საერთაშორისო დასახელება:
SULTAMICILIN
მწარმოებელი: PFAIZER INC, აშშ
მოქმედი ნივთიერება: სულტამიცილინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები (პერორალური): ბლისტერზე 12 ტაბ., შეფუთვაში 1, 3 და 9 ბლისტერი.
1 ტაბ.
სულტამიცილინი .................. 375 მგ
(147 მგ სულბაქტამისა და 220 მგ ამპიცილინის ექვივალენტური).
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პოლისახამებლის ნატრიუმის მარილი (O- კარბოქსიმეთილი), ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, მეთილჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ტიტანის ორჟანგი, ტალკი, პოლიეთილენგლიკოლი 6000.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სულტამიცილინი წარმოადგენს ორმაგ ნაერთს, რომელიც შედგება ამპიცილინისა და ბეტალაქტამაზის ინჰიბიტორის - ნატრიუმის სულბაქტამისაგან, რომლებიც შეკავშირებულია მეთილენის ჯგუფით.
არაუჯრედული ბაქტერიული სისტემის გამოყენებით ჩატარებულმა ბიოქიმიურმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ სულბაქტამი წარმოადგენს ბექტა-ლაქტამაზების უმრავლესობის შეუქცევად ინჰიბიტორს, რომელსაც წარმოქმნიან პენიცინრეზისტენტული მიკროორგანიზმები. მას გააჩნია მნიშვნელოვანი ანტიბაქტერიული თვისება Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus-ს და Pseudomonas cepacia სხვ. მიმართ, ნატრიუმის სულბაქტამის შესაძლებლობა რომ თავიდან აიცილოს მდგრად მიკროორგანიზმებით პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების რღვევა დადასტურდა რეზისტენტული უჯრედების გამოყენებით ჩატარებულ კვლევებში. ნატრიუმის სულბაქტამს ახასიათებს სინერგიზმული მოქმედება პენიცილინთან და ცეფალოსპორინებთან. სულბაქტამი ასევე უკავშირდება ზოგიერთ პენიცილინდამაკავშირებელ ცილებს, ამიტომ ზოგიერთი მგრძნობიარე შტამი უფრო მგრძნობიარეა კომბინაციის მიმართ, ვიდრე რომელიმე ერთ-ერთი ანტიბიოტიკის მიმართ.
პრეპარატის ბაქტერიოციდულ კომპონენტებს მიეკუთვნება ამპიცილინ-ამინოპენიცილინი, ბენზილპენიცილინის მსგავსად მოქმედებს მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებზე აქტიური გამრავლების ფაზაში უჯრედული გარსის მუკოპეპტიდის ბიოსინთეზის დათრგუნვის გზით.
უნაზინის პერორალური ფორმა აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის მიმართ, მათ შორის Staphilococcus aureus და epidermidis (მათ შორის პენიცილინრეზისტენტული და ზოგიერთი მეტიცილინრეზისტენტული შტამები); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis და სხვა სტრეპტოკოკები, Haemophilus influenzae და parainfluenzae (ბეტა-ლაქტამაზის წარმომქმნელი და არწარმომქმნელი შტამები); Branhamella catarrhalis და მისი მსგავსი სახეობები; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,(ინდოლდადებითი* და ინდოლუარყოფითი); Enerovbacter spp., Morganella morganii, Citobacter spp., Neisseria meningitidis და Neisseria gonorrheae.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღების შემდეგ სულტამიცილინი განიცდის ჰიდროლიზს შეწოვის დროს სულბაქტამისა და ამპიცილინის საერთო გამოთავისუფლებით მოლარული თანაფარდობით 1:1. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 80%-ს, საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას სულტამიცილინის საერთო ბიოშეღწევადობაზე. ამპიცილინის მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში სულტამიცილინის მიღების შემდეგ თითქმის 2-ჯერ მაღალია, ვიდრე ასეთივე დოზის ამპიცილინის მიღებისას. ნახევარგამოყოფის პერიოდები ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგენს 0.75 და 1 საათს სულბაქტამისთვის და ამპიცილინისთვის შესაბამისად. თითოეული პრეპარატის 50-75% გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდები იზრდება ხანდაზმულებში და თირკმლის უკმარისობით დაავადებულებში.
