რელანტანი 100მგ
(RELANTAN)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: პროგესტერონი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გაუმჭვირვალე, ოვალური ფორმის, სპილოს ძვლის ფერი რბილი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული კრემისებური ზეთოვანი პასტით;
შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს: მიკრონიზებულ პროგესტერონს – 100 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: არაქისის ზეთი, ლეციტინი;
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, გლიცერინი, თხევადი სორბიტოლი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, საღებავი - ტიტანის დიოქსიდი (E 171).
გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 100 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
გესტაგენი. ათქ-კოდი: G03DA04.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რელანტანის აქტიური ნივთიერება – მიკრონიზებული პროგესტერონი სინთეზირებულია მექსიკური ბატატის ფესვებისაგან, სტრუქტურულად და მოქმედების მექანიზმით ენდოგენური პროგესტერონის იდენტურია. არ გააჩნია ესტროგენული, ანდროგენული და მინერალოკორტიკოიდური ეფექტები. პროგესტერონი ორგანიზმში სინთეზირდება ძირითადად ყვითელი სხეულის მიერ საკვერცხეებში, აგრეთვე თირკმელზედა ჯირკვალში, ორსულობის დროს დიდი რაოდენობით წარმოიქმნება პლაცენტაში. პროგესტერონი განაპირობებს ენდომეტრიუმის პროლიფერაციული ფაზიდან სეკრეტორულ ფაზაში გადაყვანას, ამზადებს ენდომეტრიუმს განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციისათვის, ამცირებს საშვილოსნოს მგრძნობელობას ოქსიტოცინისადმი, იწვევს მიომეტრიუმის რელაქსაციას (ტოკოლიზური ეფექტი). ასტიმულირებს ლიპოპროტეინლიპაზას აქტივობას, ზრდის ორგანიზმში ცხიმის მარაგს. აქვს მნიშვნელოვანი ზეგავლენა ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე. ზრდის ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონეს, ზრდის გლუკოზის უტილიზაციასა და ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ხელს უწყობს კეტოგენეზს. პროგესტერონი მოქმედებს ჰიპოთალამუსის ტემპერატურის მარეგულირებელ ცენტრებზე და იწვევს სხეულის ტემპერატურის მომატებას. ამცირებს სისხლში ამინომჟავების დონეს, ზრდის შარდით აზოტის ექსკრეციას, იწვევს ჰიპოაზოტემიას და აზოტურიას.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას:
პერორალური მიღებისას მიკრონიზებული პროგესტერონი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიკრონიზაცია ზრდის პროგესტერონის ბიოშეღწევადობას. 200 მგ პროგესტერონის პერორალური მიღებისას სისხლში კონცენტრაციის პიკი (Cmax) მიიღწევა 2.2 +/-1.4 სთ-ში და შეადგენს 13.8 ნგ/მლ +/- 2.9 ნგ/მლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 16.8 +/- 2.3 სთ-ს.
მოცირკულირე პროგესტერონის 96-99% შეკავშირებულია პლაზმის ცილებთან, ძირითადად შრატის ალბუმინთან (50-54%) და ტრანსკორტინთან (43-48%). პროგესტერონი უმეტესწილად მეტაბოლიზდება ღვიძლში პრეგნანედიოლად და კონიუგირდება გლუკურონის მჟავასთან. პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტებია 20α-ჰიდროქსი-∆4α-პრენოლონი და 5α-დიჰიდროპროგესტერონი. პროგესტერონის ზოგიერთი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ნაღვლით, განიცდის დეკონიუგირებას, შემდგომ მეტაბოლიზდება რედუქციის, დეჰიდროქსილირების, ეპიმერიზაციის გზით და ექსკრეტირდება განავლით. პროგესტერონის 95% ექსკრეტირდება შარდით, გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტების, ძირითადად 3α, 5ß-პრეგნანედიოლის სახით.
ინტრავაგინალური გამოყენებისას:
სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 2-6 სთ-ში ინტრავაგინალური შეყვანის შემდეგ. 2-ჯერ დღეში 100 მგ პრეპარატის შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია ნარჩუნდება 9.7 ნგ/მლ დონეზე 24 სთ-ის განმავლობაში. მეტაბოლიზმს განიცდის ძირითადად 3 α, 5ß-პრეგნანედიოლის წარმოქმნით. 5ß-პრეგნანოლონის დონე პლაზმაში არ მატულობს. პრეპარატი გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3α, 5ß-პრეგნანედიოლი (პრეგნანდიოლი).
