ტოქსიკოლოგიური თვისებები
ა) ხანმოკლე ტოქსიკური ეფექტი
ხანმოკლე ეფექტების გამოსავლენად ჩატარებულ ცხოველთა კვლევებს რაიმე სპეციფიური მგრძნობელობა არ გამოუვლენიათ. ინტოქსიკაციის სიმპტომებისთვის მიმართეთ ნაწილს “გადაუდებელი ზომები, დოზის გადაჭარბების სიმპტომები და ანტიდოტები”.
ბ) ხანგრძლივი ტოქსიკური ეფექტი
ქრონიკული ტოქსიკური ეფექტები გამოიკვლიეს ვირთხებზე, ძაღლებსა და მაიმუნებზე. ტოქსიურ დოზაზე, რაც შეადგენს 0.5-2.0 მგ/კგ-ს სახეობის გათვალისწინებით გამოვლინდა წყლულები და სისხლის მაჩვენებლის შეცვლა.
გ) მუტაგენურობის და კარცენოგენობის ალბათობა
მუტაგენურობაზე ჩატარებულმა In-vitro და in-vivo კვლევებმა გამორიცხეს დიკლოფენაკის სავარაუდო მუტაგენური პოტენციალი. ვირთხებსა და თაგვებში დიკლოფენაკის სიმსივნის წარმომქმნელი პოტენციალის გამოსავლენად ჩატარებულმა კვლევებმა ტუმოროგენობისკენ მიდრეკილება ვერ გამოავლინეს.
დ) რეპროდუქციული ტოქსიკურობა
დიკლოფენაკის ემბრიოტოქსიკურობის ალბათობა გამოიკვლიეს ცხოველთა სამ სახეობაზე (თაგვებში, ვირთხებსა და კურდღლებში). დედის მიერ ტოქსიკური დოზის მიღების შემდეგ გამოვლინდა ნაყოფის სიკვდილიანობა და ზრდა-განვითარებაში ჩამორჩენა. სიმახინჯეები არ დაფიქსირებულა. დიკლოფენაკის მიღებისას იზრდება ორსულობის და მშობიარობის ხანგრძლივობა. ფერტილობაზე არ მოქმედებს უარყოფითად. დედის მიერ წამლის არატოქსიკური დოზის მიღებისას, იგი არ მოქმედებს ბავშვის პოსტ-ნატალურ განვითარებაზე.
ჩვენებები:
ტკივილის და ანთებითი პროცესების სიმპტომური მკურნალობა ისეთ შემთხვევებში როგორიცაა:
- სახსრების მწვავე ანთებითი პროცესი (ართრიტები), პოდაგრის მწვავე შემთხვევები;
- სახსრების ქრონიკული ანთებითი პროცესი (ქრონიკული ართრიტი, ქრონიკული პოლიართრიტი/რევმატიული ართრიტი);
- ბეხტერევის დაავადება (ანკილოზური სპონდილიტი) და ხერხემლის სხვა ანთებითი რევმატიული დაავადებები;
- სახსრების და ხერხემლის დეგენერაციული დაავადებებისას განვითარებული მწვავე ანთებითი პროცესები;
- რბილი ქსოვილების რევმატიზმი;
- ტრავმის შემდგომი შეშუპება და ანთება.
მოცემულმა დოზირებამ შეიძლება შეაფერხოს აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლება, ამიტომ არ არის რეკომენდირებული მისი დანიშვნა იმ პაციენტებში, ვისაც ესაჭიროება დაუყოვნებელი ეფექტი.
მიღების წესი და დოზირება:
დიკლოფენაკის დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე. დიდებისთვის დიკლოფენაკის ყუველდღიური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 50-150 მგ.-ს. დიდებმა ყოველდღიურად უნდა გამოიყენონ 1 სანთელი (რაც შეესაბამება დიკლოფენაკ ნატრიუმის 100 მგ.-ს.)
ყურადღება: იმ პაციენტებისთვის, რომელთა რეკომენდირებული ყოველდღიური დოზა აჭარბებს 150 მგ.-ს, შესაძლებელია დამატებითი დოზის დანიშვნაც დიკლოფენაკ ნატრიუმის 25-50 მგ-ს სახით.
