საერთაშორისო დასახელება: (აქტიური ნივთიერება): silodosin
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: უროლოგია, ნეფროლოგია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის (ადენომის) დროს გამოსაყენებელი საშუალებები პრეპარატები წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის მკურნალობისათვის
მწარმოებელი კომპანია: RECORDATI
მწარმოებელი ქვეყანა: იტალია
გამოშვების ფორმა: 8მგ კაფსულა №5;№10;№20;№30№50;№100.
4მგ კაფსულა №5;№10;№20;№30№50;№100
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა კაფსულები: შეფუთვაში 30ც.
1 ტაბ.
სილოდოზინი ......................4 მგ
1 ტაბ.
სილოდოზინი ...................... 8მგ
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი 132.4 მგ (264.8 მგ), პრეჟელატინიზირებული სახამებელი (სახამებელი 1500TM) 9მგ (18 მგ), პრეჟელატინიზირებული სახამებელი (სახამებელი PCSTM PC-10) 26 მგ (52 მგ), ნატრიუმის ლაურილსულფატი 1.8 მგ (3.6 მგ), მაგნიუმის სტეარატი 1.8 მგ (3.6 მგ).
ჟელატინის კაფსულების შემადგენლობა: ჟელატინი 47.434 მგ (98.0 მგ), ტიტანის დიოქსიდი 0.48 მგ (2 მგ), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E-172) 0.086 მგ.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სილოდოზინი, ალფა1A-ადრენორეცეპტორების მაღალსელექციური კონკურენტული ანტაგონისტი თრგუნავს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელის, შარდის გამომყოფი არხის გლუვი კუნთების პოსტსინაპტიკურ ალფა1A-ადრენორეცეპტორებს. ამცირებს წინამდებარე ჯირკვლის გლუვი კუნთების, შარდის ბუშტის ყელის და შარდის გამომყოფი არხის ტონუსს, აადვილებს შარდის გამოყოფის პროცესს. ამავდროულად ამცირებს ობსქტრუქციის და კანკალის სიმპტომებს, რაც უკავშირდება წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიას. შარდის ბუშტის ალფა1A-ადრენორეცეპტორებთან შედარებით, 162-ჯერ აღემატება მისი ურთიერთქმედება სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში განლაგებულ ალფა1ბ-ადრენორეცეპტორებთან. მაღალი სელექციურობის წყალობით არ იწვევს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაწევას იმ პაციენტებში, რომელთაც ნორმალური არტერიული წნევა აქვთ.
ფარმაკოკინეტიკა:
სილოდოზინი პერორალურად მიღებისას კარგად აბსორბირდება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 32%-ს. საკვები მაქსიმალურ კონცენტრაციას დაახლოებით (Cmax) 30%-ით ამცირებს, ზრდის რა მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს (Tmax) დაახლოებით 1სთ-ით და მინიმალურად მოქმედებს მრუდის ქვეშ ფართობზე კონცენტრაცია-დროზე. Cmax 87±51 მგ/მლ, თმახ-2,5სთ, საშუალო კონცენტრაცია შარდში 433±286 მგ*სთ/მგ.
სილოდოზინის კარბამო გლუკურონიდი განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.81 ლ/კგ, ხოლო პლაზმის ცილებს უკავშირდება 96,6%. სილიდოზინის კარბამო გლუკურონიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 91%.
სილოდოზინი მეტაბოლიზირდება გლუკურონიდაციის მეშვეობით (UGT2B7 მონაწილეობით), ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას და ალდეჰიდ დეჰიდროგენაზას მონაწილეობით, დაჟანგვის გზით, ძირითადად CYP3A4-ით. პლაზმაში ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტი კარბამო გლუკურონიდის (KMD-3213G) პლაზმურ კონცენტრაციას აღწევს 4-ჯერ უფრო მეტად ვიდრე სილოდოზინი. სილოდოზინს არ გააჩნია ინდუქციის ან ციტოქრომა P450 იზოფერმენტების ინჰიბირების შესაძლებლობა.
სილოდოზინის 33.5% გამოიყოფა თირკმელებით და 54.9% ნაწლავებიდან. სილოდოზინის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 23.1 ლ/სთ. სილოდოზინი გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით და ძალიან მცირე რაოდენობით უცვლელი სახით შარდში.
სილოდოზინის და კარბამო გლუკურონიდის T1/2 შეადგენს 11-18 სთ.
ხანდაზმული პაციენტები: სოლოდოზინის და მეტაბოლიტების ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ არის დამოკიდებული ასაკზე. სილოდოზინის კლირენსი არ შეცვლილა >75 წლის პაციენტებში.
პაციენტები, რომელთაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია: პაციენტებში, რომელთაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია (7-9 ბალი ჩაილდ პიუს შკალის მიხედვით) სილოდოზინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში სილოდოზინის გამოყენება არ არის შესწავლილი.
პაციენტები, რომელთაც დარღვეული აქვთ თირკმლის ფუნქცია: თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პირებში არ მოითხოვება დოზის შემცირება. თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს არ არის რეკომენდირებული სილოდოზინის დანიშვნა.
ჩვენებები:
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია.