ჩვენება:
პროგესტერონის დეფიციტთან დაკავშირებული მდგომარეობები, მათ შორის:
პერორალური მიღებისათვის:
ლუთეინური უკმარისობით გამოწვეული უნაყოფობა;
მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ასოცირებული ოვულაციის დარღვევასთან ან ანოვულაციასთან;
მეორადი ამენორეა;
პრემენსტრუალური სინდრომი;
ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია;
პრემენოპაუზა;
მენოპაუზური და პოსტმენოპაუზური პერიოდის ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
ინტრავაგინალური გამოყენებისათვის:
ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მზადების დროს;
ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს;
ლუთეინური უკმარისობით განპირობებული უნაყოფობა;
ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის სრული დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა);
ნაადრევი მენოპაუზა;
ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
პროგესტერონის უკმარისობით გამოწვეული ჩვეული ან მოსალოდნელი აბორტის პროფილაქტიკა;
საშვილოსნოს მიომის პროფილაქტიკა;
ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა.
მიღების წესი და დოზირება:
რელანტანით მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება მკურნალი ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.
პერორალური მიღება:
რელანტანის კაფსულების მიღება რეკომენდებულია ძილის წინ (რათა მინიმუმამდე დავიყვანოთ თავბრუსა და ძილიანობასთან ასოცირებული პრობლემები), კვებისგან დამოუკიდებლად და საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.
ლუთეინური ფაზის უკმარისობის დროს (დისმენორეა, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, პრემენოპაუზა) პრეპარატი მიიღება სადღეღამისო დოზით 200-300 მგ (2-3 კაფსულა), დაყოფილი 2 მიღებაზე (დილით და საღამოს) 10 დღის განმავლობაში (ჩვეულებრივ ციკლის მე-17-დან 26-ე დღის ჩათვლით);
მეორადი ამენორეის სამკურნალოდ რელანტანი მიიღება საღამოს, ერთჯერადი სადღეღამისო დოზით 400 მგ 10 დღის განმავლობაში;
პრემენსტრუალური სინდრომის სამკურნალოდ ინიშნება 100-200 მგ პერორალურად დღეში ერთხელ, საღამოს, 10-12 დღის განმავლობაში ციკლის მე-14 დღიდან;
პრემენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) რეკომენდებულია რელანტანის მიღება 200 მგ ერთხელ დღეში, 10-12 დღე; მენოპაუზაში (ესტროგენების მიღების ფონზე) – 100 მგ დღეში უწყვეტ რეჟიმში.
ინტრავაგინალური გამოყენება:
რელანტანის კაფსულა თავსდება ინტრავაგინალურად, ღრმად.
პროგესტერონის სრული დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა) რელანტანი მიიღება (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) ინტრავაგინალურად 100 მგ (1 კაფსულა) დღეში ციკლის მე-13 და მე-14 დღეს, შემდეგ 100 მგ (1 კაფსულა) 2-ჯერ დღეში ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე დღის ჩათვლით. 26-ე დღიდან და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში დოზა იზრდება 1 კაფსულის ოდენობით ყოველი კვირის განმავლობაში მაქსიმალური დოზის (6 კაფსულა დღე-ღამეში) მიღწევამდე და იყოფა 3 მიღებაზე. აღნიშნული დოზით პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია 60 დღის განმავლობაში;
ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მზადების დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ინტრავაგინალურად დოზით 400 – 600 მგ (4-6 კაფსულა) დღეში, დაწყებული ქორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მე-12 კვირამდე;
ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს, აგრეთვე ყვითელი სხეულის ფუნქციის დარღვევით განპირობებული უნაყოფობის დროს რეკომენდებულია რელანტანის გამოყენება ინტრავაგინალურად დოზით 2-3 კაფსულა დღეში, დაწყებული ციკლის მე-17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში. მენსტრუალური ციკლის შეჩერების და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება;
ორსულობის შეწყვეტის საფრთხის დროს ან თვითნებური აბორტის პროფილაქტიკის მიზნით, რომელიც გამოწვეულია პროგესტერონის უკმარისობით, ინიშნება 2-4 კაფსულა ყოველდღიურად (დილით და საღამოს) ორსულობის I და II ტრიმესტრში.
გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – ანაფილაქსია;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპერგლიკემია, ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონის მომატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპერტენზია, თრომბოფლებიტი, ღრმა ვენების თრომბოზი, თრომბოემბოლური დარღვევები, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, იშვიათად – ბადურას სისხლძარღვების თრომბოზი, ტკივილი გულმკერდის არეში, იშვიათად – სინკოპე, ორთოსტატული ჰიპოტენზია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა;
სისხლისა და სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: თრომბოემბოლია, სისხლში მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცირება, ლიმფური კვანძების გადიდება;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, მუცლის შებერილობა, უმადობა, მადის გაძლიერება, ქოლესტაზი, ქოლესტაზური სიყვითლე (სიყვითლე და ქავილი ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 1-8 კვირაში), ქოლეცისტიტი და ქოლანგიტი, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, ჰეპატიტი, ჰეპატომა, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, ფაღარათი, პირის სიმშრალე, გულძმარვა, დისპეფსია; გრძნობათა ორგანოთა მხრივ: მხედველობის ნაწილობრივი დაქვეითება ან სრული დაკარგვა (უეცრად ან თანდათანობით), მხედველობის დაბინდვა, პროპტოზი, დიპლოპია, პაპილედემა (მხედველობის ნერვის დვრილის შეშუპება). აღნიშნულ შემთხვევებში შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს;
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი, მენსტრუალური ციკლის შემოკლება, ინტერმენსტრუალური სისხლდენა წვეთობით ან ნაკადით, მეტრორაგია, დისმენორეა, ამენორეა, დისპარეუნია, გალაქტორეა, ლეიკორეა, საშვილოსნოს ყელის ეროზია, ცერვიკალური გამონადენი, ლიბიდოს გაძლიერება ან შესუსტება, მასტალგია, სარძევე ჯირკვლის გადიდება, ვაგინალური სიმშრალე, პრეპარატის ინტრავაგინალური გამოყენებისას ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენაა ვაგინალური ირიტაცია;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ნიქტურია, ცისტიტი;
კანისა და კანის დანამატების მხრივ: ურტიკარია, გამონაყარი, ქავილი, აკნე, კანის პიგმენტაციის მომატება (ქლოაზმა), რაც ძლიერდება ულტრაიისფერი დასხივების შედეგად, ალოპეცია, ჰირსუტიზმი, მულტიფორმული ერითემა, კვანძოვანი ერითემა;
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა და გარდამავალი თავბრუ (პრეპარატის მიღებიდან 1-3 სთ-ში), შფოთვა, დეპრესია, კონცენტრირების უნარის დაქვეითება, უძილობა, თავის ტკივილი, ზოგადი სისუსტე, ნერვული აგზნება, ემოციური ლაბილობა, შაკიკი;
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ართრალგია;
სხვა: სხეულის წონის კლება, სხეულის წონის მატება, შეშუპება, პირექსია.
გვერდითი მოვლენები უფრო იშვიათად ვითარდება პრეპარატის ინტრავაგინალური გამოყენებისას.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების, მათ შორის არაქისის ზეთის მიმართ, ექტოპიური ორსულობა, ღვიძლის დაავადებები, ღვიძლის სიმსივნე, სარძევე ჯირკვლის კარცინომა, რეპროდუქციული სისტემის ორგანოთა ავთვისებიანი სიმსივნეები, არასრული აბორტი, მეტრორაგია, არადიაგნოსტირებული ანომალიური ვაგინალური სისხლდენა, თრომბოზებისადმი მიდრეკილება, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური დარღვევები, პორფირია, ჰიპერტენზია, ცერებროვასკულური დარღვევები.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ღვიძლის ფერმენტების მაინდუცირებელ პრეპარატებთან (კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ფოსფენიტოინი, ბარბიტურატები, რიფამპინი) ერთდროული მიღებისას ძლიერდება ორგანიზმიდან რელანტანის ელიმინაცია.
რელანტანი აძლიერებს სისტემური კოაგულანტების, ხოლო ამცირებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას.
არ არის რეკომენდებული რელანტანის ინტრავაგინალური გამოყენება ერთდროულად სხვა ინტრავაგინალურ პრეპარატებთან (აუცილებლობის შემთხვევაში მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს მინიმუმ 6 სთ-ს), რადგანაც შესაძლოა შეიცვალოს რელანტანის გამოთავისუფლებისა და შეწოვის ხარისხი.
