საერთაშორისო დასახელება:
DOXAZOSIN
მწარმოებელი: PFAIZER, გერმანია
მოქმედი ნივთიერება: დოქსაზოზინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება (ალფა-ადრენობლოკატორები).
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
დოქსაზოზინი (მეზილატის სახით) ........ 2 მგ
1 ტაბ.
დოქსაზოზინი (მეზილატის სახით) ............. 4 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის გლიკონატის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილ სულფატი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატის აქტიურ კომპონენტს წარმოადგენს დოქსაზოზინი, რომელიც კონკურენტული მექანიზმით ახდენს ვაზოდილატატურ მოქმედებას პოსტსინაფსური ალფა1-ადრენორეცეპტორების სელექტიური ბლოკადის შედეგად.
არტერიული ჰიპერტონიით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის მიღება იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას. ამ ეფექტის განვითარებას უკავშირებენ სისხლძარღვებში ლოკალიზებული ალფა1-ადრენორეცეპტორების სელექტიურ ბლოკადას და სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირებას. დღე-ღამეში ერთი ტაბლეტის მიღების შედეგად მიიღწევა მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია მთელი დღის განმავლობაში და შენარჩუნებულია 24 სთ-ის განმავლობაში. არტერიული წნევა ქვეითდება თანდათანობით. პრეპარატის ეფექტი აღინიშნება ჩვეულებრივ პრეპარატის მიღებიდან 2-6 სთ-ის შემდეგ.
არტერიული ჰიპერტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ აღნიშნული პრეპარატით, არტერიული წნევა იდენტური იყო როგორც მოსვენებულ, ასევე მუშა მდგომარეობაში. არასელექტიური ალფა1-ადრენობლოკატორებისაგან განსხვავებით, აღნიშნული პრეპარატით ხანგრძლივი დროით მკურნალობისას პრეპარატის მიმართ ტოლერანტობა არ ვითარდება. ამავე დროს, შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარებისას პლაზმაში რენინის აქტივობის მომატება და ტაქიკარდია გვხვდება იშვიათად.
პრეპარატი ახდენს დადებით გავლენას სისხლის ლიპიდურ პროფილზე, მნიშვნელოვნად ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას საერთო ქოლესტერინთან შედარებით და მნიშვნელოვნად აქვეითებს ტრიგლიცერიდების და ქოლესტერინის რაოდენობას. ამიტომ პრეპარატს გააჩნია უპირატესობა დიურეზელ და ბეტა- ადრენობლოკატორებთან შედარებით, რომლებიც უარყოფითად მოქმედებენ ზემოთ აღნიშნულ პარამეტრებზე. პრეპარატის ერთდროული მოქმედება არტერიულ წნევასა და ლიპიდურ სპექტრზე მიუთითებს გულის იშემიური დაავადების განვითარების შემცირების რისკზე.
პრეპარატით მკურნალობა იწვევს მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის რეგრესს, თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას და ქსოვილოვანის პლაზმინოგენის წინამორბედის გააქტივებას. ამის გარდა პრეპარატი აუმჯობესებს ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას იმ პაციენტებში, რომლებსაც იგი დარღვეული აქვთ.
აღნიშნული პრეპარატით მკურნალობა, იმ პაციენტებში, რომლებიც შეპყრობილნი არიან არტერიული ჰიპერტონიით, იწვევს ერექციის დარღვევას. აქვე უნდა აღინიშნოს, რომ სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან შედარებით, კარდურას მიმართ პაციენტებს გააჩნიათ ნაკლები ჩივილები ერექციის დარღვევის მხრივ. პაციენტებში, რომლებიც შეპყრობილნი არიან წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით, აღნიშნული პრეპარატით მკურნალობა იწვევს უროდინამიკის მნიშვნელოვან გაუმჯობესებასა და დაავადების სიმპტომების განვითარების შემცირებას. პრეპარატის ზემოთ აღნიშნულ მოქმედებას უკავშირებენ ალფა-ადრენორეცეპტორების სელექტიურ ბლოკადას, რომელიც განლაგებულია წინამდებარე ჯირკვლისა და შარდის ბუშტის კაფსულასა და სტრომაში.
დადგენილია, რომ პრეპარატი წარმოადგენს ალფა1. ადრენორეცეპტორების 1A ქვეტიპის ბლოკატორს, რომლებიც შეადგენენ დაახლოებით 70%-ს ყველა იმ ქვეტიპში, რომლებიც ლოკალიზებულია წინამდებარე ჯირკვალში. სწორედ ამით არის განპირობებული წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიიით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის დადებითი მოქმედება.
პრეპარატის შემანარჩუნებელი ეფექტი და უსაფრთხოება დადგენილია ამ უკანასკნელის ხანგრძლივი დროით მიღებისას (მაგ. 4. თვემდე). In vitro კვლევების შედეგად დადგენილ იქნა 6171 - ჰიდროქსიმეტაბოლიტების ანტიოქსიდანტური თვისება 5 მკმ კონცენტრაციით.