გთხოვთ, კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს. ანუსიდან დიკლობენეს შეყვანა უმჯობესია დეფეკაციის შემდეგ. პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა უნდა დადგინდეს თქვენი ექიმის მიერ.
| ასაკი |
ერთჯერადი დოზა:
დიკლოფენაკის ნატრიუმი 100მგ |
დღე-ღამის დოზა |
| 15 წლის და ზემოთ | 1 სანთელი (იგულისხმება 100 მგ–იანი) | 1 სანთელი (იგულისხმება 100 მგ–იანი) |
გვერდითი მოვლენები:
უნდა გვახსოვდეს, რომ გვერდითი ეფექტების გამოვლენა ძირითადად დოზაზე დამოკიდებულია და განსხვავებული სხვადასხვა ინდივიდში. განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის სისხლდენების რისკი (წყლული, ლორწოვანის დეფექტები, კუჭის ლორწოვანი გარსის ანთება) დამოკიდებულია დოზაზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: საკმაოდ ხშირია ( > 10 %) გულისრევა, ღებინება, დიარეა, უმნიშვნელო სისხლდენების შემთხვევები, რამაც ინდივიდუალურ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს ანემია.
ხშირად შესაძლებელია ( ≥1% -
ძალიან იშვიათად ( ≥0.1% -
ძალიან იშვიათად ( > 0.01 %) გვხვდება სტომატიტი, გლოსიტი, საყლაპავის დაზიანება, ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ქვედა ნაწილში (მაგ. მსხვილი ნაწლავის არასპეციფიური სისხლდენები, კრონის დაავადება და წყლულოვანი კოლიტი).
ლოკალური რეაქციები გაღიზიანების, სისხლიანი ლორწოვანი სეკრეციის და მტკივნეული დეფეკაციის ჩათვლით.საკმაოდ ხშირია.
ცენტრალური ნერვული სისტემა და სენსორული ორგანოები
ხშირია ( ≥ 1 % -
ძალიან იშვიათია (
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში დიკლოფანაკის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ასეპტიური მენინგიტის სიმპტომები, კისრის რიგიდობის, თავის ტკივილის, გულისრევის, ღებინების, სიცხის და დეზორიენტაციის ჩათვლით.
კანი
შესაძლებელია გამოვლინდეს ( ≥ 1 % -
თირკმელი
ძალიან იშვიათად (
ღვიძლი
ხშირია ( ≥ 1 % -
იშვიათია ( ≥ 0.1 % -
პანკრეასი
ძალიან იშვიათად (
სისხლი
იშვით შემთხვევებში ( ≥ 0.1 % -
ძალიან იშვიათ შემთხვევაში (
სისხლძარღვთა სისტემა
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში (
სისტემური რეაქციები და სხვა ორგანოები
შესაძლებელია მწვავე ჰიპერსენსიტიული რეაქციების გამოვლენა: სახის ან ენის შეშუპება, ხორხის შეშუპება სასუნთქი გზების შევიწროვებასთან ერთად, სუნთქვის გაძნელება და ასთმის განვითარება, გულის ფრიალი, არტერიული წნევის დაცემა შოკის დონემდე. აუცილებელია გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების გაწევა. მოცემული სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს წამლის პირველივე მიღებისას.
ხანდახან ( ≥ 0.1 % -
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში (
ძალიან იშვიათ შემთხვევაში (
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა დიკლოფენაკის ნატრიუმის და მისი კომპონენტებისადმი;
* უცნობი მიზეზით სისხლწარმომქმნელი ფუნქციის დარღვევა, კოაგულაციის დარღვევა;
* კუჭის და/ან დუოდენალური წყლული;
* ცერებრალური ჰემორაგიები, კუჭ-ნაწლავის და სხვა სისტემის სისხლდენები;
* ბავშვები და 15 წლამდე ასაკის მოზარდები
ორსულობა და ლაქტაცია:
ნატრიუმის დიკლოფენაკი არ გამოიყენება ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში.
ორსულებში დიკლოფენაკის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. ამის გამო ნატრიუმის დიკლოფენაკი გამოიყენება ორსულობის პირველი 6 თვის განმავლობაში, ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.
