ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: -
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: უფერო ან მოყვითალო ფერის…გამჭვირვალე ხსნარი;…………
შემადგენლობა:
საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს:
2-ეთილ-6-მეთილ-3-ჰიდროქსიპირიდინის სუქცინატს - 50 მგ/მლ;
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი, 100 მგ/2 მლ;
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიოქსიდანტური საშუალება. ათქ-კოდი: NO7XX.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
დილოქსი წარმოადგენს ჰეტეროარომატულ ანტიოქსიდანტს. ხასიათდება ანტიჰიპოქსიური, მემბრანოპროტექტორული, ნოოტროპული, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო და ანქსიოლიზური თვისებებით. პრეპარატი ზრდის ორგანიზმის რეზისტენტობას სხვადასხვა მავნე ფაქტორების, ჟანგბად-დამოკიდებული პათოლოგიური მდგომარეობების (შოკი, ჰიპოქსია და იშემია, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ალკოჰოლით და ანტიფსიქოზური პრეპარატებით/ნეიროლეფსიური საშუალებებით ინტოქსიკაცია) ზემოქმედების მიმართ.
პრეპარატი აუმჯობესებს თავის ტვინის სისხლით მომარაგებას და მეტაბოლიზმს, მიკროცირკულაციას და სისხლის რეოლოგიურ ფუნქციებს; ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას; ახდენს სისხლის უჯრედების (ერითროციტების და თრომბოციტების) მემბრანის სტაბილიზაციას ჰემოლიზის დროს; ახასიათებს ჰიპოლიპიდემიური მოქმედება, ამცირებს საერთო ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მისი ანტიჰიპოქსიური, ანტიოქსიდანტური და მემბრანოპროტექტორული მოქმედებით; აინჰიბირებს ცხიმების დაჟანგვას, ზრდის სუპეროქსიდაზას აქტივობას და ლიპიდებისა და პროტეინების თანაფარდობას; ამცირებს მემბრანის სიბლანტეს და ზრდის მის განვლადობას. დილოქსი ახდენს მემბრანასთან დაკავშირებული ფერმენტების (კალციუმ-დამოუკიდებელი ფოსფოდიესთერაზა, ადენილატციკლაზა, აცეტილქოლინესთერაზა) და რეცეპტორული კომპლექსების (ბენზოდიაზეპინური, გაემ და აცეტილქოლინური) აქტივობის მოდულირებას, რაც აძლიერებს ლიგანდებთან მათი შეკავშირების უნარს, ხელს უწყობს ბიომემბრანების სტრუქტურულ-ფუნქციური ორგანიზების შენარჩუნებას, ნეირომედიატორების ტრანსპორტს და სინაფსური გადაცემის გაუმჯობესებას. დილოქსი ზრდის თავის ტვინში დოფამინის კონცენტრაციას. აძლიერებს აერობული გლიკოლიზის კომპენსატორულ აქტივაციას და იშემიის პირობებში ამცირებს ჟანგვითი პროცესების დათრგუნვას კრებსის ციკლში ატფ-ისა და კრეატინფოსფატის შემცველობის გაზრდით; ააქტიურებს მიტოქონდრიის ენერგომასინთეზირებელ ფუნქციებს, ახდენს უჯრედის მემბრანის სტაბილიზებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
დილოქსის 400-500 მგ დოზით შეყვანისას მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 0.45-0.5 სთ-ში და შეადგენს 3.5-4.0 მკგ/მლ-ს.
ინტრამუსკულარულად შეყვანის შემდეგ პრეპარატი სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება 4 სთ-ის განმავლობაში. პრეპარატის ორგანიზმში დაყოვნების დრო საშუალოდ შეადგენს 0.7-1.3 სთ-ს.
გამოიყოფა ორგანიზმიდან შარდთან ერთად ძირითადად გლუკურონოკონიუგირებული ფორმით და უმნიშვნელო რაოდენობით – შეუცვლელი სახით.
