ენცეფაბოლი – ENCEPHABOL – ЭНЦЕФАБОЛ

საერთაშორისო დასახელება:

PYRITIINOL

მწარმოებელი: MERCK KGaA for NYCOMED, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: პირიტინოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ნოოტროპული საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

პირიტინოლის დიჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატი ............            100 მგ

მათ შორის პირიტინოლი ...................................................           80.5 მგ

სუსპენზია პერორალური მიღებისათივს: ფლ. 200 მლ

პირიტინოლის დიჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატი ..............         100 მგ

მათ შორის პირიტინოლი ...........................................................  80.5 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზრდის თავის ტვინში პათოლოგიურად დაქვეითებულ მეტაბოლიზმს გლუკოზის მიტაცება-უტილიზაციისა და ნუკლეინის მჟავების მეტაბოლიზმის გაზრდის გზით, ასევე ხელს უწყობს ნერვული უჯრედების სინაფსებში აცეტილქოლინის გამოთავისუფლებას, აუმჯობესებს ქოლინერგულ გადაცემას ნერვული ქსოვილის უჯრედებს შორის. ლიზოსომური ფერმენტების ინჰიბირებისა და თავისუფალი რადიკალების წარმოქმნის დათრგუნვის გზით პირიტინოლი ხელს უწყობს ნერვული უჯრედების მემბრანების სტრუქტურისა და ფუნქციის სტაბილიზაციას.

პირიტინოლი აუმჯობესებს სისხლის რეოლოგიურ თვისებებს, ერითროციტების მემბრანაში ატფ-ის გაზრდით ზრდის მათ პლასტიურობას, რის შედეგადაც მცირდება სისხლის სიბლანტე და უმჯობესდება სისხლის დენადობა.

პირიტინოლი თავის ტვინის იშემიურ უბნებში აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას, ზრდის მათ ოქსიგენაციას და გლუკოზის ცვლას. ყოველივე ამის შედეგად უმჯობესდება მეხსიერება და ნერვულ ქსოვილში ხდება დარღვეულ ნივთიერებათა ცვლის პროცესების აღდგენა, რაც უზრუნველყოფს ნეირონების სრულყოფილ ფუნქციონირებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პირიტინოლი სწრაფად შეიწოვება საჭმლისმომნელებელი ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს საშუალოდ 85%-ს (76-93%). 100 მგ დოზით პრეპარატის მიღებისას პირიტინოლი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს პლაზმაში 30-60 წუთის შემდეგ.

პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 20-40%-ს. პირიტინოლი და მისი მეტაბოლიტები გადიან ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, მეტაბოლიტები გროვდება ძირითადად თავის ტვინის რუხ ნივთიერებაში. განმეორებითი მიღებისას კუმულაცია არ აღინიშნება.

პირიტინოლი სწრაფად განიცდის ბიოტრანსფორმაციას შემდეგი ძირითადი მეტაბოლიტების წარმოქმნით: 2-მეთილ-3-ჰიდროქსი-4-ჰიდროქსიმეთილ-5-მეთილმერკაპტომეთილპირიდინი და 2-მეთილ-3-ჰიდროქსი-4-ჰიდროქსიმეთილ-5-მეთილსუფლფინილმეთილპირიდინი. კონიუგირებული მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით. 24 საათის მანძილზე შარდის საშუალებით გამოიყოფა პრეპარატის 72.4-74.2%, ამასთანავე უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა მიღებიდან პირველი 4 საათის მანძილზე. ნაწლავების საშუალებით გამოიყოფა მხოლოდ 5%. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2.5 სთ-ს.

ფარმაკოკინეტიკა: განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:

თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას ტოქსიკური კონცენტრაცია არ მიიღწევა.

ჩვენებები:

• თავის ტვინის ფუნქციების ქრონიკული დარღვევების სიმპტომური მკურნალობა დემენცის სინდრომის დროს (მათ შორის, პირველადი დეგენერაციული დემენცია, სისხლძარღვოვანი დემენცია და შერეული ფორმები), რომლებსაც თან ახლავს მეხსიერების, აზროვნებისა და ყურადღების კონცენტრაციის უნარის დაქვეითება, ადვილად დაღლა, მიზნობრიოვობისა და მოტივაციის უკმარისობა, აფექტური დარღვევები.
• გონებრივი შრომისუნარიანობის ქრონიკული დარღვევების სიმპტომური მკურნალობა;
• პოსტტრავმული ენცეფალოპათია;
• ცერებრული ათეროსკლეროზი;
• ენცეფალიტის შედეგები;
• ფსიქიკური განვითარების შეფერხება;
• ცერებროასთენიური სინდრომი;
• ენცეფალოპათია ბავშვებში.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზიერბის რეჟიმი შეირჩევა ინდივიდუალურად მდგომარეობის სიმძიმის მიხედვით.

