საერთაშორისო დასახელება:
ESCITALOPRAM
მწარმოებელი: Nobelfarma Ilaç San. ve Tic. A.Ş.,თურქეთი
მოქმედი ნივთიერება: ესციტალოპრამი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიდეპრესანტები; სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
20მგ შემოგარსული აბი #28
ესრამი 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ესციტალოპრამის ექვივალენტურ ესციტალოპრამის ოქსალატსა და ტიტანის დიოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
- ადრენორეცეპტორები, ჰისტამინური H1, მუსკარინული ქოლინერგული, ბენზოდიაზეპინური და ოპიოიდური რეცეპტორები. b–ესციტალოპრამი სეროტონინის (5-HT) უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორია. 5-HT უკუმიტაცების ინჰიბირება მოქმედების ერთადერთი სავარაუდო მექანიზმია, რომელიც ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ ეფექტებს განაპირობებს. ესციტალოპრამს ძალიან დაბალი აფინენტურობა გააჩნია რიგი რეცეპტორების მიმართ, როგორებიცაა 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 და D2 რეცეპტორები, α1-, α2-,
მიჩნეულია, რომ ესციტალოპრამის ანტიდეპრესანტული მექანიზმი დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (ცნს) სეროტონერგული აქტივობის გაძლიერებასთან, რაც გამოწვეულია სეროტონინის (5-HT) ცნს-ის ნეირონული უკუმიტაცების ინჰიბირებით. ცხოველებზე ჩატარებული in vitro და in vivo კვლევები ცხადჰყოფენ, რომ ესციტალოპრამი სეროტონინის უკუმიტაცების ძლიერ სელექტიური ინჰიბიტორია (SSRI), ნორეპინეფრინისა და დოფამინის ნეირონულ უკუმიტაცებაზე მინიმალური ეფექტით. ესციტალოპრამი სულ მცირე 100-ჯერ უფრო ძლიერია, ვიდრე R- ენანტიომერი 5-HT უკუმიტაცების ინჰიბირებასა და (5-HT) ნეირონული ინჰიბირების სიჩქარესთან მიმართებაში. ესციტალოპრამი ასევე არ უკავშირდება, ან ძალიან დაბალი აფინენტობა გააჩნია სხვადასხვა იონური არხების მიმართ, როგორიცაა Na+, K+,Cl- და Ca++ არხები. მუსკარინული, ჰისტამინერგულ და ადრენერგულ რეცეპტორებთან ანტაგონიზმს სავარაუდოდ უკავშირდება სხვა ფსიქოტროპული სამკურნალო საშუალებებისათვის დამახასიათებელი ანტიქოლინერგული, სედაციური და გულსისხლძარღვოვანი გვერდითი მოვლენები.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა თითქმის სრულია და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო (საშუალო Tmax) მრავალჯერადი დოზირებიდან 4 საათია.
ესციტალოპრამისა და მისი მთავარი მეტაბოლიტებისათვის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 80%-ზე დაბალია. ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებად. ორივე ფარმაკოლოგიურად აქტიურია.
ეს არის ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა. წონასწორული პლაზმური დონე დაახლოებით ერთ კვირაში მიიღწევა. მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ ნახევრადდაშლის პერიოდი T1/2 დახლოებით 30 სთ–ია. ხოლო პერორალური პლაზმური კლირენსი (Cloral) დაახლოებით არის 0.61 ლ/წთ. ესციტალოპრამი და ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიყოფიან ღვიძლისა და თირკმლის გზებით, დოზის უდიდესი ნაწილი შარდში მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა
ჩვენებები:
- ღრმა დეპრესიული მოვლენების მკურნალობა.
- პანიკური დარღვევები (აგორაფობიით ან მის გარეშე) მკურნალობა.
- სოციალური შფოთვის დაავადების მკურნალობა (სოციალური ფობია). შფოთვის დაავადების მკურნალობა.
- აკვიატებულ-კომპულსური დაავადებების მკურნალობა.
