საერთაშორისო დასახელება:
SERTRALINE
მწარმოებელი: PFAIZER, იტალია
მოქმედი ნივთიერება: სერტრალინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიდეპრესიული საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.
1 ტაბ.
სერტრალინის ჰიდროქლორიდი ..................50 მგ
1 ტაბ.
სერტრალინის ჰიდროქლორიდი .................100 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ზოლოფტი წარმოადგენს (ნაფტილამინის წარმოებული) ნეირონებში სეროტონინის 5-HT უკუმიტაცების სპეციფიკურ ინჰიბიტორს, რომელიც აძლიერებს სეროტონინის მოქმედებას. იგი შედარებით სუსტად მოქმედებს ნორადრენალინისა და დოპამინის უკუმიტაცების პროცესზე.
სერტრალინი სამკურნალო დოზებში აბლოკირებს თრომბოციტებში სეროტონინის მიტაცების პროცესს. მას არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატიური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება, აგრეთვე კარდიოტოქსიკური ეფექტი. იგი არ ხასიათდება მუსკარინული ქოლინორეცეპტორების, სეროტონინული, დოფამინური, ჰისტამინური, გამა-ამინოერბოს მჟავას, ბეზოდიაზეპინური და ადრენორეცეპტორებისადმი აფინიტეტით. პრეპარატი არ იწვევს მაოს ინჰიბირებას, ხასიათდება ანორექსიგენული მოქმედებით.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისგან განსხვავებით, დეპრესიების ან ობსესურ-კომპულსური (აკვიატებული მდგომარეობა) მოშლილობების სერტრალინით მკურნალობის დროს სხეულის წონაში მომატება არ აღინიშნება, პირიქით ზოგიერთ პაციენტში იგი ქვეითდება. სერტრალინს არ ახასიათებს მისდამი ფიზიკური ან ფსიქიკური დამოკიდებულების განვითარება.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა და განაწილება:
სერტრალინის პერორალური მიღებისას დოზით 50 მგ-დან 200 მგ-მდე ერთხელ დღეში 14 დღის განმავლობაში პრეპარატის კონცენტრაცის მაქსიმუმი (Cmax) პლაზმაში აღინიშნება 4.5-8,4 სთ-ის შემდეგ. პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში, ხანდაზმულ მამაკაცებში და ქალებში შეადგენს 22-36 სთ-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდის შესაბამისად, თანაბარი კონცენტრაციების მიღწევამდე ერთკვირიანი მკურნალობის შემდეგ (ერთხელ დღეში) აღინიშნება პრეპარატის დაახლოებით ორჯერადი კუმულაცია. საკვების მიღება არსებით გავლენას არ ახდენს სერტრალინის ბიოშეღწევადობაზე. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%-ს.
მეტაბოლიზმი:
სერტრალინი ღვიძლში “პირველადი გავლის” შემდეგ აქტიურად ბიოტრანსფორმირდება. პლაზმაში აღმოჩენილ მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს N-დესმეთილსერტრალინი, რომელიც ხასიათდება სერტრალინზე ნაკლები აქტივობით (დაახლოებით 20-ჯერ) in vitro და ფაქტიურად არააქტიურია in vivo, დეპრესიების დროს.
გამოყოფა:
N-დესმეთილსერტრალინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 62-104 სთ-ის ფარგლებში. სერტრალინის მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფიან განავალთან და შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (0.2%-ზე ნაკლები) გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად.
სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულებში და მოზრდილებში მსგავსია.
ჩვენებები:
- დეპრესიული მდგომარეობების მკურნალობა (მათ შორის განგაშით მიმდინარე), ანამნეზში მანიის არსებობის და/ან არ არსებობის დროს;
- ობსესურ-კომპულსური დარღვევები ბავშვებში და მოზრდილებში;
- პანიკური დარღვევების დროს, რომლებიც მიმდინარეობს აგორაფობიის თანხლებით ან მის გარეშე.
დოზირების რეჟიმი:
პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 50 მგ ერთხელ დღეში დილას ან საღამოს. პრეპარატის მიღება დამოკიდებული არ არის საკვებზე.
არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან (50 მგ-ით) გაზრდა რამდენიმე კვირის განმავლობაში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 200 მგ-ს დღეში. პრეპარატის მოქმედების საწყისი ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, ხოლო სრული ეფექტი -2-4 კვირის შემდეგ.
