ნაროპინი
NAROPIN
საერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება: როპივაკაინი
სამკურნალო ფორმა: საინექციო ხსნარი.
შემადგენლობა
1 მლ ხსნარი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: როპივაკაინის ჰიდროქლორიდი – 2; 7,5; 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი (8,6; 7,5 და 7,1 მგ, შესაბამისად), ქლორწყალბად მჟავა ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (PH 4-6-მდე), საინექციო წყალი.
აღწერა. გამჭვირვალე უფერული ხსნარი.
დახასიათება. ნაროპინის ხსნარი არის სტერილური იზოტონური წყლის ხსნარი, რომელიც არ შეიცავს კონსერვანტებს და დანიშნულია მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისათვის. როპივოკაინის pKa 8,1; განაწილების კოეფიციენტი – 141 (ნოქტანოლი/ფოსფატის ბუფერი pH 7,4 25ºC-ზე).
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება
ათქ კოდი: N01BB09
ფარმაკოლოგიური თვისება
ფარმაკოდინამიკა
როპივაკაინი არის ამიდური ტიპის ხანგრძლივი მოქმედების პირველი ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება, რომელიც სუფთა ენანტიომერია. გააჩნია როგორც საანესთეზიო, ასევე ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება. პრეპარატის მაღალი დოზები გამოიყენება ქირურგიული ჩარევების დროს ადგილობრივი ანესთეზიისათვის, ხოლო პრეპარატის დაბალი დოზები უზრუნველყოფენ ანალგეზიას (სენსორულ ბლოკს) მინიმალური და არაპროგნოზირებადი მოტორული ბლოკით.
როპივაკაინით გამოწვეული ბლოკადის ხანგრძლივობაზე და ინტენსიურობაზე ადრენალინის დამატება არ ახდენს ზეგავლენას. ვოლტაჟ-დამოკიდებული ნატრიუმის არხების შექცევადი ბლოკირებით იგი აფერხებს მგრძნობიარე ნერვულ დაბოლოებებში იმპულსების გენერაციას და ნერვულ ბოჭკოებში მათ გატარებას. როგორც სხვა ადგილობრივ საანესთეზიოებს, მას შეუძლია მოქმედების გამოვლენა სხვა აგზნებად უჯრედულ მემბრანებზე (მაგალითად, თავის ტვინში და მიოკარდში). იმ შემთხვევაში, თუ ადგილობრივი საანესთეზიოს ჭარბი რაოდენობა
დროის ხანმოკლე პერიოდში აღწევს სისტემურ სისხლმიმოქცევას, შესაძლებელია სისტემური ტოქსიკური ნიშნების გამოვლენა. ტოქსიკურობის გამოვლენა ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ წინ უსწრებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ტოქსიკურობის ნიშნების გამოვლენას, ვინაიდან აღინიშნება პლაზმაში პრეპარატის უფრო დაბალი კონცენტრაციის დროს. (იხ. “ჭარბი დოზა”). ადგილობრივი საანესთეზიოს პირდაპირი მოქმედება გულზე იწვევს მასში გამტარობის შენელებას, უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს, ხოლო დოზის გადაჭარბების დროს არითმიების განვითარებას და გულის გაჩერებას. როპივაკაინის მაღალი დოზების ინტრავენური შეყვანა იწვევს იგივე ეფექტებს გულზე.
როპივაკაინის ჯანმრთელ მოხალისეებში ინტრავენურმა ინფუზიებმა გამოავლინა მის მიმართ კარგი ამტანობა.
არაპირდაპირი გულ-სისხლძარღვოვანი ეფექტები (არტერიული წნევის შემცირება, ბრადიკარდია), რომლებიც შეიძლება გამოვლინდეს როპივაკაინის ეპიდურული შეყვანის შემდეგ, განპირობებულია სიმპათიკური ბლოკადით.
ფარმაკოკინეტიკა
როპივაკაინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში დამოკიდებულია დოზაზე, შეყვანის გზაზე და ინექციის ადგილის ვასკულარიზაციის ხარისხზე. როპივაკაინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეყვანილი დოზის პროპორციულია.
ეპიდურული შეყვანის შემდეგ როპივაკაინი სრულად აბსორბირდება. აბსორბცია ატარებს ორფაზიან ხასიათს. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T½) ორი ფაზისთვის შეადგენს შესაბამისად 14 წუთს და 4 საათს. როპივაკაინის ელიმინაციის შენელება ანპირობებულია მისი ნელი აბსორბციით, რაც ახსნება მისი უფრო ხანგრძლივი T½ ეპიდურული შეყვანისას ინტრავენურ შეყვანასთან შედარებით. როპივაკაინის საერთო პლაზმური კლირენსი 440 მლ/წთ-ია, ხოლო მისი ავისუფალი ფრაქციის - 8 ლ/წთ. თირკმელების კლირენსი - 1 მლ/წთ, განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში - 47 ლ, ღვიძლის ქსტრაქციის მაჩვენებელი – დაახლოებით 0,4 T½ - 1,8 სთ. როპივაკაინი ინტენსიურად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (ძირითადად α1-მჟავე გლიკოპროტეინებს). მისი თავისუფალი ფრაქცია შეადგენს დაახლოებით 6%-ს.