მიღების წესები და დოზები:
ესრამი მიიღება დღეში ერთხელ, საკვებთან ერთად ან საკვების გარეშე. 20 მგ-ზე მეტი დღიური დოზის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.
ღრმა დეპრესიული ეპიზოდები :
ჩვეული დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური შედეგის მიხედვით, დოზა შეიძლება, გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე. ანტიდეპრესანტული ეფექტის მისაღებად ჩვეულებრივ 2-4 კვირა არის საჭირო. სიმპტომების მოხსნის შემდეგ, შედეგის გასამყარებლად სულ მცირე 6 თვიანი მკურნალობა არის საჭირო.
პანიკური აშლილობანი აგორაფობიით ან აგორაფობიის გარეშე :
პირველი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ, რომელიც შემდგომ შეიძლება, გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში. დოზა კიდევ შეიძლება, გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე, პაციენტის პასუხის მიხედვით. მაქსიმალური ეფექტურობა მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა რამდენიმე თვე გრძელდება.
სოციალური შფოთვა :
ჩვეული დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ.
დოზა შემდგომში შეიძლება, გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.
სოციალური შფოთვის დარღვევა დაავადებაა ქრონიკული მიმდინარეობით და შედეგის გასამყარებლად რეკომენდებულია 12 კვირიანი მკურნალობა.
გენერალიზებული შფოთვის დარღვევები :
საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.
გენერალიზებული შფოთვის დარღვევა დაავადებაა ქრონიკული მიმდინარეობით, და შედეგის გასამყარებლად რეკომენდებულია 12 კვირის მკურნალობა. მკურნალობის სარგებელი და დოზა რეგულარულად უნდა იქნეს შეფასებული.
ობსცესურ-კომპულსური აშლილობა :
საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.
ობსცესურ-კომპულსური აშლილობა ქრონიკული დაავადებაა და შედეგის გასამყარებლად რეკომენდებულია ხანგრძლივი მკურნალობა. მკურნალობის სარგებელი და დოზა რეგულარულად უნდა იქნეს შეფასებული.
ხანდაზმული პაციენტები ( > 65 წელი)
საწყისი მკურნალობა ხდება რეკომენდებული დოზის ნახევრით და უფრო დაბალი მაქსიმალური დოზებით.
ესციტალოპრამის ეფექტურობა სოციალური შფოთვის დარღვევებისას ხანდაზმულებში არ შესწავლილა.
ბავშვები და მოზარდები ( წელი)
ესრამი არ გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებისა და მოზარდების მკურნალობისას.
თირკმლის დარღვეული ფუნქცია
პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით (CLCR
ღვიძლის დარღვეული ფუნქცია
პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევებით რეკომენდებულია დღეში 5 მგ საწყისი დოზა პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს დღეში 10 მგ-მდე. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით.
CYP2C19 სუსტი მეტაბოლიზატორი
პაციენტებში, რომლებიც CYP2C19-ის სუსტი მეტაბოლიზატორები არიან, რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ დღეში მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს დღეში 10 მგ-მდე.
მკურნალობის შეწყვეტისას გამოვლენილი მოხსნის სიმპტომები
თავიდან უნდა ავიცილოთ უეაცრი შეწყვეტა. ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას მოხსნის სიმპტომების განვითარების რისკის შემცირების მიზნით დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს სულ მცირე ერთი ან ორი კვირის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი მოვლენები ყველაზე ხშირია მკურნალობის პირველი ან ორი კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდებიან მკურნალობის გაგრძელებისას.
სუმსი-ს (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი) მოხსნა (განსაკუთრებით უეცარი) ხშირად იწვევს მოხსნის სიმპტომებს. მოხსნის სიმპტომები არ უჩვენებს იმას, რომ ანტიდეპრესანტები იწვევენ დამოკიდებულებას.
