ენალაპრილი 5მგ
შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას ენალაპრილის მალეატს - 5, 10, ან 20 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის კარბონატი, ჟელატინი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერა:
5, 10 ან 20 მგ-იანი ტაბლეტებისთვის:- მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები ცალ მხარეს ნაზოლით.
ფარმაკოდინამიკა
ენალაპრილი - ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი აგფ ინჰიბიტორების ჯგუფიდან. ენალაპრილი წარმოადგენს “პრომედიკამენტს”; მისი ჰიდროლიზის შედეგად წარმოიქმნება ენალაპრილატი, რომელიც აინჰიბირებს აგფ-ს. მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ანგიოტენზინ I-ისგან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქნნის შემცირებასთან, რომლის შემცველობის დაქვეითებაც იწვევს ალდოსტერონის გამოყოფის პირდაპირ შემცირებას. ამის ფონზე ქვეითდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევა, პოსტ და პრედატვირთვა მიოკარდზე.
უფრო მეტად აფართოებს არტერიებს, ვიდრე ვენებს, ამ დროს გულის შეკუმშვათა სიხშირის რეფლექსური მომატება არ აღინიშნება.
ჰიპოტენზიური ეფექტი უფრო მეტად გამოხატულია პლაზამში რენინის მაღალი დონისას, ვიდრე მისი ნორმის ან დაქვეითებისას. არტერიული წნევის დაქვეითება თერაპიულ ფარგლბში გავლენას არ ახდენს თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევაზე, ტვინის სისხლძარღვებში სისხლის დინება საკმარის დონეზე ნარჩუნდება დაქვეითებული არტერიული წნევის ფონზეც. აძლიერებს კორონალურ და თირკმლის სისხლმიმოქცევას.
ხანგრძლივი მიღებისას მცირდება მიოკარდის მარცხენა პარკუჭისა და რეზისტიური ტიპის არტერიების კედლების მიოციტების ჰიპერტროფია, ხელს უშლის გულის უკმარისობის პროგრესირებას და ანელებს მარცხენა პარკუჭის დილატაციას. აუმჯობესებს იშემიური მიოკარდის სისხლმომარაგებას.
აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას.
აქვს გარვკვეული დიურეზული ეფექტი.
შიგნით მიღებისას ჰიპოტენზიური ეფექტი ვლინდება - 1 საათში; მაქსიმუმს აღწევს 4-6 საათის შემდეგ და ნარჩუნდება 24 საათამდე. ზოგიერთ პაციენტში არტერიული წნევის ოპტიმალური დონის მისაღწევად აუცილებელია თერაპია რამდენიმე კვირის განმავლობაში. გულის უკმარისობისას შესამჩნევი კლინიკუირ ეფექტი აღინიშნება ხანგრძლივი მიღებისას - 6 თვე და მეტი.
შიგნით მიღების შემდეგ შეიწოვება პრეპარატის 60%. საკვების მიღება არ მოქმედებს ენალაპრილის შეწოვაზე. ენალაპრილი 50%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ენალაპრილი სწრაფად მეტაბოლიზდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტის-ენალაპრილატის წარმოქმნით, რომელიც უფრო ძლიერი აგფ ინჰიბიტორია ვიდრე ენალაპრილი. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 40%-ს. სისხლის პლაზმაში ენალაპრილის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1 საათის შემდეგ, ენალაპრილატის- 3-4 საათის შემდეგ. ენალაპრილატი ადვილად გადის ჰისტოჰემატურ ბარიერებს, ჰემატოენცეფალურის გარდა, მცირე რაოდენობით აღწევს პლაცენტაში და რძეში.
ენალაპრილატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 11 საათია. ენალაპრილი უპირატესად თირკმელებით გამოიყოფა-60% (20%- ენალაპრილის და 40 % ენალაპრილატის სახით) ნაწლავებით 33% ( 6 %- ენალაპრილის და 27% ენალაპრილატის სახით).