მიღების წესები და დოზები:
რეკომენდირებული დოზა-8 მგ ერთხელ, კვების დროს, დღის ერთიდაიგივე მონაკვეთში. კაფსულა აუცილებლად უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სასურველია წყალთან ერთად.
პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის საშუალო სირთულის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი >30 -
გვერდითი მოვლენები:
არასასურველი რეაქციები მათი სიხშირის მიხედვით: ძალიან გავრცელებული: ³10; გავრცელებული: ³1/100-
ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული –თავბრუსხვევა; სიხშირე არ არის ცნობილი –სინკოპე. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გავრცელებული -ორთოსტატური ჰიპოტენზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: გავრცელებული –ფაღარათი; ნაკლებად გავრცელებული -გულისრევა, პირის სიმშრალე.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ძალიან გავრცელებული -რეტროგრადული ეაკულაცია, ანეაკულაცია; ნაკლებად გავრცელებული -ლიბიდოს დაქვეითება, ერექციული დისფუნქცია.
ინტრაოპერაციული სინდრომის მხრივ: სიხშირე არ არის დადგენილი -თვალის ფერადი გარსის არასტაბილურობის სინდრომი კატარაქტის ოპერაციის დროს.
უკუჩვენება:
- პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა ან მათი აუტანლობა;
- 18 წლამდე ასაკის ბავშვები;
- თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი
- ღვიძლის მწვავე უკმარისობა (არასაკმარისი კლინიკური მონაცემები).
სიფრთხილით გამოიყენება: თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30-50მლ/წთ).
ორსულობა და ლაქტაცია:
სილოდოზინი ინიშნება მხოლოდ მამაკაცებში.
განსაკუთრებული მითითებები:
როგორც სხვა ალფა-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას სილოდოზინით მკურნალობის პერიოდში შესაძლებელია აღინიშნოს არტერიული წნევის დავეითება, ორთოსტატური ჰიპოტენზია.
ორთოსტატური ჰიპოტენზიის პირველივე სიმპტომების (თავბრუსხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს, დაწვეს ან იმავე მდგომარეობაში გაჩერდეს მანამდე სანამ სიმპტომები არ გაივლის. წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიას და შეშუპებას აქვთ მსგავსი სიმპტომები და შესაძლებელია ერთდროულად განვითარდეს. პრეპარატის დანიშვნამდე საჭიროა გამოკვლევის ჩატარება, რომ გამოირიცხოს წინამდებარე ჯირკვლის შეშუპება.
ურორეკით მკურნალობა ამცირებს სათესლე სითხის გამოყოფას, რამაც შესაძლებელია გავლენა მოახდინოს მამაკაცის ფერტილურობაზე. ეს ეფექტი ქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ. პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ან ღებულობდენ ალფა1-ადრენობლოკატორებს კატარაქტის ოპერაციის პერიოდში შესაძლებელია განვითარდეს თვალის ფერადი გარსის არასტაბილურობის სინდრომი, რამაც შესაძლებელია გართულება გამოიწვიოს ოპერაციის დროს. ალფა1-ადრენობლოკატორების მიღება უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 1-2 კვირით ადრე. პაციენტებში, რომელთაც დანიშნული აქვთ კატარაქტის ოპერაცია არ არის რეკომენდირებული ურორეკით მკურნალობის დაწყება.
არ არის ჩატარებული კვლევები ახდენს თუ არა პრეპარატი გავლენას ტრანსპორტის მართვისა და სხვა მექანიზმების გამოყენების უნარზე. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებულნი, რომ შესაძლებელია გამოვლიდეს ისეთი სიმპტომები, რაც დაკავშირებულია ორთოსტატულ ჰიპოტენზიასთან (მაგ: თავბრუსხვევა), ასევე პაციენტებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება, რომ თავი შეიკავონ ტრანსპორტის მართვისაგან და სხვა მექანიზმების გამოყენებისაგან მანამდე სანამ არ გაირკვევა ინდივიდუალური ამტანობა პრეპარატ ურორეკის მიმართ.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, კომპენსატორული ტაქიკარდია. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება ან სიმპტომატური მკურნალობა, რომლის მიზანიც არის ცირკულაციური სისხლის მოცულობის გაზრდა, სისხლძარღვების შემავიწროვებელი საშუალებების მიღება. თირკმელების ფუნქციის გაკონტროლება. დიალიზი ნაკლებად ეფექტურია, რადგან პრეპარატი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
არ არის რეკომენდირებული სხვა ალფა-ადრენობლოკატორებთან ერთად გამოყენება ეფექტის გაძლიერების მიზნით.
იზოფერმენტ CYP3A4 ინჰიბიტორებთან (კეტოკონაზოლი, კლარითრომიცინი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი) ერთად გამოყენება არ არის რეკომენდირებული, რადგან იზრდება სინოდოზინის კონცენტრაცია პლაზმაში.
ფოსფოდიესთერაზა-5-ის ინჰიბიტორებთან (სილდეჰაფილი, ტადალაფილი) ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია თავბრუსხვევის რისკი გაიზარდოს.
ორთოსტატური ჰიპოტენზია ძლიერდება ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან ერთად, რაც მოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, შარდმდენებთან ერთად გამოყენებისას.
შენახვის პირობები და ვადები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 2წელი.
