მერისტატ-სანოველი500მგ#14ტ

მერისტატი-სანოველი 500მგ
(MERISTAT-sanovel)
 

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - კლარითრომიცინის (claritromycin) 500 მგ-ს. დამხმარე ნივთიერებები: მღებავი აგენტები ( E 171, E 102), ნატრიუმის საქარინი და ვანილინი.

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები
კლარითრომიცინი ნახევრადსინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკია. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედში ცილის სინთეზის დათრგუნვით 50 S რიბოსომულ სუბერთეულთან შეკავშირების ხარჯზე. in vitro პრეპარატის მთავარი მეტაბოლიტის - 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის აქტივობა უმრავლესი მიკროორგანიზმების მიმართ კლარითრომიცინის მსგავსია, ხოლო in vivo იგი აძლიერებს ამ უკანასკნელის აქტივობას.
კლარითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარეა აერობული და ანაერობული გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრი. იგი ეფექტურია Helicobacter pylori-ს მიმართ. ეს ეფექტი მჟავა PH- თან შედარებით ნეიტრალური PH-ის პირობებში უფრო ძლიერია. კლარითრომიცინი აგრეთვე აქტიურია MAC-ის მიმართ (Mycobacterium avium complex ).
კლარითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები იძლევა მისი ორჯერ დღეში მიღების საშუალებას. იგი სწრაფად შეიწოვება კუჭ- ნაწლავში და განიცდის `პირველი გავლის` მეტაბოლიზმს. კლარითრომიცინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 55%-ს. საკვების მიღება უმნიშვნელოდ აფერხებს კლარითრომიცინის ტაბლეტების აბსორბციას და 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნას, თუმცა საკვები პრეპარატის საბოლოო აბსორბციის ხარისხზე არ მოქმედებს. ჯანმრთელ მოზრდილებში უზმოზე, რომლებიც პერორალურად იღებდნენ კლარითრომიცინს, პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 0,6 მკგ/ლ და მიიღწევა 2 სთ-ს შემდეგ. კლარითრომიცინის 250 მგ დოზით ყოველ 12 სთ-ში მიღებისას მისი წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება 2-3 დღეში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის ჩმახ -ის საშუალო სიდიდე შეადგენს 1 მკგ/მლ, პრეპარატის 500 მგ დოზით მიღებისას ყოველ 12 სთ-ში Cmax შეადგენს 2-3 მკგ/ლ, პრეპარატის 500მგ დოზით ყოველ 8 სთ-ში მიღებისას _ 3-4 მკგ/მლ. კლარითრომიცინის მთავარი მეტაბოლიტი – 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს პრეპარატის 250მგ დოზის მიღებიდან დაახლოებით 2 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 0,7 მკგ/ლ. კლარითრომიცინის 250 მგ დოზით ყოველ 12 სთ-ში მიღებისას 14- ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2-3 დღეში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის საშუალო სიდიდე შეადგენს 0,6 მკგ/მლ, ხოლო პრეპარატის 500 მგ დოზით ყოველ 8-12 სთ-ში მიღებისას ეს სიდიდე 1 მკგ/მლ-ა. კლარითრომიცინს გააჩნია არასწორხაზოვანი დოზადამოკიდებული ფარმაკოკინეტიკა.
პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი მისი 250 მგ დოზით ყოველ 12 სთ-ში მიღებისას შეადგენს საშუალოდ 3-4 საათს, ეს სიდიდე 5-7 საათამდე იზრდება პრეპარატის 500 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღებისას. 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი კლარითრომიცინის 250 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღების დროს შეადგენს 5-7 საათს, ხოლო 500 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღებისას დაახლოებით 7 საათს.
250 მგ კლარითრომიცინის პერორალურად მიღებისას დოზის დაახლოებით 38% (კლარითრომიცინის სახით 18%) გამოიყოფა შარდთან და 40% (კლარითრომიცინის სახით 4%) განავალთან ერთად. პრეპარატის 250 ან 500 მგ დოზით ყოველ 12 საათში პერორალურად მიღებისას, 20 ან 30% შესაბამისად უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდში 12 საათის განმავლობაში. შარდში აგრეთვე გამოიყოფა 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი, მისი შემცველობა მიღებული 250-500მგ დოზის 10-15%-ს შეადგენს.
კლარითრომიცინი აღწევს კუჭის ლორწოვან გარსში. კლარითრომიცინის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას მატულობს მისი კონცენტრაცია კუჭის ქსოვილსა და ლორწოვანში.
ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში კლარითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არ იცვლება. ამავე დროს ღვიძლის დაავადებები ამცირებს 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნას. კლარითრომიცინი და მისი მთავარი მეტაბოლიტი_14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი ფართოდ ვრცელდებიან სხეულის ქსოვილებსა და სითხეებში. მაღალი უჯრედშიდა კონცენტრაციის გამო, ქსოვილებში მისი კონცენტრაცია უფრო მაღალია ვიდრე შრატში.
კლარითრომიცინის ანტიმიკრობული სპექტრი:
კლარითრომიცინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ in vivo და in vitro:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: HHaemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori.
მიკობაქტერიები: Mycobacterium kanzasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), რომელიც შედგება Mycobacteruim avium და Mycobacterium intracellulare, ბეტა ლაქტამაზა არ მოქმედებს კლარითრომიცინის აქტივობაზე.
შენიშვნა: კლარითრომიცინის მიმართ მდგრადია მეტიცილინისადმი და ოქსაცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების შტამების უმრავლესობა.
კლარითრომიცინი აქტიურია in vitro შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Listeria monocytogenus, Streptococcus agalactiae, Streptococci (C,F,G), Viridans group streptococci.
ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionela pneumophila, Neisseria gonorhoeae, Pasteurella multocida.
ანაერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bacteroides melaninogenicus.
სხვა აერობული მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis.

