დოსტინექსი – DOSTINEX – ДОСТИНЕКС

საერთაშორისო დასახელება:

CABERGOLINE

მწარმოებელი: PFIZER,იტალია

მოქმედი ნივთიერება: კაბერგოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰორმონული საშუალება (პროლაქტინის სეკრეციის ინჰიბიტორი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 2 და 8 ც.

1 აბ.

კაბერგოლინი .....................   0.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, ლეიცინი, ადსორბენტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ერგოლინის წარმოებულს. მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ჰიპოფიზის ლაქტოტროპულ უჯრედებში დოპამინის D₂-რეცეპტორების პირდაპირ სტიმულაციასთან. შედარებით დიდ დოზებში, ვიდრე პროლაქტინის სეკრეციის დასათრგუნად არის საჭირო, იწვევს ცენტრალურ დოპამინერგულ ეფექტებს, რაც განპირობებულია დოპამინური D₂-რეცეპტორების სტიმულაციით. პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციის დაქვეითებას ადგილი აქვს 3 სთ-ის შემდეგ დოსტინექსის მიღებიდან, რომელიც გრძელდება 7-28 დღე ჯანმრთელ მოხალისეებში და 14-21 დღემდე - პაციენტებში მშობიარობის შემდგომი ლაქტაციის დასათრგუნად.

ფარმაკოკინეტიკა:

კაბერგოლინი პერორალური მიღებისას სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ხელს არ უშლის აქტიური ნივთიერების შეწოვასა და განაწილებას. პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 0.5-4 სთ-ის შემდეგ. მისი 41-42%-ით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგენს 63-68 სთ-ს, ხოლო ჰიპერპროლაქტინემიით შეპყრობილ პაციენტებში - 79-115 სთ-ს. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით.

ჩვენებები:

• ფიზიოლოგიური მშობიარობის შემდგომი ლაქტაციის შეწყვეტა ან ლაქტაციის ხელოვნურად დათრგუნვა: დედის სურვილის მიხედვით. ან იმ შემთხვევაში, როდესაც ძუძუთი კვება წინააღმდეგნაჩვენებია, როგორც დედისთვის, ასევე ნაყოფისათვის. მკვდრადშობილი ნაყოფი ან აბორტი;
• ჰიპერპროლაქტინემიით გამოწვეული დისფუნქციის მკურნალობა (ქალებში - ამენორეა, ოლიგომენორეა, ანოვულაცია, გალაქტორეა, უნაყოფობა, მამაკაცებში - იმპოტენცია. ლიბიდოს დაქვეითება);
• ჰიპოფიზის პროლაქტინ-სეკრეტორული ადენომების მკურნალობა (მიკრო და მაკროპროლაქტინემიით);
• იდიოპათიური ჰიპერპროლაქტინემია ან "ცარიელი" თურქული კეხის სინდრომი, რომელიც წარმოადგენს ძირითად პათოლოგიურ მდგომარეობას ასოცირებულს ჰიპერპროლაქტინემიასთან.

მიღების წესები და დოზირება:

მშობიარობის შემდგომი ლაქტაციის დასათრგუნად ენიშნებათ 1 მგ (2 ტაბლეტი 0.5 მგ) ერთხელ მშობიარობიდან პირველივე დღეს.

დაწყებული ლაქტაციის დასათრგუნად - 0.25 მგ (1/2 ტაბლეტი) ყოველი 12 სთ-ში 2 დღის განმავლობაში. აღნიშნული დოზირებისას გვერდით ეფექტები (განსაკუთრებით არტერიული ჰიპოტენზია) ნაკლებად აღინიშნება.

