იმიგრანი – IMIGRAN – ИМИГРАН

საერთაშორისო დასახელება:

SUMATRIPTAN

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: სუმატრიპტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სეროტონინის 5 HT₁-რეცეპტორების სპეციფიკური და სელექციური აგონისტი, შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 6 ც.

1 ტაბ.

სუმატრიპტანი

(სუქცინატის სახით) ......... 50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სუმატრიპტანი წარმოადგენს სეროტონინური 5 HT₁-რეცეპტორების (5-ჰიდროქსიტრიპტამინ-ID) სპეციფიკურ სელექციურ აგონისტს. 5HT₁-რეცეპტორები ძირითადად განლაგებულნი არიან ქალა-ტვინის სისხლძარღვებში. 5HT სეროტონინული სხვა რეცეპტორები ნაკლებ მგრნობელობას ამჟღავნებენ პრეპარატის მოქმედების მიმართ. პრეპარატი არ მოქმედებს 5HT რეცეპტორების სხვა ქვეტიპებზე (5HT_2-5HT₇).

5HT₁ რეცეპტორების სტიმულაციით სუმატრიპტანი იწვევს თავის ტვინის სისხლძარღვების შევიწროვებას და მასთან დაკავშირებული თავის ტკივილის შემცირებას. ექსპერიმენტულ კვლევებში დადგენილია, რომ პრეპარატი ამცირებს აგრეთვე ნეიროპეპტიდებისა და ანთებითი მედიატორების გამოყოფას. დამტკიცებულია აგრეთვე, რომ სუმატრიპტანი აინჰიბირებს სამწვერა ნერვის აქტივობას. სწორედ ზემოთ აღნიშნული ეფექტები უდევს საფუძვლად სუმატრიპტანის შაკიკის საწინააღმდეგო აქტივობას.

კლინიკური ეფექტი აღინიშნება 30 წუთში პერორალური ან რექტალური გზით გამოყენებისას შემდეგი დოზით 100 მგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პერორალური მიღების შემდეგ სუმატრიპტანი სწრაფად შეიწოვება და 45 წუთში პლაზმაში მისი კონცენტრაცია აღწევს მაქსიმალური კონცენტრაციის 70%-ს. პერორალურად მიღებისას აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პრეპარატის პრესისტემური მეტაბოლიზმის და არასრული შეწოვის გამო შეადგენს საშუალოდ 14%-ს.

ინტრანაზალური გამოყენების დროს სუმატრიპტანი სწრაფად შეიწოვება. C_max აღინიშნება 1-1.5 საათში. ბიოშეღწევადობა ინტრანაზალური გამოყენებისას უფრო ნაკლებია, ვიდრე მისი კანქვეშ შეყვანისას, რაც სავარაუდოდ პრესისტემური მეტაბოლიზმით არის განპირობებული.

განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირების კოეფიციენტი შეადგენს 14-21%-ს.

გამოყოფა: პრეპარატის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 1160 მლ/წუთში, რენული კლირენსი - 260 მლ/წუთში, ხოლო არარენული კლირენსი შეადგენს საერთო კლირენსის 80%-ს.

ჩვენებები:

• აურით ან აურის გარეშე მიმდინარე შაკიკის მწვავე შეტევის კუპირება;
• აურით ან აურის გარეშე მიმდინარე შაკიკის მწვავე შეტევების კუპირება იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ გულისრევა ან ღებინება, აგრეთვე იმ პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია შეტევის განსაკუთრებით სწრაფი კუპირება.

დოზირების რეჟიმი:

იმიგრანის გამოყენება არ არის რეკომენდებული შაკიკის პროფილაქტიკის მიზნით.

იმიგრანის მიღება რეკომენდებულია რაც შეიძლება სწრაფად შაკიკის შეტევის კუპირებისათვის, თუმცა პრეპარატი ერთნაირად ეფექტურია შეტევის ნებისმიერ სტადიაზე.

მოზრდილებში შაკიკის მწვავე შეტევის კუპირებისთვის რეკომენდებულია პრეპარატის 50 მგ-ის, ზოგ შემთხვევაში - 100 მგ-ის პერორალური მიღება. თუ შაკიკის სიმპტომები არ ქრება ან არ მცირდება პირველი დოზის მიღების შემდეგ, არ არის რეკომენდებული მორიგი დოზის მიღება, თუმცა შესაძლებელია მისი გამოყენება შემდეგი შეტევის კუპირებისათვის. თუ სიმპტომები შემცირდა ან გაქრა და შემდგომში ხელმეორედ აღინიშნა, შესაძლებელია მეორე დოზის მიღება შემდგომი 24 საათის განმავლობაში.

