ფარმაკოლოგიური თვისებები
დეპირიდამოლი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციის პროცესს და აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას. იგი ასევე ხასიათდება სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი თვისებებით. დეპირიდამოლი იწვევს სისხლძარღვების (ძირითადად წვრილი რეზისტიული სისხლძარღვები) წინააღმდეგობის შემცირებას, ზრდის კორონალურ სისხლძარღვებში სისხლმიმოქცევის მოცულობით სიჩქარეს და ჟანგბადით მიოკარდის უზრუნველყოფას.
ორგანული ნიტრატებისა და კალციუმის იონების ანტაგონისტებისგან განსხვავებით პრეპარატის მოქმედებისას მსხვილი ყალიბის კორონალურ სისხლძარღვთა გაფართოვებას არა აქვს ადგილი. დიპირიდამოლის სისხლძარღვთა გამაფართოვებელ ეფექტს საფუძვლად უდევს ორი სხვადასხვა მექანიზმი: ადენოზის რაოდენობის მომატება მისი „უკუმიტაცების“ დათრგუნვის შედეგად და ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბირების შედეგად ცამფ-ის (ციკლური ადენოზინმონოფოსფატი) კონცენტრაციის ზრდა. in vivo ადენოზინი აღინიშნება კონცენტრაციაში, რომელიც შეადგენს დაახლოებით 0.15-0.20 მკმოლს. მისი ამგვარი დონე შენარჩუნებულია „უკუშეთვისებასა“ და მის გამოყოფას შორის დინამიური წონასწორობის გამო. დიპირიდამოლი თრგუნავს ენდოთელური უჯრედებით, ერითროციტებითა და თრომბოციტების მეშვეობით ადენოზინის უკუმიტაცების პროცესს. მისი შეყვანისას სისხლში აღინიშნება ადენოზინის კონცენტრაციის მომატება და ადენოზინით ინდუცირებული ვაზოდილატაციის გაძლიერება. შედარებით მაღალ დოზებში იგი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და ამცირებს თრომბის წარმოქმნის მიმართ მიდრეკილებას.
ფოსფოდიესთერაზას დათრგუნვა:
ციკლური ადენოზინმონოფოსფატაზის და ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის დაშლა წარმოებს თრომბოციტების შესაბამისი ფოსფოდიესთერაზების მოქმედებით. დიპირიდამოლი მაღალ დოზებში თრგუნავს ორივე ფერმენტს ფოსფოდიესთერაზების ზეგავლენით. დიპირიდამოლი მაღალ დოზებში თრგუნავს ორივე სახის ფოსფოდიესთერაზას.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის პერორალურად შეყვანის შემდეგ მისი ბიოშეღწევადობა ინდივიდუალურია. საკვების მიღება გავლენას ახდენს პრეპარატის შეწოვაზე.
ერთჯერადად 2X75 მგ დიპირიდამოლის მიღებისას სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაცია შეადგენს საშუალოდ 2.66 მკგ/ლ.
დიპირიდამოლის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99%-ს. ღვიძლში იგი უკავშირდება გლუკურონის მჟავას და გლუკოლინის სახით გამოიყოფა უშუალოდ ნაღველით. მონოგლუკურონიდის დაახლოებით 20% ექვემდებარება ენტეროპათიურ ცირკულაციას.
ჩვენებები
- თავის ტვინში იშემიური ტიპის სისხლმიმოქცევის დარღვევის მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
- დისცირკულატორული ენცეფალოპათია;
- გულის იშემიური დაავადების პირველადი და მეორადი პროფილაქტიკა (განსაკუთრებით აცეტილსალიცილის მჟავას აუტანლობის შემთხვევაში);
- არტერიული და ვენოზური თრომბოზებს მკურნალობა და მათი პროფილაქტიკა;
- გულის სარქვლოვან აპარატზე ოპერაციის დროს თრომბოემბოლური გართულებების პროფილაქტიკა;
- პლაცენტური უკმარისობის პროფილაქტიკა გართულებული ორსულობის პერიოდში;
- მიკროცირკულაციის ყველა სახის დარღვევის კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.
დოზირების რეჟიმი
დოზა დგინდება ინდივიდუალურად დაავადების სიმძიმისა და პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.
გულის იშემიური დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება დღეში 3-ჯერ 3 ტაბლეტის (1 ტაბლეტი 25-50 მგ) ოდენობით. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ ექიმის რეკომენდაციით.
თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის პროფილაქტიკისათვის და თრომბოზების განვითარების პრევენციისათვის რეკომენდებულია მისი მიღება 3 ტაბლეტის ოდენობით დღეში 3-6-ჯერ.
მაქსიმალური დღეღამური დოზა შეადგენს 450 მგ დიპირიდამოლს.
შედარებით მაღალი დოზის პრეპარატის (ასევე შემოგარსული ტაბლეტები) მოქმედი ნივთიერება შეიცავს 75 მგ დიპირიდამოლს.
