სუპრასტინი® – SUPRASTIN® – СУПРАСТИН®

საერთაშორისო დასახელება:

CHLOROPYRAMINE

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ქლორპირამინის ჰიდროქლორიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

H₁-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შუფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ქლორპირამინის ჰიდროქლორიდი ............  25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სტეარინის მჟავას, ჟელატინის, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატს, ტალკს, კარტოფილის სახამებელს, ლაქტოზის მონოჰიდრატს.

საინექციო ხსნარი: ბლისტერზე 5 ამპ.

1 მლ

ქლორპირამინის ჰიდროქლორიდი ............   20 მგ

დამხმარე ნივთიერება: საინექციო წყალი.

ხსნარი კუნთებში ინექციისათვის. მწვავე, მძიმე შემთხვევებში შეიძლება ვენაში შეყვანა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სუპრასტინი წარმოადგენს ეთილენდიამინის წარმოებულ ანტიჰისტამინურ (H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი) პრეპარატს. იგი ხელს უშლის ალერგიული პროცესების განვითარებას და ამსუბუქებს მათ მიმდინარეობას.

ანტიალერგიული ეფექტის გარდა პრეპარატი ხასიათდება გამოხატული სედატიური, საძილე და ქავილის საწინააღმდეგო მოქმედებით. ახასიათებს აგრეთვე პერიფერიული ანტიქოლინერგული აქტივობა, ზომიერად გამოხატული სპაზმოლიზური თვისებები.

პერორალურად მიღებისას იგი სწრაფად და კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში აღწევს მიღებიდან პირველი 2 სთ-ის განმავლობაში. პრეპარატის სამკურნალო ეფექტი გრძელდება 4-6 სთ.

პრეპარატი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და ელიმინირდება თირკმელებისა და ნაწლავების საშუალებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

შიგნით მიღებისას სუპრასტინი სწრაფად აბოსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მიღებიდან 2 სთ-ის განმავლობაში. თერაპიული კონცენტრაციის შენარჩუნებით 4-6 სთ. პრეპარატი კარგად ნაწილდება ორგანიზმში ცნს-ის ჩათვლით. იგი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში და ელიმინირდება თირკმელების და ნაწლავების მეშვეობით.

ჩვენებები:

• ალერგიული დაავადებები, მაგალითად: სეზონური ალერგიული რინიტი, კონინუქტივიტი, ჭინჭრის ციება, დერმოგრაფიზმი, კონტაქტური დერმატიტი, საკვებისმიერი და წამლისმიერი ალერგია, ალერგია მწერის ნაკბენზე, კანის ქავილი;
• სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციისა და ანგიონევროზული შეშუპების ადიუვანტური თერაპია;
• პრეპარატის დანიშვნის დროს საჭიროა მისი სედატიური გვერდითი ეფექტის გათვალისწინება.

მიღების წესი და დოზირება:

ტაბლეტები

ტაბლეტები მიიღება საკვებთან ერთად,  დაუღეჭავად წყლის საკმარის რაოდენობასთან ერთად.

რეკომენდებული დოზებია:

მოზრდილებში: ჩვეულებრივი დოზა 75-100 მგ (ერთი ტაბლეტი დღეში 3-4-ჯერ).

ბავშვებში: 1-12 თვის ასაკის: 2-3 X 1/4 ტაბლეტი;

1-6 წლის ასაკის: 3X1/4 ან 2 X 1/2 ტაბლეტი;

6-14 წლის ასაკის: 2-3X1/2 ტაბლეტი.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები: ხანდაზმულებისა და დასუსტებული ავადმყოფებისათვის სუპრასტინის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ ექიმის სპეციალური დანიშნულებით. არ შეიძლება პრეპარატის მიღების თვითნებურად შეწყვეტა, რადგან ეს შეიძლება გახდეს დაავადების რეციდივის მიზეზი.

სუპრასტინის გამოტოვებული დოზის ასანაზღაურებლად არ შეიძლება ორმაგი დოზის მიღება ჭარბი დოზირების რისკის გამო.

ხსნარი

მოზრდილებში: რეკომენდებული დღიური დოზაა 1-2 ამპულა კუნთებში.