გამოიყოფა ჰემოდიალიზისას (სიჩქარე-62მლ/წთ) და პერიტონეალური დიალიზისას.
- არტერიული ჰიპერტენზია
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).
ინიშნება შიგნით მისაღებად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
არტერიული ჰიპეტენზიის მონოთერაპიისას საწყისი დოზაა 5მგ დღეში ერთხელ. 1-2 კვირის შემდეგ კლინიკური ეფექტის არ არსებობის შემთხვევაში დოზა იზრდება 5მგ-ით. საწყისი დოზის მიღების შემდეგ ავადმყოფები უნდა იმყოფებოდნენ სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ 2 საათის განმავლობაში და დამატებით 1 საათის განმავლობაში სანამ არტერიული წნევა არ დასტაბილიზდება. აუცილებლობისას და საკმარისი ატანის შემთხვევაში შეიძლება დოზა გაიზარდოს 40მგ/დღ-მდე 2 მიღებაზე. 2-3 კვირის შემდეგ გადადიან შემანარჩუნებელ დოზაზე 10-40მგ/დღე, გაყოფილი 1-2 მიღებაზე. ზომიერი არტერიული ჰპერტენზიის შემთხვევაში საშუალო დღეღამური დოზა შეადგენს დაახლოებით 10მგ-ს.
პრეპარატის მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 40მგ/დღე-ს.
იმ პაციენტებისთვის დანიშვნის შემთხვევაში, რომლებიც იღებენ დიურეზულებს მკურნალობის შეწყვეტა აუცილებელია ენალაპრილის დანიშვნამდე 2-3 დღით ადრე. თუ ეს შეუძლებელია, პრეპარატის საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს 2,5მგ/დღე-ს.
ჰიპონატრიემიის მქონე (სისხლის შრატში ნატრიუმის იონების კონცენტრაცია 130მმოლ/ლ-ზე დაბალი) ან პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაციის 0,14მმოლი/ლ-ზე დიდი დონის შემთხვევაში საწყისი დოზაა 2,5მგ დღეში ერთხელ.
რენოვასკულარული ჰიპერტენზიისას საწყისი დოზა-2,5-5მგ დღე-ღამეში. მაქსიმალური დღეღამური დოზა შეადგენს 20მგ-ს.
გულის ქრონიკული უკმარისობისას საწყისი დოზა შეადგენს 2,5მგ-ე ერთჯერადად, შემდეგ დოზა 2,5-5მგ-ით იზრდება ყოველი 3-4 დღის შემდეგ კლინიკური რეაქციების შესაბამისად მაქსიმალურად ასატან დოზებამდე არტერიულ წნევაზე დამოკიდებით, მაგრამ არაუმეტეს 40მგ/დღეში ერთჯერადად ან 2 მიღებაზე. დაბალი სისტოლური აწ-ს მქონე პაციენტებში (110მმ.ვწყ.სვ-ზე დაბალი) თერაპიის დაწყება საჭიროა 1,25მგ/დღ დოზით. დოზის შერჩევა უნდა ხდებოდეს 2-4 კვირის განმავლობაში ან უფრო მოკლე ხანში. საშუალო დამხმარე დოზაა-5-20მგ/დღ, 1-2 მიღებაზე.
ხანდაზმულ ადამიანებში უფრო ხშირად აღინიშნება გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი და პრეპარატის მოქმედების დროის გახანგრძლივება, რაც დაკავშირებულია ენალაპრილის გამოყოფის სიჩქარის შემცირებასთან, ამიტომ ხანდაზმულებში რეკომენდებულის საწყისი დოზაა 1,25მგ.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობსას კუმულაცია ვითარდება ფილტრაციის 10მლ/წთ-მდე დაქვეითებისას. კრეატინინის კლირენსის (კკ) 80-30მლ/წთ-სას დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 5-10მგ/დღ-ს, კკ 30-10 მლ/წთ-სას-2,5-5მგ/დღ-ს, კკ-ს 10მლ/წთ-ზე დაბალი დონისას 1,25-2,5მგ/დღ-ს მხოლოდ დიალიზის დღეებში.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია თერაპიის ეფექტურობაზე. აწ-ს ზედმეტად გამოხატული დაქვეითებისას პრეპარატის დოზა თანდათანობით მცირდება.
