საერთაშორისო დასახელება:
SERTRALINE
მწარმოებელი: NICHE GENERICS LIMITED, დიდი ბრიტანეთი
მოქმედი ნივთიერება: სერტრალინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიდეპრესანტი - სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი (SSRI).
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.
1 ტაბ.
სერტრალინის ჰიდროქლორიდი ........... 50 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ბირთვი: კალციუმის ჰიდროგენ ფოსფატ დიჰიდრატი (E341), მიკროკრისტალური ცელულოზა (460(i)), ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი ჰიდროქსი-პროპილცელულოზა (E463), ტალკი (E553(b)), მაგნიუმის სტეარატი(E572).
გარსი: ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანიუმის დიოქსიდი (E171), ტალკი (E553(b)), პროპილენგლიკოლი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სერტრალინი წარმოადგენს (ნაფტილამინის წარმოებული) ნეირონებში სეროტონინის (5-HT უკუშეკავშირების სპეციფიურ ინჰიბიტორს. რომელიც აძლიერებს სეროტონინის მოქმედებას. შედარებით სუსტად მოქმედებს ნორადრენალინის და დოფამინის უკუშეთვისებაზე.
სერტრალინი სამკურნალო დოზებში აბლოკირებს თრომბოციტებში სეროტონინის მიტაცების პროცესს. მას არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატიური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება და კარდიოტოქსიური ეფექტი. იგი არ ხასიათდება სუკარინული ქოლინორეცეპტორების, სეროტონინული, დოფამინური, ჰისტამინური, გამა-ამინოერბოს მჟავას, ბენზოდიაზეპინური და ადრენორეცეპტორებისადმი აფინიტეტით. პრეპარატი არ იწვევს მაოს-ს ინჰიბირებას. ხასიათდება ანორექსიგენული მოქმედებით. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, დეპრესიების ან ობსესურ-კომპულსური (აკვიატებული მდგომარეობა) მოშლილობების სერტრალინით მკურნალობის დროს სხეულის წონაში მატება არ აღინიშნება, პირიქით ზოგიერთ პაციენტში იგი ქვეითდება.
სერტრალინს არ ახასიათებს მისდამი ფიზიკური ან ფსიქიური დამოკიდებულების განვითარება.
ფარმაკოკინეტიკა:
სერტრალინი პერორალურად მიღებისას დოზით 50 მგ-დან 200 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში პრეპარატის კონცენტრაციის პიკი (Cmax) პლაზმაში შეადგენს 4.5-8.4 სთ-ს.
პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი ახალგაზრდებში და ხანდაზმულ პაციენტებში შეადგენსა 22-36 სთ-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდის შესაბამისად, თანაბარი კონცენტრაციების მიღწევამდე ერთ კვირიანი მკურნალობის შემდეგ (ერთხელ დღეში) აღინიშნება პრეპარატის დაახლოებით 2-ჯერადი კუმულაცია. საკვების მიღება არსებით გავლენას არ ახდენს მის ბიოშეღწევადობაზე. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%-ს.
მეტაბოლიზმი: სერტრალინი ღვიძლში პირველადი გავლის შემდეგ აქტიურად ბიოტრანსფორმირდება. პლაზმაში აღმოჩენილ მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს N-დექსიმეთილსერტრალინი, რომელიც ხასიათდება სერტრანიშეზე ნაკლები აქტივობით (დაახლოებით 20-ჯერ) in vitro და ფაქტიურად არააქტიურია in vivo დეპრესიის დროს.
გამოყოფა: დესმეთილსერტრალინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 62-104 სთ-ის ფარგლებში. სერტრალინის მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა განავალთან და შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (0.2%-ზე ნაკლები) გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად. სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულებში და ახალგაზრდებში მსგავსია.
ჩვენებები:
- დეპრესიული მდგომარეობის მკურნალობა (მათ შორის განგაშით მიმდინარე);
- ობსესურ-კომპულსური დარღვევები ბავშვებში და მოზრდილებში.
- პანიკური დარღვევების დროს, რომლებიც მიმდინარეობს აგორაფობიის თანხლებით ან მის გარეშე.
მიღების წესი და დოზირება:
სერტრანიშე პერორალურად ინიშნება ერთხელ დღეში დილით ან საღამოს. პრეპარატის მიღება საკვებზე არ არის დამოკიდებული. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან (50 მგ-ით) გაზრდა რამდენიმე კვირის განმავლობაში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 200 მგ-ს დღეში.