მისი მოქმედების გამო ნატრიუმის დიკლოფენაკი თრგუნავს სამშობიარო მოქმედებას, ასევე შეიძლება გამოიწვიოს ბოტალის სადინარის ნაადრევი დახურვა, ზრდის დედის და ბავშვის მიდრეკილებას სისხლდენებისკენ და დედის შეშუპების რისკს.
აქტიური ინგრედიენტი - დიკლოფენაკი და მისი მეტაბოლიტები უმნიშვნელო რაოდენობით გადადიან დედის რძეში. რადგან დიკლოფენაკის ხანმოკლე გამოყენებისას ბავშვებში არ გამოვლენილა გვერდითი ეფექტები, ამიტომ არ არის აუცილებელი ძუძუთი კვების შეწყვეტა. პრეპარატის ხანგრძლივად და დიდი დოზით გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა განხილულ იქნას ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
გავლენა მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე:
ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება შემცირდეს მოქმედების სისწრაფე, რის გამოც შესაძლებელია მანქანის მართვის და/ან მუშაობის უნარის გაუარესება. ამიტომ დიკლოფენაკის მიღებისას სასურველია მოერიდოთ მანქანის მართვას, მუშაობას და ასევე ისეთი სამუშაოს შესრულებას, რომელიც საჭიროებს სწრაფ რეაქციებს. არ არის რეკომენდირებული ალკოჰოლის მიღება.
განსაკუთრებული მითითებები:
ქვემოთ ჩამოთვლილი დაავადებების დროს დიკლობენეს გამოყენებისას დიდი სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ (დოზებს შორის დიდი ინტერვალებით ან დოზის დაქვეითებით), შესაბამისად მკურნალობა უნდა მიმდინარეობდეს სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ:
- პორფირიას;
- კუჭ-ნაწლავის დარღვევების, კუჭისა და ნაწლავის წყლულის ნიშნების ან ნაწლავის ანთების (წყლულოვანი კოლიტის, კრონის დაავადების) ისტორიის მქონე პაციენტებში;
- მაღალი არტერიული წნევა, გულის და თირკმლის უკმარობა;
- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დაზიანება;
- უახლოეს პერიოდში ჩატარებული ქირურგიული ჩარევა;
- სისტემური დაავადებები (სისტემური წითელი მგლურა) და ასევე შემაერთებელი ქსოვილების სხვა დიფუზური დაავადებები.
სიფრთხილე გამოყენებისას
პრეპარატით მკურნალობისას საჭიროა ექიმის მკაცრი კონტროლი იმ პაციენტებში ვისაც აწუხებს: ჭინჭრის ციება, ცხვირის ღრუს შეშუპება (ცხვირის პოლიპი), სასუნთქი სისტემის ქრონიკული დაავადებები (ასთმა) ან სასუნთქი სისტემის ქრონიკული ინფექციური დაავადებები, აგრეთვე იმ ავადმყოფებში ვისაც ახასიათებს ალერგიული რეაქციები არასტეროიდული ანთების საწინაამდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებების მიმართ. ასეთი პაციენტები განსაკუთრებულად არიან მიდრეკილები ისეთი ზემგრძნობიარე რეაქციებისადმი, როგორიცაა ასთმური შეტევები (ასპირინით გამოწვეული ასთმა), კვინკეს შეშუპება ან ჭინჭრის ციება. საჭიროა პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილით ისეთ პაციენტებში, ვისაც ახასიათებს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები კანზე გამონაყარის, ქავილის და ჭინჭრის ციების სახით.
კომბინირებული თერაპიისას ისეთ წამლებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ სისხლის შედედების უნარს ან სისხლში გლუკოზის დონეს, საჭიროა სისხლის შედედების და გლუკოზის დონის კონტროლი. დიკლოფენაკს შეუძლია დროებით შეაფერხოს სისხლის შედედება. სისხლის შედედებითი დაავადებების მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი კონტროლის ქვეშ. ლითიუმის (გონებრივი და ფსიქიკური დარღვევების მქონე ავადმყოფებში) ან სპეციფიურ დეჰიდრატაციულ თერაპიასთან (კალიუმდამზოგველი შარდმდენები) ერთად კომბინირებული თერაპიისას საჭიროა სისხლში ლითიუმის და კალიუმის დონის კონტროლი.