პრეპარატი მიიღება როგორც მონოთერაპიისას, აგრეთვე სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად.
ენალაპრილის საერთოდ კარგი ამტანობით ხასიათდება და უმრავლეს შემთხვევაში არ იწვევს გვერდით მოქმედებებს, რომელთა დროსაც საჭიროა პრეპარატის მოხსნა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: აწ-ის ზედმეტად დაქვეითება, ორთოსტატული კოლაფსი, იშვიათად - ტკივილი გულმკერდის არეში, სტენოკარდია, მიოკარდის ინფარქტი (ჩვეულებრივ დაკავშირებულია აწ-ს გამოხატულ დაქვეითებასთან), ძალიან იშვიათად-არითმიები (წინაგულოვანი ბრადი ან ტაქიკარდია, წინაგულების ციმციმი), გულისცემა, ფილტვის არტერიის ტოტების თრომბოემბოლია.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე, უძილობა, შფოთვა, ცნობიერების დაბინდვა, მომატებული დაღლილობა, ძილიანობა (2-3%-ში), ძალიან იშვიათად მაღალი დოზების მიღებისას - ნევროზულობა, დეპრესია, პარესთეზიები.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ვესტიბულური აპარატის დარღვევა, სმენისა და მხედველობის დარღვევა, ხმაური ყურებში.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, ანორექსია, დისპეფსიური დარღვევები (გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ღებინება, ტკივილი მუცელში), ნაწლავთა გაუვალობა, პანკრეატიტი, ღვიძლისა და ნაღვლისგამომყოფი ფუნქციის დარღვევა, ჰეპატიტის, სიყვითლე.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არაპროდუქტიული მშრალი ხველა, ინტერსტიციული პნევმონიტი, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი, რინორეა, ფარინგიტი.
ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ძალიან იშვიათად - დისფონია, პოლიმორფული ერითმა, ექსფოლიატიური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი, პემფიგუსი, ფოტოსენსიბილიზაცია, სეროზიტი, ვასკულიტი, მიოზიტი, ართრალგია, ართრიტი, სტომატიტი, გლოსიტი.
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანას დონის მომატება, “ღვიძლის” ფერმენტების მომატებული აქტივობა, ჰიპერბილირუბინემია, ჰიპერკალიემია, ჰიპონატრიემია.
ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება ჰემატოკრიტის დაქვეითება, ედს-ის მომატება, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი (აუტოიმუნური დაავადებების მქონე პაციენტებში), ეოზინოფილია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციების დარღვევა, პროტეინურია. სხვა: ალოპეცია, ლიბიდოს დაქვეითება, “მოვარდნები”.
მომატებული მგრძნობელობა ენალაპრილის და აგფ სხვა ინჰიბიტორების მიმართ, ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება, რომელიც დაკავშირებულია აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობასთან, პორფირია, ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
სიფრთხილით უნდა მიიღონ პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზის, ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზის, ჰიპერკალიემიის, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი მდგომარეობის; აორტალური სტენოზის, მიტრალური სტენოზისას (ჰემოდინამიკის დარღვევისას), შემაერთებელი ქსოვილების სისტემური დაავადებების, გულის იშემიური დაავადების, ცერებროვასკულარული დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, თირკმლის უკმარისობის (პროტეინურია 1გ/დღ-ზე მეტი), ღვიძლის უკმარისობის და პაციენტებში, რომლებიც იცავენ დიეტას, რომელშიც შეზღუდულია მარილი ან პაციენტებში, როლებიც ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან, იმუნოდეპრესანტების და სალურეტიკების ერთდროული მიღებისას, ხანდაზმულ ადამიანებში (65 წელზე უფროსებში).
