ერბინოლი 250მგ #14ტ
შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ტერბინაფინი (ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 250მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერილობა: მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები თეთრი ან თეთრ-მოყვითალო ფერის, კომპაქტური და ერთგვაროვანი სტრუქტურის, მთლიანი კიდეებით.
ფარმაკოდინამიკა
ტერბინაფინი წარმოადგენს ალილამინს და გააჩნია ფართო სპექტრის სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედება. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია სოკოს უჯრედის მემბრანაში სტერინების ბიოსინთეზის ადრეული ეტაპის სპეციფიკურ დათრგუნვასთან. ეს იწვევს ერგოსტერინის დეფიციტს და სკვალენის უჯრედშიდა დაგროვებას, რაც განაპირობებს სოკოს უჯრედის სიკვდილს. ტერბინაფინის მოქმედება ხორციელდება სოკოების უჯრედების მემბრანებში სკვალენეპოქსიდაზას ინჰიბირების გზით. ეს ფერმენტი არ მიეკუთვნება ციტოქრომ P450 სისტემას, ამიტომ ერბინოლი გავლენას არ ახდენს ჰორმონების ან სხვა სამკურნალო პრეპარატების მეტაბოლიზმზე.
ტერბინაფინი მოქმედებს დერმატოფიტებზე, საფუარას მსგავს და ობის სოკოებზე, და ზოგიერთ დიმორფულ სოკოებზე. დაბალ კონცენტრაციებში ავლენს ფუნგიციდურ აქტივობას დერმატოფიტებთან (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), ობის სოკოებთან (მათ შორის Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) დამოკიდებულებაში.Candida-ს გვარის საფუარას სოკოებზე (ძირითადად Candida albicans) მოქმედება შეიძლება იყოს ფუნგიციდური ან ფუნგისტატური, სოკოს სახეობიდან გამომდინარე.
შიგნით მიღების შემდეგ ტერბინაფინი კარგად აბსორბირდება ( > 70%); ტერბინაფინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, პირველადი გამავლობის ეფექტის გამო, შეადგენს დაახლოებით 50%. ტერბინაფინის შიგნით ერთჯერადად მიღების შემდეგ დოზით 250 მგ, პლაზმაში Cmax მიიღწევა 1,5 სთ_ში და შეადგენს 1,3 მკგ/მლ. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას ტერბინაფინის ბიოშეღწევადობაზე.
პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 99%. პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ, პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში, ტერბინაფინი კანსა და ფრჩხილის ფირფიტებში გროვდება იმ კონცენტრაციით, რომელიც უზრუნველყოფს ფუნგიციდურ მოქმედებას.
ბიოტრანსფორმაციის შედეგად ტერბინაფინი გარდაიქმნება მეტაბოლიტებად, რომელთაც არ აქვთ სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედება და გამოიყოფა უპირატესად შარდით.
T½ შეადგენს 11-დან 17სთ-მდე. ორგანიზმში პრეპარატის კუმულაციის რაიმე სახის ნიშანი არ გამოვლენილა.
-ონიქომიკოზი (ფრჩხილების სოკოვანი ინფექცია), გამოწვეული სოკო-დერმატოფიტებით;
-კანის სოკოვანი ინფექციები – ტანის, წვივის, ტერფის დერმატომიკოზების მკურნალობა. ასევე კანის ინფექციები, გამოწვეული ჩანდიდა-ს გვარის საფუარას სოკოებით (მაგ. ჩანდიდა ალბიცანს), იმ შემთხვევაში, როცა ინფექციის ლოკალიზაცია, გამოხატულება და გავრცელება განსაზღვრავს პერორალური თერაპიის მიზანშეწონილებას.
მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად 250მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში.
რეკომენდირებული მკურნალობის ხანგრძლივობა:
ტერფის დერმატომიკოზების დროს (თითებშუა, პლანტარული ან წინდების ტიპის)- 2-6 კვირა;
ტანის და წვივების დერმატომიკოზების დროს – 2-4 კვირა;
კანის კანდიდოზის დროს – 2-4 კვირა. ინფექციის ნიშნების და ჩივილების სრული გაქრობა შესაძლებელია დადგეს არაუადრეს რამდენიმე კვირისა მიკოლოგიური მკურნალობის დაწყების შემდეგ.
ხელის მტევნის და ტერფის ონიქომიკოზის დროს _ 6-12 კვირა. ავადმყოფები (ცერა თითის დაზიანების შემთხვევაში), რომელთაც აღენიშნებათ ფრჩხილების ზრდის შეფერხება, საჭიროებენ გახანგრძლივებულ მკურნალობას. ოპტიმალური კლინიკური ეფექტი ფიქსირდება რამდენიმე თვეში, მიკოლოგიური განკურნების და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ეს განისაზღვრება დროის იმ პერიოდით, რაც საჭიროა ჯანმრთელი ფრჩხილის ხელახლა გაზრდისთვის. პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდირებული ავადმყოფებისთვის თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის მძიმე ხარისხით.