ტაბლეტებს ყლაპავენ მთლიანად დანაწევრების გარეშე, წყლის მიყოლებით.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად. პრეპარატი შესაძლებელია გამოვიყენოთ ხანგრძლივი დროით. აუცილებლობისას პარენტერულად პრეპარატი შეყავთ კუნთებში ან ვენაში ნელა - 5-10 მგ. დღეღამური დოზა შეადგენს 150-200 მგ-ს. ინფუზიის სიჩქარე არ უნდა აჭარბებდეს 200 მგკ/წთ-ში.
გვერდითი მოვლენები
თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კუნთების ტკივილი;
- გულისრევა, ღებინება;
- ჰიპოტონია, ტაქიკარდია პრეპარატის ვენაში სწრაფად შეყვანისას;
- კანის სიწითლე, რომლის თანმხლებია სიცხის შეგრძნება.
იშვიათად აღინიშნება გულის კორონარული დაავადების მიმდინარეობის გაუარესება;
- ჰიპერერგიული რეაქციები (მომატებული მგრძნობელობა), მაგალითად, კანზე ხანმოკლე გამონაყრის და ურტიკარიის სახით.
- ცალკეულ შემთხვევებში ქირურგიული ჩარევისას, ან მისი მსგავსი პროცედურის ჩატარებისას მოსალოდნელი სისხლდენის განვითარება.
პრეპარატის მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შესაძლებელია გამოიწვიოს:
- სტენოკარდია;
- მიოკარდიუმის ინფარქტი.
სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება: პრეპარატის გამოყენება თერაპიულ დოზებშიც კი იწვევს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე უარყოფით ზემოქმედებას, ვინაიდან წნევის დაქვეითება ხელს უწყობს ფსიქომოტორული რეაქციის უნარის დაქვეითებას.
უკუჩვენებები
* მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი;
* არასტაბილური სტენოკარდია;
* კორონარული არტერიების გავრცელებული მასტენოზირებელი ათეროსკლეროზი (ე.წ. „მითვისების ფენომენი“);
* სუბაორტალური სტენოზი;
* გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;
* არტერიული ჰიპოტენზია კოლაფსი;
* გულის რითმის მძიმე ფორმის დარღვევა;
* თირკმელების გამოხატული უკმარისობა;
* მოსალოდნელი სისხლდენები;
* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი სჭარბობს ნაყოფზე შესაძლო მოქმედების პოტენციურ რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. განსაკუთრებით ორსულობის II და III ტრიმესტრში.
♦ დისპეფსიური მოვლენების შესამცირებლად შეიძლება მისი მიღება რძესთან ერთად.
♦ პრეპარატის გამოყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება.
♦ ვენაში პრეპარატი შეჰყავთ იშვიათად, გამოხატული გვერდითი მოვლენების გამო.
ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას აღინიშნება: საერთო ვაზოდილატაცია, რომლის თანმხლებია ჰიპოტონია. ასევე სტენოკარდიული ხასიათის ჩივილები, ტაქიკარდია, სიმხურვალის შეგრძნება, სახის ჰიპერემია, სისუსტე და თავბრუსხვევა.
მკურნალობა სიმპტომატურია: კუჭის ამორეცხვა, ხელოვნური ღებინების გამოწვევა, პრეპარატის შეწოვის ხარისხის შესამცირებლად ზომების მიღება.
კურანტილის მადილატირებელი მოქმედება შესაძლოა კუპირებული იქნას ამინოფილინის ვენაში ნელი შეყვანის გზით (50-100 მგ 60 წამის განმავლობაში). თუკი აღნიშნული მეთოდით სტენოკარდიული ჩივილები მაინც აღინიშნება, მაშინ საჭიროა ენის ქვეშ ნიტროგლიცერინის გამოყენება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
- ქსანტინის წარმოებულებისა (კოფეინი და თეოფილინი) და დიპირიდამოლის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამ უკანასკნელის მოქმედების დაქვეითებას.
- კოფეინის შემცველი პროდუქტების - მაგალითად ყავისა და დიპირიდამოლის ერთდროული გამოყენებისას მცირდება დიპირიდამოლის ეფექტურობა.
- ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებისა და დიპირიდამოლის ერთდროული გამოყენებით ძლიერდება ჰიპოტენზიური ეფექტი.
- დიპირიდამოლი აძლიერებს ანტიკოაგულანტებისა და აცეტილსალიცილის მჟავას ეფექტს. იმ შემთხვევაში, როდესაც იგი გამოიყენება აცეტილსალიცილის მჟავასთან და ანტიკოაგულანტებთან კომბინაციაში, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული მოსალოდნელი რისკი და პრეპარატის მიმართ ტოლერანტობის შესაძლო დაქვეითება.
- პენიცილინები, ცეფალოსპორინები, ტეტრაციკლინები და ქლორამფენიკოლი აძლიერებენ დიპირიდამოლის ანტიაგრეგანტულ ეფექტს.
