შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.
1 ტაბ.
ოფლოქსაცინი . . . . . 200 მგ
1 ტაბ.
ოფლოქსაცინი . . . . . 400 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი 25, კროსპოვიდონი, პოლოქსამერი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი. გარსი: ჰიპრომელოზა 2910/5, მაკროგოლი 6000, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ანტიმიკრობული საშუალება ფტორქინოლონების ჯგუფიდან.
ფტორქინოლონთა ჯგუფის მოქმედების ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული საშუალება, მოქმედებს ბაქტერიულ ფერმენტზე დნმ-გირაზაზე, რომელიც უზრუნველყოფს ზესპირალიზაციას და, ამგვარად, დნმ-ბაქტერიების სტაბილურობას (დნმ ჯაჭვების დესტაბილიზაცია იწვევს მათ სიკვდილს). ახდენს ბაქტერიციდულ ეფექტს.
აქტიურია მიკროორგანიზმების მიმართ, რომლებიც აპროდუცირებენ ბეტა-ლაქტამაზებსა და სწრაფადმზარდ ატიპიურ მიკრობაქტერიებს. მგრძნობიარენი არიან:Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (Klebsiella pneumonia ჩათვლით), Enterobacter spp., Hafnia alvei, Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – ინდოლდადებითებისა და ინდოლ-უარყოფითების ჩათვლით), Salmonella spp., Shigella spp. (Shigella sonnei CaTvliT), Yersinia enterocolitica, Cambilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
პრეპარატის მიმართ სხვადასხვა მგრძნობელობა გააჩნიათ Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae da Streptococcus viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Mycoplasma hominis da Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, aseve Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfrigens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
უმეტეს შემთხვევაში უგრძნობნი არიან: Nocardia asteroides, anaerobuli baqteriebi (მაგალითად Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). არ მოქმედებს Treponema pallidum-ზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ აბსორბცია სწრაფი და სრულია (95%). ბიოშეღწევადობა – 96%-ზე მეტი, კავშირი პლაზმის ცილებთან – 25%, მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (თჩმახ) პერორალური მიღებისას – 1-2 სთ., მაქსიმალური კონცენტრაცია (TCmax) მიღების შემდეგ დოზით 100 მგ, 300 მგ, 600 მგ შეადგენს 1, 3, 4 და 6.9 მგ/ლ და დამოკიდებულია დოზაზე: 200 მგ და 400 მგ-ის ერთჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს 2.5 მკგ/მლ და 5 მკგ/მლ, შესაბამისად. საკვებმა შეწოვა შესაძლოა შეანელოს, მაგრამ ბიოშეღწევადობაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.
განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა – 100 ლ. განაწილება: უჯრედები (ლეიკოციტები, ალვეოლარული მაკროფაგები), კანი, რბილი ქსოვილები, ძვლები, შიდამუცლისა და მცირე მენჯის ორგანოები, სასუნთქი სისტემა, შარდი, ნერწყვი, ნაღვლის წვენი, წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტი, კარგად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, პლაცენტარულ ბარიერში, სეკრეტირდება დედის რძესთან ერთად. აღწევს ზურგის ტვინის სითხეში ანთებითი და არაანთებითი ტვინის გარსებისას (14-60%).
მეტაბოლიზირდება ღვიძლში (დაახლოებით 5%) N-ოქსიდ ოფლოქსაცინისა და დიმეთილ-ოფლოქსაცინის წარმოქმნით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი – 4.5-7 სთ (მიუხედავად დოზისა). გამოიყოფა თირკმელებით – 75-90% (შეუცვლელი სახით), დაახლოებით 4% - ნაღვლის წვენთან ერთად. არათირკმლისმიერი კლირენსი – 20%-ზე ნაკლები.
200 მგ დოზით ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ შარდში ვლინდება 20-24 სთ განმავლობაში. თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობოსას გამოყოფა შესაძლოა შენელდეს. არ კუმულირებს. ჰემოდიალიზის დროს გამოიყოფა პრეპარატის 10-30%.
ჩვენებები
მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები: სასუნთქი გზების (ბრონქიტი, პნევმონია), ზემო სასუნთქი ორგანოების (სინუსიტი, ფარინგიტი, შუა ოტიტი, ლარინგიტი), კანის, რბილი ქსოვილების, ძვლების, სახსრების ინფექციები, მუცლის ღრუსა და ნაღვლმდენი გზების, თირკმელების (პიელონეფრიტი), შარდსადენი გზების (ცისტიტი, ურეთრიტი), მცირე მენჯის ორგანოების (ენდომეტრიტი, სალპინგიტი, ოოფორიტი, ცერვიციტი, პარამეტრიტი, პროსტატიტი), სასქესო ორგანოების (კოლპიტი, ორქიტი, ეპიდიდიმიტი) ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, გონორეა, ქლამიდიოზი; მენინგიტი; ინფექციების პროფილაქტიკა ავადმყოფებში იმუნური სტატუსის დარღვევით (მათ შორის ნეიტროპენიისას).