ორმაგი, ბრმა პლაცებოკონტროლირებულ კლინიკურ კვლევაში ესციტალოპრამის გამოყენებისას აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები: ხშირი ( > %1,
ფსიქიატრიული დარღვევები: ხშირი ( > %1,
ნერვული სისტემის დარღვევები: ძალიან ხშირი (>%10) თავის ტკივილი, ხშირი ( > %1, %0.1,
სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ დარღვევები: ხშირი ( > %1,
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები: ძალიან ხშირი (>%10) გულისრევა, ხშირი ( > %1,
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დარღვევები: ხშირი ( > %1,
რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები: ხშირი ( > %1,
ზოგადი დარღვევები: ხშირი ( > %1,
ორთოსტატული ჰიპოტენზია აღინიშნება, როგორც სუმსის გვერდითი მოვლენა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ.
ნებისმიერი არასასურველი მოვლენის შემჩნევისას კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენება:
ესრამის შემოგარსული ტაბლეტები უკუნაჩვენებია პაციენტებში ესციტალოპრამის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით.
პაციენტებში, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების გამოყენებისას პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.
თანმხლები გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც პიმოზიდს ღებულობენ, უკუნაჩვენებია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულებისა და ლაქტაციის პერიოდში ესციტალოპრამის კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები შეზღუდულია.
ესციტალოპრამი ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში და მხოლოდ მას შემდეგ, რაც სათანადოდ შეფასდება რისკი/სარგებელის თანაფარდობა.
ესციტალოპრამის დედის რძეში გამოყოფა მოსალოდნელია. ამიტომ მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.
განსაკუთრებული მითითებები:
ბავშვებსა და მოზარდებში ჩატარებულ ხანმოკლე კვლევებში ანტიდეპრესანტებმა სუიციდური აზროვნებისა და ქცევის (სუიციდალობა) რისკი გაზარდეს. მკურნალობის დაწყებისას, აუცილებელია პაციენტებზე სათანადო მეთვალყურეობა, კლინიკური გაუარესების, სუიციდალობის, ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებების გამო, განსაკუთრებით მკურნალობის კურსის პირველი რამდენიმე თვის განმავლობაში, ან დოზირების შეცვლისას, დოზის მომატების ან დაკლების დროს. ოჯახები და მომვლელები გაფრთხილებულნი უნდა იყვენენ მუდმივად დააკვირდნენ და ეკონტაქტონ პაციენტს.
ესციტალოპრამის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
სუმსი-ს (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი) თერაპიული ჯგუფისათვის გამოიყენება შემდეგი განსაკუთრებული მითითებანი:
პარადოქსული შფოთვა:
ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის დასაწყისში, ზოგიერთ პაციენტს პანიკური აშლილობებით, შეიძლება აღენიშნებოდეს შფოთვის სიმპტომების მომატება. ეს პარადოქსული მოვლენა ჩვეულებრივ მკურნალობის გაგრძელებისას ორი კვირის განმავლობაში გაივლის. ანქსიოგენური ეფექტის ალბათობის შესამცირებლად რეკომენდებულია დაბალი დოზებით დაწყება.
კრუნჩხვები
კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა მოიხსნას ნებისმიერ პაციენტში. პაციენტებში არასტაბილური ეპილეფსიით სუმსი არ გამოიყენება და პაციენტები კონტროლირებული ეპილეფსიით საჭიროებენ მონიტორინგს. თუ აღინიშნება კრუნჩხვების სიხშირის მომატება, სუმსი უნდა მოიხსნას.
მანია
სუმსი სიფრთხილით გამოიყენება მანია/ჰიპომანიის ისტორიით. მანიაკალურ ფაზაში შესვლისას სუმსი უნდა მოიხსნას ნებისმიერ პაციენტში.
დიაბეტი
პაციენტებში დიაბეტით, სუმსით მკურნალობამ შეიძლება, შეცვალოს გლიკემიური კონტროლი (ჰიპოგლიკემია ან ჰიპერგლიკემია). საჭირო იქნება ინსულინის და/ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზირების კორექცია.