ჩვენებები:
უნაზინი ნაჩვენებია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ. გამოყენების ტიპიურ ჩვენებებს მიეკუთვნება:
- ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის სინუსიტები, შუა ყურის ანთება და ტონზილიტი;
- ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის ბაქტერიული პნევმონია და ბრონქიტი;
- საშარდე გზების ინფექციები და პიელონეფრიტი, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები და გონოკოკური ინფექციები.
- სულტამიცილინის გამოყენება ასევე შეიძლება სუბლაქტამ/ამპიცილინის მკურნალობის კურსის დასასრულებლად, რომელიც დაიწყო უნაზინის ინტრავენური და ინტრამუსკულური შეყვანით.
მიღების წესი და დოზირება:
სულტამიცილინის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) შეადგენს 375-750 მგ-ს დღეში 2-ჯერ, როგორც მოზრდილებში, ასევე ბავშვებში.
მკურნალობას ჩვეულებრივ აგრძელებენ ციებ-ცხელებისა და სხვა პათოლოგიური სიმპტომების გაქრობიდან 48 საათის განმავლობაში. როგორც წესი, მკურნალობის კურსი შეადგენს 5-14 დღეს. თუმცა აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება მისი ხანგრძლივობის გაზრდა.
გაურთულებელი გონორეის დროს სულტამიცილინი შეიძლება დაინიშნოს პერორალურად ერთჯერადად მისაღებად 2.25 მგ დოზით (375 მგ ექვსი ტაბლეტი) მასთან ერთად იყენებენ 1.0 გ პრობენეციდს, რათა გაზარდონ ამპიცილინისა და სულბაქტამის დონე შრატში.
თუ გონორეით დაავადებულებში საეჭვო გახდება სიფილისური დაზიანების ნიშნები, სულტამიცილინის მიღების დაწყებამდე აუცილებელია გამოკვლეების ჩატარება ბნელ არეში*, ხოლო შემდეგ აუცილებელია სეროლოგიური კვლევის ჩატარება მინიმუმ 4 თვის განმავლობაში.
ნებისმიერი ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციის შემთხვევაში, რეკომენდირებულია სულ მცირე 10 დღიანი მკურნალობის კურსის ჩატარება, რათა თავიდან იქნას აცილებული მწვავე რევმატული ცხელებისა და გლომერულონეფრიტის განვითარება.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში
თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი
ბავშვებში:
• ინფექციების უმრავლესობის მკურნალობა ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა არ აღემატება 30 კგ-ს, შეადგენს 25-50 მგ/კგ დღეში ორ მიღებაზე ინფექციის სიმძიმისგან და ექიმის დამოკიდებულებიდან გამომდინარე.
• 30 კგ და მეტი წონის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება მოზრდილთა ჩვეული დოზით.
• შიგნით მიღებისას სულბაქტამი და ამპიცილინი უმთავრესად გამოიყოფა შარდით.
• ახალშობილებში თირკმლების ფუნქცია საბოლოოდ არ არის ჩამოყალიბებული, ამიტომ ეს უნდა იყოს გათვალისწინებული სულტამიცილინის დანიშვნისას.
გვერდითი მოვლენები:
მთლიანობაში სულტამიცილინი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა იყო მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის და ნორმალურად გადაიტანებოდა მკურნალობის გაგრძელებისას.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ნაკლებად ხშირად გვხვდება დიარეა, თხიერი განავალი. აღინიშნება აგრეთვე გულისრევა, ღებინება, ტკივილები ეპიგასტრალურ მიდამოში, და ტკივილები/სპაზმები მუცელში. ისევე როგორც ამპიცილინის სხვა კლასის ანტიბიოტიკების მიღებისას, იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნებოდა ენტეროკოლიტი და ფსევდომემბრანული კოლიტი.
კანის მხრივ: იშვიათად აღინიშნებოდა გამონაყარი და ქავილი.
სხვადასხვა: იშვიათ შემთხვევებში ვითარდება ძილიანობა, სედატიური მოქმედება, დაღლილობა/სისუსტე და თავის ტკივილი.