მოზრდილებში საშუალო დოზა შეადგენს 600 მგ/დღეში (2 ტაბ. ან 10 მლ სუსპენზია 3-ჯერ დღეში).

ახალშობილებში ენცეფაბოლი ინიშნება 3 დღის ასაკიდან 20 მგ (სუსპენზიის 1 მლ) დღეში ერთი თვის განმავლობაში (პრეპარატი ინიშნება დილით). 2 თვის ასაკიდან დოზა იზრდება 20 მგ-ით (1 მლ) ყოველ კვირაში მანამდე, სანამ სადღეღამისო დოზა არ მიაღწევს 100 მგ-ს (სუსპენზის 5 მლ).

1-დან 7 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 50-300 მგ დღეში ჩვენებების მიხედვით (სუსპენზიის 2.5-5 მლ 1-3-ჯერ დღეში).

7 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50-600 მგ-ს (სუსპენზიის 2.5-10 მლ ან 1-2 ტაბ, 1-3-ჯერ დღეში).

პრეპარატი მიიღება ჭამის დროს ან მის შემდეგ. ძილის დარღვევისას არ არის რეკომენდებული პრეპარატის საღამოს ან ღამით მიღება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების კლინიკურ სურათზე. მწვავე მდგომარეობისა და პრეპარატის დიდი დოზით დანიშვნისას შესამჩნევი თერაპიული ეფექტი მიიღწევა უკვე რამდენიმე საათის ან დღის შემდეგ. ქრონიკული დაავადებებისას (მათ შორის, ქალატვინის ტრავმის შედეგები და დემენცია) შესამჩნევი თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირაში, ოპტიმალური და მდგრადი ეფექტი, ჩვეულებრივ, 6-12 კვირის შემდეგ დგება. მკურნალობის ხანგრძლივობა ქრონიკული დაავადებების დროს უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 8 კვირას.

პერინატალური პათოლოგიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე ახალშობილებში მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობა 6 თვეს უნდა შეადგენდეს, ამასთანავე მკურნალობის დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ აუცილებელია შემოწმდეს ჩვენებების არსებობა შემდგომი მკურნალობისთვის.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატის ჩვენებების მიხედვით გამოყენებისას რეკომენდებული დოზებით გვერდითი მოვლენების განვითარების ალბათობა ძალიან მცირეა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, დიარეა; იშვიათად - მადის დაკარგვა, გემოვნებითი მგრძნობელობის ცვლილება, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ტრანსამინაზების რაოდენობის მომატება, ქოლესტაზი).

ცნს-ის მხრივ: შესაძლებელია ძილის დარღვევა; იშვიათად - მომატებული აგზნებადობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ადვილად დაღლა.

სხვა: შესაძლებელია სხვადასხვა სიმძიმის ალერგიული რეაქციები, რაც ჩვეულებრივ, კანსა და ლორწოვან გარსებზე გამონაყარის სახით ვლინდება, ქავილი, ტემპერატურის მომატება.

უკუჩვენებები:

აბსოლუტური

*მომატებული მგრძნობელობა პირიტინოლის მიმართ.

შეფარდებითი

*თირკმელების დაავადებები ანამნეზში;

*ღვიძლის ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული დარღვევები;

*პერიფერიული სისხლის სურათის მკვეთრი ცვლილებები;

*მწვავე აუტოიმუნური დაავადებები (მათ შორის, სისტემური წითელი მგლურა, მიასთენია, პემფიგუსი).

ორსულობა და ლაქტაცია:

ენცეფაბოლის ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა მოხდეს მკურნალობის სარგებლიანობის შეფასება დედისთვის და პოტენციური რისკის შეფასება - ნაყოფისა და ჩვილისთვის. პირიტინოლი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

ექსპერიმენტულ გამოკვლევებში პირიტინოლის ტერატოგენური და ემბრიოტოქსიკური მოქმედება დადგენილი არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

სორბიტის შემცველობის გამო არ შეიძლება ენცეფაბოლის სუსპენზის გამოყენა ფრუქტოზის აუტანლობის მქონე პაციენტებში.

პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები შეიძლება აღენიშნოთ D-პენიცილამინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებს, რადგანაც ეს უკანასკნელი თავისი ქიმიური შემადგენლობით პირიტინოლს ჰგავს (თიოლის ჯგუფები).

გამოყენება პედიატრიაში: არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა საღამოს ან ღამით მომატებული აგზნებადობის მქონე ბავშვებში.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გვერდითი მოვლენების სიმპომტმატიკის გაძლიერება, აუცილებელია კონსულტაცია ექიმთან.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის დანიშვნა, აუცილებლობის შემთხვევაში ატარებენ სიმპტომურ მკურნალობას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ენცეფაბოლის ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გააძლიეროს პენიცილამინის, ოქროსა და სულფასალაზინის პრეპარატების გვერდითი მოვლენები.

შენახვის პირობები :

ტაბლეტები ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, სუსპენზია - 20-25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.