ენალაპრილის დანიშვნისას აუცილებელისა სიფრთხილის დაცვა ისეთ პაციენტებში, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ მოცირკულირე სისხლის მოცულობა (დიურეზულებით თერაპიის, სუფრის მარილის შეზღუდული მოხმარების, ჰემოდიალიზის, დიარეის ან ღებინების შედეგად) - მომატებულია აწ-ის უეცარი და გამოხატული დაქვეითების რისკი აგფ ინჰიბიტორების საწყისი დოზის მიღების შემდეგაც კი. ტრანზიტორული არტერიული ჰიპოტენზია არ წარმოადგენს პრეპარატით მკურნალობის გაგრძელების უკუჩვენებას აწ-ს სტაბილიზაციის შემდეგ. აწ-ის განმეორებითი გამოხატული დაქვეითების შემთხვევაში საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა.
მემბრანაში შეღწევადი დიალიზური საშუალეების მიღება ზრდის ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების რისკს. დიალიზისგან თავისუფალ დღეებში დოზის რეჟიმის კორექცია უნდა ხორციელდებოდეს აწ- დონის მიხედვით.
აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობამდე და მკურნალობისას აუციელბელია აწ-ის სისხლის მაჩვენებლების (ჰემოგლობინი, კალიუმი, კრეატნინი, შარდოვანა, “ღვიძლის” ფერმენტების აქტივობა), შარდში ცილის პერიოდული კონტროლი.
საჭიროა ინტენსიური დაკვირვება გულის მძიმე უკმარისობის, გულის იშემიური დაავადების და ტვინის სისხლძარღვების დაავადების მქონე პაციენტებზე, რომლებშიც აწ-ის მკვეთრმა დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდის იფნარქტი, ინსულტი ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.
მკურნალობის უეცარი მოხსნა იწვევს “მოხსნის” სინდრომს (აწ-ს მკვეთრ მომატებას).
ახალშობილებისა და მეძუძური ბავშვებისთვის, რომლებიც მუცლადყოფნისას აგფ ინჰიბიტორების მოქმედებას განიცდიდნენ, რეკომენდებულია ინტენსიური დაკვირვება აწ-ის გამოხატული დაქვეითების, ოლიგურიის, ჰიპერკალიემიის და ნევროლოგიური დარღვევების დროულად გამოსავლენად, რომლებიც შეიძლება გამოწვეული იყოს თირკმლისა და თავის ტვინის სისხლმიმოქცევის შემცირებით აწ-ის დაქვეითებისას, რაც გამოწვეულია აგფ ინჰიბიტორებით. ოალიგურიისას აუცილებელია აწ-ის და თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნება შესაბამისი სითხეების და სისხლძარღვთა შემავიწროებელი საშუალებების შეყვანის გზით. თირკმლის უკმარისობის არსებობის შემთხვევაში შესაძლებელია აქტიური მეტაბოლიტის გამოყოფის დაქვეითება, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. ამგვარ პაციენტებს შეიძლება დაჭირდეთ პრეპარატის უფრო მცირე დოზის დანიშვნა.
არტერიული ჰიპერტენზიის და თირკმლის არტერიების ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია სისხლის შრატში შარდოვანას და კრეატინინის დონის მომატება.
ამგვარ პაციენტებში აუცილებელია თირკმელის ფუნქციის კონტროლი თერაპიის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში. შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის დოზირების დაქვეითება.
ენალაპრილის დანიშვნისას კორონარული და ცერებროვასკულური უკმარისობის მქონე პაციენტებში უნდა გაითვალისწინონ რისკისა და შესაძლებელი სარგებლის შეფარდება, იშემიის გაზრდის საშიშროებასთან დაკავშირებით უზომო არტერიული ჰიპოტენზიისას.
პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულები ჰიპერგლკემიის განვითარების რისკის გამო.
პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში მითითებული აქვთ ანგიონევროზული შეშუპება, ენალაპრილით მკურნალობის ფონზე შეიძლება აღენიშნოთ ანგიონევროზული შეშუპების განვითარების მაღალი რისკი.
გამოხატული აუტოიმუნური დაავადებების მქონე პაციენტებში, მაგალითად სისტემური წითელი მგლურას ან სკლეროდერმიისას, ენალაპრილით მკურნალობის ფონზე მომატებულია ნეიტროპენიის ან აგრანულოციტოზის განვითარების რისკი.
რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა ენალაპრილის დანიშვნისას გულის ქრონიკული უკმარისობისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ საგულე გლიკოზიდებს ან/და დიურეზულების.
პარათიროიდული ჯირკვლების ფუნქციის გამოკვლევამდე სასურველია პრეპაარატის მოხსნა.
ალკოჰოლი ზრდის პრეპარატის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
მკურნალობის დასაწყისში, დოზის შერჩევის პერიოდის დამთავრებამდე, აუცილებელია ავტომობილის მართვისა და პოტენციურად საშიში მოქმედებებისგან თავის შეკავება, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს, რადგან შესაძლებელია თავბრუსხვევა, განსაკუთრებით აგფ ინჰიბიტორების საწყისი დოზის მიღების შემდეგ იმ პაციენტებში, რომლებიც დიურეზულ საშუალებებს იღებენ.
ქირურგიული ჩარევის წინ (სტომატოლოგიურის ჩათვლით) აუცილებელია ქირურგის/ანესთეზიოლოგის გაფრთხილება აგფ ინჰიბიტორების მიღების შესახებ.
სიმპტომები: აწ-ის გამოხატული დაქვეითება კოლაფსის განვითარებამდე,მიოკარდის ინფარქტამდე, ტვინის სისხლისმიმოქცევის მწვავე დარღვევამდე ან თრომბოემბოლიურ გართულებებამდე, კრუნჩხვები, სტუპორი.
მკურნალობა: ავადმყოფი გადაყავთ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში, თავით დაბლა. მსუბუქ შემთხვევებში ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და შიგნით მარილის ხსნარის მიღება, უფრო მძიმე შემთხვევებში-აწ-ს სტაბილიზაციისკენ მიმართული ღონისძიებები: ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური შეყვანა, პლაზმის შემცვლელები, აუცილებლობისას-ანგიოტენზინ II-ის შეყვანა, ჰემოდიალიზი (ენალაპრილატის გამოყოფის სიჩქარე საშუალოდ შეადგენს 62მლ/წთ-ს).
ენალაპრილის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის დაქვეითება; კალიუმდამზოგველ დიურეზულებთან ერთად (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი) შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია; ლითიუმის მარილებთან ერთად-ლითიუმის გამოყოფის შენელება (ნაჩვენებია სისხლის პლაზმაში ლითიუმის დონის კონტროლი).
სიცხისდამწევ და ტკვილგამაყუჩებელ საშუალებებთან ერთად მიღებისას შეიძლება დაქვეითდეს ენალაპრილის ეფექტი.
ენალაპრილი ასუსტებს თეოფილინის შემცველი პრეპარატების მოქმედებას.
ენალაპრილის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებენ დიურეტიკები, ბეტა-ადრენობლოკატორები, მეთილდოფა, ნიტრატები, კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორები, ჰიდრალაზინი, პრაზოზინი.
იმუნოდეპრესანტები, ალოპურინოლი, ციტოსტატიკები აძლიერებენ ჰემატოტოქსიურობას.
პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ ძვლის ტვინის დათრგუნვას, ზრდიან ნეითროპენიის და/ან აგრანულოციტოზის განვითარების რისკს.
სია ბ.
ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას 15-25oC ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა 3 წელი.
გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
რეცეპტით.