რელანტანის მეტაბოლიზმი ითრგუნება მისი ერთდროული მიღებისას ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ციტოქრომ P450 3A4 სისტემის მაინჰიბირებელ პრეპარატებთან (მაგ., კეტოკონაზოლი, ციმეტიდინი, კლარითრომიცინი, დანაზოლი, დილთიაზემი, ერითრომიცინი, ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ვერაპამილი, ვორიკონაზოლი).
არ არის რეკომენდებული პროგესტერონის ერთდროული გამოყენება ბრომოკრიპტინთან ერთად, როდესაც ეს უკანასკნელი გამოიყენება ოვულაციის აღსადგენად ამენორეის დროს.
პროგესტერონი ამცირებს ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილის მიერ იოდიდის ათვისებას, ამიტომ რადიოაქტიური ნატრიუმის იოდიდით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა შეწყდეს რელანტანის მიღება.
რელანტანი ზრდის პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას.
ჰიპერდოზირება:
რელანტანის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა აღინიშნოს სომნოლენცია, თავბრუ, ეიფორია, დისმენორეა. ასეთ შემთხვევებში უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება და ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის I და II ტრიმესტრში პრეპარატი გამოიყენება ექიმის რეკომენდაციით. რელანტანი სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის რისკის გამო. პროგესტერონი გადადის დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.
გამოყენების თავისებურებები:
რელანტანი არ გამოიყენება კონტრაცეფციის მიზნით.
ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყებამდე პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სამედიცინო შემოწმება (სასურველია ასაკობრივ რისკ-ჯგუფებში მამოგრაფიისა და ცერვიკალური ციტოლოგიური კვლევის ჩატარება), განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს სარძევე ჯირკვლისა და მენჯის ორგანოების შემოწმებას, უნდა გაკეთდეს პაპანიკოლაუს ნაცხი.
რელანტანი არ ინიშნება მოზარდებში პუბერტატულ ასაკამდე (სანამ არ არის დახურული ეპიფიზური ფირფიტა).
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება შეშუპებით მიმდინარე დაავადებების, გულის დაავადებების, მათ შორის გულის ქრონიკული უკმარისობის, ნეფროზული სინდრომისა და თირკმლის სხვა დაავადებების, აგრეთვე ეპილეფსიის, შაკიკის და ბრონქული ასთმის დროს. პრეპარატი იწვევს ორგანიზმში სითხის შეკავებას, რაც შესაძლოა გახდეს ზემოთ ჩამოთვლილ მდგომარეობათა გამწვავების მიზეზი.
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში ეგზემის, ჰიპერტონული დაავადების, რეტრობულბური ნევრიტის, მენტალური დეპრესიის, დემენციის, ჰიპერლიპიდემიის, ანთებითი დაავადებების, ინფექციების, ფოტოსენსიტივობის არსებობის დროს. მკურნალობის დროს მძიმე მენტალური დეპრესიის განვითარებისას უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.
პროგესტერონით მკურნალობის დროს ინტერმენსტრუალური სისხლდენის ან არარეგულარული ვაგინალური სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა გამოირიცხოს სისხლდენის არაფუნქციური მიზეზები. ადეკვატური დიაგნოსტიკური პროცედურები უნდა ჩატარდეს იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ არადიაგნოსტირებული ვაგინალური სისხლდენა.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება საკვერცხის კისტის არსებობის დროს.
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევის ან შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
რელანტანის გამოყენება გერიატრიული ასაკის პაციენტებში: დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, სასურველია მკურნალობის დაწყება უმცირესი რეკომენდებული დოზით.
პრეპარატის მიღება განსაკუთრებული კლინიკური მდგომარეობების დროს:
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციონირების პირობებში რელანტანი გამოიყენება სიფრთხილით ინტენსიური მონიტორინგის ქვეშ.
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: რელანტანით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილე იმ ქმედებების შესრულების დროს, რომლებიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას გარდამავალი თავბრუსა და ძილიანობის, ყურადღების კონცენტრირების უნარის დაქვეითების განვითარების ალბათობის გამო.
შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები: ინახება არა უმეტეს 30˚C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
