საერთაშორისო დასახელება:
METHYLDOPA
მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC. უნგრეთი
მოქმედი ნივთიერება: ალფა-მეთილდოფა
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ცენტრალური ალფა2-ადრონორეცეპტორების სტიმულატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.
1 ტაბ.
ალფა-მეთილდოპა ............ 250 მგ
დამხმარე ნივთიერეები: მეთილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი, სტეარინის მჟავა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ტალკი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ალფა-მეთილდოფას ახასიათებს ცენტრალური ჰიპოტენზიური მოქმედება. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის -ალფა-მეთილ-ნორადრენალინის წარმოქმნით, რომელიც იწვევს არტერიულ წნევის დაქვეითებას რამოდენიმე გზით:
- დოფა-დეკარბოქსილაზას ბლოკადა ნორადრენალინის სინთეზის პროცესში;
- ცრუ ტრანსმიტერის წარმოქნა;
- ცენტრალური ალფა-რეცეპტორების (α2-რეცეპტორების) სტიმულაცია;
- სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითება.
პრეპარატი იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას, როგორც ვერტიკალურ, ასევე ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში მყოფ ავადმყოფებში.
ფარმაკოკიტენიკა:
პერორალური მიღებისას აბსორბირდება პრეპარატის დაახლოებით 50%. სისხლის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის დაახლოებით 20%. მიღებული დოზის 10%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ალფა-მეთილდოფას და შემდეგ ალფა-ნორადრენალინის წარმოქმნით. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ვლინდება 2 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 6-8 სთ.
პრეპარატს იყენებენ, როგორც ცალკე, ასევე სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში. იგი ექსკრეტირდება ძირითადად თირკმელების საშუალებით. აბსორბირებული პრეპარატის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდთან ერთად მეთილდოფას და მისი სულფოკონიუგატების სახით.
ჩვენებები:
არტერიული ჰიპერტენზიის სხვადასხვა ფორმები.
მიღების წესები და დოზირება:
მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 250 მგ დღეში. დოზის მომატება შეიძლება 250 მგ-ით დღეში. ყოველ 2 დღეში, სასურველი ჰიპოტენზიური ეფექტის მიღწევამდე. შემდგოში საჭიროა დოზის შემცირება ყოველ 2 დღეში შემანარჩუნებელ სამკურნალო დოზამდე.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2000 მგ-ს.
ბავშვებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ/კგ წონაზე 2-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 65 მგ/კგ.
გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ: სედაცია, თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, თავბრუსხვევა.
მაღალი დოზის შემთხვევაში:
პარკინსონიზმი, ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ჰემატოლოგიური დარღვევები (კუმბსის დადებითი ტესტი, ჰემოლიზური ანემია), ღვიძლის უკმარისობა, იმპოტენცია, ალერგიული რეაქციები.
უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* ფეოქრომოციტომა, დეპრესია, ჰეპატიტის აქტიური ფორმა, ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობა.
აკრძალულია მეთილდოფას გამოყენება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:
*ლევოდოპა;
*მაოს- ინჰიბიტორები.
განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის კურსის პირველი 6-10 კვირის განმავლობაში საჭიროა კუმბსის ტესტის ჩატარება. შემდგომი მკურნალობის ყოველ 6 თვეში -ჰემოლიზური ანემიის შესაძლო განვითარებაზე კონტროლი.
პრეპარატი იწვევს კატექლამინების მაჩვენებლების მხრივ ცვლილებებს, რაც ნიღბავს ფეოქრომოციტომის არსებობას ორგანიზმში და ხელს უშლის სწორ დიაგნოსტიკას. სითხის გამოყოფის შეფერხების შემთხვევაში შესაძლებელია შეშუპების განვითარება, რომელიც მალევე გაივლის დიერეზული პრეპარატების გამოყენების შემდეგ. შეშუპების პროგრესირების ან გულის უკმარისობის ჩამოყალიბების შემთხვევაში, საჭიროა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.
ზოგადი ნარკოზის გამოყენების შემთხვევაში, ინჰალაციური სანარკოზო საშუალებებით ადგილი აქვს ღვიძილს დაზიანებას და ნარკოზის მოქმედების ინტენსივობის გაძლიერებას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ალფა-მეთილდოპას კომბინაციით სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, საჭიროა ამ უკანასკნელთა დოზის შემცირება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 15-250C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე.
