ეროგრა
შემადგენლობა
პრეპარატის გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - სილდენაფილის 50 მგ-ს ან 100 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, მაგნიუმის სტეარატი, შემოსაგარსი ფხვნილი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი - ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალება.
მოქმედების მექანიზმი
ფოსფოდიესთერაზა-5-ის (ფდე-5) სელექციური ინჰიბირების შედეგად, სილდენაფილი იწვევს სასქესო ასოს კავერნოზულ სხეულში ცგმფ-ის დონის ზრდას, რაც ხელს უწყობს გლუვი კუნთების მოდუნებას, კავერნოზულ სხეულში სისხლის მიწოდების გაძლიერებას და ერექციის განვითარებას.
სილდენაფილის აქტივობა ფოსფოდიესთერაზა-5-ის მიმართ აჭარბებს ყველა სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზას იზოფერმენტებზე მოქმედებას. სილდენაფილის აქტივობა ფდე-5-ის მიმართ 4000-ჯერ აღემატება მის აქტივობას ფდე-3-ის მიმართ, რომელიც მონაწილეობს გულის შეკუმშვაში. სილდენაფილი არ მოქმედებს მხედველობის სიმახვილეზე, კონტრასტულობის აღქმაზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალშიდა წნევასა და გუგის დიამეტრზე.
ფარმაკოკინეტიკა
მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პლაზმაში Cmax მიიღწევა 30-120 წუთში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 96%. მეტაბოლიზდება ღვიძლიში ციტოქრომ P-450 მიკროსომული იზოფერმენტების მიერ. მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 4 საათია. სილდენაფილი ძირითადად გამოიდევნება ფეკალური მასების (მიღებული დოზის 80%) და შარდის (13%) საშუალებით მეტაბოლიტების სახით.
ჩვენება
ერექციის დარღვევები, როდესაც აღინიშნება დამაკმაყოფილებელი სქესობრივი აქტის მიღწევისთვის აუცილებელი ერექციის ან მისი შენარჩუნების უუნარობა.
ეროგრა ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის შემთხვევაში.
უკუჩვენება
– პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, რის გამოც მისი მიღება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან პერიოდულად იღებენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან მის შემცველ პრეპარატებს;
– პრეპარატი არ არის გათვალისწინებული 18 წლამდე ასაკის პირებისათვის;
– პრეპარატი არ არის გათვალისწინებული ქალებისათვის.
ეროგრა განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფექტით (მათ შორის ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), ისეთი დაავადებებით, რომლებიც ხელს უწყობენ პრიაპიზმის განვითარებას (ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკოზი, თრომბოციტემია), ასევე, სისხლდენით მიმდინარე დაავადებების დროს, კუჭის წყლულის გამწვავების ფაზაში, თანდაყოლილი პიგმენტური რეტინიტის დროს, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს (იხ. უსაფრთხოების ზომები).
უსაფრთხოების ზომები
სქესობრივი აქტივობა გარკვეულ რისკ-ფაქტორს წარმოადგენს პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით. ამიტომ, ასეთ შემთხვევებში, ერექციის დისფუნქციის მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ექიმის მიერ პაციენტის გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგიების კვალიფიციური გამოკვლევა.
მკურნალობისას გათვალისწინებულ უნდა იქნას პაციენტების შემდეგი რისკ-ჯგუფები (როდესაც სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული): გულის უკმარისობა, არასტაბილური სტენოკარდია, ბოლო 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი, სიცოცოხლისათვის საშიში არითმიები, არტერიული ჰიპოტონია (170/100 მმ/Hგ).
სილდენაფილი იწვევს სისტემურ ვაზოდილატაციას, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნამდე ექიმმა უნდა განსაზღვროს ვაზოდილატაციური ეფექტით გამოწვეული არასასურველი შედეგების გავითარების რისკი, განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის დროს.
პაციენტებში წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით (ადენომა), რომლებიც იღებენ ალფა-ადრებლოკატორებს, სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით, რადგან ზოგიერთ შემთხვევაში მოსალოდნელია ჰიპოტენზიის განვითარება.
