საერთაშორისო დასახელება:
TROPISETRON
მწარმოებელი: LANCE-FARM JSC, რუსეთი
მოქმედი ნივთიერება: ტროპისეტრონი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი 0.1%: ფლაკონში 5 მლ
1 მლ 1 ფლ.
ტროპისეტრონი .............. 1 მგ 5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ციტრატი, ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი, საინექციო წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტროპინდოლი წარმოადგენს სეროტონინის 5-HT3 რეცეპტორების მაღალსელექტიურ ბლოკატორს, რომელთა სტიმულაციასთან დაკავშირებულია ღებინების ცენტრის აგზნება. ახასიათებს სპეციფიკური ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება.
იწვევს გულისრევისა და ღებინების კუპირებას სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებით ქიმიოთერაპიის დროს. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ცენტრალური და პერიფერიული სეროტონინური 5-HT3 რეცეპტორების ბლოკადასთან.
ტროპინდოლის მოქმედება გრძელდება 24 სთ, რაც იძლევა პრეპარატის დღეში ერთხელ გამოყენების საშუალებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
ტროპინდოლი უკავშირდება სისხლის ცილებს, უმეტესად α-გლიკოპროტეინებს 71%-ით.
პრეპარატის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ღვიძლში, მეტაბოლიტები ნაკლებად აქტიურია და პრაქტიკულად არ მონაწილეობენ ტროპინდოლის ფარმაკოლოგიური მოქმედების რეალიზაციაში. მეტაბოლიზმის ხარისხი დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ თავისებურებებზე. პრეპარატის სწრაფი მეტაბოლიზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს, ხოლო ნელი მეტაბოლიზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება და შეადგენს 30 სთ-ს.
პრეპარატი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად (70% მეტაბოლიტების სახით), 8% შეუცვლელი სახით.
განავალთან ერთად მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა პრეპარატის დაახლოებით 15%.
ჩვენებები:
- სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს განვითარებული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება და მკურნალობა;
- ოპერაციის შემდგომი გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა.
მიღების წესი და დოზირება:
პირველ დღეს პრეპარატი შეყავთ ვენაში წვეთობრივად (15 წთ-ის განმავლობაში), ან ნელა ნაკადისებურად (3 წთ-ის განმავლობაში), რამოდენიმე ხნით ადრე ციტოსტატური პრეპარატების მიღებამდე.
ვენაში ინფუზიის დროს პრეპარატის 1 ფლაკონის შიგთავსს (5 მლ 0.1%) ხსნიან 100 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში.
იმ შემთხვევაში, როდესაც მხოლოდ ტროპინდოლის გამოყენება არ იწვევს ღებინების საწინააღმდეო მოქმედებას, პრეპარატის სამკურნალო ეფექტის გაძლიერება ხდება მცირე დოზებით დექსამეტაზონის გამოყენებით.
გვერდითი მოვლენები:
თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობის შეგრძნება, საერთო სისუსტე, ტკივილები მუცლის არეში, ყაბზობა, ფაღარათი.
უკუჩვენებები:
*პრეპარატის ან მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
* ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი;
* ბავშვებში 2 წლის ასაკამდე.
განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით ენიშნებათ არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ ავადმყოფებს, რადგან პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს წნევის შემდგომი მომატება.
ჭარბი დოზირება:
ტროპინდოლის განმეორებითი მიღებისას თერაპიულთან შედარებით, მაღალი დოზებით, ვითარდება მხედველობითი ჰალუცინაციები, არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ ავადმყოფებში შესაძლებელია წნევის მომატება.
მკურნალობა - სიმპტომურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ტროპინდოლის კომბინაცია რიფამპიცინთან, ფენობარბიტალთან და სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ხელს უწყობენ ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინდუქციას, ამცირებს პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციას და აგრეთვე მის ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 300C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