როპივაკაინის ხანგრძლივი ეპიდურული ინფუზია იწვევს სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საერთო კონცენტრაციის გაზრდას, რაც განპირობებულია სისხლში მჟავე გლიკოპროტეინების დონის მომატებით ქირურგიული ოპერაციების შემდეგ. ამასთან, პრეპარატის თავისუფალი ფრაქციის ფარმაკოლოგიურად აქტიური ფორმის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იცვლება უფრო ნაკლებად, ვიდრე პრეპარატის საერთო კონცენტრაცია. როპივაკაინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერს, თავისუფალი ფრაქციის წონასწორული კონცენტრაციის სწრაფი მიღწევით. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი ნაყოფისათვის უფრო დაბალია, ვიდრე დედისათვის, რაც იწვევს ნაყოფის პლაზმაში პრეპარატის უფრო დაბალ კონცენტრაციას დედის სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საერთო კონცენტრაციასთან შედარებით. როპივაკაინი აქტიურად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში, ძირითადად არომატული ჰიდროქსილირების გზით. 3-ჰიდროქსი-როპივაკაინი (კონიუგირებული + არაკონიუგირებული) აღმოჩენილია სისხლის პლაზმაში. 3-ჰიდროქსი და 4- ჰიდროქსი-როპივაკაინს როპივაკაინთან შედარებით გააჩნიათ უფრო მსუბუქი ადგილობრივი საანესთეზიო მოქმედება. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ როპივაკაინის 86% გამოიყოფა შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ 1% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. როპივაკაინის ძირითადი მეტაბოლიტის, 3-ჰიდროქსი-როპივაკაინის დაახლოებით 37% გამოიყოფა შარდით ძირითადად კონიუგირებული ფორმით.
როპივაკაინის 1-3% გამოიყოფა შარდით შემდეგი მეტაბოლიტების სახით: 4- ჰიდროქსი-როპივაკაინი, N-დეალკილირებადი მეტაბოლიტები და 4-ჰიდროქსიდეალკილირებადი როპივაკაინი. როპივაკაინის ინ ვივო რაცემიზაციის შესახებ ცნობები არ მოიპოვება.
ჩვენება
ანესთეზია ქირურგიული ჩარევების დროს:
- ეპიდურული ბლოკადა ქირურგიული ჩარევების დროს, საკეისრო კვეთის ჩათვლით;
- მსხვილი ნერვების და ნერვული წნულის ბლოკადა;
- ცალკეული ნერვების ბლოკადა და ინფილტრაციული ანესთეზია.
მწვავე ტკივილის სინდრომის კუპირება:
- გახანგრძლივებული ეპიდურული ინფუზია ან პერიოდული ბოლუსური შეყვანა, მაგალითად, ოპერაციის შემდგომი ტკივილის გაყუჩება ან მშობიარობის გაუტკივარება;
- ცალკეული ნერვების ბლოკადა და ინფილტრაცია;
- პერიფერიული ნერვების გახანგრძლივებული ბლოკადა;
- სახსარშიდა ინექცია.
უკუჩვენება
ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიოების მიმართ. საბავშვო ასაკი (1 წლამდე) კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო. სიფრთხილით: პრეპარატის შეყვანა სიფრთხილით ესაჭიროებათ დაუძლურებულ ხანდაზმულ პაციენტებს ან იმ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ მძიმე თანმხლები დაავადებები, როგორიცაა გულის ბლოკადა (სინოატრიაული, ატრიოვენტრიკულური, პარკუჭშიდა), ღვიძლის პროგრესირებადი ციროზი, თირკმელების მძიმე ქრონიკური უკმარისობა. პაციენტების ამ ჯგუფისთვის უპირატესობას წარმოადგენს რეგიონული ანესთეზია. მძიმე არახელსაყრელი მოვლენების განვითარების რისკის დაწევის მიზნით დიდ ფართობზე ბლოკადების ჩატარების დროს რეკომენდებულია პაციენტის მდგომარეობის წინასწარი ოპტიმიზირება, და აგრეთვე საანესთეზიო საშუალებების დოზის კორექტირება.
ფეხმძიმობა და ლაქტაცია
ფეხმძიმობა
როპივაკაინის გავლენა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე და აგრეთვე მისი ტერატოგენული ეფექტი არ არის გამოვლენილი. ქალებში ნაყოფის განვითარებაზე როპივაკაინის შესაძლებელი მოქმედების შეფასების მიზნით კვლევები ჩატარებული არ არის.