დიკლოფენაკის ხანგრძლივი გამოყენებისას მუდმივად უნდა ხდებოდეს ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების და სისხლის გადამოწმება.
იმ შემხვევაში, თუ პრეპარატი გამოიყენება ქირურგიულ ჩარევამდე, აუცილებელია მკურნალი ექიმის ან სტომატოლოგის ინფორმირება ამის შესახებ.
ხანგრძლივი დროით პრეპარატის მაღალი დოზებით გამოყენებისას ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების არასწორმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტკვილი, რომელიც არ ქრება დოზის მომატების დროსაც კი.
ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების გამოყენებამ ან რამდენიმე ანალგეზიური საშუალების ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის პერმანენტული დაზიანება თირკმლის უკმარისობის დონემდე (ანალგეზიური ნეფროპათია).
ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევის სახით, როგორიცაა თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გონების დაკარგვა. ბავშვებში შეიძლება განვითარდეს მიოკლონური კრუნჩხვები, მუცლის ტკივილი, გულისრევა და ღებინება. ასევე მოსალოდნელია სისხლდენა კუჭ- ნაწლავიდან, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
გთხოვთ მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ თქვენ იღებთ რომელიმე სხვა პრეპარატს. გთხოვთ გაითვალისწინოთ, რომ ეს ინფორმაცია ასევე ეხება იმ პრეპარატებსაც, რომლებსაც იღებდით უახლოეს პერიოდში.
კომბინირებული მიღებისას დიკლობენეს შეუძლია გაზარდოს ლითიუმის, ფენიტოინის, დიგოქსინის პლაზმური კონცენტრაცია. აუცილებელია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.
მას შეუძლია შეამციროს დეჰიდრატაციული და არტერიულ წნევაზე მოქმედი (შარდმდენი და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების) პრეპარატების ეფექტი.
ნატრიუმის დიკლოფენაკს შეუძლია შეამციროს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორების (გულის უკმარისობის და არტერიული წნევის დამაქვეითებელი საშუალებების) ეფექტურობა. ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება ასევე გაზარდოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკი. კალიუმის დამზოგველ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს შრატში კალიუმის მომატება.
მკურნალობა გლუკოკორტიკოიდებთან ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანების რისკს (იხ. გვერდითი ეფექტები).
თუ დიკლობენეს შეიყვანენ მეტოტრექსატის მიღებამდე 24 სთ-ით ადრე ან გვიან, იზრდება მეტოტრექსატის კონცენტრაცია და მისი არასასურველი ეფექტები.
პრობენეციდის ან სულფინპირაზონის შემცველ პრეპარატებს (პოდაგრის სამკურნალო პრეპარატები) შეუძლიათ შეაფერხონ დიკლოფენაკის გამოყოფა. ამან შეიძლება ორგანიზმში გამოიწვიოს დიკლოფენაკის ნატრიუმის კონცენტრაციის ზრდა და პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გამოვლენა.
კლინიკურ პრაქტიკაში დღემდე არ გამოვლენილა დიკლოფენაკის და სისხლის შედედებაზე მოქმედი პრეპარატების ურთიერთმოქმედება. თუმცა მათი ერთობლივი გამოყენებისას რეკომენდირებულია სისხლის შედედების პარამეტრების კონტროლი.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს (როგორიც არის ნატრიუმის დიკლოფენაკი) შეუძლიათ გაზარდონ ციკლოსპორინით გამოწვეული თირკმლის ტოქსიურობა.
ინდივიდუალურ შემთხვევებში დაფიქსირებულია, რომ დიკლოფენაკის მიღებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს შაქრის დონეზე, რაც მოითხოვს ანტიდიაბეტური საშუალებების დოზის დარეგულირებას. შესაბამისად, მათი ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდირებულია სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლი. დიკლოფენაკის და პროსტაგლანდინების ანალოგების ერთდროული გამოყენებისას ერთეულ შემთხვევებში დაფიქსირდა მიოკარდიუმის ინფარქტი და ანაფილაქსიური შოკი.
შენახვის პირობები:
პრეპარატს ინახავენ მშრალ ადგილას, 250C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.
მოარიდეთ სინათლეს, სიცხეს და სინესტეს.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა:
ინახება 3 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქში გაცემის წესი:
რეცეპტით
