ტებანტინი – TEBANTIN – ТЕБАНТИН

საერთაშორისო დასახელება:

GABAPENTIN

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: გაბაპენტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიეპილეფსიური საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: ბლისტერზე 10 კაფს., შეფუთვაში 5 ან 10 ბლისტერი.

1 კაფს.

გაბაპენტინი  .........  100 მგ

გაბაპენტინი ..........  300 მგ

გაბაპენტინი .........   400 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

გაბაპენტინი თავისი აგებულებით ნეიროტრანსმიტერ გამა-ამინოერბოსმჟავის (გაემ) იდენტურია. იგი წარმოადგენს ლიპოფილურ ნივთიერებას. თერაპიულ კონცენტრაციებში არ უკავშირდება გაემ_A, გაემ_B ბენზოდიაზეპინის, გლუტამინის, გლიცინის და N-მეთილ-დ-ასპარტატის რეცეპტორებს, ავლენს მაღალ აქტივობას თავის ტვინის რეცეპტორების მიმართ, რომლებიც დაკავშირებულია კალციუმის არხების პოტენციალდამოკიდებულ α და σ სტრუქტურებთან; In vitro თავის ტვინის ქსოვილებში იდენტიფიცირებულია ახალი პეპტიდური რეცეპტორები, რომლებიც განაპირობებენ გაბაპენტინისა და მისი წარმოებულების კრუნჩხვისსაწინააღმდეგო აქტივობას (გაბაპენტინური რეცეპტორების სტრუქტურა და ფუნქცია ბოლომდე არ არის შესწავლილი).

ფარმაკოკინეტიკა:

C_max - მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში;

T_max -მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო;

AUC - ფართობი “კონცენტრაცია-დრო”-ის მრუდის ქვემოთ;

Ae% - გაბაპენტინის რაოდენობა, გამოყოფილი საშარდე გზებით.

პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში (მიღებული დოზისგან დამოუკიდებლად) აღინიშნება 3 საათში (TC_max), ხოლო განმეორებითი მიღებისას 1 საათში. საკვების მიღება, მათ შორის ცხიმიანი საკვების, პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე გავლენას არ ახდენს.

4-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გაბაპენტინის ერთჯერადი მიღებისას პლაზმური კონცენტრაცია ისეთივეა, როგორც მოზრდილებში. გაბაპენტინის მეტაბოლიზმი ღვიძლში უმნიშვნელოა, ის არ იწვევს ჟანგვით პროცესებში მონაწილე ღვიძლის ენზიმების ინდუქციას. არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განაწილების მოცულობა - 57.7 ლ სითხეში,  მისი კონცენტრაცია გაჯერების სტადიაში შეადგენს პლაზმის კონცენტრაციის 20%-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს 5-7 სთ-ს. ელიმინაციის მაჩვენებლები: T_1/2 პლაზმისა და თირკმლის კლირენსი (CI) არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე და განმეორებითი მიღებისას რჩება უცვლელი. მისი გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელებით (80%), ხოლო 20% ფეკალიებთან ერთად.

თირკმლის ფუნქციის ასაკობრივი ცვლილებები ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე კრეატინინის კლირენსის დაქვეითებით მიმდინარე დაავადებები იწვევს გაბაპენტინის პლაზმური კლირენსის შემცირებას და მისი ელიმინაციის დროის გახანგრძლივებას.  კრეატინინის კლირენსის დაქვეითების პროპორციულად მცირდება გაბაპენტინის გამოყოფის სიჩქარე. თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში რეკომენდებულია გაბაპენტინის დოზის შემცირება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით; პრეპარატი აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, აღწევს დედის რძეში.

ჩვენებები:

• ეპილეფსია:

- მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში გამოიყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე კომბინირებული თერაპიის სახით პარციალური ეპილეფსიური გულყრის სამკურნალოდ, რომელიც შეიძლება მიმდინარეობდეს მეორადი გენერალიზაციით;

- 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის სახით პარციალური ეპილეფსიური გულყრის (მათ შორის მეორადი გენერალიზაციით მიმდინარე) სამკურნალოდ.

• ნეიროპათიური ტკივილის სინდრომი (მოზრდილებში): მტკივნეული დიაბეტური ნეიროპათია, პოსტჰერპესული ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია და სხვა.