დოზირების რეჟიმი
შიგნით. ოფლოქსაცინის დოზები და მკურნალობის ხანგრძლივობა შეირჩევა ინფექციის ტიპის და მიმდინარეობის სიმძიმის, ავადმყოფის საერთო მდგომარეობისა და თირკმელების ფუნქციის მიხედვით.
მოზრდილებში საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200-დან 600 მგ-მდე, მკურნალობის კურსი – 7-10 დღე.
დღე-ღამეში 400 მგ-მდე დოზა შეიძლება დაინიშნოს ერთ მიღებაზე, უპირატესად დილით. დღე-ღამეში 400 მგ-ზე მეტი დოზა მიიღება 2-ჯერ დღეში, მიღებათა შორის დროის თანაბარი ინტერვალით.
ტაბლეტები მიიღება მთლიანად, წყლის მიყოლებით ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ. არ ანტაციდებთან ერთდროულად მიღება რეკომენდებული არ არის.
მძიმე ინფექციებისას ან ჭარბწონიანი პაციენტების მკურნალობისას სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 800 მგ-მდე.
შარდმდენი გზების ქვედა განყოფილებების გაურთულებელი ინფექციებისას პრეპარატი ინიშნება დოზით 200 მგ დღე-ღამეში 3-5 დღის განმავლობაში. გონორეის დროს ინიშნება 400 მგ ერთჯერადად.
ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით (კრეატინინის კლირენსი 50-20 მლ/წთ) ერთჯერადმა დოზამ უნდა შეადგინოს საშულო დოზის 50% 2-ჯერ დღე-ღამეში დანიშვნისას, ან სრული ერთჯერადი დოზა შეჰყავთ ერთხელ დღე-ღამეში. კრეატინინის კლირენსისას 20 მლ/წთ-ზე ნაკლები პირველადი დოზა – 200 მგ, შემდეგ – 100 მგ დღე-ღამეში ყოველ მეორე დღეს.
ჰემოდიალიზისა და პერიტონეალური დიალიზის დროს – 100 მგ ყოველ 24 საათში. თირკმელების უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში მაქსიმალური დღე-ღამის დოზის 400 მგ გადაჭარბება რეკომენდებული არ არის.
ოფლოქსაცინით დაწყილი ინტრავენური მკურნალობა შეიძლება შეიცვალოს პრეპარატის ტაბლეტების მიღებით იმავე დოზით (ავადმყოფის მდგომარეობის გაუმჯობესებისას).
გვერდითი მოვლენები
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გასტრალგია, ანორექსია, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, მეტეორიზმი, აბდომინალური ტკივილები, “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ქოლესტაზური სიყვითლე, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, ჰეპატიტი.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მოძღაობის დარღვევა, ტრემორი, კრუნჩხვები, კიდურების დაბუჟება და პარესთეზიები, ინტენსიური სიზმრები, “კოშმარული” სიზმრები, ფსიქოტური რეაქციები, შფოთიანობა, აგზნებული მდგომარეობა, ფობიები, დეპრესია, ცნობიერების არევა, ჰალუცინაციები, ქალასშიდა წნევის მომატება.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ტენდინიტი, მიალგიები, ართრალგიები, ტენდოსინოვიტი, მყესის გაწყვეტა, რაბდომიოლიზი, კუნთების სისუსტე.
გრძნობის ორგანოების მხრივ: ფერთა აღქმის დარღვევა, დიპლოპია, გემოს, სუნის შეგრძნების, სმენისა და წონასწორობის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის შემცირება, ვასკულიტი, კოლაფსი.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ალერგიული პნევმონიტი, ალერგიული ნეფრიტი, ეოზინოფილია, ცხელება, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, სტივენს-ჯონსონისა და ლაიელის სინდრომი, მულტიფორმის ექსუდატიური ერითემა, ანაფილაქსიური შოკი.
კანის საფარის მხრივ: წერტილოვანი სისხლჩაქცევები (პეტექიები), ბულოზური ჰემორაგიული დერმატიტი, პაპულოზური გამონაყარი ქერქით, რომელიც ადასტურებს სისხლძარღვთა დაზიანებას (ვასკულიტი).
სისხლის წარმომქმნელი ორგანოების მხრივ: ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია, ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემია.
საშარდე სისტემის მხრივ: მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანას შემცველობის მომატება.