სუიციდი
სუმსი (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი) სუიციდისა და აჟიტირების მომატებულ რისკთან არის დაკავშირებული. მკურნალობის პირველი რამდენიმე ან მეტი კვირის განმავლობაში აუცილებელია პაციენტის მონიტორინგი.
ჰიპონატრიემია:
ჰიპონატრიემია, გამოწვეული ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევის, იშვიათად აღინიშნება სუმსის გამოყენების დროს. სიფრთხილეა საჭირო რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში, როგორებიც არიან ხანდაზმულები, ციროზის მქონე პაციენტები ან პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ჰიპონატრიემიის გამომწვევ სამკურნალო საშუალებებს.
სისხლდენები:
სუმსის გამოყენების დროს შეიძლება აღინიშნებოდეს სისხლჩაქცევები კანში, როგორებიცაა ექკიმოზები და პურპურა. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც სუმსის ღებულობენ, განსაკუთრებით პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (მაგ. ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ფენოთიაზინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, აცეტილსალიცილის მჟავა და არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები, ტიკლოპიდინი და დიპირიდამოლი) ერთად გამოყენებისას, ასევე პაციენტებში სისხლდენებისადმი მიდრეკილებით.
ელექტროკონვულსიური თერაპია:
სუმსისა და ელექტროკონვულსიური თერაპიის ერთად გამოყენების შეზღუდული კლინიკური გამოცდილება არსებობს, ამიტომ სიფრთხილეა საჭირო.
მაო -A-s შექცევადი, სელექტიური ინჰიბიტორები:
ესციტალოპრამისა და მაო -A ინჰიბიტორების კომბინაცია ჩვეულებრივ რეკომენდებული არ არის სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის არსებობის გამო. აგრეთვე, როგორც თანმხლები მკურნალობა არასელექტიურ, შეუქცევად მაო-ინჰიბიტოებთან ერთად.
სეროტონინის სინდრომი :
სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის გამოყენებისას სეროტონინერგული მოქმედების მქონე სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, როგორიცაა სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანი, ტრამადოლი და ტრიპტოფანი. იშვიათ შემთხვევებში, სეროტონინის სინდრომი აღინიშნება პაციენტებში, რომლებიც სუმსს ღებულობენ სეროტონერგულ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად. ამ მდგომარეობის განვითარებაზე შეიძლება, მიუთითებდეს სიმპტომთა კომბინაცია, როგორებიცაა აჟიტირება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია. ამ შემთხვევაში სუმსით და სეროტონინერგული სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს სიმპტომური მკურნალობა.
კრაზანა
კრაზანას (Hypericum perforatum) შემცველ მცენარეულ საშუალებებთან სუმსის კომბინირებამ შეიძლება, გაზრადოს გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე.
მოხსნის სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტის დროს :
ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას, მოხსნის სიმპტომების განვითარების რისკის შესამცირებლად დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს სულ მცირე ერთი ან ორი კვირის განმავლობაში.
კორონარული დაავადება :
შეზღუდული კლინიკური გამოცდილების გამო, პაციენტებში კორონარული დაავადებით სიფრთხილეა საჭირო.
ხანდაზმულებში გამოყენება :
ესციტალოპრამი ხანდაზმულებში, ახალგაზრდებთან შედარებით უფრო ნელა გამოიყოფა. სისტემური ექსპოზიცია (AUC) 50%-ით უფრო მაღალია ხანდაზმულებში, ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.
ხანდაზმული პაციენტები (> 65 წელი) :
მიზანშეწონილია მკურნალობის დაწყება რეკომენდებული ჩვეული დოზის ნახევრით და უფრო დაბალი მაქსიმალური დოზით.
სოციალური შფოთვის აშლილობის დროს ესციტალოპრამის ეფექტურობა ხანდაზმულ პაციენტებში შესწავლილი არ არის.
ბავშვებში გამოყენება :
ბავშვთა პოპულაციაში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.
გაგრძელება
გაგრძელება