ჩვენებები
კლარითრომიცინი ნაჩვენებია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ.
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: ფარინგიტი/Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ტონზილიტი, მწვავე მაქსილარული სინუსიტი.
ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae ან Moraxella catarrhalis-ით გამოწვეული ქრონიკული ბრონქიტის მწვავე ბაქტერიული გართულება, პნევმონია (გამომწვევი-Mycoplasma pneumoniae ან Streptococcus pneumoniae).
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები (გამომწვევი Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). აბსცესები, როგორც წესი საჭიროებენ ქირურგიულ დრენირებას.
შემოფარგლული ან დისემინირებული მიკობაქტერიული ინფექციები (გამომწვევი Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare), შემოფარგლული მიკობაქტერიული ინფექციები (გამომწვევი- Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii).
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად კლარითრომიცინი ნაჩვენებია H.pylori-ს ერადიკაციისათვის თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ;
-კლარითრომიცინის მიღება ცისაპრიდთან, პიმოზიდთან ან ტერფენადინთან ერთად;
-კლარითრომიცინის დანიშვნა გულის დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის, რომლებიც მკურნალობენ ტერფენადინით (გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არითმიები და ა. შ.);
-კლარითრომიცინის დანიშვნა პაციენტებში ელექტროლიტების დარღვეული ბალანსით.