სხვა: დისბაქტერიოზი, სუპერინფექცია, ჰიპოგლიკემია (შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში), ფოტოსენსიბილიზაცის, ვაგინიტი.
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის დეფიციტი, ეპილეფსია (მ.შ. ანამნეზის დროს), კრუნჩხვის შემცირება (მ.შ. ქალა-ტვინის ტრავმის, ინსულტის ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ანთებითი პროცესების შემდეგ); 18 წლამდე ასაკი (ჩონჩხის ზრდის დასრულებამდე), ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, სახსრების დაზიანება ქინოლინებით ადრე ჩატარებული მკურნალობისას.
სიფრთხილით – თავის ტვინის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზი, ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევები (ანამნეზში), თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაზიანებები.
განსაკუთრებული მითითებები
არ წარმოადგენენ შერჩევის პრეპარატს პნევმოკოკებით გამოწვეული პნევმონიისას. უკუნაჩვენებია მწვავე ტონზილიტის მკურნალობისას.
2 თვეზე მეტ ხანს გამოყენება, მზის სხივების ზემოქმედება, ულტრაიისფერი სხივებით დასხივება რეკომენდებული არ არის (ვერცხლისწყალ-კვარცის ნათურები, სოლარიუმი).
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების, ალერგიული რეაქციების, ფსევდომემბრანული კოლიტის გამოვლენის შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. ფსევდომემბრანული კოლიტის დროს, რომელიც დადასტურებულია კოლონოსკოპიურად და/ან ჰისტოლოგიურად, ნაჩვენებია ვანკომიცინისა და მეტრონიდაზოლის პერორალურად დანიშვნა.
იშვიათად წარმოქმნილი ტენდინიტი იწვევს მყესების გაწყვეტას (განსაკუთრებით აქილევსის მყესი), განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. ტენდინიტის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა, აქილევსის მყესის იმობილიზაციის ჩატარება და ორთოპედთან კონსულტაციის გავლა.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის მართვისაგან და საქმიანობის პოტენციურად საშიში სახეობებისაგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, ეთანოლის გამოყენება არ შეიძლება.
პრეპარატის გამოყენებისას ქალებისათვის ტამპონების ხმარება რეკომენდებული არ არის, რძიანას განვითარების მაღალი რისკის გამო.
მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია მიასთენიის მიმიმდინარეობის გაუარესება, პორფირიის შეტევების გახშირება მიდრეკილ ავადმყოფებში. შესაძლოა გამოიწვიოს ცრუუარყოფითი შედეგები ტუბერკულოზის ბაქტერიოლოგიური დიაგნოსტიკის დროს (ხელს უშლის Mycobacterium tuberculosis გამოყოფას).
ავადმყოფებში თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით აუცილებელია პლაზმაში ოფლოქსაცინის კონცენტრაციის კონტროლი. თირკმელების ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას იზრდება ტოქსიკური ეფექტების გაზრდის რისკი (საჭიროა დოზის კორექცია).
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
საკვები პროდუქტები, ალუმინის (AI3+), კალციუმის (Ca2+), მაგნიუმის (Mg2+) ან რკინის მარილის შემცველი ანტაციდები, ამცირებენ ოფლოქსაცინის შეწოვას, არახსნადი კომპლექსების წარმოქმნით (ამ პრეპარატების დანიშვნათა შორის დროის ინტერვალები უნდა იყოს არა ნაკლებ 2 სთ).
QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებთან (IA და III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები) ერთად დანიშვნისას იზრდება QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკი.
თეოფილინის კლირენსს ამცირებს 25%-ით (ერთდროული გამოყენებისას თეოფილინის დოზა უნდა შემცირდეს).
ციმეტიდინი, ფუროსემიდი, მეთოტრექსატი და მილაკოვანი სეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები ზრდის ოფლოქსაცინის კონცენტრაციას პლაზმაში. ზრდის გლიბენკლამიდის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ვიტამინის K ანტაგონისტებთან ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის კონტროლის განხორციელება.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებიც წარმოადგენენ ნიტროიმიდაზოლისა და მეთილქსანტინების წარმოებულებს, იზრდება ნეიტროტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკი.
გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთად დანიშვნისას იზრდება მყესების გაწყვეტის რისკი განსაკუთრებით ხანდაზმულებში.
შარდის გამატუტიანებელ პრეპარატებთან დანიშვნისას (კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები, ციტრატები, ნატრიუმის ბიკარბონატი), იზრდება კრისტალურიისა და ნეფროტოქსიკური ეფექტების რისკი.
შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება 100-25oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