ფეხმძიმობის დროს ნაროპინის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ეს გამართლებულია კლინიკური სიტუაციით (მეანობაში ანესთეზიისათვის ან ანალგეზიისათვის პრეპარატის გამოყენება კარგად არის დასაბუთებული). კვლევები პრეპარატის მოქმედების შესახებ რეპროდუქციულ ფუნქციაზე ჩატარდა ცხოველებზე. ვირთაგვებზე კვლევის დროს როპივაკაინმა არ გამოავლინა გავლენა რეპროდუქციაზე ორ თაობაში. ფეხმძიმე ვირთაგვებში პრეპარატის მაქსიმალური დოზის შეყვანის დროს აღინიშნებოდა შთამომავლობის სიკვდილიანობის გაზრდა მშობიარობის შემდეგ პირველ სამ დღეში, რაც შესაძლოა აიხსნას დედაზე როპივაკაინის ტოქსიკური ეფექტით, რაც იწვევს დედობრივი ინსტინქტის დარღვევას. ბოცვრებზე და ვირთაგვებზე ტერატოგენურობის კვლევამ არ გამოავლინა ორგანოგენეზსა ან ნაყოფის განვითარების ადრეულ სტადიებზე როპივაკაინის გვერდითი ეფექტები. აგრეთვე, პრეპარატის მაქსიმალურად ამტანი დოზის მიღების დროს ვირთაგვებზე პერინატალური და პოსტნატალური კვლევების მსვლელობაში გვერდითი ეფექტები ნაყოფის განვითარების ბოლო სტადიაზე, სამშობიარო ქმედებაზე, ლაქტაციაზე, სიცოცხლისუნარიანობაზე ან შთამომავლობის ზრდაზე არ აღინიშნა. როპივაკაინის ბუპივაკაინთან პერინატალური და პოსტნატალური შედარებითი კვლევების მსვლელობაში ნაჩვენებია, რომ როპივაკაინისგან განსხვავებით ბუპივაკაინის ტოქსიკური გავლენა აღინიშნა პრეპარატის მნიშვნელოვნად დაბალი დოზების დროს და სისხლში შეუკავშირებელი ბუპივაკაინის უფრო დაბალი კონცენტრაციის დროს.
ლაქტაცია
დედის რძეში როპივაკაინის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა შესწავლილი არ არის. ექსპერიმენტული მონაცემებიდან გამომდინარე პრეპარატის დოზა, რომელსაც იღებენ ახალშობილები შეადგენს დედისთვის შესაყვანი დოზის დაახლოებით 4% (რძეში პრეპარატის კონცენტრაცია/პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაცია). როპივაკაინის საერთო დოზა, რომელიც მოქმედებს ბავშვზე ლაქტაციის პერიოდში, მნიშვნელოვნად დაბალია დოზაზე, რომელიც შეიძლება მოხვდეს ნაყოფში მშობიარობის დროს დედისთვის მისი შეყვანის შემთხვევაში. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა დედისათვის პოტენციური სარგებლობის და ჩვილისათვის შესაძლო რისკის შეფარდების განსაზღვრა.
გამოყენების წესი და დოზირება
ნაროპინი გამოიყენება მხოლოდ რეგიონული ანესთეზიის დროს საკმარისი გამოცდილების მქონე სპეციალისტების მიერ, ან მათი მეთვალყურეობით. მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები საერთოდ ქირურგიული ჩარევების დროს ანესთეზიისათვის (მაგალითად, ეპიდურული შეყვანის დროს) საჭიროა უფრო მაღალი დოზები და პრეპარატის უფრო მეტად კონცენტრირებული ხსნარები. გაუტკივარების დროს (მაგალითად, ეპიდურული შეყვანა ტკივილის სინდრომის კუპირებისათვის) რეკომენდებულია პრეპარატის უფრო დაბალი დოზები და კონცენტრაციები. ცხრილში მოცემული დოზები საკმარისია საიმედო ბლოკადის მისაღწევად და გამოიყენება მოზრდილებში პრეპარატის გამოყენების საორიენტაციოდ, რადგან არსებობს ბლოკის განვითარების და მისი ხანგრძლივობის სიჩქარის ინდივიდუალური ვარეაბელობა. მოცემული ცხრილი წარმოადგენს პრეპარატის დოზირების საორიენტაციო სახელმძღვანელოს ხშირად გამოყენებული ბლოკადების ჩასატარებლად. პრეპარატის დოზის შერჩევის დროს საჭიროა კლინიკურ გამოცდილებაზე
დაყრდნობა პაციენტის ფიზიკური სტატუსის გათვალისწინებით.
