სეტეგისი – SETEGIS – СЕТЕГИС

საერთაშორისო დასახელება:

TERAZOSIN

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ტერაზოზინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ალფა₁-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ტერაზოზინი ............  1 მგ

1 ტაბ.

ტერაზოზინი ............  2 მგ

1 ტაბ.

ტერაზოზინი ........... 5 მგ

1 ტაბ.

ტერაზოზინი .........   10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ალფა₁-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს, რომელიც იწვევს არტერიოლებისა და ვენულების გაფართოვებას. იგი ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას და პრე-და პოსტდატვირთვას გულზე, აგრეთვე აქვეითებს არტერიულ წნევას. სეტეგისით ხანგრძლივი მკურნალობა ჩვეულებრი არ იწვევს რეფლექსურ ტაქიკარდიას. პრეპარატი უმნიშვნელოდ მოქმედებს გულის სისტოლურ მოცულობაზე, თირკმელების პერფუზიაზე და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეზე. მისი ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური ეფექტი შენარჩუნებულია 24 სთ-ის განმავლობაში. არსებობს მონაცემები, რომ სეტეგისი აქვეითებს სისხლში დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციას (მექანიზმი უცნობია).

სეტეგისი აბლოკირებს რა შარდის ბუშტის გლუვი კუნთების, ურეთრისა და წინამდებარე ჯირკვლის პროქსიმალური ნაწილის ალფა₁-ადრენორეცეპტორებს, ამცირებს წინააღმდეგობას შარდის ნაკადის მიმართ და ხელს უწყობს შარდვის ნორმალიზაციას წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს. პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას წინამდებარე ჯირკვლის  ზომაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სეტეგისის აბსორბციაზე არ მოქმედებს საკვების მიღება. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს. 2 მგ პრეპარატის მიღებისას მისი C_max სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებს იგი უკავშირდება 90-94%-ით. იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროლიზის, დემეთილირების, დეალკილირების გზით და წარმოქმნის 5 მეტაბოლიტს.

მისი T_1/2 შეადგენს 12 სთ-ს. დოზის დაახლოებით 10% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით და 30% არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. მიღებული დოზის 55-60% გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მეშვეობით.

ჩვენებები:

• წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია;
• არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპიის სახით ან კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
• გულის შეგუბებითი უკმარისობა (კომბინირებული თერაპის შემადგენლობაში).

მიღების წესი და დოზირება:

წინამდებარე ჯირკვალის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს პრეპარატი ინიშნება საწყისი დოზით 1 მგ ერთხელ დღეში. შემანარჩუნებელი დოზაა - 5-10 მგ, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20 მგ-ს.

თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ და ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ პრეპარატის საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1 მგ-ს (ღამით). “პირველი დოზის ეფექტის” თავიდან აცილების მიზნით საწყისი დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 მგ-ს. სადღეღამისო დოზის გაზრდა ხდება თანდათანობით. რეკომენდებულია დოზის გაორმაგება 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 1-5 მგ-ს ერთხელ დღეში.

ტაბლეტები საჭიროა მივიღოთ მთლიანად, დაუღეჭავად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია “პირველი დოზის ეფექტის” განვითარება. ზემოთაღნიშნული მდგომარეობა ვლინდება არტერიული წნევის დაქვეითებით, ორთოსტატული ჰიპოტენზიით გონების დაკარგვამდე, რომელიც აღინიშნება პაციენტების 1%-ში (უშუალოდ დოზის სწრაფად მომატებისას, აგრეთვე სეტეგისისა და დიურეზული, ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების კომბინირებისას), რომელსაც ჩვეულებრივ თან ახლავს პოსტურალურია, ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება.

ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა, მხედველობის დაქვეითება.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: გულისრევა.

სხვადასხვა: ასთენია, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, პერიფერიული შეშუპება, სხეულის წონის მომატება, იმპოტენცია, ჰემოდილუციის მოვლენები.

უკუჩვენებები:

* სეტეგისის ან სხვა ალფა-ადრენოლიზური საშუალების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფსა და ახალშობილზე მოსალოდნელ პოტენციურ რისკს.

* ლაქტაციის პერიოდში კვება უნდა  შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ სეტეგისი სიფრთხილით ენიშნებათ იმ პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების მიმართ მიდრეკილება. პრეპარატი ასევე სიფრთხილით ინიშნება გულის იშემიური და სხვა სახის დაავადების, თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის, III და IV ხარისხის ჰიპერტენზული რეტინოპათიის, ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის და თირკმელების გამოხატული უკმარისობის დროს.

◄ სეტეგისით წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის მკურნალობის პერიოდში უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი წარმონაქმნის არსებობა. წინამდებარე ჯირკვლის  ჰიპერპლაზიით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას, აგრეთვე მკურნალობის პროცესში დოზის შეცვლისას, საჭიროა არტერიული წნევის შემოწმება.

◄ მხედველობაში უნდა მივიღოთ ის ფაქტი, რომ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი იზრდება ორგანიზმში სითხის მოცულობის შემცირებისა და მარილების შეზღუდული რაოდენობით მიწოდებისას. აგრეთვე პრეპარატის მიღების განახლებისას რამდენიმე დღის შესვენების შემდეგ. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების თავიდან აცილების მიზნით მკურნალობა საჭიროა დავიწყოთ 1 მგ დოზით.

◄ პოსტურალური ჰიპოტენზიის და გონების დაკარგვის შედარებით მაღალი ალბათობა არსებობს პრეპარატის მიღებიდან 30-90 წთ-ის განმავლობაში. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული იმის შესახებ, რომ თავბრუსხვევის, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევისას, საჭიროა იმყოფებოდეს წოლით მდგომარეობაში.

◄  გონების დაკარგვის ალბათობა იზრდება ფეხზე ხანგრძლივად დგომის, მომატებული ფიზიკური დატვირთვის, ცხელ ამინდსა და ალკოჰოლის გამოყენებისას.

◄ პრეპარატის გამოყენებისას კომბინირებული თერაპიის სახით მისი საწყისი სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 მგ-ს. დიურეზული და/ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების დამატებით გამოყენებისას (გამოიყენება მცირე დოზებით) რეკომენდებული სეტეგისის დოზის შემცირება.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება: მკურნალობის დასაწყისსა და დოზის მომატების შემთხვევაში პაციენტმა თავი უნდა აარიდოს იმ სამუშაოების შესრულებას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას (მათ შორის სატრანსპორტო საშუალებების მართვა).

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას აღინიშნება არტერიული ჰიპოტენზია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, გონების დაკარგვა.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში პაციენტს უნდა მივაღებინოთ ჰორიზონტული მდგომარეობა და ქვედა კიდურები უნდა მოვათავსოთ ოდნავ ზემოთ.

აღნიშნულ პერიოდში ატარებენ სიმპტომურ მკურნალობას, სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ამ დროს ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური, ვინაიდან სეტეგისი მაღალი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

შოკის განვითარებისას აუცილებელია ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის გაზრდა და შემდგომში ვაზოპრესორული პრეპარატების შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სეტეგისისა და სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზული მოქმედების გაძლიერება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე