საერთაშორისო დასახელება:
ZUCLOPENTHIXOL
მწარმოებელი: H.LUNDBECK, დანია
მოქმედი ნივთიერება: ზუკლოპენტიქსოლი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ზეთოვანი ხსნარი კუნთქვეშა შეყვანისათვის: 1 მლ შუშის ამპულა 1 ტიპის, შეფუთვაში 1 და 5 ც.
1 მლ
ზუკლოპენტიქსოლის დეკანოატი .......... 200 მგ
საინექციო ზეთოვანი ხსნარი კუნთქვეშა შეყვანისათვის: 1 მლ შუშის ამპულა 1 ტიპის, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ
ზუკლოპენტიქსოლის დეკანოატი .................500 მგ
დამხმარე ნივთიერება: ტრიგლიცერიდები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კლოპიქსოლ დეპო წარმოადგენს ანტიფსიქოზურ საშუალებას (ნეიროლეფსიური), რომელიც ნაწარმოებია თიოქსანტენისგან.
კლოპიქსოლ დეპოს გააჩნია გამოხატული ანტიფსიქოზური და სპეციფიკური შემაკავებელი მოქმედება. არასპეციფიკური სედატიური ეფექტი სუსტდება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე კვირაში.
ნეიროლეფსიური საშუალებების ანტიფსიქოზური მოქმედებას, როგორც წესი, უკავშირებენ დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რომელიც სავარაუდოდ, იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას, რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც. კლოპიქსოლ დეპოს სპეციფიკური შემაკავებელი მოქმედება განსაკუთრებით კარგ შედეგებს იწვევს ფსიქოზური ავადმყოფების მკურნალობისას, რომლებსაც აწუხებთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა, აგრესიულობა.
კლოპიქსოლ დეპოს თერაპიული მოქმედება გაცილებით პროლონგირებულია კლოპიქსოლთან შედარებით. ეს საშუალებას იძლევა ჩატარდეს კლოპიქსოლ დეპოთი უწყვეტი ანტიფსიქოზური მკურნალობა, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია პაციენტთათვის, რომლებიც არ ასრულებენ ექიმს დანიშნულებას. კლოპიქსოლ დეპო ხელს უშლის ხშირი რეციდივების განვითარებას, რომლებიც დაკავშირებულნი არიან პაციენტის მიერ პერორალური პრეპარატების მიღების შეწყვეტასთან.
ფარმაკოკინეტიკა:
კლოპიქსოლ დეპოს ფარმაკოკინეტიკურმა და კლინიკურმა გამოცდამ აჩვენა, რომ კლოპიქსოლ დეპოს გამოყენება განსაკუთრებით მიზანშეწონილია 2-4 კვირის ინტერვალით. შეყვანის შემდეგ ზუკლოპენტიქსოლის დეკანოატი ფერმანენტურად იხსნება აქტიურ კომპონენტ ზუკლოპენტიქსოლად და დეკანოვის მჟავად. სისხლის შრატში ზუკლოპენტიქსოლი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს ინექციის შემდეგ კვირის ბოლო პერიოდში. ირიბი კონცენტრაცია ექსპონენციალურად კლებულობს გამოყოფის პერიოდთან ერთად, რომელიც უდრის 19 დღეს, რაც ასახავს დეპოსგან განთავისუფლების სისწრაფეს. ზუკლოპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ აღწევს პლაცენტარული ბარიერის გავლით და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ნეიროპელტიკური აქტიობა და გამოიყოფა, ძირითადად განავალთან და ნაწილობრივ შარდთან ერთად.
კლოპიქსოლ დეპოს ფარმაკოკინეტიკური დოზა 200 მგ 2 კვირაში ერთხელ ექვივალენტურია კლოპიქსოლ დეპოს 25 მგ-იანი პერორალური დოზის 2 კვირის განმავლობაში.
ჩვენებები:
- მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია და სხვა ფსიქოზური მოშლილობები, განსაკუთრებით ჰალუცინაციებთან, პარანოიდულ ბოდვასთან და ცნობიერების მოშლილობასთან ერთად, ასევე აჟიტაციური მდგომარეობისას გაძლიერებული მოუსვენრობისა და აგრესიულობისას.
მიღების წესი და დოზირება:
კლოპიქსოლ დეპო შეიყვანება ღრმად კუნთქვეშ საჯდომის არეში გარე ზემოთა ოთხკუთხედში (ადგილობრივად ადვილად შეითვისება). ინექციებს შორის ინტერვალი და დოზირება უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.
კლოპიქსოლ დეპო 200 მგ/მლ: მხარდამჭერი მკურნალობისას დოზირების დიაპაზონი, როგორც წესი, შეადგენს 200-400 მგ (1-2 მლ) ყოველ 2-4 კვირაში. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს უფრო დიდი დოზები ან ინექციებს შორის უფრო ხანმოკლე ინტერვალები. თუ კუნთქვეშ შესაყვანი ხსნარის მოცულობა (200 მგ/ მლ) აღემატება 2-3 მლ-ს, მაშინ სასურველია გამოიყენოთ უფრო მაღალი კონცენტრაციის ხსნარი (კლოპიქსოლ დეპო 500 მგ/მლ).
კლოპიქსოლ დეპო 500 მგ/მლ: როგორც წესი შეიყვანება 250-750 მგ (0.5-1.5 მლ) ყოველ 1-4 კვირაში.
კლოპიქსოლით ან კლოპიქსოლ-აკუფაზით პერორალური მკურნალობიდან გადასვლისას კლოპიქსოლ დეპოთი მხარდამჭერ მკურნალობაზე უნდა იხელმძღვანელოთ შემდეგი სქემით: პერორალური კლოპიქსოლიდან კუნთქვეშა კლოპიქსოლ დეპოზე გადასვლისას:
დღიური პერორალური დოზა კლოპიქსოლის (მგ) X 8 = კუნთქვეშა კლოპიქსოლ დეპო (მგ)-ს 2 კვირაში.
პაციენტებმა უნდა განაგრძონ პერორალურად კლოპიქსოლის მიღება ინექციის შემდგომი პირველი კვირის განმავლობაში, მაგრამ შემცირებული დოზით.
კუნთქვეშა კლოპიქსოლ-აკუფაზიდან კუნთქვეშა კლოპიქსოლ დეპოზე გადასვლა:
კლოპიქსოლ-აკუფაზის ბოლო ინექციასთან ერთდროულად უნდა დაინიშნოს კუნთქვეშა კლოპიქსოლ დეპო 200-400 მგ (1-2 მლ). კლოპიქსოლ დეპოს განმეორებითი ინექციები უნდა ჩატარდეს 2 კვირაში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება იქნას გამოყენებული უფრო დიდი დოზები ან ინექციებს შორის ნაკლები ინტერვალები.
გვერდითი მოვლენები:
ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარება, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე. უმრავლეს შემთხვევაში ისინი კორიგირდება დოზირების შემცირებით და/ან ანტიპარკინსონური პრეპარატების დანიშვნით. მაგრამ დასახელებული პრეპარატების რეგულარული პროფილაქტიკური გამოყენება არ არის რეკომენდებული. იშვიათ შემთხვევებში ხანგრძლივი თერაპიისას პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს დაგვიანებული დისკინეზია. ანტიპარკინსონული პრეპარატები არ აუქმებენ მის სიმპტომებს. რეკომენდებულია დოზირების შემცირება, ან თუ ეს შესაძლებელია, თერაპიის შეწყვეტა.
ფსიქიკური მოქმედების მხრივ: ძილიანობა საწყის სტადიაზე.
ვეგეტატიური ნერვული სისტემისა და გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მხრივ: სიმშრალე პირის ღრუში, აკომოდაციის დარღვევა, შარდის შეკავება, ყაბზობა, ტაქიკარდია, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა.
ღვიძლის მხრივ: იშვიათად შეიმჩნევა მცირე ცვლილებები ღვიძლის სინჯებში.
უკუჩვენებები:
* ალკოჰოლით მწვავე მოწამვლა, ბარბიტურატებით და ოპიატებით;
* კომატოზური მდგომარეობა.
* კლოპიქსოლ-დეპო არ უნდა დაენიშნოს ორსულ ქალებს ან ბავშვის ძუძუთი კვების დროს.
სიფრთხილის ზომები: კლოპიქსოლ დეპო სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს კრუნჩხვითი სინდრომით, ქრონიკული ჰეპატიტით და გულის სისხლძარღვების დაავადებების შემთხვევაში.
განსაკუთრებული მითითებები:
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს) წარმოადგენს იშვიათ, მაგრამ შესაძლებელ გართულებას ლეტალური შედეგით ნეიროლეფსიურების გამოყენებისას. ანს-ის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს: ჰიპერტენზია, კუნთების რიგიდობა და ცნობიერების დარღვევა, რომლებსაც თან სდევს ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა) დისფუნქცია. პრეპარატის მიღების დაუყოვნებელი შეწყვეტის გარდა აუცილებელია გამოყენებულ იქნას სასიცოცხლო ფუნქციის ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები და სიმპტომატური მკურნალობა.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო- ან ჰიპერთერმია, ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები შოკი, კომა.
მკურნალობა: სიმპტომატიური და შემანარჩუნებელი, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს კუჭის გამორეცხვა, რეკომენდებულია სორბენტის გამოყენება. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება, სასუნთქი, გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მოქმედების მხარდასაჭერად. არ არის სასურველი ადრენალინის გამოიყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება; კრუნჩხვები შეიძლება შეჩერდეს დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
კლოპიქსოლმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება.
ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება.
არ არის რეკომენდებული კლოპიქსოლის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად, რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება.
კლოპიქსოლმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპისა და სხვა ადრენერგული საშუალებების მოქმედება,
მეტოკლოპრამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია კი ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.
კლოპიქსოლ დეპო შეიძლება შეურიოთ კლოპიქსოლ-აკუფაზას, რომელიც შეიცავს იმავე სახით ზეთს Viscoleo.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: კლოპიქსოლ დეპო 200 მგ/მლ - 3 წელი; კლოპიქსოლ დეპო 500 მგ/კ/ - 4 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