მოზრდილთათვის პრეპარატ ნაროპინის დოზირების რეკომენდაციები
| პრეპარატის კონცენტრაცია (მგ/მლ) |
ხსნარის მოცულობა (მლ) |
დოზა (მგ) |
მოქმედების დაწყება (წთ) |
მოქმედების ხანგრძლივობა (სთ) |
|
| ანესთეზია ქირურგიული ჩარევების დროს: | |||||
| ეპიდურული ანესთეზია წელის დონეზე: | |||||
| ქირურგიული ჩარევები | 7,5 | 15-25 | 113-188 | 10-20 | 3-5 |
| 10,0 | 15-20 | 150-200 | 10-20 | 4-6 | |
| საკეისრო კვეთა | 7,5 | 15-20 | 113-150 | 10-20 | 3-5 |
| ეპიდურული ანესთეზია მკერდის დონეზე: | |||||
| ოპერაციის შემდგომი გაუტკივარება | 7,5 | 5-15 | 38-113 | 10-20 | - |
| ბლოკადა | |||||
| მსხვილი ნერვული წნულის ბლოკადა: | |||||
| მაგალითად, მხრის წნულის ბლოკადა | 7,5 | 10-40 | 75-300 | 10-25 | 6-10 |
| გამტარი და ინფილტრაციული ანესთეზია | 7-5 | 1-30 | 7,5-225 | 1-15 | 2-6 |
| მწვავე ტკივილის სინდრომის კუპირება: | |||||
| ეპიდურული შეყვანა წელის დონეზე: | |||||
| ბოლუსი | 2,0 | 10-20 | 20-40 | 10-15 | 0,5-1,5 |
| პერიოდული შეყვანა (მაგალითად, მშობიარობის გაუტკივარების დროს) |
2,0 | 10-15 (მინიმალური ინტერვალი -30 წთ) |
20-30 | ||
| გახანგრძლივებული ინფუზია: -მშობიარობის გაუტკივარების დროს |
2,0 | 6-10 მლ/სთ | 12-20 მგ/სთ | - | - |
| -ოპერაციისშემდგომი გაუტკივარების დროს | 2,0 | 6-14 მლ/სთ | 12-28 მგ/სთ | - | - |
| პერიფერიული ნერვების ბლოკადა: | |||||
| ბარძაყის ნერვის ბლოკადა (ინფუზია ან ინექცია) | 2,0 | 5-10 მლ/სთ | 10-20 მგ/სთ | - | - |
| ეპიდურული შეყვანა მკერდის დონეზე: | |||||
| გახანგრძლივებული ინფუზია (მაგალითად, ოპერაციისშემდგომი გაუტკივარების დროს) |
2,0 | 6 -14 მლ/სთ | 12-28 მგ/სთ | - | - |
| გამტარი ბლოკადა და ინფილტრაცია | 2,0 | 1-100 | 2-200 | 1-5 | 2-6 |
| სახსარშიდა შეყვანა | |||||
| მუხლის სახსრის ართროსკოპია | 7,5 | 20 | 150* | - | 2-6 |
*-თუ ნაროპინი დამატებით გამოიყენება ანესთეზიის სხვა სახეობებისათვის, მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 225 მგ.
ცალკეული ბლოკადების შესრულების მეთოდზე გავლენის მქონე ფაქტორების და პაციენტების კონკრეტული ჯგუფისათვის წარდგენილი მოთხოვნების შესწავლის მიზნით საჭიროა სტანდარტული სახელმძღვანელოს გამოყენება. საანესთეზიო საშუალების სისხლძარღვში მოხვედრის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია პრეპარატის შეყვანამდე და შეყვანის პროცესში ასპირაციული სინჯის ჩატარება. თუ ნავარაუდებია პრეპარატის მაღალი დოზებით გამოყენება, რეკომენდებულია ტესტ-დოზის შეყვანა – 3-5 მლ ლიდოკაინი ადრენალინით. შემთხვევითი სისხლძარღვის შიგნით შეყვანა ხასიათდება გულის შეკუმშვების სიხშირის დროებითი მომატებით, ხოლო შემთხვევითი ინტრათეკალური შეყვანა – სპინალური ბლოკის ნიშნებით. ნაროპინის შეყვანამდე და შეყვანის დროს (შეყვანა საჭიროა ნელა ან პრეპარატის შეყვანილი დოზების თანმიმდევრულად გაზრდის გზით 25-50 მგ/წთ სიჩქარით) საჭიროა პაციენტების სასიცოცხლო მნიშვნელოვანი ფუნქციების საგულდაგულო კონტროლი და მათთან ვერბალური კონტაქტის შენარჩუნება. ტოქსიკური სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ შეწყდეს პრეპარატის შეყვანა. ეპიდურული ბლოკადის დროს როპივაკაინის 250 მგ დოზის ერთჯერადი შეყვანა ქირურგიული ჩარევის ჩატარებისთვის პაციენტების მიერ ჩვეულებრივ კარგი ამტანობით ხასიათდება. გახანგრძლივებული ინფუზიის ან განმეორებითი ბოლუსური შეყვანის გზით ბლოკადის ხანგრძლივად ჩატარების დროს საჭიროა სისხლში მისი ტოქსიკური კონცენტრაციის შექმნის და ნერვის ადგილობრივი დაზიანების შესაძლებლობის გათვალისწინება. ჯამში 800 მგ-მდე 24 საათის განმავლობაში როპივაკაინის შეყვანას ქირურგიული ჩარევის დროს და ოპერაციისშემდგომი გაუტკივარებისთვის, და, აგრეთვე, 72 სთ განმავლობაში 28 მგ/სთ სიჩქარით ოპერაციის შემდეგ გახანგრძლივებული ეპიდურულ ინფუზიას კარგად იტანენ მოზრდილი პაციენტები.