ჩვენება:
• თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევა;
• ქალა-ტვინის ტრავმა, ქალა-ტვინის ტრავმის შედეგები;
• დისცირკულატორული ენცეფალოპათია;
• ვეგეტატიური დისტონიის სინდრომი;
• ათეროსკლეროზული გენეზის მსუბუქი კოგნიტიური დარღვევები;
• მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პირველ რამდენიმე დღე-ღამეში) კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში;
• სხვადასხვა სტადიის პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომა კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში;
• შფოთვა ნევროტული და ნევროზის მსგავსი მდგომარეობების დროს;
• ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის კუპირება (უპირატესად ნევროზის მსგავსი მდგომარეობები და ვეგეტატიურ-სისხლძარღვოვანი დისფუნქციით მიმდინარე);
• მწვავე ინტოქსიკაცია ანტიფსიქოზური საშუალებებით;
• მუცლის ღრუს მწვავე ჩირქოვან-ანთებითი პროცესები (მწვავე ნეკროზული პანკრეატიტი, პერიტონიტი) კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.
მიღების წესი და დოზირება:
დილოქსი შეჰყავთ ინტრამუსკულარულად ან ინტრავენურად (ნაკადურად ან წვეთოვნად). საინფუზიო ხსნარი მზადდება პრეპარატის განზავებით ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში. ნაკადურად დილოქსი შეიყვანება ნელა, 5-7 წუთის განმავლობაში, წვეთოვანი ინფუზიის შემთხვევაში - 40-60 წვეთი წთ-ში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1200 მგ-ს.
თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევის დროს დილოქსი შეჰყავთ ინტრავენურად წვეთოვნად 200-500 მგ 2-4-ჯერ დღე-ღამეში პირველი 10-14 დღის განმავლობაში, შემდეგ – ინტრამუსკულარულად 200-250 მგ 2-3-ჯერ დღე-ღამეში 2 კვირის განმავლობაში.
ქალა-ტვინის ტრავმის და მისი შედეგების გამოვლენის შემთხვევაში დილოქსი ინიშნება ინტრავენურად წვეთოვნად 200-500 მგ 2-4-ჯერ დღე-ღამეში 10-15 დღის განმავლობაში.
დისცირკულატორული ენცეფალოპათიის დეკომპენსაციის ფაზაში დილოქსი შეიყვანება ინტრავენურად ნაკადურად ან წვეთოვნად 200-500 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში, შემდეგ – ინტრამუსკულარულად 100-250 მგ დღე-ღამეში შემდეგი 2 კვირის განმავლობაში.
დისცირკულატორული ენცეფალოპათიის პროფილაქტიკური კურსის ჩატარების მიზნით დილოქსი ინიშნება ინტრამუსკულარულად 200-250 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში 10-14 დღის განმავლობაში.
მსუბუქი კოგნიტიური დარღვევების მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში და მშფოთვარე მდგომარეობების დროს დილოქსი ინიშნება ინტრამუსკულარულად 100-300 მგ დოზით 14-30 დღის განმავლობაში.
მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს დილოქსი შეჰყავთ ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად 14 დღის განმავლობაში მიოკარდიუმის ინფარქტის კომპლექსური თერაპიის ფონზე.
პირველი 5 დღე-ღამის განმავლობაში, მაქსიმალური ეფექტის მისაღებად პრეპარატი შეჰყავთ ინტრავენურად წვეთოვნად, შემდეგი 9 დღე-ღამის განმავლობაში შესაძლებელია ინტრამუსკულარულად შეყვანა.
ინტრავენურად პრეპარატი შეიყვანება ნელა (გვერდითი მოვლენების თავიდან აცილების მიზნით), 100-150 მლ 30-90 წთ-ის განმავლობაში წვეთოვნად, NaCl-ის 0,9%-იან ან დექსტროზის (გლუკოზის) 5%-იან ხსნარში განზავებული. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია ნაკადურად შეყვანა არანაკლებ 5 წთ-ის განმავლობაში.
დილოქსი შეჰყავთ ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად დღე-ღამეში 3-ჯერ 8 სთ-იანი ინტერვალის დაცვით. სადღეღამისო დოზა შეადგენს 6-9 მგ/კგ სხეულის მასაზე, ერთჯერადი დოზა შეადგენს 2-3 მგ/კგ სხეულის მასაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 800 მგ-ს, ერჯერადი დოზა კი – 250 მგ-ს.
