კესტინი – KESTINE – КЕСТИН

საერთაშორისო დასახელება:

EBASTINE

მწარმოებელი: ALMIRALL PRODESPHARMA S.A. for NYCOMED, ესპანეთი

მოქმედი ნივთიერება: ებასტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი. ალერგიის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ებასტინი ..............    10 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ებასტინი................   20 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ მისი გამოხატული ალერგიის საწინააღმდეგო მოქმედება იწყება 1 საათში და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში. კესტინით 5 დღიანი მკურნალობის კურსის ჩატარების შემდეგ, აქტიური მეტაბოლიტების ხარჯზე, ანტიჰისტამინური აქტივობა შენარჩუნებულია 72 საათის განმავლობაში.

პრეპარატი არ იწვევს გამოხატულ ანტიქოლინერგულ და სედატიურ ეფექტებს. 80 მგ კესტინის მიღების დროსაც კი არ აღინიშნება პრეპარატის გავლენა ეკგ-ზე, QT ინტერვალზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

კესტინი პერორალური მიღების შემდეგ, გარდაიქმნება რა აქტიურ მეტაბოლიტ კარებასტინად, ადვილად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. 10 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ კარებასტინი პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას (80-100 ნგ/მლ-ს) აღწევს 2.6-4 საათის შემდეგ.

10 მგ პრეპარატის ყოველდღიური მიღების შემთხვევაში წონასწორული კონცენტრაცია 130-160 ნგ/მლ მიიღწევა 3-5 დღეში. ებასტინისა და კარებასტინის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან 95%-ზე მეტია. კარებასტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 15-19 საათს. პრეპარატის 66% შარდის მეშვეობით გამოიყოფა კონიუგატების სახით.

კესტინის დანიშვნისას  საკვების მიღების დროს კარებასტინის დონე სისხლში იზრდება 1.6-2-ჯერ, მაგრამ ეს არ ცვლის მისი მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს და არ ახდენს მოქმედებას პრეპარატის კლინიკურ ეფექტზე.

ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არსებითად არ იცვლება. თირკმელების უკმარისობის შემთხვევაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას - 27 საათამდე.

ჩვენებები:

• ალერგიული რინიტი (სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში);
• იდიოპათური ქრონიკული ჭინჭრის ციება;
• ალერგიული დაავადებები და მდგომარეობანი, გამოწვეული ჰისტამინის ჭარბი გამოთავისუფლებით.

მიღების წესი და დოზირება:

• 6-დან 12 წლამდე  ბავშვები:                  5 მგ (1/2 ტაბ.) დღეში ერთხელ.
• 12-დან 15 წლამდე ბავშვები:               10 მგ (1 ტაბ.) დღეში ერთხელ.
• 15 წლის ასაკის ზევით ინიშნება:       10-20 მგ (1-2 ტაბ) დღეში ერთხელ.
• გამოხატული სიმპტომატიკისას პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება სადღეღამისო დოზით 20 მგ.

კესტინის მიღება ხდება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

• ალერგიული რინიტის დროს მოზრდილებს უნიშნავენ 10 მგ კესტინს დღეში ერთხელ, ხოლო
• გამოხატული სიმპტომატიკისას (ალერგიული რინიტი მთელი წლის განმავლობაში) - 20 მგ-ს დღეში.
• იდიოპათიური ქრონიკული ჭინჭრის ციების შემთხვევაში ინიშნება კესტინის 10 მგ დღეში ერთხელ. მისი მიღება ხდება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლოა: თავის ტკივილი, პირის ღრუს სიმშრალე, მოთენთილობა.

იშვიათად: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, გულისრევა, ასთენია, უძილობა, რინიტი, სინუსიტი.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატისადმი.

*ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი;

* 6 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულებში პრეპარატის მიღების უსაფრთხოება და ასევე ლაქტაციის პერიოდში ებასტინის გამოყოფა დედის რძეში შესწავლილი არ არის, ამიტომ მისი მიღება ორსულობისა და ლაქტაცის პერიოდში რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

• განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო თირკმელებისა და ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნის დროს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს. ასევე,
• სიფრთხილის დაცვაა საჭირო გახანგრძლივებული QT ინტერვალისა და ჰიპოკალიემიის მქონე პაციენტებში.

კესტინი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

ებასტინის სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, ორგანიზმის მთავარ სასიცოცხლო ფუნქციებზე დაკვირვება, სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- არ არის რეკომენდებული კესტინის დანიშვნა კეტოკონაზოლსა და ერითრომიცინთან ერთად.

- ებასტინი არ ურთიერთქმედებს თეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბნელ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.