მიღების წესი და დოზირება:

ეპილეფსია:

მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში ანტიელპილეფსიური ეფექტი მიიღება 900-1200 მგ-ით დღე-ღამეში. საწყისი დოზა - 300 მგ 3-ჯერ დღეში პირველ დღეს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 3600 მგ (3-ჯერადი მიღებისას). მაქსიმალური ინტერვალი პრეპარატის მიღებებს შორის არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს. სისხლში სასურველი თერაპიული დონე მიიღწევა რამდენიმე დღეში, დოზირების შემდეგი სქემის გამოყენებისას:

ა) 1) I დღეს 300 მგ გაბაპენტინი;

II დღეს 600 მგ გაბაპენტინი, 300 მგ 2-ჯერ დღეში;

III დღეს 900 მგ გაბაპენტინი, 300 მგ 3-ჯერ დღეში;

IV დღეს დოზა უნდა გაიზარდოს 1200 მგ-მდე და უნდა განაწილდეს სამ მიღებაზე ან, ბ) პირველ დღეს ავადმყოფმა შეიძლება მიიღოს 300 მგ 3-ჯერ დღეში, ე.ი. სადღეღამისო დოზა შეადგენს 900 მგ-ს. ამის შემდეგ დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 1200 მგ-მდე. მიღებული ეფექტის მიხედვით, სადღეღამისო დოზა ყოველდღიურად უნდა გაიზარდოს 300-400 მგ-ით. მაქსიმალური დოზა შეადგენს 2400 მგ-ს, რომელიც უნდა განაწილდეს 23 მიღებად. დღესდღეისობით არ არსებობს სათანადო კლინიკური მონაცემები უფრო მაღალი დოზების ეფექტურობის შესახებ.

3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებშის მკურნალობა:

5 წლის ასაკის ზევით ბავშვების რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25-35 მგ/კგ, 3-4 წლის ასაკის ბავშვებში 40 მგ/კგ/დღეში. სადღეღამისო დოზა ნაწილდება 3 მიღებაზე. ცხრილში მოცემულია რეკომენდებული სადღეღამისო დოზები სხეულის წონაზე გადაანგარიშებით. ეფექტური დოზის დადგენა ხდება პირველი სამი დღის განმავლობაში, პირველ დღეს ინიშნება 10 მგ/კგ-ზე გაანგარიშებით, მეორე დღეს 20 მგ/კგ-ზე დღეში, მესამე დღეს 30 მგ/კგ-დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ამ ასაკობრივ დიაპაზონში შეადგენს 35-40 მგ/კგ.

გაბაპენტინის საწყისი დოზა 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში

გაბაპენტინის შემანარჩუნებელი დოზა 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში

მკურნალობის კურსი ხანგრძლივია (2-3 წელი), შემდეგ ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირება.

ნეიროპათიული ტკივილის სინდრომის მკურნალობა მოზრდილებში:

მიღებული ეფექტის და პრეპარატის ამტანობის გათვალისწინებით ექიმი ადგენს ოპტიმალურ თერაპიულ დოზას მისი ტიტრირების გზით. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე მაქსიმალურმა დოზამ შეიძლება მიაღწიოს 3600 მგ/დღეში.

პრეპარატის დანიშვნის რეკომენდებული რეჟიმი:

პირველი დღე: 300 მგ (ერთი კაფსულა 300 მგ ერთხელ დღეში ან ერთი კაფსულა 100 მგ 3-ჯერ დღეში);

მეორე დღე: 600 მგ (თითო კაფსულა 300 მგ 2-ჯერ დღეში ან ორი კაფსულა 100 მგ 3-ჯერ დღეში);

მესამე დღე: 900 მგ (თითო კაფსულა 300 მგ 3-ჯერ დღეში ან სამი კაფსულა 100 მგ 3-ჯერ დღეში);

ინტენსიური ტკივილის შემთხვევაში შესაძლებელია 90 მგ/დღეში ე.ი. თითო კაფსულა 30 მგ 3-ჯერ დღეში. ერთი კვირის განმავლობაში შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 1800 მგ/დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის შემდგომი მომატება. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 3600 მგ განაწილებულია სამ მიღებაზე.

დასუსტებული სხეულის მცირე წონის პაციენტებში ან იმ პირებში, რომელთაც გადატანილი აქვთ ორგანოთა ტრანსპლანტაცია, დოზის მომატება შესაძლებელია მხოლოდ 100 მგ დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებში, რომელთაც ასაკის შესაბამისად დაქვეითებული აქვთ კრეატინინის კლირენსი, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

გაბაპენტინის რეკომენდებული დოზები თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას:

* - პრეპარატის მიღება ხდება დღეგამოშვებით 100 მგ 3-ჯერ დღეში.

ჰემოდიალიზის დროს დოზირების რეჟიმი: ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს, რომელთაც ადრე არ მიუღიათ გაბაპენტინი, რეკომენდებულია დაენიშნოთ გამაჯერებელი დოზა 300-400 მგ, შემდეგ ჰემოდიალიზის სეანსის დროს ყოველ 4 საათში პრეპარატის 200-300 მგ დიალიზისგან თავისუფალ დღებში გაბაპენტინის მიღება არ შეიძლება.

მიღების წესი და ხანგრძლივობა: მკურნალობის კურსი შეადგენს 1 კვირიდან 1 თვემდე, ტკივილის ინტენსივობის გათვალისწინებით. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია თერაპიის დროს კლინიკურ რეაქციაზე.

