ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - N06AX05
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ანტიდეპრესანტები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
150მგ ტაბლეტი №20
წამლის ფორმა:
ტაბლეტები კონტროლირებადი გამოთავისუფლებით
შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი კონტროლირებადი გამოთავისუფლებით შეიცავს:
აქტიური ინგრედიენტი: ტრაზოდონის ჰიდროქლორიდის 150 მგ.
არააქტიური ინგრედიენტები: საქაროზა, კარნაუბის სანთელი, პოვიდონი (პოლივინილპიროლიდონი), მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერა:
ოვალური ფორმის ტაბლეტები ორი პარალელური ჭრილით ორივე მხარეზე, თეთრი ან მოყვითალო ფერის.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ტრაზოდონს, წარმოადგენს რა ტრიაზოლოპირიდინისგან წარმოებულს, გააჩნია მკვეთრი ანტიდეპრესიული მოქმედება გარკვეული სედატიური და ანქსიოლიტიკური ეფექტით. ტრაზადონი არ ახდენს ზეგავლენას მონოამინოოქსიდაზაზე (მაო), რაც გამოარჩევს მას მაო-ინჰიბიტორებისგან, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისგან.
სწრაფად მოქმედებს ფსიქიკურ (აფექტიური დაძაბულობა, გაღიზიანებულობა, შიში, უძილობა) და სომატურ სიმპტომებზე (გულისცემა, თავის ტკივილი, კუნთების ტკივილი, გახშირებული შარდვა, ოფლიანობა, ჰიპერვენტილაცია).
ტრაზოდონი ეფექტურია ძილის დარღვევისას პაციენტებში რომელთაც აწუხებთ დეპრესია.იგი აძლიერებს ძილის სიღრმეს და ხანგრძლივობას, აღადგენს მის ფიზიოლოგიურ სტრუქტურასა და ხარისხს.
ტრიტიკო ახდენს ემოციური მდგომარეობის სტაბილიზაციას, აუმჯობესებს განწყობას, ამცირებს პათოლოგიურ ლტოლვას ალკოჰოლისკენ პაციენტებში რომელთაც აწუხებთ ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, ალკოჰოლური აბსტინენტური სინდრომის პერიოდში, ასევე რემისიისას. აბსტინენტური სინდრომისას პაციენტებში რომელთაც აწუხებთ დამოკიდებულება ბენზოდიაზეპინის წარმოებულებზე, ტრაზოდონი ეფექტურია დეპრესიული მდგომარეობების და ძილის მოშლილობის მკურნალობისას. რემისიის პერიოდში ბენზოდიაზეპინები შეიძლება იყოს შეცვლილი ტრაზოდონით.
პრეპარატი არ იწვევს მიჩვევას.
ხელს უწყობს ლიბიდოსა და პოტენციის აღდგენას როგორც დეპრესიით დაავადებულ პირებში, ასევე იმ პირებს, რომელთაც არ აღენიშნებათ დეპრესია.
ტრაზოდონის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია პრეპარატის მაღალ მგრძნობელობასთან ზოგიერთი სეროტონინული რეცეპტორების ქვეტიპების მიმართ, რომელთანაც ტრაზოდონი შედის ანტაგონისტურ ან აგონისტურ ურთიერთმოქმედებაში ქვეტიპის სახეობიდან გამომდინარე და ასევე სპეციფიური უნარით გამოიწვიოს სეროტონინის უკუშებოჭვის ინჰიბირება.
ნორადრენალინისა და დოფამინის ნეიტრალურ შებოჭვაზე ნაკლებად მოქმედებს.
პრეპარატი არ მოქმედებს სხეულის მასაზე.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის მიღების შემდეგ მისი აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან მაღალია. ტრაზოდონის მიღება ჭამის დროს ან მაშინვე ჭამის შემდეგ ანელებს აბსორბციას, აქვეითებს პრეპარატის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და ზრდის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს (შემდეგ Tcmax). პრეპარატის TCmax მიიღწევა მიღებიდან 1/2-2 საათის შემდეგ.
პრეპარატი აღწევს ჰისტომატურ ბარიერებში და ასევე ქსოვილებსა და სითხეებში (ნაღველი, ნერწყვი, რძე).
პლაზმის ცილებთან კავშირი – 89-95%.
ტრაზოდონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, აქტიური მეტაბოლიტი – 1-მ-ქლოროფენილპიპერაზინი. ნახევრადგამოყოფის პერიოდია 3-6 საათი, მეორე ფაზისას – 5-9 საათი. მეტაბოლიზირებული პრეპარატის ძირითადი ნაწილის გამოყოფა ხორციელდება თირკმელების გავლით შარდთან ერთად – 75%-მდე, და საბოლოოდ სრულდება მიღებიდან 98 საათის შემდეგ.
