ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იპიდაკრინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები: თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები ნაზოლით;
საინექციო ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი;
შემადგენლობა:
ტაბლეტები: 1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს – 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.
საინექციო ხსნარი: 1 მლ შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს - 5 მგ ან 15 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 20 მგ.
საინექციო ხსნარი, 5 მგ/მლ და 15 მგ/მლ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი, ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის სტიმულატორი.
ათქ-კოდი: N07AA.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნეირომიდინი-ავერსი წარმოადგენს ქოლინესთერაზას შექცევად ინჰიბიტორს. იგი უჯრედის მემბრანის კალიუმის არხების ბლოკადის შედეგად უშუალოდ ასტიმულირებს ცნს-სა და ნერვ-კუნთოვან სინაფსში იმპულსების გატარებას. ნეირომიდინი-ავერსი აძლიერებს გლუვ კუნთებზე არა მხოლოდ მედიატორ აცეტილქოლინის, არამედ ადრენალინის, ჰისტამინის და ოქსიტოცინის მოქმედებას. ნეირომიდინი-ავერსს გააჩნია შემდეგი ფარმაკოლოგიური ეფექტები:
- აღადგენს და ასტიმულირებს ნერვ-კუნთოვან გადაცემას;
- პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში აღადგენს იმ იმპულსების გამტარებლობას, რომლებიც დარღვეულია სხვადასხვა ფაქტორების ზემოქმედების შედეგად (ტრავმა, ანთება, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების, ზოგიერთი ანტიბიოტიკების, აგრეთვე კალიუმის ქლორიდის ზემოქმედება და სხვა);
- აძლიერებს აგონისტების ზემოქმედებით გამოწვეულ გლუვ-კუნთოვანი ორგანოების შეკუმშვას. გამონაკლისს წარმოადგენს კალიუმის ქლორიდი;
- ზომიერად ასტიმულირებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას სედატიური ეფექტის სპორადული გამოვლინებებით;
- აუმჯობესებს მეხსიერებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
ნეირომიდინი-ავერსი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების, კუნთში ან კანქვეშ შეყვანის შემდეგ. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლში მიიღწევა 1 სთ-ის შემდეგ, ხოლო კუნთში ან კანქვეშ შეყვანისას - 25-30 წთ-ის შემდეგ. პრეპარატი სისხლიდან სწრაფად გადადის ქსოვილებში და წონასწორობის მდგომარეობაში სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მხოლოდ 2% აღინიშნება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) გადანაწილების ფაზაში შეადგენს 40 წთ-ს. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 40-55% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პარენტერული შეყვანისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 სთ-ს. პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მცირე რაოდენობით ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გავლით. ნეირომიდინი-ავერსის ელიმინაცია ხორციელდება უპირატესად თირკმლებით. ექსკრეცია ხორციელდება ძირითადად მილაკოვანი სეკრეციით, მხოლოდ დოზის 1/3 გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციით. პერორალური მიღების შემდეგ დოზის მხოლოდ 3.7% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად, ხოლო პარენტერული შეყვანის შემდეგ - 34.8%.
ჩვენება:
- პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებები: ნევროპათია, ნევრიტი, პოლინევრიტი, პოლინევროპათია, პოლირადიკულონევროპათია, მიასთენია, სხვადასხვა ეტიოლოგიის მიასთენიური სინდრომი;
- ბულბარული დამბლა, პარეზი;
- მოძრაობის დარღვევით მიმდინარე ცნს-ის ორგანული დაზიანებები (აღდგენითი პერიოდი);
- დემიელინიზაციით მიმდინარე დაავადებები (კომპლექსური მკურნალობა);
- სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევა (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური დემენციის სხვა ფორმები);
- ნაწლავის ატონია.
მიღების წესი და დოზირება:
ტაბლეტები მიიღება პერორალურად. ნეირომიდინი-ავერსის 0.5% და 1.5% საინექციო ხსნარი შეჰყავთ კანქვეშ და კუნთებში. მკურნალობის ხანგრძლივობა და დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე.
- პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებების, მიასთენიის და მიასთენიური სინდრომის სამკურნალოდ 10-20 მგ (0.5-1 ტაბლეტი) მიიღება 1-3-ჯერ დღეში; კანქვეშ ან კუნთებში – 1 მლ 0.5% - 1 მლ 1.5% (5-15 მგ) საინექციო ხსნარი შეჰყავთ 1-2-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 1-2 თვეს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის კურსი შეიძლება განმეორდეს რამდენჯერმე, მათ შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს 1-2 თვეს.
- ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის მძიმე ფორმის დარღვევისას მიასთენიური კრიზის დასათრგუნად 1-2 მლ (15-30 მგ) 1.5% საინექციო ხსნარი შეჰყავთ პარენტერულად ხანმოკლედ. შემდეგ მკურნალობას აგრძელებენ ტაბლეტებით. დოზა შეიძლება გავზარდოთ 20-40 მგ-მდე (1-2 ტაბ.) 5-6-ჯერ დღეში.
- სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევის (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები) სამკურნალოდ დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ზოგჯერ შეიძლება 200 მგ-ს აღწევდეს, მკურნალობის კურსი – 1 თვიდან 1 წლამდე.
- ნაწლავის ატონიის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 20 მგ (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში 1-2 კვირის განმავლობაში. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება ადრე დანიშნული დოზით.
ნეირომიდინი-ავერსი ბავშვებში ინიშნება სიფრთხილით კლინიკური კვლევების სიმცირის გამო.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. იშვიათად აღინიშნება მ-ქოლინორეცეპტორების აგზნებით გამოწვეული შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გაძლიერებული ნერწყვის დენა, მომატებული ოფლიანობა, ბრადიკარდია, გახშირებული გულისცემა, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი, ბრონქული სეკრეტის გამოყოფის გაძლიერება, კუნთების კრუნჩხვები, ბრონქოსპაზმი, საშვილოსნოს ტონუსის გაძლიერება, კანის ალერგიული რეაქციები. ნერწყვის დენა და ბრადიკარდია შეიძლება შემცირდეს მ-ქოლინობლოკატორებით (ატროპინი და სხვა).
იშვიათად, მაღალი დოზის გამოყენებისას აღინიშნება თავის ტკივილი, თავბრუ, ძილიანობა, სისუსტე, ღებინება, კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი). ამ შემთხვევაში დოზას ამცირებენ ან ხანმოკლე დროით (1-2 დღე) წყვეტენ პრეპარატის მიღებას.
უკუჩვენება:
იპიდაკრინის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზით მიმდინარე ექსტრაპირამიდული დარღვევები, სტენოკარდია, გამოხატული ბრადიკარდია, ბრონქული ასთმა, ნაწლავების და საშარდე გზების ობსტრუქცია, ვესტიბულური დარღვევის მიმართ მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში, ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ნეირომიდინი-ავერსი ცნს-ის დამთრგუნველ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციის დროს აძლიერებს მათ სედატიურ ეფექტს. პრეპარატის მოქმედება და გვერდითი მოვლენები ძლიერდება ქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან და მ-ქოლინომიმეტურ საშუალებებთან კომბინაციაში. Myastenia gravis-ით შეპყრობილ პაციენტებში ქოლინერგული კრიზის განვითარების რისკი მატულობს იმ შემთხვევაში, როდესაც ნეირომიდინი-ავერსი ერთდროულად მიიღება სხვა ქოლინერგულ საშუალებებთან. ბრადიკარდიის განვითარების რისკი მატულობს, თუ ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი მკურნალობდა ბეტა-ადრენობლოკატორებით. პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია ცერებროლიზინთან კომბინაციაში. მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლის გამოყენება აძლიერებს პრეპარატის გვერდით მოვლენებს.
ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ”ქოლინერგული კრიზი” შემდეგი სიმპტომებით: ბრონქოსპაზმი, ცრემლდენა, მომატებული ოფლდენა, გუგების შევიწროება, ნისტაგმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკის გაძლიერება, სპონტანური დეფეკაცია და შარდის გამოყოფა, ღებინება, სიყვითლე, ბრადიკარდია, გულის გამტარებლობის დარღვევა, არითმია, არტერიული წნევის დაქვეითება, მოუსვენრობა, განგაში, აგზნებადობა, შიშის შეგრძნება, ატაქსია, კრუნჩხვები, კომა, მეტყველების გაძნელება, ძილიანობა და სისუსტე. სიმპტომებიAშეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული.
მკურნალობა სიმპტომურია, გამოიყენება მ-ქოლინობლოკატორები (ატროპინი, ციკლოდოლი, მეტაცინი და სხვა).
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი აძლიერებს საშვილოსნოს ტონუსს და შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში დაუშვებელია.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, თირეოტოქსიკოზის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, სასუნთქი სისტემის მწვავე ან ანამნეზში სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სედატიური ეფექტი, რაც მოითხოვს სიფრთხილეს.
შეფუთვა:
ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი: 1 მლ 0.5% ან 1.5% საინექციო ხსნარი უფერო მინის ამპულაში, 10 ამპულა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
საინექციო ხსნარი: ინახება 15-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა :
ტაბლეტები: 3 წელი.
ამპულები: 2 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