ოპერაციისშემდგომი ტკივილის კუპირებისათვის რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენების შემდეგი სქემა: თუ ოპერაციული ჩარევის დროს ეპიდურული კათეტერი არ იყო დაყენებული, მისი დაყენების შემდეგ ჩატარდება ეპიდურული ბლოკადა ნაროპინით (7,5 მგ/მლ). ანალგეზია შენარჩუნებულია ნაროპინის ინფუზიით (2 მგ/მლ). უმეტეს შემთხვევაში ოპერაციისშემდგომ ტკივილის კუპირებისათვის ზომიერიდან გამოხატულამდე, 6-14 მლ/სთ (12-28 მგ/სთ) სიჩქარის ინფუზია უზრუნველყოფს ადექვატურ ანალგეზიას მინიმალურ არაპროგრესირებად ბლოკადასთან ერთად (მოცემული მეთოდიკის გამოყენების დროს აღინიშნებოდა ოპიოდური ანალგეტიკების საჭიროების მნიშვნელოვანი დაქვეითება). ოპერაციისშემდგომი გაუტკივარებისთვის ნაროპინის (2 მგ/მლ) შეყვანა შესაძლებელია განუწყვეტლივ ეპიდურული ინფუზიის სახით 72 სთ განმავლობაში ფენტანილის გარეშე ან მასთან კომბინაციაში (1-4 მკგ/მლ). 2 მგ/მლ (6-14 მლ/სთ) ნაროპინის გამოყენების დროს პაციენტების უმრავლესობისთვის უზრუნველყოფილი იყო ადექვატური გაუტკივარება. ნაროპინის და ფენტანილის კომბინაცია ახდენდა გაუტკივარების გაუმჯობესებას, და ამასთან იწვევდა ოპიოიდებისათვის დამახასიათებელ გვერდით ეფექტებს. ნაროპინის 7,5 მგ/მლ-ზე მაღალი კონცენტრაციის გამოყენება საკეისრო კვეთის დროს შესწავლილი არ არის.
1 წლიდან 12 წლამდე ბავშვებში პრეპარატი ნაროპინის დოზირების რეკომენდაციები
| პრეპარატის კონცენტრაცია (მგ/მლ) |
ხსნარის მოცულობა (მლ/კგ) |
დოზა (მგ) |
||
| მწვავე ტკვილის სინდრომის კუპირება (წინასაოპერაციო და ოპერაციის შემდგომი): | ||||
| კაუდალური ეპიდურული შეყვანა: | ||||
| 25 კგ-მდე წონის ბავშვებში T12 ქვემო არეში ბლოკადა |
2,0 | 1 | 2 | |
ცხრილში მოყვანილი დოზები საკმარისია საიმედო ბლოკადის მისაღწევად და საორიენტაციოდ ითვლება პრეპარატის ბავშვებში გამოყენების დროს, რადგან არსებობს ბლოკის განვითარების სიჩქარის და მისი ხანგრძლივობის ინდივიდუალური ვარეაბელობა. ჭარბწონიან ბავშვებს ხშირად ესაჭიროებათ პრეპარატის დოზის თანმიმდევრული დაქვეითება; ამასთან ერთად საჭიროა პაციენტის “იდეალური” წონით ხელმძღვანელობა. ცალკეული ბლოკადების შესრულების მეთოდებზე მოქმედი ფაქტორების და პაციენტების კონკრეტული ჯგუფების მიმართ წაყენებული მოთხოვნების შესახებ ცნობებისათვის საჭიროა სტანდარტული სახელმძღვანელოს გამოყენება.
საანესთეზიოს სისხლძარღვში შემთხვევით მოხვედრის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია პრეპარატის შეყვანამდე და შეყვანის პროცესში ასპირაციული სინჯის ჩატარება. პრეპარატის შეყვანის დროს საჭიროა პაციენტის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების საგულდაგულო კონტროლი. ტოქსიკური სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ შეწყდეს პრეპარატის შეყვანა. ოპერაციის შემდგომი კაუდალური ანალგეზიისათვის 2 მგ/მლ დოზით როპივაკაინის ერთჯერადი შეყვანა (2 მგ/კგ გათვლით, ხსნარის მოცულობა 1 მლ/კგ) უმეტეს პაციენტებში T12 დონის ქვემოთ უზრუნველყოფს ადექვატურ გაუტკივარებას.
ანესთეზიის ტიპის მიუხედავად, რეკომენდებულია პრეპარატის გათვლილი დოზის დოზირებული შეყვანა.
საკმაო რაოდენობის კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო 1 წლამდე ბავშვებში ნაროპინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ხსნარის გამოყენების ინსტრუქცია ხსნარი არ შეიცავს კონსერვანტებს და დანიშნულია მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისათვის.