პრეპარატის მოქმედების საწყისი ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, ხოლო სრული ეფექტი 2- 4 კვირის შემდეგ.
განგაშით მიმდინარე მოვლენების დროს მკურნალობას იწყებენ 25 მგ დოზით დღეში, რომელსაც 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე დღეში. ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარების დროს პრეპარატი ინიშნება მინიმალურ ეფექტურ დოზებში, რომელსაც შემდგომ ცვლიან კლინიკური ეფექტის მიხედვით.
ხანდაზმულ ავადმყოფებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებით, როგორიც შედარებით ახალგაზრდა პაციენტებს.
13-17 წლის ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსური დარღვევების დროს საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღეში.
6-12 წლის ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსური დარღვევების დროს მკურნალობას იწყებენ დოზით 25 მგ-ით დღეში, რომელსაც 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე დღეში.
შემდგომში, არასასურველი ეფექტის შემთხვევაში დოზის გაზრდა ხდება საფეხურებრივად 50 მგ-დან 200 მგ-მდე დღეში. დოზის ცვლილება ხდება არა უმცირეს 1 კვირიანი ინტერვალით.
სერტრანიშეს მიღება სასურველია ყოველდღიურად ერთ და იმავე დროს წყალთან ერთად.
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
გულისრევა, დიარეა, მადის დაქვეითება, არაფორმირებული განავალი, დისპეფსია, პირის სიმშრალე. სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ამინოტრასნფერაზების (ასტ და ალტ) აქტივობის უსიმპტომო მომატებას ადგილი აქვს იშვიათად (დაახლოებით შემთხვევებით 0.8%-ში). აღნიშნული დარღვევები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის პირველი 1-9 კვირის განმავლობაში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.
ცნს-ის მხრივ: ტრემორი, თავბრუსხვევა, უძილობა, ძილიანობა.
მარილოვანი ცვლის მიხედვით:
ცალკეულ შემთხვევებში - ჰიპონატრიემია (მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ორგანიზმში ნატრიუმის დონე უბრუნდება ნორმის ფარგლებს); ზოგიერთ შემთხვევებში ჰიპონატრიემია დაკავშირებულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატურ სეკრეაციასთან. ნატრიუმის რაოდენობის დაქვეითება უმრავლეს შემთხვევებში აღენიშნებათ ხანდაზმულ ავადმყოფებს, აგრეთვე ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულ და სხვა სამკურნალო საშუალებებს.
სისხლის სურათის მხრივ: გარდამავალი თრომბოციტოპენია, ატიპიური სისხლდენა და ჰემორაგიული გამონაყარი.
სხვადასხვა:
ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა, მამაკაცებში პოტენციის დაქვეითება (ძირითადად ეაკულაციის პროცესის შეფერხება), ღებინება, ტკივილები მუცელში, მოძრაობის აქტივობის დარღვევა (ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა), კრუნჩხვები, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, გამონაყარი (მათ შორის იშვიათად - მულტიფორმული ერითემა), იშვიათად პანკრეატიტი და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (ჰეპატიტის, სიყვითლის და ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით).
იშვიათად აღინიშნება პარესთეზიები, დეპრესიის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, აგზნება, განგაში და ფსიქოზი.
უკუჩვენებები:
* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
* მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მკურნალობა.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში სერტრალინის გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში მისი გადასვლის შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.
სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ქალები იყენებენ კონტრაცეპციის ადექვატურ მეთოდებს.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄ სერტრალინის დანიშვნა შესაძლებელია არა უმცირეს 14 დღის შემდეგ მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
◄ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგული ნეიროტრანსმისიის გამაძლიერებელ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა ტრიფტოფანი და ფენფლურამინი.
◄ სერტრალინი ღვიძლში განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე პაციენტებს. აუცილებელია დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის სწორად შერჩევა.
◄ სერტრალინი უმნიშვნელო რაოდენობით შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. საწყისი და ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20-50 მლ/წთ-ში), თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20 მლ/წთ ნაკლები) სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები საკმარისი არ არის, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებს.