ჩვენებები
• ენდოგენური ბუნების აღგზნებულ-დეპრესიული მდგომარეობა (მათ შორის ინვოლუციური დეპრესიები);
• ფსიქოგენური დეპრესიები (მათ შორის, რეაქტიული და ნევროზული დეპრესიები);
• აღგზნებულ-დეპრესიული მდგომარეობა ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებების ფონზე (დემენცია, ალცჰაიმერის დაავადება, ტვინის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზი);
• დეპრესიული მოდგომარეობა ხანგრძლივი ტკივილის სინდრომის დროს;
• ალკოჰოლური დეპრესიები;
• დამოკიდებულება ბენზოდიაზეპინის მიმართ;
• ლიბიდოსა და პოტენციის დარღვევა.
მიღების წესები და დოზები
ტაბლეტები ინიშნება ჭამამდე 30 წუთით ადრე ან ჭამიდან 2-4 საათის შემდეგ. ტაბლეტები უნდა იქნას მთლიანად მიღებული, დაღეჭვის გარეშე წყლის საკმარისი რაოდენობის დაყოლებით.
პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს- 100მგ-ს, მიიღება ერთხელ ძილის წინ, ჭამის შემდეგ. მეოთხე დღეს დოზა შეიძლება გაზარდოთ 150 მგ-მდე. დოზის შემდგომი ზრდა ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევის მიზნით უნდა ხდებოდეს 50მგ/დღეში ყოველი 3-4 დღის განმავლობაში, სანამ არ იქნება მიღწეული ოპტიმალური დოზა. 150 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზა უნდა განაწილდეს 2 მიღებაზე, ამასთან უფრო მცირე დოზის მიღება უნდა მოხდეს სადილის შემდეგ, ხოლო ძირითადის – ძილის წინ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ამბულატორული ავადმყოფებისათვის შეადგენს 450 მგ-ს.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა სტაციონარული ავადმყოფებისათვის შეადგენს 600 მგ-ს.
მოხუცებულთათვის და დასუსტებულთათვის საწყისი დოზა შეადგენს 100მგ/დღეში ნაწილ-ნაწილ მიღებით ან ერთჯერადი მიღებით ძილის წინ. იგი შეიძლება გაიზარდოს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ პრეპარატის ეფექტურობისა და ათვისების გათვალისწინებით. როგორც წესი დოზა არ აღემატება 300მგ/დღეღამეში.
ლიბიდოს დარღვევის მკურნალობისას რეკომენდირებულია დღიური დოზა 50 მგ-ს ოდენობით.
იმპოტენციის მკურნალობისას, პრეპარატით მონოთერაპიის შემთხვევაში, რეკომენდირებულია 200 მგ-ზე დიდი სადღეღამისო დოზა, კომბინირებული თერაპიისას – 50 მგ.
ბენზოდიაზეპინზე დამოკიდებულების რეკომენდირებული მკურნალობის სქემა ეფუძნება ბენზოდიაზეპინის დოზის ეტაპობრივ, ზოგჯერ რამდენიმე თვეზე განაწილებულ რედუქციას. ყოველთვის, როდესაც ხდება ბენზოდიაზეპინის დოზის შემცირება ¼ ან ½ ტაბლეტით, ხდება 50 მგ ტრაზოდონის ერთდროული დამატება. ზემოთ დასახელებული თანაფარდობა უცვლელი რჩება 3 კვირის განმავლობაში, შემდეგ ხდება ბენზოდიაზეპინების დოზის მომდევნო შემცირება მათ სრულ უარყოფამდე. ამის შემდეგ, ხდება ტრაზოდონის დღიური დოზის შემცირება 50 მგ-ით ყოველ 3 კვირაში.
გვერდითი მოვლენები
ნერვული სისტემისა და ფსიქიკის თვალსაზრისით: გაძლიერებული მოთენთილობა, ძილიანობა, აღგზნებულობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სისუსტე, მიალგია, დისკოორდინაცია, პარესთეზია, დეზორიენტაცია, ტრემორი. გულის სისხლძარღვებისა და სისხლმბადი სისტემის თვალსაზრისით: არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატიური ჰიპოტენზია (განსაკუთრებით პაციენტებში, რომელთაც აწუხებთ ვაზომოტორული ლაბიალურობა) განპირობებულია პრეპარატის ადრენოლიზური მოქმედებით, არითმია, გამტარობის დარღვევა, ბრადიკარდია, ლეიკოპენია და ნეიტროპენია (როგორც წესი უმნიშვნელო).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: პირში სიმწარისა და სიმშრალის შეგრძნება, გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, მადის დაქვეითება.