განგაშით მიმდინარე მოვლენების დროს მკურნალობას იწყებენ 25 მგ დოზით დღეში, რომელსაც 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე დღეში. ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარების დროს პრეპარატი ენიშნებათ მინიმალურ ეფექტურ დოზებში, რომელსაც შემდგომ ცვლიან კლინიკური ეფექტების მიხედვით.
ხანდაზმულ ავადმყოფებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებით, როგორიც შედარებით მოზრდილ პაციენტებს.
13-17 წლის ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსური დარღვევების დროს საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღეში.
6-12 წლის ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსური დარღვევების დროს მკურნალობას იწყებენ 215 მგ-ით დღეში და 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე დღეში. შემდგომში, არასასურველი ეფექტის შემთხვევაში დოზის გაზრდა ხდება საფეხურებრივად 50 მგ-იდან -200 მგ-მდე დღეში
დოზის ცვლილება წარმოებს არანაკლებ 1 კვირიანი ინტერვალით.
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, მადის დაქვეითება, არაფორმირებული განავალი, დისპეფსია, პირის სიმშრალე.
სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ამინოტრანსფერაზების (ასტ და ალტ) აქტივობის უსიმპტომო მომატებას ადგილი აქვს იშვიათად (დაახლოებით შემთხვევების 0.8%-ში). აღნიშნული დარღვევები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის პირველი 1-9 კვირის განმავლობაში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.
ცნს-ის მხრივ: ტრემორი, თავბრუსხვევა, უძილობა, ძილიანობა.
მარილოვანი ცვლის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - ჰიპონატრიემია (მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ორგანიზმში ნატრიუმის დონე უბრუნდება ნორმის ფარგლებს). ზოგიერთ შემთხვევებში ჰიპონატრიემია დაკავშირებულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატურ სეკრეციასთან. ნატრიუმის რაოდენობის დაქვეითება უმრავლეს შემთხვევებში აღინეშნებათ ხანდაზმულ ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულ და სხვა სამკურნალო საშუალებებს.
სისხლის სურათის მხრივ: გარდამავალი თრომბოციტოპენია, ატიპიური სისხლდენა და ჰემორაგიული გამონაყარი.
სხვადასხვა: ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა, მამაკაცებში პოტენციის დაქვეითება (ძირითადად ეაკულაციის პროცესის შეფერხება), ღებინება, ტკივილები მუცელში, მოძრაობის აქტივობის დარღვევა (ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა), კრუნჩხვები, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, გამონაყარი (მათ შორის იშვიათად - მულტიფორმული ერითემა), იშვიათად პანკრეატის და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები ჰეპატიტის, სიყვითლის და ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით).
იშვიათად აღინიშნება პარესთეზიები, დეპრესიის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, აგზნება, განგაში და ფსიქოზი.
უკუჩვენებები:
*პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
*მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მკურნალობა.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში სერტრალინის გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
*დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში სერტრალინის გადასვლის შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.
სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ქალები იყენებენ კონტრაცეპციის ადექვატურ მეთოდებს.
განსაკუთრებული მითითებები:
ზოლოფტის დანიშვნა შესაძლებელია არანაკლებ 14 დღის შემდეგ მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგული ნეიროტრანსმისიის გამაძლიერებელ პრეპარატებთან ერთად როგორიცაა: ტრიფტოფანი და ფენფლურამინი.
სერტრალინი ღვიძლში განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის ერთჯერადი მიღებისას ღვიძლის ციროზის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნება ნახევარგამოყოფის პერიოდის და მრუდის „კონცენტრაცია-დრო“ ფართის გაზრდა. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე ავადმყოფებს. აუცილებელია დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის სწორად განსაზღვრა.
სერტრალინი უმნიშვნელო რაოდენობით უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. საწყისი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების უკმარისობის მქონე პირებში (კრეატინინის კლირენსით 20-50 მლ/წთ-ში) და *თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20 მლ/წთ ნაკლები) სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები საკმარისი არ არის, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებს.