◄ კრუნჩხვითი სინდრომით მიმდინარე დაავადებების დროს სერტრალინის გამოყენება შესწავლილი არ არის. ამიტომ მისი დანიშვნა ეპილეფსიის შემთხვევაში არ არის რეკომენდებული, ხოლო კონტროლირებული ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში საჭიროა სისტემატური კონტროლი და კრუნჩხვების წარმოქმნის დროს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
◄ სერტრალინით მკურნალობის დროს ჰიპომანია და მანია აღენიშნება ავადმყოფთა 0.4%-ს. მანიის და ჰიპომანიის გამწვავების შემთხვევები აღწერილია აგრეთვე დიდი დეპრესიის მქონე პაციენტთა მცირე ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ სხვა ანტიდეპრესანტებს ან ანტიობსესურ საშუალებებს. სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დეპრესიის ან განგაშით მიმდინარე დარღვევების დროს დადგენილია ბავშვებში და მოზარდებში 6 წლიდან 17 წლამდე. მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი.
◄ ხანდაზმულ ავადმყოფებში მკურნალობა მიმდინარეობს მინიმალური დოზებით და სისტემატური კონტროლით.
◄ სერტრალინით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება. გამოკვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის გამოყენება არ იწვევს ფსიქომოტორულ მოშლილობებს, მიუხედავად ამისა, ანტიდეპრესიული ან ანტიობსესური საშუალებები აქვეითებენ გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას, რომელიც საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვის და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას. რის შესახებაც აუცილებელია ავადმყოფების წინასწარი გაფრთხილება.
ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილია სერტრალინით მონოთერაპიული მკურნალობის სახით - დოზით 8 გ. აღწერილია აგრეთვე დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული ლეტალობის შემთხვევები სერტრალინის და სხვა სამკურნალო საშუალებების და/ან ალკოჰოლთან მისი ერთდროული გამოყენების დროს.
ამ დროს საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება, ფილტვების ოქსიგენაცია და ვენტილაცია, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზის და ჰემოდიალიზის ჩატარება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- აღწერილია სერიოზული გვერდითი ეფექტები იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სერტრანიშესთან ერთად მაო-ს ინჰიბიტორებს, მათ შორის სელექტიურ ინჰიბიტორებს (სელეგილინი) და მაო-ს შექცევად ინჰიბიტორებს (მოკლობემიდი). აღნიშნული ურთიერთქმედების სიმპტომებს წარმოადგენს: ჰიპერთერმია, რიგიდობა, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვა, გაღიზიანებით და ძლიერი აგზნებით მიმდინარე ფსიქიკური მოშლილობა, რომელიც მთავრდება დელირიუმის და კომის განვითარებით.
- სერტრალინის 200 მგ-იანი დოზით ერთდროულად მიღება ეთანოლთან, კარბამაზეპინთან, ჰალოპერიდოლთან ან ფენიტოინთან არ იწვევს მათი მოქმედების გაძლიერებას ჯანმრთელი ადამიანების ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე. იგივე დოზებში სერტრალინის მიღება დიაზეპამთან და ტოლბუტამიდთან ერთად იწვევს მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო ზოგიერთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ცვლილებებს.
- ციმეტიდინი იწვევს სერტრალინის კრეატინინის კლირენსის მნიშვნელოვან დაქვეითებას მათი ერთდროული მიღების დროს.
- სერტრალინი არ ახდენს გავლენას ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ აქტივობაზე. მასთან გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.
- სერტრალინის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან შეკავშირების მაღალი აქტივობით, განსაკუთრებით დიგიტოქსინთან და ვარფარინთან, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში თავისუფალი (შეუკავშირებელი) პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და აგრეთვე სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი, კერძოდ სერტრალინის და ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო პრორთრომბინის დროის გაზრდა, რის გამოც სერტრალინით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მიღების შეწყვეტის შემდგომ საჭიროა პროთრომბინის დროის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.
- რადგან სერტრალინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P4502D6 ბიოქიმიურ აქტივობას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება, რომლებიც მეტაბოლიზდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით, მათ შორის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და 1C კლასის ანტიარითმიული საშუალებები.
- სერტრალინის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენებით, შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რომელიც უკავშირდება სეროტონინერგულ მექანიზმებს და კლინიკურად ვლინდება ტრემორის გაძლიერებით. ამ დროს ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლის არსებითი ცვლილებები არ აღინიშნება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
