ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ალპრაზოლამი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი (სედალონი 0.25 მგ), ღია ვარდისფერი (სედალონი 0.5 მგ) ან ღია ცისფერი (სედალონი 1 მგ) მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები, ცალ მხარეს ჭდით;
შემადგენლობა:
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
ალპრაზოლამს - 0.25 მგ, 0.5 მგ, ან 1 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის დოკუზატი/ნატრიუმის ბენზოატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პრეჟელატინირებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებავი Eრყტჰროსინე (E 127) (სედალონი 0.5 მგ), საღებავი Bრილლიანტ Bლუე FCF (E 133) (სედალონი 1 მგ).
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 0.25 მგ, 0.5 მგ, ან 1 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანქსიოლიზური საშუალებები. ბენზოდიაზეპინის წარმოებულები. ათქ-კოდი: N05BA12.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სედალონი წარმოადგენს ბენზოდიაზეპინების ჯგუფის ანქსიოლიზურ საშუალებას. გააჩნია ანქსიოლიზური, სედაციური, საძილე, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ცენტრალური მიორელაქსაციური და ანტიდეპრესიული მოქმედება. აძლიერებს ცნს-ში ნერვული იმპულსების გადაცემის პრე- და პოსტსინაპსური შეკავების ერთ-ერთი მთავარი მედიატორის – გამაამინოერბომჟავას (გაემ-ის) მაინჰიბირებელ მოქმედებას.
პრეპარატის ანქსიოლიზური მოქმედება განპირობებულია ალპრაზოლამის შეკავშირებით ბენზოდიაზეპინის რეცეპტორებთან ცნს-ში. ანტიდეპრესიული მოქმედება დაკავშირებულია თავის ტვინის ადრენერგულ სტრუქტურებზე ზემოქმედებასთან.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ალპრაზოლამი კარგად აბსორბირდება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-2 სთ-ში. სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 80 %-ს. ალპრაზოლამი გადის პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერებს, გადადის დედის რძეში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს 12-15 სთ-ს. 8-12 სთ-ზე ნაკლები ინტერვალით განმეორებითმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს კუმულაცია, რაც გასათვალისწინებელია ხანდაზმულ პაციენტებში გამოყენებისას და თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის დროს. ალპრაზოლამი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით.
ჩვენება:
შფოთვითი მდგომარეობები, ნევროზები, რომელთაც თან ახლავს შფოთვის, შიშის, მოუსვენრობის, დაძაბულობის შეგრძნება, ძილის გაუარესება, გაღიზიანებადობა, ასევე სომატური დარღვევები; დეპრესიულ-შფოთვითი შერეული მდგომარეობები; ნევროზული რეაქტიულ-დეპრესიული მდგომარეობები, რომელთა თანმხლებია განწყობის გაუარესება, გარე სამყაროს მიმართ ინტერესის დაკარგვა, მოუსვენრობა, ძილის დარღვევა, მადის დაკარგვა, სომატური დარღვევები; სომატური დაავადებების ფონზე განვითარებული შფოთვითი მდგომარეობები და ნევროზული დეპრესიები; პანიკური აშლილობანი ფობიით და მის გარეშე.
მიღების წესი და დოზირება:
დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, დაავადების სიმპტომების სიმძიმის ხარისხისა და ავადმყოფის ამტანობის გათვალისწინებით. არ შეიძლება პრეპარატის დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის თვითნებურად შეცვლა, აგრეთვე ექიმის რეკომენდაციის გარეშე პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან სიფრთხილით, გვერდითი ეფექტების თავიდან აცილების მიზნით. დოზის მომატება უნდა მოხდეს თანდათანობით, თავდაპირველად საღამოს, შემდეგ კი დღის საათებში. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას და დაავადების სიმპტომების გაქრობის შემთხვევაში სედალონის დოზას ამცირებენ თანდათანობით, ექიმის რეკომენდაციით, სადღეღამისო დოზის შემცირებით არა უმეტეს 0.5 მგ-ით ყოველ 3 დღეში ერთხელ.
ზოგადად, ავადმყოფებს, რომლებიც ადრე არ მკურნალობდნენ ფსიქოტროპული პრეპარატებით, ესაჭიროებათ სედალონის უფრო დაბალი დოზები.
მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 0.25-0.5 მგ 3-ჯერ დღეში, საჭიროებისას დასაშვებია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 3 მგ-მდე დღეში.
ხანდაზმულებში და დასუსტებულ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში ინიშნება 0.25 მგ 2-3-ჯერ დღეში, ხოლო საჭიროებისას და კარგი ამტანობის დროს დოზას თანდათან ზრდიან.
ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში ალპრაზოლამის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. აქედან გამომდინარე, პრეპარატის გამოყენება პაციენტების ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული.
მკურნალობა უნდა იყოს შეძლებისდაგვარად ხანმოკლე. რეკომენდებულია პერიოდულად განხორციელდეს ავადმყოფის მდგომარეობის შეფასება სედალონის შემდგომი დოზის დაზუსტებით. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს არა უმეტეს 8-12 კვირისა.
გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი ეფექტები, ჩვეულებრივ, აღინიშნება პრეპარატით მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის გაგრძელებისას ან დოზის შემცირებისას ისინი თანდათანობით ქრება.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: მკურნალობის დასაწყისში (განსაკუთრებით ხანდაზმულებში) – ძილიანობა, დაღლილობის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, ატაქსია, დეზორიენტაცია, ფსიქიკური და მამოძრავებელი რეაქციების შენელება; იშვიათად - თავის ტკივილი, ეიფორია, განწყობის გაუარესება, ტრემორი, მეხსიერების დაქვეითება, მოძრაობის კოორდინაციის, წონასწორობის დარღვევა, გონების დაბინდვა, დისტონური ექსტრაპირამიდული რეაქციები (არაკონტროლირებადი მოძრაობები, მათ შორის თვალების), კუნთოვანი სისუსტე, მეტყველების მოშლა; ძალიან იშვიათად – პარადოქსული რეაქციები (აგრესიული გამოვლინებები, ფსიქომოტორული აგზნებადობა, შიში, ჰალუცინაციები და ა.შ.).
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, ანორექსია; ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები, ღვიძლის ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება, სიყვითლე. შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: შარდის შეკავება ან შეუკავებლობა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა; ლიბიდოს დაქვეითება ან მომატება, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია, თრომბოციტოპენია.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, დერმატიტი.
სხვა: შეჩვევა, წამლისმიერი დამოკიდებულება; არტერიული წნევის დაქვეითება; იშვიათად – მხედველობის დარღვევა (დიპლოპია), მომატებული თვალშიდა წნევა, სხეულის წონის დაქვეითება, ტაქიკარდია; ვეგეტატური ნერვული სისტემის დარღვევები; დოზის მკვეთრი შემცირებისას ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას - მოხსნის სინდრომი (მომატებული გაღიზიანებადობა, ძილის დარღვევა, დისფორია, შინაგანი ორგანოების გლუვი კუნთების და ჩონჩხის მუსკულატურის სპაზმი, გაძლიერებული ოფლიანობა, გულისრევა, ღებინება, ტრემორი, კრუნჩხვები).
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ალპრაზოლამის ან სხვა ბენზოდიაზეპინების მიმართ, ასევე პრეპარატის სხვა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ; Mიასტჰენია გრავის; სუნთქვის მძიმე ფორმის დარღვევები; აპნოეს სინდრომი ძილის დროს; ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის მძიმე დარღვევები; დახურულკუთხოვანი გლაუკომა; ალკოჰოლით, ნარკოტიკული, საძილე და ფსიქოტროპული საშუალებებით მწვავე მოწამვლა; მძიმე დეპრესია; კომა; შოკი; 18 წლამდე ასაკი.
ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ალპრაზოლამი აძლიერებს სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო და ანტიჰისტამინური საშუალებების, ეთანოლისა და ცნს-ზე დამთრგუნველი ზემოქმედების მქონე პრეპარატების მოქმედებას.
ერთდროული გამოყენებისას სედალონი დოზით 4 მგ/დღეში ზრდის იმიპრამინის და დეზიპრამინის სტაბილურ კონცენტრაციებს (31 %-ით და 20 %-ით შესაბამისად) სისხლის პლაზმაში.
ალპრაზოლამის კეტოკონაზოლთან, იტრაკონაზოლთან და სხვა აზოლების ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
პრეპარატის ციმეტიდინთან, მაკროლიდებთან, ნეფაზოდონთან, ფლუვოქსამინთან, ფლუოქსეტინთან, პროპოქსიფენთან, სერტრალინთან, დილთიაზემთან, დიგოქსინთან და პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთდროული მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე და დაფიქრება სედალონის დოზის შემცირებაზე.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, ძილიანობა, გონების დაბინდვა, რეფლექსების შესუსტება, არტერიული ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა; მძიმე შემთხვევებში – კომა, სუნთქვისა და გულის გაჩერება.
მკურნალობა: თუ პაციენტის გონება შენარჩუნებულია – ღებინების გამოწვევა, წინააღმდეგ შემთხვევაში – ინტუბაციის ჩატარება და კუჭის ამორეცხვა. გააქტივებული ნახშირის დანიშვნა, სიმპტომური თერაპია (სუნთქვისა და არტერიული წნევის შენარჩუნება), ფლუმაზენილის შეყვანა (სტაციონარის პირობებში). ჰემოდიალიზი ნაკლებად ეფექტურია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია. ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის დროს არ შეიძლება ალკოჰოლის მიღება.
სედალონი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის და/ან თირკმლების ფუნქციის დარღვევისას, ასევე სუნთქვის უკმარისობის დროს.
პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული დეპრესიით, ბიპოლარული დეპრესიით, ფსიქოზური სიმპტომებით შეპყრობილ პაციენტებში, მძიმე დეპრესიის და სუიციდისადმი მიდრეკილების დროს.
ხანდაზმულ პაციენტებში ინიშნება მინიმალური ეფექტური დოზა, რადგან ამ ასაკობრივ ჯგუფში მაღალია ატაქსიის განვითარების რისკი, ასევე შეიძლება იყოს მკვეთრად გამოხატული სედაციური ეფექტი.
სედალონის ხანგრძლივმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარება. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციეტებს, რომლებსაც გააჩნიათ ალკოჰოლის, ნარკოტიკული საშუალებების და სამკურნალო პრეპარატების ბოროტად გამოყენებისადმი მიდრეკილება.
პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით. დოზის მკვეთრი შემცირების ან მიღების შეწყვეტის დროს შესაძლებელია მოხსნის სინდრომის განვითარება.
პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში სედალონის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატის გამოყენების პერიოდში საჭიროა თავის არიდება ისეთი ქმედებებისაგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი I (გაიცემა ფორმა 2 რეცეპტით).
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