*კრუნჩხვითი სინდრომით მიმდინარე დაავადებების დროს სერტრალინის გამოყენება შესწავლილი არ არის, ამიტომ მისი დანიშვნა ეპილეფსიის დროს რეკომენდებული არ არის, ხოლო კონტროლირებადი ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში საჭიროა მათი სისტემატური კონტროლი და კრუნჩხვების განვითარების დროს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
სერტრალინით მკურნალობის დროს ჰიპომანია და მანია აღენიშნება ავადმყოფთა 0.4%-ს. მანიის და ჰიპომანიის აქტივაციის შემთხვევები აღწერილია აგრეთვე დიდი დეპრესიების მქონე ავადმყოფთა მცირე ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ სხვა ანტიდეპრესანტებს ან ანტიობსესურ საშუალებებს.
სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დეპრესიის ან განგაშით მიმდინარე დარღვევების დროს დადგენილია ბავშვებში და მოზარდებში 6 წლის ასაკიდან 17 წლის ასაკამდე, ხოლო მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის. ხანდაზმულ ავადმყოფებში მკურნალობა მიმდინარეობს მინიმალური დოზებითა და სისტემატური კონტროლით.
*პრეპარატის მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.
კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის გამოყენება არ იწვევს ფსიქომოტორულ მოშლილობებს, მიუხედავად ამისა ანტიდეპრესიული ან ანტიობსესური საშუალებები აქვეითებენ გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას, რომელიც საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას, რის შესახებაც აუცილებელია ავადმყოფთა წინასწარ გაფრთხილება.
ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილია სერტრალინით მონოთერაპიული მკურნალობის სახით, დოზით 8 გ.
აღწერილია აგრეთვე დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული ლეტალობის შემთხვევები სერტრალინის და სხვა სამკურნალო საშულებების და/ან ალკოჰოლთან მისი ერთდროული გამოყენების დროს.
ამ დროს საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება, ფილტვების ოქსიგენაცია და ვენტილაცია, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზის და ჰემოდიალიზის გამოყენება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- აღწერილია სერიოზული გვერდითი ეფექტები იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ სერტრალინთან, ერთად მაო-ს ინჰიბიტორებს, მათ შორის სელექტიურ ინჰიბიტორებს (სელეჟინინი) და მაოს შექცევად ინჰიბიტორებს (მოკლობემიდი). აღნიშნული ურთიერთქმედების სიმპტომებს წარმოადგენს: ჰიპერთერმია, რიგიდობა, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვა, გაღიზიანება და ძლიერი აგზნებით მიმდინარე ფსიქიკური მოშლილობა, რომელიც მთავრდება დელირიუმის და კომის განვითარებით.
- სერტრალინის 200 მგ-იანი დოზით ერთდროულად მიღება ეთანოლთან, კარბამაზეპინთან, ჰალოპერიდოლთან ან ფენიტოინთან არ იწვევს მათი მოქმედებების გაძლიერებას ჯანმრთელი ადამიანების ფსიქომოტორული ფუნქციაზე.
- იგივე დოზებში პრეპარატის მიღება დიაზეპამთან და ტოლბუტამიდთან იწვევს მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო ზოგიერთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ცვლილებებს.
- ციმეტიდინი იწვევს სერტრალინის კლირენსის მნიშვნელოვან დაქვეითებას მათი ერთდროული მიღების დროს.
- სერტრალინი გავლენას არ ახდენს ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ აქტივობაზე.
- სერტრალინთან გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.
- სერტრალინის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან შეკავშირების მაღალი აქტივობით, განსაკუთრებით დიგიტოქსინთან და ვარფარინთან, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში თავისუფალი (შეუკავშირებელი) პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და აგრეთვე სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. კერძოდ სერტრალინის და ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო პროთრომბინის დროის გაზრდა, რის გამოც სერტრალინით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მიღების შეწყვეტის შემდგომ საჭიროა პროთრომბინის დროის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.
- რადგან სერტრალინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 ბიოქიმიურ აქტივობას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება, რომლებიც მეტაბოლიზდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით, მათ შორის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და IC ჯგუფის ანტიარითმული საშუალებები.
- სერტრალინის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენებით, შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რომელიც უკავშირდება სეროტონინერგულ მექანიზმებს და კლინიკურად ვლინდება ტრემორის გაძლიერებით. ამ დროს ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების არსებითი ცვლილებები არ აღინიშნება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