24 საათიანი პერიოდის განმავლობაში სუმატრიპტანის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 300 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპერტენზია, ბრადიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის გარდამავალი მომატება პრეპარატის შეყვანისას, იშვიათ შემთხვევებში - გულის რითმის დარღვევა, ეკგ-ს იშემიური ტიპის გარდამავალი დარღვევები, მიოკარდიუმის ინფარქტი, კორონარული არტერიების სპაზმი; ძალიან იშვიათად - იშემიური კოლიტის და რეინოს სინდრომის განვითარება.

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: ზოგ ავადმყოფებში აღინიშნება გულისრევა, და ღებინება, მაგრამ მათი კავშირი პრეპარატის მიღებასთან არ არის დადგენილი.

ცნს-ის მხრივ: წამოხურების შეგრძნება, თავბრუსხვევა, სისუსტე; იშვიათად ძილიანობა, გადაღლილობა, კრუნჩხვები (უმრავლეს პაციენტს ანამნეზში აღენიშნებოდა ეპილეფსია და თავის ტვინის დაზიანება). ზოგჯერ ადგილი აქვს დიპლოპიას, ნისტაგმს, სკოტომას, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითებას; ძალიან იშვიათად ვითარდება მხედველობის დარღვევის გარდამავალი ფორმა (ამ შემთხვევებში გათვალისწინებული უნდა იყოს, რომ მხედველობის დარღვევა შეიძლება დაკავშირებული იყოს შაკიკის შეტევასთან).

ალერგიული რეაქცები: იშვიათ შემთხვევებში კანის რეაქციებიდან ანაფილაქსიურ შოკამდე.

უკუჩვენებები:

*გულის იშემიური დაავადება;

*პრინცმეტალის სტენოკარდია;

*არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია;

*პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადება;

*ინსულტი ან თავის ტვინის სისხლმიმოქცევის გარდამავალი დარღვევა ანამნეზში;

*ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;

*ერგოტამინთან ან მის წარმოებულებთან (მათ შორის მეტილსერგიდი) კომბინირება;

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ არ მოიპოვება საკმარისი ინფორმაცია.

განსაკუთრებული მითითებები:

*სუმატრიპტანი არ გამოიყენება ჰემიპლეგიური, ბაზილარული ან ოფთალმოპლეგიური შაკიკის სამკურნალოდ.

*პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მაღალი რისკით. ასეთ პაციენტებს შეიძლება მიეკუთვნონ ქალები პოსტკლიმაქტერიულ პერიოდში, მამაკაცები 40 წლის ასაკის ზევით, იშემიური დაავადების განვითარებისადმი რისკ ფაქტორების მქონე პირები.

*პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, კონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზიით. ვინიდან პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის და საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის გაზრდა.

*პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, ეპილეფსიის და თავის ტვინის ორგანული დაზიანების დროს.

*რეკომენდებული დოზის გადაჭარბება ნებადართული არ არის.

*პაციენტებში 65 წლის ასაკის ზევით პრეპარატის დანიშვნა არ არის მიზანშეწონილი.

გამოყენება პედიატრიაში:

18 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება.

პრეპარატის მიღებისას სიფრთხილეა საჭირო ავტომანქანის მართვისას.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია დაკვირვება ვაწარმოოთ პაციენტზე 10 საათის განმავლობაში.

მკურნალობა: სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ერგოტამინის და სუმატრიპტანის კომბინირებისას აღინიშნება სისხლძარღვების ხანგრძლივი სპაზმი. სუმატრიპტანი შეიძლება დანიშნული იყოს ერგოტამინის პრეპარატების მიღებიდან მხოლოდ 24 საათის შემდეგ.

- შესაძლებელია სუმატრიპტანის და მაოს- ინჰიბიტორების ურთიერთქმედება.

- არ მოიპოვება მონაცემები სუმატრიპტანის და პროპრანოლოლის, ფლუნარიზინის და ეთანოლის კომბინირების შესახებ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.