ფარმაკოლოგიური თვისებები
დოქსაზოზინი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების ალფა1-ადრენორეცეპტორების სელექტიურ ანტაგონისტს.
პერიფერიული სისხლძარღვების გლუვი კუნთების მოდუნების და სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირებით იგი აქვეითებს სისხლის არტერიულ წნევას. პრეპარატის მოქმედება გულის ფუნქციაზე უმნიშვნელოა და ატარებს გარდამავალ ხასიათს.
დოქსაზოზინი ამცირებს საერთო ქოლესტერინის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების და ტრიგლიცერიდების დონეს და ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების შემცველობას სისხლის შრატში. ამგვარად პრეპარატს გააჩნია პრევენციული მოქმედება ათეროსკლეროზისა და გულის იშემიური დაავადების განვითარების მიმართ.
დოქსაზოზინი იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირებას. ხანგრძლივი გამოყენებისას ხელს უწყობს მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის რეგრესიას, ამასთან ერთად იგი უსაფრთხოა ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით. ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებებით პერიფერიული ანგიოპათიის და პოდაგრის დროს.
დოქსაზოზინის ეფექტი გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. სისხლის არტერიულ წნევაზე პრეპარატის გამოხატული მოქმედება აღინიშნება მიღებიდან 2-6 საათში პრეპარატის მოქმედების მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება. თუ პრეპარატის ეფექტი არ არის საკმარისი, პაციენტებმა შეიძლება მიიღონ სხვა ანტიჰიპერტენზული საშუალებები: ბეტა-ბლოკატორები, დიურეზული საშუალებები, კალციუმის არხების ბლოკატორები, აგფ-ინჰიბიტორები.
დოქსაზოზინი ხელს უშლის ურეთრის ზემო ნაწილის გლუვი კუნთების და პროსტატის კუნთების შეკუმშვას. ამ კუნთების რელაქსაცია ამსუბუქებს შარდვას, რაც საგრძნობლად ამცირებს უსიამოვნო სიმპტომებს, რომლებიც აღინიშნება პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს. პრეპარატის დადებითი მოქმედება აღინიშნება მკურნალობის პირველი 2 კვირის განმავლობაში და იგი ძლიერდება მკურნალობის შემდგომ პერიოდში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას პრეპარატი ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1.5-3 საათის შემდეგ. პრეპარატი კარგად უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. დოქსაზოზინი განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლში და ელიმინირდება განავალთან ერთად, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. პრეპარატის მიღებული დოზის 10%-ზე ნაკლები ელიმინირდება შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 16-დან 22 საათამდე.
ჩვენებები
- პრეპარატი რეკომენდებულია მსუბუქი და ზომიერი არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ და პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
დოზირების რეჟიმი
პრეპარატის მიღება თვითნებურად დაუშვებელია. პრეპარატის სწორი მიღება ამცირებს გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირეს და სიმძიმეს. მისი მიღება დაშვებულია ჭამის წინ, მის დროს ან ჭამის შემდეგ.
მაღალი არტერიული წნევა (ჰიპერტენზია): პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ-ს. პირველი დოზა მიიღება საღამოს, ძილის წინ. ავადმყოფის მდგომარეობის მიხედვით დოზას ზრდიან 1-2 კვირის განმავლობაში.
დღეღამის დოზა შეადგენს 2 მგ-დან 8 მგ-მდე, რომელიც ეფექტურია. დღეღამური მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 8 მგ-ს.
პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია ავადმყოფებში ნორმალური სისხლის არტერიული წნევით: საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ-ს დღეღამეში. პირველი დოზა ინიშნება საღამოს ძილის წინ. პრეპარატის მოქმედების მიხედვით შესაძლებელია დოზის გაზრდა 1-2 კვირის განმავლობაში 2 მგ-მდე, 4 მგ-მდე, 8 მგ-მდე, საკმარისი ეფექტური დღეღამის დოზა შეადგენს 2 მგ-დან 4 მგ-ს. მაქსიმალური დღეღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 8 მგ-ს.
პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია ავადმყოფებში ჰიპერტენზიით: დოზები იგივეა რაც ჰიპერტენზიის დროს. შემანარჩუნებელი დოზა დამოკიდებულია არტერიულ წნევაზე. პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით პრეპარატი ინიშნება მცირე დოზებით.
თუ პაციენტს დაავიწყდა დოზის მიღება, მან იგი უნდა მიიღოს უახლოეს ხანში. დაუშვებელია ორმაგი დოზის გამოყენება.
მნიშვნელოვანია პრეპარატის რეგულარული მიღება. თუ პრეპარატის მიღება ავადმყოფმა გამოტოვა რამდენიმე დღის განმავლობაში, ახალი თერაპიული კურსი იწყება მინიმალური დოზით.