სხვადასხვა სტადიის პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს დილოქსი შეიყვანება ინტრამუსკულარულად 100-300 მგ 1-3-ჯერ 14 დღის განმავლობაში.
ალკოჰოლიზმის დროს, ნევროზის მსგავსი და ვეგეტატიურ-სისხლძარღვოვანი დარღვევებით მიმდინარე აბსტინენციური სინდრომის სამკურნალოდ დილოქსი შეიყვანება ინტრავენურად 200-500 მგ წვეთოვნად ან ინტრამუსკულარულად 2-3-ჯერ დღე-ღამეში 5-7 დღე.
ანტიფსიქოზური პრეპარატებით მწვავე ინტოქსიკაციის შემთხვევაში დილოქსის შეყვანა ხდება ინტრავენურად 200-500 მგ დღე-ღამეში 7-14 დღის მანძილზე.
მუცლის ღრუს მწვავე ჩირქოვან-ანთებითი პროცესების დროს (მწვავე ნეკროზული პანკრეატიტი, პერიტონიტი) დილოქსი ინიშნება პირველი დღეების განმავლობაში როგორც წინასაოპერაციო, ისე პოსტოპერაციულ პერიოდში. პრეპარატის დოზა დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და სიმძიმეზე, პროცესის გავრცელებასა და კლინიკურ მიმდინარეობაზე. პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათან, მხოლოდ დამაჯერებელი დადებითი კლინიკურ-ლაბორატორიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ.
მწვავე შეშუპებითი (ინტერსტიციალური) პანკრეატიტის დროს ინიშნება 200-500 მგ დოზით დღე-ღამეში 3-ჯერ ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში განზავებული) და ინტრამუსკულარულად.
ნეკროზული პანკრეატიტის შედარებით მსუბუქი ფორმის დროს დილოქსი ინიშნება 100-200 მგ დოზით 3-ჯერ დღე-ღამეში ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში განზავებული) და ინტრამუსკულარულად.
საშუალო სიმძიმით მიმდინარე ნეკროზული პანკრეატიტის დროს ინიშნება 200 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში წვეთოვნად ინტრავენურად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში განზავებული).
მძიმე ფორმით მიმდინარე ნეკროზული პანკრეატიტის დროს პირველ დღეებში ინიშნება 800 მგ ორჯერადი შეყვანის რეჟიმში, შემდეგ – 200-500 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ, დოზის თანდათან შემცირებით.
უკიდურესად მძიმე ფორმით მიმდინარე ნეკროზული პანკრეატიტის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 800 მგ-ს დღე-ღამეში პანკრეატოგენული შოკის გამოვლინებების სრულ კუპირებამდე, მდგომარეობის სტაბილიზაციის შემდეგ – 300-500 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ, ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში განზავებული), სადღეღამისო დოზის თანდათან შემცირებით.
გვერდითი მოვლენები:
გულისრევა, პირის სიმშრალე, ძილიანობა, ალერგიული რეაქციები. იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციების მწვავე დარღვევა; მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; ბავშვთა ასაკი; ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
დილოქსი აძლიერებს ბენზოდიაზეპინების ჯგუფის ანქსიოლიზური საშუალებების (ფენაზეპამი, დიაზეპამი), კრუნჩხვის საწინააღმდეგო (კარბამაზეპინი) და ანტიპარკინსონული (ლევოდოპა) საშუალებების მოქმედებას; ამცირებს ეთილის სპირტის ტოქსიკურ ეფექტს.
ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს ძილიანობა.
ორსულობა და ლაქტაცია:
დილოქსის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები:
ზოგ შემთხვევებში, განსაკუთრებით ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში, რომელთაც აქვთ მომატებული მგრძნობელობა სულფიტებისადმი, შესაძლოა განვითარდეს მძიმე ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
დილოქსით მკურნალობის პერიოდში სასურველია ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისაგან თავის არიდება.
შეფუთვა:
2 მლ საინექციო ხსნარი ამპულაში, 5 ამპულა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით).
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