გამოყენება პედიატრიაში:
გამოყენება არ არის რეკომენდებული 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ერბინოლი ზოგადად კარგად გადაიტანება. გვერდით ეფექტები ჩვეულებრივ მსუბუქად ან ზომიერად არის გამოხატული და გარდამავალი ხასიათისაა.
ყველაზე ხშირად შეინიშნება: თავის ტკივილი, სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (კუჭის სისავსის შეგრძნება, მადის დაკარგვა, დისპეფსია, გულისრევა, მსუბუქად გამოხატული მუცლის ტკივილი, დიარეა, მეტეორიზმი), კანისმხრივი მსუბუქი რეაქციები (გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება), საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ (ართრალგია, მიალგია).
ზოგჯერ: გემოვნების შეგრძნებების დარღვევა, მათი დაკარგვაც კი (აღდგენა ხდება მკურნალობის შეწყვეტდან რამდენიმე კვირის განმავლობაში).
იშვიათად: ჰეპატობილიარული დარღვევები (პირველადად დაკავშირებული ქოლესტაზთან), ღვიძლის უკმარისობა. ძალიან იშვიათად: კანისმხრივი სერიოზული რეაქციები (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰემატოლოგიური ცვლილებები, როგორიცაა ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი ან თრომბოციტოპენია. კანზე პროგრესირებული გამონაყრის შემთხვევაში ტერბინაფინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
გამომდინარე იქიდან, რომ ორსულობის პერიოდში ერბინოლის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია, პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი დადებითი ეფექტი აღემატება ნაყოფისათვის არსებულ პოტენციურ რისკს. ტერბინაფინი აღწევს დედის რძეში, ამიტომ მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
ერბინოლის დანიშვნა პაციენტებისთვის ღვიძლის მწვავე ან ქრონიკული დაავადებების დროს არ არის რეკომენდირებული. მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ღვიძლის დაავადებების შეფასება. პაციენტებში, ღვიძლის დაავადებებით ანამნეზში, ან მის გარეშე, არსებობს ჰეპატოტოქსიურობის განვითარების რისკი. პაციენტი უნდა იყოს გაფრთხილებული, დაუყოვნებლივ მიმართოს ექიმს შემდეგი სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში: გაურკვეველი გულისრევა, დაღლილობის შეგრძნება, ღებინება, მადის დაკარგვა, სიყვითლე, ტკივილი მარჯვენა ნეკნქვეშა მიდამოში, შარდის გამუქება, ღია განავალი. აღნიშნული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში უნდა მოხდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ღვიძლის ფუნქციების გამოკვლევა (ალტ, ასტ აქტივობის განსაზღვრა). ერბინოლი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში ფსორიაზის ანამნეზით, რადგანაც არსებობს დაავადების გამწვავების მონაცემები.
ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვასა და იმ სამუშაოების შესრულებაზე, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას.
სიმპტომები: თავის ტკივილი, გულისრევა, ტკივილი მუცელში და თავბრუსხვევა.
მკურნალობა: აქტივირებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის ამორეცხვა და საჭიროების შემთხვევაში სიმპტომური შემანარჩუნებელი თერაპია.
in vitro ერბინოლს აქვს მცირე შესაძლებლობა შეამციროს ან გაზარდოს იმ პრეპარატების კლირენსი, რომლებიც მეტაბილიზდება ციტოქრომ P450 –ის სისტემის მონაწილეობით (მაგალითად, ციკლოსპორინი, ტერფენადინი, ტოლბუტამიდი, ტრიაზოლამი ან სხვა ორალური კონტრაცეპტივები).
ერბინოლის და პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული მიღებისას შესაძლოა დაფიქსირდეს მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.
ტერბინაფინის საერთო კლირენსი შესაძლოა დააჩქაროს პრეპარატებმა, რომლებიც იწვევენ ციტოქრომ P450 – ის ფერმენტების ინდუქციას (მაგალითად, რიფამპიცინი) და შეანელონ ციტოქრომ P450 – ის მაინჰიბირებელმა მედიკამენტებმა (მაგალითად, ციმეტიდინი). ამის გამო ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა ტერბინაფინის დოზის კორექცია. ტერბინაფინს შეუძლია გააძლიეროს კოფეინის (ინტრავენური გამოყენებისას) მოქმედება ან გაზარდოს მისი კონცენტრაცია პლაზმაში. ერბინოლი არ ავლენს ანტიპირინის, დიგოქსინის, ვარფარინის კლირენსზე ზეგავლენას.
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).