სილდენაფილი დიდი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში პიგმენტური რეტინოპათიით.
სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დისფუნქციის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას შესწავლილი არ არის. ამიტომ აღნიშნული კომბინაციის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
სილდენაფილი უარყოფით გავლენას არ ახდენს ავტომობილისა და სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვაზე. თუმცა, ვინაიდან სილდენაფილის მიღებამ შესაძლოა არტერიული წნევის დაქვეითება ან მხედველობის დაბინდვა გამოიწვიოს, ამიტომ ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის ან სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვისას.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა. ჰემოდიალიზით სილდენაფილი პრაქტიკულად არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
სილდენაფილი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტებით, ამიტომ აღნიშნული იზოფერმენტების ინჰიბიტორები, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, ციმეტიდინი, ამცირებენ სილდენაფილის კლირენსს.
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება გავლენას არ ახდენს სილდენაფილის ბიოშეღწევადობაზე.
ტოლბუტამიდი, ვარფარინი, სეროტონინის სელექციური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, თიაზიდები და თიაზიდისმსგავსი დიურეზული საშუალებები, ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, ასევე აზითრომიცინი გავლენას არ ახდენენ სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ამიტომ სილდენაფილის და ნიტრატების, ასევე აზოტის ოქსიდის დონატორი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.
სილდენაფილის და ალფა-ადრენობლოკატორების ერთდროული დანიშვნისას ზოგიერთ შემთხვევაში მოსალოდნელია სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარება.
სილდენაფილი გავლენას არ ახდენს რიტონავირის, საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე.
სილდენაფილი აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას არ იწვევს სისხლდენის დროის გახანგრძლივებას.
სილდენაფილი არ იწვევს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას.
დოზირება და მიღების წესი
გართულებების თავიდან აცილების მიზნით, ეროგრა გამოიყენება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.
პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50მგ-ს, სქესობრივ აქტამდე 1 საათით ადრე. ეფექტისა და ორგანიზმის მიერ პრეპარატის ამტანობის მიხედვით შესაძლოა დოზის ცვლილება 25მგ-დან 100მგ-მდე.
პრეპარატი ინიშნება დღე-ღამეში მხოლოდ ერთხელ.
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30-80მლ/წთ) - დოზის კორექცია არ არის საჭირო, ხოლო მძიმე ფორმის შემთხვევაში (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ) დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე.
ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში დოზა მცირდება 25 მგ-მდე.
ციტოქრომ P-450 ფერმენტული სისტემის ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას (როგორიცაა ერითრომიცინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ-ს.
პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ალფა-ადრობლოკატორებით, პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის შემცირების მიზნით, ეროგრა ინიშნება მხოლოდ ჰემოდინამიკის სტაბილიზაციის შემდეგ და მცირე საწყისი დოზით.
ასაკოვან პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები ძირითადად მსუბუქი ან ზომიერი და გარდამავალი ხასიათისაა.
მათი გამოვლინების სიხშირე დოზის ზრდასთან ერთად იზრდება.
შედარებით ხშირად ვითარდება: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ვაზოდილატაცია (წამოხურება და სახის არეში სიწითლე), გაძლიერებული გულისცემა, რინიტი, დისპეფსია, მხედველობის დარღვევა.
ასევე შესაძლებელია: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის გამონაყარი კანზე), ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის წასვლა, ცხვირიდან სისხლდენა, ღებინება, თვალის არეში ტკივილი, თვალის სიწითლე, გახანგრძლივებული ერექცია ან/და პრიაპიზმი.
ვარგისობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა – 3 წელი.
ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტი 50 მგ, 5 ტაბლეტი მოთავსებულია ფოლგისა და პოლივინილქლორიდის ბლისტერში; ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
გარსით დაფარული ტაბლეტი 100მგ, 5 ტაბლეტი მოთავსებულია ფოლგისა და პოლივინილქლორიდის ბლისტერში; ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა ფორმა#3 რეცეპტით).