ჰიპეპროპროლაქტინემიის სამკურნალოდ პრეპარატი ენიშნებათ კვირაში 1-2-ჯერ (მაგ. ორშაბათს ან ორშაბათსა და ხუთშაბათს). საწყისი დოზა შეადგენს 1/2 ტაბ. (0.25 მგ), ან 1 ტაბ. (0.5 მგ) კვირაში. თერაპიული ეფექტის მიხედვით, აუცილებლობის შემთხვევაში, შესაძლებელია დოზის გაზრდა. კვირის დოზის მომატება წარმოებს თანდათანობით (0.5 მგ ერთთვიანი ინტერვალით). საშუალო თერაპიული დოზა შეადგენს 1 მგ-ს კვირაში და შეიძლება მისი მერყეობა 0.25 მგ-და 2 მგ-მდე კვირაში. ჰიპერპროლაქტინემიით შეპყრობილ პაციენტებში იყენებენ 4,5 მგ-ს კვირაში. პრეპარატის მიღება ხდება ჭამის დროს.

გვერდითი მოვლენები:

ხშირად: არტერიული წნევის დაქვეითება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, ტკივილები მუცლის არეში.

ხანგრძლივი მიღებისას: დისპეფსიური მოვლენები, საერთო სისუსტე, გასტრიტი, ღებინება, გაუვალობა, სარძევე ჯირკვლების ტკივილი, წამოხურება, დეპრესია, პარესთეზიები (აღნიშნული სიმპტომები გამოხატულია ზომიერად და ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან პირველი 2 კვირის განმავლობაში და თავისით გაივლის).

უკუჩვენებები:

*კაბერგოლინისა და ჭვავის რქის ალკალოიდების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა და ალერგიული რეაქციები;

*ღვიძლის ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული მოშლა;

*ორსულთა ტოქსიკოზი;

*ანამნეზში მშობიარობის შემდგომი ფსიქოზი;

ორსულობა და ლაქტაცია:

რეკომენდებული არ არის პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში და ძუძუთი კვების დროს. იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის გამოყენებისას ლაქტაციის დათრგუნვის მიზნით სასურველი ეფექტი არ აღინიშნება, აუცილებელია ძუძუთი კვებისაგან თავის შეკავება და ექიმთან კონსულტაცია.

მკურნალობის დაწყებისას, საჭიროა გამოირიცხოს ორსულობა და შემდგომში გამოყენებულ იქნას კონტრაცეპციის მექანიკური მეთოდები. ვინაიდან პრეპარატის ორგანიზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივია, მენსტრუალური ციკლის აღდგენის შემდეგ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ჩასახვამდე 1 თვით ადრე, რათა თავიდან იქნას აცილებული მისი მოქმედება ნაყოფზე.

განსაკუთრებული მითითებები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებით შეპყრობილ პირებში, თირკმელების ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული დარღვევა, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, კუჭიდან და ნაწლავებიდან სისხლდენა, რეინოს დაავადება, ფსიქიური დაავადება მოითხოვს სიფრთხილეს პრეპარატის დანიშვნისას, ისევე როგორც ჰიპოტენზიური პრეპარატებით მკურნალობის ფონზე;

ეფექტური დოზის შერჩევისას, რეკომენდებულია სისხლში პროლაქტინის რეგულარული (თვეში ერთხელ) კონტროლი. მისი ნორმალიზაცია აღინიშნება 2-4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ.

პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას საჭიროა რეგულარული გინეკოლოგიური გამოკვლევები ცერვიკალური და ენდომეტრიუმის ჰისტოლოგიური გამოკვლევების ჩათვლით.

ავადმყოფებს, პრეპარატის მიღების პერიოდში, ეკრძალებათ ავტომობილის მართვა და იმ სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

გულისრევა, ღებინება, ცვლილებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, არტერიული ჰიპოტენზია, მეხსიერების დარღვევა, ფსიქოზი, ჰალუცინაციები. ამ დროს საჭიროა კუჭის გაწმენდა, შემდგომი არტერიული წნევის კონტროლით, რეკომენდებულია დოპმინის ანტაგონისტების დანიშვნა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კაბერგოლინის და მაკროლიდების ჯუფის ანტბიოტიკების (მგ. ერითრომიცინის) ერთდროული დანიშვნისას, ძლიერდება გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი.

ფენოთიაზონის წარმოებულებთან, ბუტიროფენონებთან, თიოქსანტინებთან და მეტოკლოპრამიდთან კომბინაცია იწვევს კაბერგოლინის ეფექტის დაქვეითებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.