ბავშვებში: რეკომენდებული საწყისი დოზა: 1-12 თვის ასაკში - 1/4 ამპულა კუნთში.

1-6 წლის ასაკში - 1/2 ამპულა კუნთებში.

დოზის მომატება შეიძლება სიფრთხილით პაციენტის რეაქციისა და გვერდითი ეფექტების გათვალისწინებით. თუმცა, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ/კგ სხეულის წონაზე.

ანაფილაქსიური შოკის ან მწვავე მძიმე ალერგიული რეაქციის დროს რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ფრთხილი, ნელი ინექციით ვენაში, შემდეგ კი _ ინექციების გაგრძელება კუნთებში ან პრეპარატის პერორალური მიღება.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

ხანდაზმული და დასუსტებული ავადმყოფები: სუპრასტინის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს, რადგან ამ პაციენტებში ანტიჰისტამინური პრეპარატები ხშირად იწვევს გვერდით ეფექტებს (თავბრუსხვევა, ძილიანობა, არტერიული წნევის დაქვეითება).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება პრეპარატის აქტიური კომპონენტის მეტაბოლიზმის დაქვეითების გამო ღვიძლის დაავადების დროს.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის მიღების რეჟიმის შეცვლა და დოზის შემცირება იმის გამო, რომ აქტიური კომპონენტი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა.

გვერდითი მოვლენები:

სუპრასტინის გამოყენების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი გვერდითი ეფექტები:

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: სედატიური ეფექტი, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, ატაქსია ნერვული აგზნება, ტრემორი, კრუნჩხვები, თავის ტკივილი, ეიფორია, ენცეფალოპათია, მხედველობის სიმახვილის დარღვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, არითმია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ეპიგასტრიუმში არასასიამოვნო შეგრძნებები, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, ფაღარათი, მადის დაკარგვა ან მომატება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში.

კანი და შემაერთებელი ქსოვილი: სინათლის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია, სისხლის სისტემის სხვა დარღვევები.

სხვა: დიზურია, შარდის შეკავება, მიოპათია, თვალშიდა წნევის მომატება, გლაუკომის შეტევა, ფოტოსენსიბილიზაცია.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების მიმართ;

* ასთმის მწვავე შეტევა;

* არ გამოიყენება დღენაკლულ და დროულ ახალშობილებში;

* ორსულებსა და მეძუძურ დედებში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეკლინიკური გამოკვლევები

პრეკლინიკური გამოკვლევების მონაცემები არ არსებობს.

გამოკვლევები ადამიანებში

არ არის ჩატარებული ორსულ ქალებში ადექვატური, სათანადო და კონტროლირებადი კვლევები პრეპარატის გამოყენების შესახებ. თუმცა, აღწერილია შემაერთებელი ქსოვილის განვითარება იმ ახალშობილების თვალის ბროლის უკან, რომელთა დედებიც იღებდნენ ანტიჰისტამინურ პრეპარატებს ორსულობის ბოლო ორი კვირის მანძილზე.

შესაბამისად, სუპრასტინის მიღება ორსულობის დროს, განსაკუთრებით პირველი ტრიმესტრისა და ბოლო თვის განმავლობაში, შესაძლებელია მხოლოდ რისკისა და სასარგებლო ეფექტის საგულდაგულო ანალიზის შემდეგ.

ძუძუთი კვების დროს სუპრასტინის გამოყენების ადექვატური, კარგად კონტროლირებადი კვლევების მონაცემთა უქონლობის გამო, მისი დანიშვნა არ შეიძლება მეძუძური დედებისათვის.

განსაკუთრებული მითითებები:

სუპრასტინის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

♦ ანტიქოლინერგული და სედატიური ეფექტების არსებობის გამო სუპრასტინის დანიშვნა ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, გულ-სისხლძარღვოვანი პათოლოგიების, დახურულკუთხოვანი გლაუკომის, შარდის შეკავების, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის დროს საჭიროებს სიფრთხილეს.

♦ სუპრასტინს, ოტოტოქსიკურ პრეპარატებთან კომბინაციაში, შეუძლია შენიღბოს ოტოტოქსიკურობის ადრეული ნიშნები.