კონტეინერში დარჩენილი ხსნარის ნებისმიერი რაოდენობა უნდა იყოს განადგურებული. ხსნარის გაუხსნელი კონტეინერი არ უნდა იყოს ავტოკლავირებული. გაუხსნელი ბლისტერის შეფუთვა უზრუნველყოფს კონტეინერის გარე ზედაპირის სტერილურობას და უპირატესობას ანიჭებენ სტერილურობის მოთხოვნის პირობებში.
გვერდითი ეფექტები
ნაროპინზე არასასურველი რეაქციები სხვა ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიოებზე რეაქციების ანალოგიურია და სწორად გამოყენების შემთხვევაში (დოზის სწორად შეყვანის და სისხლძარღვში შეყვანის დროს) გვხვდება ძალიან იშვიათად. საჭიროა მათი გარჩევა ეპიდურულ ფონზე ნერვების ბლოკადის გამო გამოვლენილი ეფექტებისგან, მაგალითად არტერიალური წნევის დაქვეითება, ბრადიკარდია. დოზის სისტემური გადაჭარბების და სისხლძარღვში შემთხვევით შეყვანის დროს შესაძლებელია სერიოზული გართულებები (იხ. „ჭარბი დოზა“)
ალერგიული რეაქციები
ალერგიული რეაქციები (ანაფილაქსიური შოკი – ყველაზე მძიმე შემთხვევაში) აღინიშნება იშვიათად.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ
შესაძლებელია ნეიროპათია და ზურგის ტვინის ფუნქციის დარღვევა (წინა სპინალური არტერიის სინდრომი, არაქნოიდიტი, „ცხენის კუდის“ სინდრომი) ჩვეულებრივ დაკავშირებულია რეგიონული ანესთეზიის ჩატარების ტექნიკაზე, და არა პრეპარატის მოქმედებაზე.
მწვავე სისტემური ტოქსიკურობა
პრეპარატის სისხლძარღვში შემთხვევით შეყვანის ან ჭარბი დოზით შეყვანის დროს მაღალი დოზების გამოყენების ან სისხლში კონცენტრაციის სწრაფად მომატების შემთხვევაში ნაროპინმა შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე სისტემური ტოქსიკური რეაქციები (იხ. “ფარმაკოლოგიური თვისებები” და “ჭარბი დოზა”).
ხშირად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები
ცნობილია პრეპარატით გამოწვეული სხვადასხვა გვერდითი ეფექტები, რომელთა უმრავლესობა დაკავშირებულია არა გამოყენებული საანესთეზიოს მოქმედებაზე, არამედ რეგიონული ანესთეზიის ჩატარების ტექნიკასთან. უფრო ხშირად (> 1%) აღინიშნება შემდეგი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც შეფასებულია როგორც კლინიკური მნიშვნელობის მქონე, მიუხედავად იმისა იყო თუ არა დადგენილი საანესთეზიოს გამოყენების მიზეზობრივ-შედეგობრივი კავშირი: არტერიალური წნევის შემცირება, გულისრევა, ბრადიკარდია, ღებინება, პარესთეზია, სხეულის ტემპერატურის მომატება, თავის ტკივილი, შარდის შეკავება, თავბრუსხვევა, შეციება, არტერიალური წნევის აწევა, ტაქიკარდია, ჰიპოესთეზია, მოუსვენრობა.
| ძალიან ხშირი (>1/10) | გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპოტენზია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა |
| ხშირი (>1/100) | ნერვული სისტემის მხრივ: პარესთეზია, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: შარდის შეკავება ზოგადი: ტკივილი ზურგის არეში, შეციება, სხეულის ტემპერატურის მომატება |
| ნაკლებად სიხშირე (>1/1000) |
ნერვული სისტემის მხრივ: მოუსვენრობა, ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ ტოქსიკურობის სიმპტომები (კონვულსიები, დიზართრია, ენის დაბუჟება, ყურებში შუილი, ტრემორი, კუნთების სისუსტე, ჰიპოესთეზია, პარესთეზია) გულ-სისსხლძარღვთა სისტემის მხრივ: სინკოპე სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი, სუნთქვის გაძნელება ზოგადი: ჰიპოთერმია |
| იშვიათი ( | გულ-სისსხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის არითმია, მიოკარდუმის ინფარქტი ზოგადი: ალერგიული რეაქციები, ანგიოედემა, ჭინჭრის ციება |
ჭარბი დოზა
მწვავე სისტემური ტოქსიკურობა საანესთეზიოს სისხლძარღვში შემთხვევით შეყვანამ შეიძლება დაუყოვნებლივ გამოიწვიოს ტოქსიკური რეაქცია. რეგიონული ანესთეზიის ჩატარების დროს დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია შეიძლება იყოს მიღწეული შეყვანიდან 1-2 საათის შემდეგ, შეყვანის ადგილზე დამოკიდებით, რის შედეგადაც ტოქსიკურობის ნიშნების გამოვლენა შეიძლება შეფერხდეს. სისტემური ტოქსიკურობა შეიძლება გამოვლინდეს სიმპტომებით ცენტრალური ნერვული სისტემის და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ.
