კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - სასქესო ჰორმონების პრეპარატები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
200მგ კაფსულა #14
100მგ კაფსულა #30
წამლის ფორმა: კაფსულები.
შემადგენლობა (1 კაფსულაზე):
მოქმედი ნივთიერება:
პროგესტერონი ნატურალური მიკრონიზირებული 100 ან 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: მიწის თხილის ზეთი, სოიოს ლიცეტინი, ჟელატინი, გლიცერინი, ტიტანის დიოქსიდი.
აღწერილობა:
კაფსულები 100 მგ – მრგვალი, კაფსულები 200 მგ – ოვალური, რბილი ჟელატინის კაფუსლები ყვითელი ფერის, რომლებიც შეიცავს ზეთოვან, მოთეთრო ჰომოგენურ სუსპენზიას (ფაზების ხილული დაყოფის გარეშე).
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ჰესტაგენი, ყვითელი სხეულის ჰორმონი. სამიზნე ორგანოების უჯრედების ზედაპირზე რეცეპტორებთან დაკავშირებით აღწევს ბირთვში, სადაც, დნმ-ს აქტივირებით, ასტიმულირებს რნმ-ს სინთეზს. ხელს უწყობს საშვილოსნოს ლორწოვანი გარსის პროლიფერაციის ფაზიდან გადასვლას, რასაც ფოლიკულური ჰორმონი იწვევს, სეკრეტულ ფაზაში გადასვლას, ხოლო განაყოფიერების შემდეგ – იმ მდგომარეობაში, რომელიც აუცილებელია განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის განვითარებისათვის. ამცირებს საშვილოსნოსა და საშვილოსნოს მილების აგზნებულობას და შეკუმშვას, ასტიმულირებს სარძევე ჯირკვლის ელემენტების განვითარებას.
პროტეინლიპაზას სტიმულირებით ზრდის ცხიმის მარაგს, გლუკოზას უტილიზაციას, ბაზალური და სტიმულირებული ინსულინის კონცენტრაციის მომატებით, ხელს უწყობს ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ზრდის ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების გამომუშავებას; ამცირებს იზოთემიას, ზრდის შარდთან ერთად აზოტის გამოყოფას. ააქტიურებს სარძევე ჯირკვლების აცინუსების სეკრეტული განყოფილების ზრდას და აინდუცირებს ლაქტაციას.
ხელს უწყობს ნორმალური ენდომეტრიის განვითარებას
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღებისას
შეწოვა
მიკრონიზირებული პროგესტერონე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია პირველი საათის განმავლობაში იზრდება, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში (C max) მიღებიდან 1-3 საათში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია 0.13ნგ/მლ-დან 4.25 ნგ/მლ-მდე 1 საათში იზრდება, 11.75 ნგ/მლ-მდე 2 საათში და 8.37 ნგ/მლ-ს 3 საათში შეადგენს, 2 ნგ/მლ-ს 6 საათში და 1.64 ნგ/მლ-ს 8 საათში.
მეტაბოლიზმი
ძირითად მეტაბოლიტებს, რომლებიც სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება, წარმოადგენს 20-ალფა-ჰიდროქსი-დელტა-4-ალფა-პრეგნანოლონი და 5-ალფა-დიჰიდროპროგესტერონი.
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, მათ 95%-ს გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტები შეადგენს, ძირითადად 3-ალფა, 5-ბეტა-პრეგნანდიოლი (პრეგნანდიონი). აღნიშნული მეტაბოლიტები, რომლებიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმასა და შარდში, იმ ნივთიერებების ანალოგიურია, რომლებიც ყვითელი სხეულის ფიზიოლოგიური სეკრეციის დროს წარმოიქმნება.
ვაგინალური შეყვანისას
შეწოვა
აბსორბცია სწრაფად ხდება, პროგესტერონე საშვილოსნოში გროვდება, სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის მაღალი დონე შეყვანიდან 1 საათში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის Cmax შეყვანიდან 2-6 საათში მიიღწევა. პრეპარატის 100 მგ 2-ჯერ დღეში შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია 9.7 ნგ/მლ-ს დონეზე 24 საათის განმავლობაში შენარჩუნდება.
დღეში 200 მგ-ზე მაღალი დოზებით შეყვანისას პროგესტერონის კონცენტრაცია ორსულობის 1 ტრიმესტრს შეესაბამება.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზირდება ძირითადად 3-ალფა, 5-ბეტა-პრეგნანდიოლის წარმოქმნით. პლაზმაში 5-ბეტა-პრეგნანდიოლის დონე არ იზრდება.
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3-ალფა, 5-ბეტა-პრეგნანდიოლი (პრეგნანდიონი). ეს დასტურდება მისი კონცენტრაციის მუდმივი გაზრდით (Cmax 142 ნგ/მლ 6 საათში).
ჩვენებები
პროგესტერონ-დეფიციტური მდგომარეობები.
შეყვანის პერორალური ხერხი:
- უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად
- წინამენსტრუალური სინდრომი
- მენსტრუალური ციკლის დარღვევა ოვულაციის ან ანოვულაციის დარღვების შედეგად
- ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია
- პრემენოპაუზა
- მენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან ერთად).