უსაფრთხოების ზომები
ფსევდომემბრანული კოლიტის შემთხვევები აღწერილია თითქმის ყველა ანტიმიკრობული პრეპარატის გამოყენების დროს კლარითრომიცინის ჩათვლით. ამიტომ აუცილებელია ამ დიაგნოზის განსაზღვრა პაციენტებში, რომლებსაც ანტიბაქტერიული პრეპარატის მიღების შემდეგ აღენიშნებათ დიარეა. ანტიბიოტიკების მიღება აზიანებს მსხვილი ნაწლავის ნორმალურ ფლორას, და შესაბამისად შესაძლოა შეუწყოს ხელი კლოსტრიდიების ზრდას.
კვლევები გვიჩვენებს, რომ Clostridium difficile-ს მიერ გამომუშავებული ტოქსინი `ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტის` უმთავრესი მიზეზია.
ფსევდომემბრანული კოლიტის დიაგნოზის დადგენის შემდეგ აუცილებელია სათანადო მკურნალობის დაწყება. ფსევდომემბრანული კოლიტის მსუბუქ შემთხვევებში საკმარისია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. საშუალო და მძიმე შემთხვევებში საჭიროა მკურნალობა სითხეებითა და ელექტროლიტებით, დიდი რაოდენობით ცილების მიწოდება, აგრეთვე მკურნალობა იმ ანტიბაქტერიული პრეპარატით, რომელიც კლინიკურად აქტიურია ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე-ს მიმართ.
კლარითრომიცინი ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლისა და თირკმელების საშუალებით. კლარითრომიცინის დოზის კორექცია საჭირო არ არის თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე და ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში. მაგრამ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით, მიუხედავად იმისა არის თუ არა ღვიძლის ფუნქცია დარღვეული, საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გახანგრძლივება.
შესაძლებელია ჯვარედინი რეზისტენტობის განვითარება ლინკომიცინთან, კლინდამიცინთან და სხვა მაკროლიდებთან.

ორსულობა და ლაქტაცია
კლარითრომიცინი ორსულებში ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არ არსებობს ალტერნატიული მკურნალობის საშუალება. ამ დროს აუცილებლად უნდა შეფასდეს მოსალოდნელი რისკი ნაყოფისათვის.
ცნობები კლარითრომიცინის უსაფრთხოების შესახებ ორსულებსა და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში არ არსებობს. პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში. გერიატრია: მოხუცებულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით საჭიროა დოზის კორექცია.

გვერდითი მოვლენები
კლინიკური კვლევის დროს განვითარებული გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა ატარებდა მსუბუქ და გარდამავალ ხასიათს. სხვა კლასიკურ მაკროლიდებთან შედარებით კლარითრომიცინის მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან განვითარებული გვერდითი მოვლენები უფრო მცირეა. შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება: გლოსიტი, სტომატიტი, პირის ღრუს ლორწოვანის კანდიდოზი, დიარეა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია და ღებინება, აგრეთვე თავის ტკივილი, გემოვნების შეცვლა. იშვიათ შემთხვევებში, ისევე როგორც სხვა მაკროლიდების გამოყენებისას, შესაძლებელია ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება და ჰეპატოცელულური და/ ან ქოლესტაზური ჰეპატიტის განვითარება სიყვითლით ან მის გარეშე. ეს დარღვევები შესაძლოა მწვავედაც მიმდინარეობდეს, მაგრამ ისინი ატარებენ შექცევად ხასიათს.
კლინიკური კვლევის დროს კლარითრომიცინისა და ომეპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნებოდა ენის ფერის დროებითი შეცვლა.
ადგილი ჰქონდა ალერგიულ რეაქციებს კანზე მსუბუქი გამონაყარისა და ჭინჭრის ციებიდან ანაფილაქსიისა და სტივენ- ჯონსონის სინდრომის იშვიათ შემთხვევებამდე.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება: აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, უძილობა, ღამის კოშმარები, ჰალუცინაციები, ფსიქოზები.
გულ- სისხლძარღვთა სისტემა: პაციენტებში გახანგრძლივებული QT-ინტერვალით შესაძლებელია განვითარდეს პარკუჭოვანი არითმიები, ტაქიკარდიისა და პარკუჭების თრთოლვა- ციმციმის სინდრომის ჩათვლით.
პაციენტებში იმუნური სისტემის დაავადებებით ანამნეზში გვერდითი მოვლენების განვითარების მიზეზის განსაზღვრა ძნელია.
იშვიათად გემოვნების გაუკუღმართებას თან სდევს ყნოსვის გაუკუღმართებაც.
იშვიათად აღინიშნება კბილების ფერის შეცვლა.
იმ შემთხვევაში თუ პაციენტი კლარითრომიცინთან ერთად მკურნალობს ინსულინით ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
კლარითრომიცინის თეოფილინსა და კარბამაზეპინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის ზომიერი, მაგრამ კლინიკურად მნიშვნელოვანი მომატება.
სხვა მაკროლიდების მსგავსად კლარითრომიცინის მიღება პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმიც ხორციელდება ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით, მნიშვნელოვნად ამაღლებს ამ პრეპარატების (მაგ. ვარფარინი, ტრაზოლამი, მიდაზოლამი, ლოვასტატინი, დიზოპირამიდი, ფინოპტინი, ციკლოსპორინი) კონცენტრაციას შრატში.
ცისაპრიდის კლარითრომიცინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება შრატში მისი კონცენტრაციის მომატება, რაც იწვევს QT- ინტერვალის შესაძლო გახანგრძლივებას, არითმიებს, პარკუჭოვან ტაქიკარდიას, ფიბრილაციას, და პარკუჭების თრთოლვა- ციმციმის სინდრომს. მსგავსი ეფექტები აღწერილია კლარითრომიცინის და პიმოზიდის ერთდროული გამოყენებისას. მაკროლიდებისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას, რასაც თან სდევს QT- ინტერვალის გახანგრძლივება, ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია თრთოლვა- ციმციმის სინდრომის ჩათვლით.
კლარითრომიცინის და დიგოქსინის ერთდროული მიღება იწვევს დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებას შრატში. მკურნალობის პროცესში საჭიროა შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი.
კლარითრომიცინის, ინდინავირის, რიტონავირის და საქვინავირის ერთდროული მიღება აძლიერებს კლარითრომიცინის მეტაბოლიზმს.
აივ- ინფიცირებულ პაციენტებში კლარითრომიცინის მიღება ზიდოვიდინთან ერთად იწვევს ამ უკანასკნელის წონასწორული კონცენტრაციის შემცირებას.
კლარითრომიცინის და ომეპრაზოლის ერთდროული მიღება ცვლის თითოეულის ფარმაკოკინეტიკას მაგრამ, მიუხედავად ამისა დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