ინფექციურ მონონოკლეოზს აქვს ვირუსული წარმოშობა. ამიტომ არ შეიძლება ამპიცილინის გამოყენება მისი მკურნალობისთვის. მონონუკლეოზით დაავადებულთა უმრავლესობაში, რომლებიც იღებენ ამპიცილინს, აღინიშნება გამონაყარი კანზე.
შეიძლება გამოვლინდეს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაკავშირებულია ამპიცილინის მიღებასთან.
უკუჩვენებები:
* ამ კომბინირებული პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგია ნებისმიერი სახის ამპიცილინზე.
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს:
ცხოველებში სულტამიცილინის გამოკვლევისას დამაზიანებელი ზემოქმედება ნაყოფზე არ გამოვლენილა. თუმცა პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულ ქალებში არ არის დადგენილი.
პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში:
ამპიცილინი და სულბაქტამი მცირე რაოდენობით აღმოჩნდა დედის რძეში, ამასთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა სულტამიცილინის დანიშვნისას მეძუძურ ქალებში.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄ პენიცილინებით მკურნალობისას აღწერილია სერიოზული და ზოგჯერ სასიკვდილო ალერგიული (ანაფილაქსიური) რეაქციები. ასეთი რეაქციები ხშირად გვხვდება პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ალერგიული რეაქციები პენიცილინებზე და მრავლობითი ალერგენები ანამნეზში.
◄ ცნობილია მძიმე რეაქციების შემთხვევები ცეფალოსპორინებით მკურნალობისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ გადაჭარბებული მგრძნობელობის რეაქციები პენიცილინებზე; პენიცილინის დანიშვნამდე აუცილებელია პაციენტის დეტალური გამოკითხვა პენიცილინებზე, ცეფალოსპორინებზე და სხვა ალერგენებზე გადატანილი რეაქციების შესახებ. ალერგიის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მოხსნა და შესაბამისი მკურნალობის დაიშვნა;
◄ სერიოზული ანაფილაქსიური რეაქციები საჭიროებს ადრენალინით დაუყოვნებელ მკურნალობას. აუცილებლობის შემთხვევაში ინიშნება ჟანგბადი, სტეროიდები ინტრავენურად და ღონისძიებები, რომლებიც მიმართულია სასუნთქი გზების გამტარობის გაუმჯობესებისკენ, მათ შორის ინტუბაცია.
◄ ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების გამოყენებისას, დიდი მნიშვნელობა აქვს მუდმივ დაკვირვებას არა მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების გადაჭარბებული ზრდის გამოვლენის მიზნით, რომელთა შორის არის სოკოებიც. სუპერინფექციის გამოვლენისას საჭიროა პრეპარატის მოხსნა ან/და ადექვატური თერაპიის დანიშვნა.
◄ ხანგრძლივი თერაპიის დროს რეკომენდირებულია შინაგანი ორგანოების, მათ შორის თირკმლების, ღვიძლის და სისხლმბადი სისტემის მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვაზე: არ არის გამოვლენილი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- უნაზინი/ალოპურინოლი: პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ალოპურინოლს სულბაქტამ/ამპიცილინის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება კანის რეაქციების რისკი.
- უნაზინი/პრობენეციდი: პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამპიცილინის და სულბაქტამის შრატისმიერი დონის გაზრდას და მათ შენახვის გახანგრძლივებას თირკმლის სეკრეციის დათრგუნვის შედეგად (არხების სეკრეცია).
- ზეგავლენა ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე: შარდში შაქრის განსაზღვრის არაფერმენტაციულმა მეთოდმა შეიძლება მოგვცეს დადებითი შედეგი.
ჭარბი დოზირება:
ძალიან მაღალი დოზებით ამპიცილინმა შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები. ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც არ წარმოადგენს ნამდვილ მოწამვლას, გვხვდება იშვიათად, თუმცა ყოველთვის სიცოცხლისათვის საშიშად ვითარდება.
თერაპია: დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებით კრუნჩხვების კუპირებისათვის, ყოველთვის იყენებენ დიაზეპამს, რომელიც ავლენს სედატიურ მოქმედებას.
ანაფილაქსიური შოკის შემთხვევაში აუცილებელია სასწრაფო ადექვატური თერაპიის დაწყება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