სხვა: ალერგიული რეაქციები, თვალების გაღიზიანება, პრიაპიზმი (პაციენტებმა რომელთა შემთხვევაში გამოვლინდება დასახელებული გვერდითი ეფექტი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყვიტონ პრეპარატის მიღება და მიმართონ ექიმს).
უკუჩვენება
• პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;
• ორსულობის პერიოდი;
• ლაქტაციის პერიოდი
სიფრთხილე გვმართებს
პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ პაციენტებს, რომელთაც აწუხებთ AV ბლოკადა, მიოკარდის ინფარქტი (ადრეული რეაბილიტაციური პერიოდი), არტერიული ჰიპერტენზია (შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოტენზიური პრეპარატების დოზების კორექცია), პარკუჭოვანი არითმია, პრიაპიზმი ანამნეზში, თირკმელებისა და/ან ღვიძლის უკმარისობა, 18 წლამდე ასაკის პაციენტებს.
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდირებული. არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება ჩვილთა ძუძუთი კვების დროს.
განსაკუთრებული მითითებები
რადგანაც პრეპარატი გამოირჩევა გარკვეული ადრენოლიზური აქტიურობით, შესაძლებელია ბრადიკარდიის განვითარება და ართერიული წნევის შემცირება. ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ავადმყოფებს რომელთაც აწუხებთ გულის გამტარობის დარღვევა, ატრიო-ვენტრიკულარული ბლოკადა, ავადმყოფებს რომლებმაც ცოტა ხნის წინ გადაიტანეს მიოკარდის ინფარქტი. ტრაზოდონის გამოყენებისას შესაძლებელია ლეიკოციტების რაოდენობის გარკვეული შემცირება, რომელიც არ საჭიროებს სპეციფიურ მკურნალობას, გამოხატული ლეიკოპენიის შემთხვევების გამოკლებით. ამიტომ რეკომენდირებულია პერიფერიული სისხლის გამოკვლევის ჩატარება, განსაკუთრებით ყლაპვისას ყელის ტკივილისა და ციებ-ცხელების შემთხვევებში. პრეპარატს არ გააჩნია ანტიქოლინერგული მოქმედება, ამიტომ იგი შეიძლება დაენიშნოს ასაკოვან პაციენტებს, რომელთაც აწუხებთ წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, კოგნიტური ფუნქციების დარღვევა.
ხანგრძლივი და არაადეკვატური ერექციის არსებობისას უნდა მიმართოთ ექიმს. მკურნალობის პროცესში თავი უნდა შეიკავოთ ალკოჰოლის მიღებისგან და პოტენციურად საშიში მოღვაწეობისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
ზეგავლენა ავტომობილის მართვის ან სხვა მექანიზმების გამოყენების უნარზე:
რადგანაც პრეპარატი ხასიათდება ანქსიოლიზური და სედატიური აქტივობით, შესაძლებელია ყურადღებისა და რეაქციის სისწრაფის დაქვეითება.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: გულისრევა, ძილიანობა, არტერიული ჰიპოტენზია, გვერდითი ეფექტების გახშირება და დამძიმება.
მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა (კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზი და ა.შ.)
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ტრაზოდონმა შეიძლება გააძლიეროს ზოგიერთი ჰიპოტენზიური პრეპარატის მოქმედება და როგორც წესი საჭიროებს დოზირების შემცირებას.
ერთდროული დანიშვნა პრეპარატებთან რომლებიც თრგუნავენ ცენტრულ ნერვულ სისტემას (მათ შორის კლონიდინი, მეთილდოპა), აძლიერებს მათ მოქმედებას.
ანტიჰისტამინური პრეპარატები და სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც გამოირჩევა ქოლინიტიკური აქტივობით, აძლიერებენ ტრაზოდონის ანტიქოლინერგულ ეფექტს.
ტრაზოდონი აძლიერებს და ახანგრძლივებს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, გალოპერიდოლის, ლოქსაპინის, მაპროტილინის, ფენოთიაზინის და თიოქსანტინების სედატურ და ანტიქოლინერგულ ეფექტს. მონოამინოოქსიდაზის (მაო) ინჰიბიტორები ზრდიან გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს.
ერთდროული გამოყენებისას ზრდის დიგოქსინისა და ფენიტოინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
შენახვის პირობები და ვადები
სია “ბ”
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (არა უმეტეს 25ºC).
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი. არ უნდა გამოვიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემთხვევაში.
აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
ანჟელინი ფრანჩესკო
იტალია