შეყვანის ვაგინალური ხერხი:
- ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის დეფიციტის შემთხვევაში არაფუნქციონირებადი (არარსებული) საკვერცხეების (კვერცხუჯრედების დონორობა) დროს
- ლუტეინის ფაზეს შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მომზადების დროს
- ლუტეინის ფაზეს შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენტსრუალურ ციკლში
- ნაადრევი მენოპაუზა
- ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია /ასტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში/ - უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად
- შეჩვეული და სავარაუდო აბორტის პროფილაქტიკა პროგესტერონის უკმარისობის შედეგად
- საშვილოსნოს მიომას პროფილაქტიკა
- ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა
მიღების წესები და დოზები
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების ხასიათისა და განსაკუთრებულობების მიხედვით.
პერორალური შეყვანა
პრეპარატი მიიღება შიგნით, წლის დაყოლებით. უმეტეს შემთხვევაში პროგესტერონის უკმარისობის დროს უტროჟესტანის სადღეღამისო დოზა 200-300 მგ-ს შეადგენს, გაყოფილი 2 მიღებად (დილას და საღამოს). ლუტეინური ფაზის უკმარისობისას (წინამენსტრუქალური სინდრომი, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, დისმენორეა, პრემენოპაუზა), სადღეღამისო დოზა 200 ან 400 მგ-ს შეადგენს, რომლების 10 დღის განმავლობაში მიიღება (ჩვეულებრივ ციკლის მე-17-დან 26-ე დღემდე). ჩანაცვლებითი ჰირმონოთერაპიის დროს მენოპაუზაში ესტროგენების მიღების ფონზე უტროჟესტანი გამოიყენება დოზით 200 მგ დღეში 10-12 დღის განმავლობაში.
ვაგინალური შეყვანა:
პროგესტრონის სრული არარსებობა ქალებში არაფუნქციური (არარსებული) საკვერცხეებით (საკვერცხეების დონორობა): ესტროგენული თერაპიის ფონზე 200 მგ დღეში ციკლის მე-13 და მე-14 დღეს, შემდეგ 100 მგ დღეშო ორჯერ ცკლის მე-15-დან 25-ე დღეს, 26-ე დღიდან და ორსულობის გამოვლენისას დოზა იზრდება 100 მგ-ით დღეში ყოველ კვირას, დღეში მაქსიმუმ 800 მგ-ს მიღწევით, გაყოფილი 3 მიღებად. ამ დოზირების გამოყენება შეიძლება 60 დღის განმავლობაში. ლუტეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერების ციკლის ჩატარების დროს: რეკომენდებულია დღეში 400-800 მგ-ს მირება, დაწყებული ხორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მთელი ვადის განმავლობაში. ლუტეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენსტრუალურ ციკლში, ყვითელის სხეულის ფუნქციის დარღვევასთან დაკავშირებული უნაყოფობის დროს: რეკომენდებულია დღეში 200-300 მგ-ს მიღება, დაწყებული ციკლის მე-17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში, მენსტრუქციის დაგვიანების და ორსულობის გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს. აბორტის საშიშროების შემთხვევებში ან პირველადი აბორტების პროფილატიკის მიზნით, წარმოქმნილის პროგესტერონის უკმარისობის ფომზე: 200-400 მგ ყოველდღე 2 მიღებად ორსულობის I და II ტრომესტრებში. კაფსულები შეიყვანება ღრმად საშოში.
გვერდითი მოვლენები
- ალერგიული რეაქციები.
- შიგნით მიღებისას: ძილიანობა, მოვლითი თავბრუსხვევა (პრეპარატის მიღებიდან 1-3 საათში), ძალიან იშვიათად – მენსტრუაციათაშორისი სისხლდენა.
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა, მიდრეკილება თრომბოზების მიმართ, ფლებიტის ან თრომბოემბოლური დაავადებების მწვავე ფორმები; გაურკვეველი გენეზის სისხლდენები სქესობრივი გზებიდან; არასრული აბორტი, პორფირია.
სარძევე ჯირკვლებისა და სასქესო ორგანოების დადგენილი ან სავარაუდო ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნები.
პერორალური შეყვანა – ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების დროს.
სიფრთხილით
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები, არტერიული ჰიპერტენზია, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, ბრონქული ასთმა, ეპილეფსია, შაკიკი, დეპრესია; ჰიპერლიპოპროტეინემია, ორსულობის III ტრიმესტრი, ლაქტაციის პერიოდი.
განსაკუთრებული მითითებები
- კონტრაცეფციის მიზნით პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება
- სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის გამო
- პერორალური შეყვანისას აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში საქმიანობის წარმოების დროს, რომლებიც საჭიროებს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
ჭარბი დოზირება
ზემოაღნიშნული არასასურველი ეფექტები ყველაზე ხშირად ჭარბი დოზის შედეგს წარმოადგენს. პრეპარატის დოზის შემცირებისას ისინი სპონტანურად ქრება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
აძლიერებს დიურეზულების, ჰიპოტენზიური სამკურნალო საშუალებების, იმუნოდეპრესიულების, ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. ამცირებს ოქსიტოცინის ლაქტოგენურ ეფექტს.
შენახვის პირობები და ვადები
3 წელი. შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება.
ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით.
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
ლაბორატორიი ბეზენ ინტერნასიონალ
საფრანგეთი