დოზირება და მიღების წესი
კლარითრომიცინის რეკომენდებული დოზები მოზრდილებისთვის:

მიკობაქტერიებით გამოწვეული ინფექციები: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 500 მგ ორჯერ დღეში. თუ 3-4 კვირის მანძილზე არ აღინიშნება
კლინიკური ან ლაბორატორიული გაუმჯობესება შესაძლებელია დოზის გაზრდა 1000 მგ-მდე ორჯერ დღეში. დისემინირებული MAC ინფექციების დროს მკურნალობა გრძელდება კლინიკურ ან ლაბორატორიულ გაუმჯობესებამდე. კლარითრომიცინის მიიღება სხვა ანტისბაქტერიულ პრეპარატებთან ერთად მიკობაქტერიული ინფექციებისას, ტუბერკულოზის გარდა. გადაწყვეტილებას მკურნალობის გაგრძელების შესახებ იღებს ექიმი.
H. pylori-ს ერადიკაცია თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით დაავადებულ პაციენტებში: მარილმჟავას წარმოქმნის მაბლოკირებელ პრეპარატებთან კომბინაციაში კლარითრომიცინის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 500 მგ-ს 3- ჯერ დღეში 14 დღის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა აღინიშნოს დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან. ალერგიული რეაქციების კუპირება ხორციელდება კუჭის ამორეცხვით და სიმპტომატური მკურნალობით. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია კლარითრომიცინის ელიმინაციისათვის სისხლიდან.

შეფუთვა
შეფუთვაში 5 და 14 შემოგარსული ტაბლეტი.

სხვა ფორმები
მერისტატი - სანოველი 250 მგ, 10 და 14 შემოგარსული ტაბლეტი;
მერისტატი - სანოველი 125 მგ/5 მლ გრანულები პერორალური სუსპენზიისთვის;
მერისტატი - სანოველი 250 მგ/5 მლ გრანულები პერორალური სუსპენზიისთვის

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას ოთახის ტემპერატურაზე 30°C- მდე,
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა _ 3 წელი.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
პრეპარატის მიღებამდე გაეცანით ინსტრუქციას.

რეგისტრაციის მფლობელი და მწარმოებელი:
Sanovel Pharmaceutical Products Industry Inc.