გვერდითი მოვლენები
- პრეპარატით მკურნალობის დაწყებისას ან დოზის გაზრდისას აღინიშნება ჰიპოტენზია მდგომარეობის შეცვლის დროს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ვერტიგო, ცალკეულ შემთხვევებში - გულყრა, ეს ეფექტები ქრება სპონტანურად, მაგრამ თუ ისინი ატარებენ მძიმე ხასიათს ან შენარჩუნებული არიან ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში, დოზა მცირდება ან წყდება პრეპარატის მიღება.
- შეიძლება აღინიშნებოდეს დაღლილობა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, კუნთების სისუსტე, ქვემო კიდურების შეშუპება, გულისრევა. ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება ტაქიკარდია, გულისცემის გაძლიერება, შარდის შეუკავებლობა.
უკუჩვენებები
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მისი კომპონენტების მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
აუცილებელია ექიმის გაფრთხილება არსებული და სავარაუდო ორსულობის შესახებ.
ნაყოფისათვის რისკი სრულად არ არის გამორიცხული.
ორსულ ქალებში პრეპარატი ინიშნება სასიცოცხლო ჩვენების მიხედვით, როდესაც პრეპარატის სასარგებლო მოქმედება დედის ორგანიზმზე ჭარბობს მის პოტენციურ დამაზიანებელ მოქმედებას ნაყოფზე.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ სიფრთხილეა საჭირო, თუ აღინიშნება ქრონიკული დაავადებები, ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, სხვა პრეპარატების მიმართ, სხვა პრეპარატების მიღების შემთხვევაში.
♦ დოქსაზოზინის პირველმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა, რასაც მოჰყვება თავბრუსხევა, ვერტიგო, შესაძლებელია გულყრა. მსგავსი მოვლენების თავიდან ასაცილებლად მკურნალობა იწყება დოქსაზოზინის 1 მგ-ის დანიშვნით ძილის წინ.
♦ აუცილებელია სიფრთხილე მდგომარეობის შეცვლის დროს (ორთოსტაზი), რაც განსკუთრებით მნიშვნელოვანია ხანდაზმულ პაციენტებში და ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ სხვა ანტიჰიპეტენზულ და დიურეზულ საშუალებებს.
♦ პრეპარატი არ არის რეკომენდებული პაციენტებში დაბალი არტერიული წნევით.
♦ პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ზომაში მომატებული პროსტატის მხრივ სიმპტომები, უნდა გაიარონ შემოწმება უროლოგთან.
♦ პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით დოქსაზოზინი განიცდის შენელებულ მეტაბოლიზმს, რის გამოც ამ შემთხვევაში დოზის გაზრდისას სიფრთხილეა საჭირო.
♦ დოქსაზოზინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ არის, რის გამოც მისი დანიშვნა ამ დროს რეკომენდებული არ არის.
♦ დოქსაზოზინის მკურნალობის დაწყებისას და დოზის შეცვლისას სისხლის არტერიული წნევა შეიძლება ძლიერ შემცირდეს, რასაც შეიძლება მოჰყვეს თავბრუსხვევა. ამიტომ ასეთ შემთხვევაში არ არის რეკომენდებული ავტომობილის მართვა და მუშაობა იმ მექანიზმებთან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.
ჭარბი დოზირება
დოქსაზოზინის ჭარბი დოზირება ძირითიდად იწვევს: ჰიპოტენზიას, თავბრუსხვევას და ვერტიგოს, ასევე გულყრას. უმრავლეს შემთხვევაში საკმარისია დოზის შემცირება ან ამ პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
პრეპარატის დიდი რაოდენობით მიღებისას აღინიშნება ჰიპოტენზია.
აუცილებელია შემდეგი ღონისძიებების ჩატარება: პაციენტი იმყოფება მწოლიარე მდგომარეობაში დაბალი სასთუმალით და ოდნავ აწეული ქვედა კიდურებით. არ არის რეკომენდებული ღებინების გამოწვევა. პრეპარატის შეწოვის შესამცირებლად დელიმინირებისათვის ორგანიზმიდან საჭიროა (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი, საფაღარათო). ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომატურია; ინიშნება ალფაადრენორეცეპტორების აგონისტები, მაგალითად, ნორადრენალინი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
- დოქსაზოზინი შეიძლება დაინიშნოს სხვა ანტიჰიპერტენზულ საშუალებებთან, მხოლოდ აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა მკურნალობის დაწყებისას, რადგანაც მისი ანტიჰიპერტენზული ეფექტი ძლიერდება.
- აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იმ საშუალებებთან, რომლებიც მოქმედებენ მეტაბოლიზმის სიჩქარეზე ღვიძლში, ვინაიდან ისინი ანელებენ ან აჩქარებენ დოქსაზოზინის მეტაბოლიზმს.
- ლაბორატორიული ტესტები: დოქსაზოზინი არ მოქმედებს პროსტატის სპეციფიურ ანტიგენზე.