ფარმაკოკინეტიკა:
თერაპიული დოზით პერორალურად მიღების შედეგად პრეპარატი კარგად შეიწოვება. სისხლში მისი კონცენტრაციის პიკი აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის პლაზმის ცილებს 90%-ით უკავშირდება. იგი აქტიურ ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში და მხოლოდ 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით. პრეპარატის პლაზმიდან გამოყოფა 2 ფაზად მიმდინარეობს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 22 სთ-ს, რაც საშუალებას იძლევა პრეპარატი მივიღოთ დღე-ღამეში ერთხელ.
პაციენტებში, რომლებსაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია, ან თუკი ისინი იღებენ ციმეტიდინს, ამ შემთხვევაში შესაძლოა დაირღვეს პრეპარატის ბიოტრანსფორმაციის პროცესი.
ჩვენებები:
- არტერიული ჰიპერტენზია: პრეპარატი შესაძლოა გამოვიყენოთ როგორც პირველი რიგის საშუალება არტერიული წნევის საკონტროლოდ. იმ შემთხვევაში თუ პრეპარატით მონოთერაპიისას არ იქნება მიღწეული სასურველი შედეგი, საჭიროა ამ უკანასკნელის კომბინაცია თიაზიდის ჯგუფის დიურეზელ საშუალებებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან ან ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან.
- წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია: პრეპარატი გამოიყენება შარდის შეკავებისას და სხვა სიმპტომების მკურნალობისას, რომლებიც დაკავშირებულია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან. ამ დიაგნოზით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის მიღების შემდეგ არტერიული წნევა უმნიშვნელოდ იცვლება.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი მიიღება როგორც დილას, ასევე საღამოს.
არტერიული ჰიპერტონია: პრეპარატის დოზა ვარირებს 1-16 მგ/დღე-ღამეში; მკურნალობა რეკომენდებულია 1-2 კვირის განმავლობაში. მომდევნო 1 ან 2 კვირის შემდეგ დოზა შესაძლოა გავზარდოთ დღე-ღამეში 2 მგ-მდე. იმისათვის, რომ მიღწეული იქნას არტერიული წნევის სასურველი დაქვეითება, დღეღამური დოზა საჭიროა გავზარდოთ თანდათანობით, თანაბარი ინტერვალის დაცვით 4 მგ-მდე; 8 მგ და 16 მგ დოზის მომატება წარმოებს 1-2 კვირის ინტერვალის შემდეგ. ჩვეულებრივი რეკომენდირებული დოზაა 2-4 მგ დღეში ერთხელ.
პაციენტებში, რომლებსაც დარღვეული აქვთ თირკმლების ფუნქცია, პრეპარატი მიიღება ჩვეულებრივი დოზით.
გვერდითი მოვლენები:
- პრეპარატის მიღებისას არტერიული ჰიპერტონიის დროს აღინიშნება ორთოსტატული რეაქციები ან არასპეციფიური რეაქციები, თავბრუსხვევის ჩათვლით. აგრეთვე აღინიშნება თავის ტკივილი, დაღლილობა, შეშუპება, ასთენია, ძილიანობა, ღებინება, რინიტი.
- ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება შარდის შეუკავებლობა. პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერტონია, პრეპარატის მიღებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ტაქიკარდიას, გულმკერდის არეში ტკივილის, მიოკარდიის ინფარქტის განვითარებას, თავის ტვინში სისხლისმიმოქცევის დარღვევას და არითმიას.
უკუჩვენებები:
* პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია ქინაზოლინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ამიტომ პრეპარატი აღნიშნული პერიოდში ექიმის კონსულტაციით მიიღება მხოლოდ მაშინ, როდესაც პოტენციური შედეგი აჭარბებს შესაძლო რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები:
* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ თირკმელების ფუნქცია.
კარდურას არ გააჩნია გვერდითი მეტაბოლური ეფექტები, ამიტომ მისი მიღება შესაძლებელია ბრონქული ასთმით, შაქრიანი დიაბეტით, აგრეთვე მარცხენა პარკუჭის უკმარისობით, პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში და ხანდაზმულებში.
პრეპარატის მიღება უარყოფით ზემოქმედებას ახდენს ტრანსპორტის მართვის უნარზე განსაკუთრებით მკურნალობის დასწყისში.
ბავშვებში პრეპარატის მიღების გამოცდილება არ არსებობს.
ჭარბი დოზირება:
იმის გამო, რომ პრეპარატის შეკავშირება ცილებთან მაღალია, ჭარბი დოზირების კორეგირებისათვის დიალიზი არ არის რეკომენდებული.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
In vitro კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ პრეპარატი არ მოქმედებს ცილების- დიგოქსინთან, ვარფარინთან, ფენიტოინთან ან ინდომეტაცინთან კავშირზე.
პრეპარატს არ ახასითებს ურთიერთქმედება მისი კომბინირებისას თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ფუროსემიდთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ანტიბიოტიკებთან, პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ და ურიკოზული საშუალებებთან, აგრეთვე ანტიკოაგულანტებთან.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
