საერთაშორისო დასახელება:
CARVEDILOL
მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი,საქართველო
მოქმედი ნივთიერება: კარვედილოლი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ბეტა- და ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 3 ბლისტერი
1 ტაბ.
კარვედილოლი ....................6.25 მგ
1 ტაბ
კარვედილოლი............. 12.5 მგ
1 ტაბ.
კარვედილოლი .............. 25 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (კარდირატი 6.25 და 25), სიმინდის სახამებელი, შემომგარსავი ნივთირებების ნარევი Tabcoat TC Brown ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171) რკინის ოქსიდი წითელი (E172) (კარდირატი 6.25), Instacoat SOL (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ერითრზინი (E127) (კარდირატი 12.5) და Tabcoat TC White (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი(E171), (კარდირატი 25).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კარდირატს გააჩნია კომბინირებული არასელექტიური ბეტა- და ალფა1-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი, აგრეთვე ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მისი სისხლძარღვთა გამაფართოებელი ეფექტი განპირობებულია ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით, რის შედეგად პრეპარატი ამცირებს პერიფერიულ წინააღმდგეობას. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით იგი აქვეითებს რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის და პლაზმის რენინის აქტივობას ორგანიზმში სითხის შეკავების გარეშე.
კარდირატს არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად ახასიათებს მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები. კარდირატი ძლიერი ანტიოქსიდანტია, რომელიც ამცირებს თავისუფალი რადიკალების წაომოქმნას.
პრეპარატის ბეტა- და ალფა-მაბლოკირებელი თვისებების კომბინაცია განაპირობებს მის შემდეგ მოქმედებას:
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში არტერიული წნევის დაქვეითება არ ხასიათდება საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატებით, რაც შესაძლოა აღინიშნოს ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას. მცირდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე, არ ირღვევა თირკმლის ფუნქცია და სიმხლის მიმოქცევა. პერიფერიული სისხლის მიმოქცევაში ცვლილებები არ ვითარდება. ამიტომ იშვიათად აღინიშნება გაცივების შეგრძნება კიდურებში, რასაც ხშირად ადგილი აქვს ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობისას.
გულის იშემიური დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებში კარვედილოლს ახასიათებს იშემიის საწინაღმდეგო და ანტიანგინალური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას. ჰემოდინამიკის შესწავლამ პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შემდგომ პერიოდში, გამოავლინა, რომ კარვედილოლი ამცირებს პრე- და პოსტდატვირთვას.
მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევის ან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენებისას ვლინდება მისი დადებითი ზემოქმედება. იგი აუმჯობესებს სისხლის განდევნის ფრაქციას და ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ზომებს.
მაღალი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების თანაფარდობა რჩება ნორმალური, ელექტროლიტების კონცენტრაცია შრატში არ იცვლება.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 1 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 25% და არ არის დაკავშირებული საკვების მიღებასთან. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას ბიოშეღწევადობა 80%-ით მატულობს ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტის შემცირების გამო.
კარვედილოლის 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
პრეპარატის სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-10 სთ-ს.
კარვედილოლი ძირითადად ელიმინირდება ნაღვლითა და განვლით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით სხვადასხვა მეტაბოლიტების სახით.
ჩვენებები:
- ესენციური ჰიპერტენზია (მონო- და კომბინირებული თერაპიის სახით);
- სტაბილური და არასტაბილური სტენოკარდია;
- მიოკარდიუმის იშემია ტკივილის გარეშე;
- მარცხენა პარკუჭის იშემიური დისფუნქცია;
იშემიური ან კარდიო მიოპათიური გენეზის სისხლის მიმოქცევის მსუბუქი, საშუალო სიმძიმის ან მძიმე უკმარისობა (დიგიტალისის პრეპარატებთან, დიურეზულ საშუალებებთან და აგფ-ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში).
მიღების წესი და დოზირება:
ესენციური ჰიპერტენზია: მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ ერთხელ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ - 25 მგ ერთხელ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას - 50 მგ-ს ერთ ან ორ მიღებაზე.
სტენოკარდია: მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ 2-ჯერ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ - 25 მგ 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას - 100 მგ გაყოფილი ორ მიღებაზე. ხანდაზმულ ავადმყოფებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50 მგ გაყოფილი ორ მიღებაზე.
სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა: დოზის შერჩევა წარმოებს ინდივიდუალურად. საწყისი დოზა შეადგენს 3.125 მგ 2-ჯერ დღეში პირველი ორი კვირის განმავლობაში. პრეპარატის კარგი ამტანობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით 6.25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. შემდეგ - 12.5 მგ 2-ჯერ დღეში, შემდგომ - 25 მგ 2-ჯერ დღეში. 85 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე ავადმყოფებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25 მგ 2-ჯერ დღეში, 85 კგ-ზე მეტი 50 მგ 2-ჯერ დღეში.
პრეპარატის მიღება წარმოებს წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით და არ არის დაკავშირებული კვებასთან. თუმცა გულის უკმარისობის დროს უმჯობესია მისი მიღება ჭამის დროს, რაც აფერხებს წამლის შეწოვას და ამით მცირდება ორთოსტატული რეაქციების განვითარების რისკი.
გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კუნთების სისუსტე (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში); იშვიათად - დეპრესია, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია ორთოსტატული ჰიპოტენზია, შეშუპება; იშვიათად - ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (დოზის შერჩევის პერიოდში), პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (კიდურებში გაცივების შეგრძნება), ხანგამოშვებითი კოჭლობის სიმპტომების ან რეინოს სინდრომის გამწვავება; ცალკეულ შემთხვევებში - გულის უკმარისობის პროგრესირება.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი, ბრონქული ასთმა (მიდრეკილ ავადმყოფებში); იშვიათად - ცხვირის გაჭედილობა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში;
იშვიათად - ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
სისხლის სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - ეგზანთემა, ჭინჭრის ციება, ქავილი.
სხვა - კიდურების ტკივილი, იშვიათად - პირის სიმშრალე, შარდვის გაძნელება.
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა (IV კლასი NYHA მიხედვით), რომელიც საჭიროებს ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენურ შეყვანას;
* ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება ბრონქოსპასტიკური კომპონენტით. ბრონქული ასთმა;
* II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
* ბრადიკარდია (
* კარდიოგენული შოკი;
* ღვიძლის დაზიანების კლინიკური მანიფესტაცია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
* კარდირატის მიღება ორსულობის დრო უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი უტყუარი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
კარვედილოლი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.
განსაკუთრებული მითითებები:
* პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ავადმყოფებში დადგენილი არ არის.
* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ბრონქოსპასტიკური სინდრომის, ქრონიკული ბრონქიტის, ფილტვის ემფიზემის, პრინცმეტალის სტენოკარდიის, შაქრიანი დიაბეტის ან სხვა ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობის, ჰიპერთირეოზის, პერიფერიულ სისხლძარღვთა დაავადებების, ფეტოქრომოციტომის, დეპრესიის, მიასთენიის, ფსორიაზის, თირკმლის უკმარისობის დროს.
* მკურნალობის დასაწყისში და პრეპარატის დოზის მომატებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი შემცირება და ორთოსტატული რეაქციები. შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ავადმყოფებში, გულის უკმარისობისას, დიურეზული საშუალებების გამოყენებისას ან კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული თერაპიის დროს. თირკმლის უკმარისობით, გულის იშემიური დაავადებით, პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიებით, დაბალი არტერიული წნევით და/ან გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების დროს აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. თირკმლის ფუნქციის გაუარესებისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
* ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნამ ავადმყოფებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიები, ფსორიაზი და ანაფილაქსიური რეაქციები, შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გართულება, ხოლო პრინცმეტალის სტენოკარდიისას - ტკივილის პროვოცირება. აგრეთვე პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია მგრძნობელობის დაქვეითება კანის ალერგიული სინჯებისადმი. პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირეოტოქსიკოზის და ჰიპოგლიკემიის ადრეული სიმპტომების შენიღბვა.
* პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ კარდირატს, აუცილებელია სიფრთხილე უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების საანესთეზიო პრეპარატების (ეთერი, ციკლოპროპანი, ტრიქლორეთილენი) გამოყენების შემთხვევაში. ფართო ქირურგიულ ჩარევამდე რეკომენდებულია პრეპარატის თანდათანობითი მოხსნა.
* ფეტოქრომოციტომით დაავადებულებში თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია ალფა-ბლოკატორების დანიშვნა.
* ავადმყოფებმა, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს უნდა გაითვალისწინონ ცრემლდენის შემცირების შესაძლებლობა.
* პრეპარატის გამოყენებისას ალკოჰოლის მიღება დაუშვებელია.
* თუ აუცილებელია კარდირატითა და კლონიდინით კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველ რიგში უნდა მოიხსნას კარდირატი, ხოლო შემდეგ რამდენიმე დღის განმავლობაში - კლონიდინი, დოზის თანდათანობითი შემცირებით.
* კარდირატით მკურნალობის ფონზე ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები ინტრავენურად არ ინიშნება არტერიული წნევის შესაძლო შემცირებისა და გულის რითმის დარღვევების გამო.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, სუნთქვის დარღვევა (მათ შორის ბრონქოსპაზმი), გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, გამტარებლობის დარღვევა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, საჭიროა პაციენტის ჰოსპიტალიზაცია. აუცილებლობისას ატარებენ სიმპტომურ თერაპიას, შეჰყავთ ადრენორეცეპტორების აგონისტები.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- ზოგიერთმა ანტიჰიპერტენზიულმა, ანტიარითმიულმა, ანტიანგინალურმა პრეპარატებმა, სანარკოზე პრეპარატებმა, სხვა ბეტა-ბლოკატორებმა (მათ შორის, რომლებიც გამოიყენება თვალის წვეთების სახით), მაო-ს ინჰიბიტორებმა, სიმპათოლიზურმა საშუალებებმა (რეზერპინი) და საგულე გლიკოზიდებმა კარდირატთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიონ მისი მოქმედების პოტენცირება.
- ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებთან (მაგალითად, რიფამპიცინი ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის შემცირება, ხოლო ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ციმეტიდინი) კომბინაციაში შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციის მომატება.
- დიგოქსინთან ერთდროული გამოყენებისას კარდირატმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.
- პრეპარატის ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გაუარესება. კარდირატმა შეიძლება გამოიწვიოს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების მოქმედების გაძლიერება.
შენახვის პირობები:
პრეპარტი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