ცენტრალური ნერვული სისტემა
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ სისტემური ტოქსიკურობის გამოვლენა ატარებს დისკრეტულ ხასიათს: დასაწყისში ვლინდება მხედველობის და სმენითი დარღვევები, პირის გარშემო დაბუჟება, თავბრუსხვევა, ჩხვლეტის შეგრძნება, პარესთეზიები. დიზართრია, კუნთების ტონუსის მომატება, კუნთოვანი ფასციკულაცია არის სისტემური ტოქსიკურობის უფრო სერიოზული გამოვლენა და შეიძლება წინ უსწრებდეს გენერალიზირებული კრუნჩხვების გამოვლენას (ეს ნიშნები არ უნდა იყოს განხილული როგორც პაციენტის ნევროტული ქცევის მიზეზი). ინტოქსიკაციის პროგრესირების დროს შეიძლება აღინიშნოს გონების დაკარგვა, კრუნჩხვითი შეტევები რამოდენიმე წამიდან რამოდენიმე წუთის ხანგრძლივობით, სუნთქვის დარღვევით, კუნთების მომატებული აქტივობის გამო ჰიპოქსიის და ჰიპერკაპნიის სწრაფი განვითარებით. მძიმე შემთხვევებში შეიძლება მოხდეს სუნთქვის გაჩერება. საანესთეზიოს ტოქსიკურ ეფექტს აძლიერებს რესპირატორული და მეტაბოლური აციდოზი. შემდგომში, ცენტრალური ნერვული სისტემიდან საანესთეზიოს პრეპარატის გადანაწილების და მისი შემდგომი მეტაბოლიზმის და ექსკრეციის გამო, წარმოებს ფუნქციების საკმაოდ სწრაფი აღდგენა, თუ არ იყო შეყვანილი პრეპარატის დიდი დოზა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიალური წნევის დაქვეითება, ბრადიკარდია, არითმია და, რიგ შემთხვევებში გულის გაჩერება შეიძლება გამოვლინდეს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მაღალ კონცენტრაციებში გამოყენების შედეგად. მოხალისეებზე ჩატარებული კვლევების დროს როპივაკაინის ინტრავენური ინფუზია იწვევდა გულის გამტარობას. გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ სიმპტომებს ჩვეულებრივ წინ უსწრებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ ტოქსიკურობის ნიშნები, რაც ვლინდება იმ შემთხვევაში, თუ ავადმყოფი ღებულობს სედატიურ საშუალებებს (ბენზოდიაზეპინები ან ბარბიტურატები) ან ზოგად საანესთეზიო პრეპარატებს. მწვავე ტოქსიკურობის მკურნალობა მწვავე სისტემური ტოქსიკურობის გამოვლენის პირველივე ნიშნების დროს საჭიროა დაუყოვნებლივ შეწყდეს პრეპარატის შეყვანა. კრუნჩხვების გამოვლენის დროს ავადმყოფს ესაჭიროება მკურნალობა, რომლის მიზანია ოქსიგენაციის შენარჩუნება, კრუნჩხვების კუპირება, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მოქმედების შენარჩუნება. აუცილებელია ჟანგბადით ოქსიგენაციის უზრუნველყოფა, ხოლო საჭიროების შემთხვევაში ფილტვების ხელოვნური ვენტილაციის ჩატარება (ტომრის ან ნიღბის დახმარებით). იმ შემთხვევაში, თუ 15- 20 წამის შემდეგ კრუნჩხვა არ შეწყდება, საჭიროა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება: ტიოპენტალ ნატრიუმით 100-150 მგ ინტრავენური შეყვანა (უზრუნველყოფს კრუნჩხვების სწრაფ კუპირებას) ან 5 დიაზეპამის 5-10 მგ ინტრავენური შეყვანა (თიოპენტალის მოქმედებასთან შედარებით ეფექტი ვითარდება უფრო ნელა). სუქსამეთონიუმი სწრაფად სპობს კრუნჩხვებს, მაგრამ მისი გამოყენების დროს პაციენტი უნდა იქნეს ინტუბირებული და უნდა ჩატარდეს ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მოქმედების (ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია) დათრგუნვის დროს საჭიროა 5-10 მგ ეფედრინის ვენაში შეყვანა, რომელიც საჭიროების შემთხვევაში უნდა განმეორდეს 2-3 წთ-ში. გულის გაჩერების შემთხვევაში საჭიროა სტანდარტული რეანიმაციული ღონისძიებების დაუყოვნებლივ დაწყება. სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანია სისხლის ოპტიმალური ოქსიგენაციის, ვენტილაციის და ცირკულაციის შენარჩუნება, და აგრეთვე აციდოზის კორექტირება. მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს უფრო ხანგრძლივი რეანიმაციური ღონისძიებების ჩატარება.
ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე ზემოქმედება
დოზაზე დამოკიდებულებით ადგილობრივმა საანესთეზიოებმა შეიძლება მოახდინონ უმნიშვნელო ზეგავლენა მენტალურ ფუნქციებზე და კოორდინაციაზე ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ ტოქსიკური გამოვლენების არ არსებობის დროს და დროებით შეიძლება დაარღვიონ მოძრაობითი ფუნქცია და დააქვეითონ ყურადღების კონცენტრაცია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა ფორმის ურთიერთობები
სხვა ადგილობრივ საანესთეზიოებთან და ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიოების სტრუქტურულად მსგავს პრეპარატებთან ერთდროული დანიშვნის შემთხვევაში შესაძლებელია ტოქსიკური ეფექტების სუმირება. ციტოქრომ P4501A2 ძლიერ კონკურენტულ ინჰიბიტორთან ფლუვოქსამინთან ერთდროული დანიშვნის შემთხვევაში ბუპივაკაინის კლირენსი მცირდება 30%-ით.
ფლუვოქსამინის მოქმედების ფონზე მსგავსი ურთიერთქმედების შესაძლებლობის გამო საჭიროა ნაროპინის ხანგრძლივი გამოყენების თავიდან აცილება. ხსნარის pH 6,0-ზე უფრო მეტად გაზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს პრეციპიტატის წარმოშობა ამგვარ პირობებში როპივაკაინის ცუდი ხსნადობის გამო.
მითითებები
რეგიონული ანესთეზია უნდა ჩატარდეს გამოცდილი სპეციალისტის მიერ. რეანიმაციული ღონისძიებების ჩასატარებლად აუცილებელია შესაბამისი ხელსაწყოების და სამკურნალო საშუალებების არსებობა. დიდ ფართობზე ბლოკადების შესრულების დაწყებამდე ინტრავენურად უნდა იქნას ჩადგმული კათეტერი. პერსონალი, რომელიც ატარებს ანესთეზიას, უნდა იყოს შესაბამისად მომზადებული და გაცნობილი შესაძლო გვერდითი ეფექტების, სისტემური ტოქსიკური რეაქციების და სხვა შესაძლებელი გართულებების დიაგნოსტიკას და მკურნალობას (იხ. “ჭარბი დოზა”). ადგილობრივ საანესთეზიოებთან დაკავშირებულია ზოგიერთი პროცედურები, როგორიცაა ინექციები თავის და კისრის არეში, რომელთაც შეიძლება თან ახლდეს სერიოზული გვერდითი ეფექტების განვითარება, გამოყენებული ადგილობრივი საანესთეზიო ტიპის მიუხედავად. ეპიდურულმა ანესთეზიამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიალური წნევის შემცირება და ბრადიკარდია. სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი პრეპარატების შეყვანამ ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის გაზრდამ შეიძლება შეამციროს ამგვარი გვერდითი ეფექტების განვითარების საშიშროება. არსებობს ცნობები ხანდაზმულ და თანმხლები გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების ერთეული შემთხვევების შესახებ ეპიდურული ანესთეზიისათვის ან პერიფერიული ნერვების ბლოკადისათვის ნაროპინის გამოყენებისას, განსაკუთრებით პრეპარატის სისხლძარღვში შემთხვევით მოხვედრის დროს. რიგ შემთხვევაში რეანიმაციური ღონისძიებების ჩატარება გაძნელებულია. როგორც წესი, მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა უფრო ხანგრძლივი რეანიმაციული ღონისძიებების ჩატარება. რადგან ნაროპინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, საჭიროა სიფრთხილე ღვიძლის მძიმე
დაავადებების მქონე ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენების დროს; ზოგ შემთხვევებში შენელებული ელიმინაციის გამო შეიძლება საჭირო გახდეს საანესთეზიო საშუალებების განმეორებით შეყვანილი დოზის შემცირების აუცილებლობა. ჩვეულებრივ ღვიძლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფები პრეპარატის ერთხელ შეყვანის დროს ან დროის მცირე პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში დოზის კორექტირებას არ საჭიროებენ. მაგრამ, აციდოზი და სისხლის პლაზმაში ცილების კონცენტრაციის შემცირება, რაც ხშირად ვითარდება ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში, ზრდის პრეპარატის სისტემური ტოქსიკური მოქმედების რისკს (იხ. “გამოყენება და დოზები”).
საჭიროა ჰიპოტენზიის დროულად კორექტირება 5-10 მგ ეფედრინის ვენაში შეყვანით, საჭიროების შემთხვევაში განმეორებითი.
გამოშვების ფორმა
2 მგ/მლ, 7,5 მგ/მლ, 10 მგ/მლ საინექციო ხსნარი. 10 მლ ან 20 მლ პილიპროპილენის დარჩილული ამპულები. თითოეული ამპულა მოთავსებულია კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 5 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა და გამოყენების ინსტრუქცია მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
30ºC ტემპერატურაზე დაბლა. გაყინვა არ შეიძლება. ავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა: 3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა: რეცეპტით.
მწარმოებელი-ფირმის მისამართი: ასტრაზენეკა AБ, SE 151 85 სოდერტალიე,
შვედეთი