♦ ანტიჰისტამინური პრეპარატების ხანგრძლივმა გამოყენებამ იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება გამოიწვიოს სისხლწარმოქმნის დარღვევა (ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია). პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას დაუდგენელი წარმოშობის ცხელების, ლარინგიტის, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის დაწყლულების, სიყვითლის, სიფერმკრთალის, სისხლჩაქცევის, უჩვეულო ან ძნელად შესაჩერებელი სისხლდენების განვითარებისას საჭიროა სისხლის ფორმიანი ელემენტების განსაზღვრა და სისხლწარმოქმნის დარღვევის გამოვლენისას პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

სუპრასტინის გამოყენება საკვებთან და სასმელთან მიმართებაში:

♦ ალკოჰოლს შეუძლია გააძლიეროს ანტიჰისტამინური პრეპარატების სედატიური ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, რის გამოც სუპრასტინით მკურნალობის კურსის განმავლობაში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისგან თავის შეკავება.

ტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვა:

პრეპარატს განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყიში, შეუძლია გამოიწვიოს ძილიანობა, ფსიქომოტორული ფუნქციების დარღვევა, ამიტომ საწყის პერიოდში, რომლის ხანგრძლიობა ისაზღვრება ინდივიდუალურად,  აკრძალულია სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და იმ სამუშაოს შესრულება, რომელიც დაკავშირებულია უბედური შემთხვევების მომატებულ რისკთან. ამის შემდეგ შეზღუდვის დონე ან ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის აკრძალვა ექიმმა უნდა განსაზღვროს ყველა პაციენტისთვის ინდივიდუალურად.

ჭარბი დოზირება:

ანტიჰისტამინური პრეპარატების წინასწარგანზრახულმა ან შემთხვევითმა გადაჭარბებულმა დოზირებამ, განსაკუთრებით ახალშობილებსა ან ბავშვებში, შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის სიკვდილი.

სუპრასტინის გადაჭარბებული დოზირების შემთხვევაში ვითარდება ატროპინით მოწამვლის მსგავსი სიმპტომები და ნიშნები: ჰალუცინაციები, ატაქსია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, ათეტოზი, კრუნჩხვები მცირე ასაკის ბავშვებში ჭარბობს აგზნება. ზოგჯერ ვლინდება პირის სიმშრალე, ფიქსირებული გადიდებული გუგები, სახის სიწითლე, სინუსური ტაქიკარდია, შარდის შეკავება, ცხელება. მოზრდილებს ცხელება და სახის სიწითლე აღენიშნებათ არამუდმივად, ხოლო აგზნების პერიოდს მოსდევს კრუნჩხვები და კრუნჩხვის შემდგომი დეპრესია. საბოლოოდ, ვითარდება კომა და კარდიორესპირატორული უკმარისობა, რამაც შეიძლება მიგვიყვანოს პაციენტის სიკვდილამდე 2-18 საათის განმავლობაში.

რეკომენდებულია გულ-სისხლძარღვთა სისტემისა და სუნთქვითი მაჩვენებლების მონიტორება, ასევე, სიმპტომური თერაპია.

სპეციფიკური ანტიდოტი ცნობილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- მაო-ს ინჰიბიტორები აძლიერებენ და ახანგრძლივებენ სუპრასტინის ანტიქოლერგულ ეფექტებს.

- საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა სუპრასტინის სხვა სედატიურ საშუალებებთან, ტრანკვილიზატორებთან, სედატიურ ანალგეტიკებთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ატროპინთან, მუსკარინერგულ პარასიმპათოლიზურ პრეპარატებთან ერთდროული მიღების დროს. სუპრასტინს  და ნებისმიერს ამ პრეპარატთაგანს შეუძლიათ ერთმანეთის ეფექტის გაძლიერება.

- ალკოჰოლი აძლიერებს სუპრასტინის დამთრგუნველ ეფექტს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, რის გამოც ამ პრეპარატის მიღების დროს საჭიროა ალკოჰოლური სასმელებისაგან თავის შეკავება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბაშვებისათვის მიუწვდომელ  ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე

აფთიქიდან გაცემის პირობები:

ინექციები: პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ტაბლეტები: პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტის გარეშე.