ტაბლეტის მიღება ხდება დაუღეჭავად საკმაო რაოდენობის წყლის მიყოლებით. პრეპარატის შეწოვა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ყოველდღიური მიღებისას, მიღებებს შორის ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა (10.6%), თავბრუსხვევა (10.2%), მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა (ატაქსია), ნისტაგმი, მხედველობის დარღვევები (დიპლოპია, ამბლიოპია), თავის ტკივილი, ტრემორი, დიზართრია, ამნეზია, აზროვნების დარღვევა, დეპრესია, მოუსვენრობა, ემოციური ლაბილობა, ცნობიერების დარღვევა, აგზნებადობა, ტიკები, ჰიპ ან არეფლექსია, მგრძნობელობის დაქვეითება;

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჰიპერკინეზები.

პრეპარატის მიღებას შეიძლება ახასიათებდეს ისეთი გვერდითი მოვლენები როგორიცაა: კიდურების შეშუპება, გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ჰემორაგიული პანკრეატიტი, ყაბზობა, ფაღარათი, ართრალგია, ხველა, ქოშინი, ექსუდაციური ერითემა, პერიფერიული შეშუპება და სხვა.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, მწვავე პანკრეატიტი, 3 წლამდე ასაკის ბავშვები.

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულებში, ლაქტაციის პერიოდში, ამიტომ ტებანტინის გამოყენება ამ ჯგუფის პაციენტებში ხდება მხოლოდ რისკის სარგებელის გათვალისწინებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ პრეპარატის ოპტიმალური დოზის შერჩევისას არ არის აუცილებელი მისი კონცენტრაციის განსაზღვრა პლაზმაში.

♦ პრეპარატი არაეფექტურია პირველადი გენერალიზებული შეტევის მაგალითად აბსანსის დროს.

♦ შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში აუცილებელია შაქრის დონის კონტროლი. ზოგჯერ აუცილებელი ხდება დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის შეცვლა.

♦ მწვავე პანკრეატიტის პირველი ნიშნების გამოვლენისას (ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, განმეორებითი ღებინება) აუცილებელია გაბაპენტინით მკურნალობის შეწყვეტა და პაციენტი აუცილებლად უნდა იქნას გამოკვლეული, რათა დროულად მოხდეს მწვავე პანკრეატიტის დიაგნოსტირება.

♦ ლაქტოზის ინდივიდუალური აუტანლობისას აუცილებლად უნდა იქნას გათვალისწინებული, რომ ერთი 100 მგ კაფსულა შეიცავს 22.14 მგ ლაქტოზას, 300 მგ - 66.42 მგ, 400 მგ - 88.56 მგ.

♦ პრეპარატის დოზის შემცირება, მიღების შეწყვეტა ან შეცვლა სხვა ალტერნატიული საშუალებებით უნდა მოხდეს თანდათანობით, მინიმუმ ერთი კვირის განმავლობაში. მკურნალობის სწრაფმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ეპილეფსიური სტატუსის პროვოცირება.

♦ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში გაბაპენტინით ნევრალგიის მკურნალობის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის საკმარისად შესწავლილი. მოზრდილებში ძილიანობის, ატაქსიის, თავბრუსხვევის, გულისრევის, ღებინების, სხეულის წონის მომატების, ხოლო ბავშვებში ძილიანობის, ჰიპერკინეზიის, აგრესიის გამოვლინების შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვაზე:

მკურნალობის პერიოდში (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას) აუცილებელია თავის შეკავება ავტომობილის მართვისაგან და იმ სამუშაოს შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: თავბრუსხვევა, მხედველობის გაორება, დიზართრია, ფაღარათი.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირი, სიმპტომური თერაპია. გაბაპენტინის ელიმინაცია ორგანიზმიდან შესაძლებელია ჰემოდიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატები: ფენიტიონთან, კარბამაზეპინთან, ვალპროის მჟავასთან და ფენობარბიტურატებთან ერთად მიღებისას არ ცვლის მათ დონეს სისხლის პლაზმაში.

- პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები: გაბაპენტინი არ ახდენს გავლენას ნორეთინდრონის ან ეთინილესტრადიოლის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების მოქმედებაზე. თუმცა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინირებისას იწვევს კონტრაცეპტივების ეფექტის დაქვეითებას.

- ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ანტაციდური საშუალებები 24%-ით აქვეითებენ გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობას. თებანტინის კაფსულის მიღება ხდება ანტაციდის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

- ციმეტიდინი აქვეითებს გაბაპენტინის გამოყოფას თირკმელებით.

- ალკოჰოლი და ცნს-ზე მოქმედი საშუალებები იწვევს გაბაპენტინის გვერდითი ეფექტების გაძლიერებას ცნს-ის მხრივ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.