ქსეფოკამი – XEFOCAM – КСЕФОКАМ

საერთაშორისო დასახელება:

LORNOXICAM

მწარმოებელი: NYCOMED AUSTRIA GmbH, ავსტრია

მოქმედი ნივთიერება: ლორნოქსიკამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ოქსიკამების ჯგუფის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ლორნოქსიკამი  .......  4 მგ

1 ტაბ.

ლორნოქსიკამი ......   8 მგ

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 ც.

1 ფლ.

ლორნოქსიკამი ......   8 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლორნოქსიკამი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას მკვეთრად გამოხატული ანალგეზიური მოქმედებით. მისი მოქმედების მექანიზმს საფუძვლად უდევს პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა ზოფერმენტების ციკლოოქსიგენაზა-1-სა და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის აქტივობის ბალანსირებული დათრგუნვის ხარჯზე. ციკლოოქსიგენაზას აქტივობის დათრგუნვა არ იწვევს ლეიკოტრიენების წარმოქმნის გაზრდას. გარდა ამისა, ლორნოქსიკამი თრგუნავს გააქტივებული ლეიკოციტებიდან ჟანგბადის რადიკალების გამონთავისუფლებას.

ლორნოქკისამის (ისევე, როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების) ანალგეზიური ეფექტის მექანიზმი ცნობილი არ არის. ლორნოქსიკამი არ ახდენს ოპოიდურ მოქმედებას ცნს-ზე და ამიტომ არ თრგუნავს სუნთქვას, არ იწვევს ყაბზობას და მიოტურ ეფექტს, არ იწვევს მედიკამენტურ დამოკიდებულებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას ლორნოქსიკამი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. პრეპარატი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს პლაზმაში პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 1-2 სთ-ის შემდეგ და დაახლოებით 0.4 სთ-ში კუნთში ინექციის შემდეგ. ლორნოქსიკამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 90-100%-ია.

ლორნოქსიკამი პლაზმაში ძირითადად უცვლელ მდგომარეობაში იმყოფება. უფრო იშვიათად კი ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის სახით, რომელსაც არ ახასიათებს ფარმაკოლოგიური აქტივობა.

ლორნოქსიკამის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან, ძირითადად ალბუმინის ფრაქციასთან, 99%-ს შეადგენს და არ არის დამოკიდებული მის კონცენტრაციაზე.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 3-4 საათია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის კონცენტრაციაზე. ლორნოქსიკამი მთლიანად მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიტების დაახლოებით 1/3 ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, ხოლო 2/3 - ღვიძლით.

ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა გვიჩვენა, რომ ლორნოქსიკამი არ ახდენს ღვიძლის ფერმენტების ინდუცირებას.

კლინიკური გამოკვლევების შედეგები მოწმობს იმაზე, რომ რეკომენდებული დოზების განმეორებითი შეყვანისას ლორნოქსიკამი არ აკუმულირდება ავადმყოფების ორგანიზმში. ეს დაკვირვება დადასტურებულია წამლის მონიტორინგით, რომელიც ტარდებოდა 1 წლის განმავლობაში.

ხანდაზმულებში და თირკმელების ან ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ლორნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება.

ჩვენებები:

პერორალური ფორმისათვის:

• ზომიერი ან მკვეთრად გამოხატული ტკივილის სინდრომი;
• ტკივილისა და ანთების სიმპტომური მკურნალობა ანთებით და დეგენერაციული რევმატული დაავადებების დროს.

პარენტერალური ფორმისთვის (ქსეფოკამის 8 მგ-იანი ფხვნილი განკუთვნილია ინტრავენური ან კუნთში შესაყვანი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად);

• ოპერაციისშემდგომი ტკივილის ხანმოკლე თერაპია;
• ლუმბაგო-იშალგიის მწვავე შეტევასთან დაკავშირებული ტკივილის ხანმოკლე თერაპია.

მიღების წესი და დოზირება:

პერორალური მიღება: ზომიერი და გამოხატული ტკივილის სინდრომის შემთხვევაში რეკომენდებული დოზირებაა 8-16 მგ/დღეში, განაწილებული 2-3 მიღებაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 16 მგ.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადებების, ღვიძლისა და თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე ავამყოფებში, ასევე ასაკოვნებში (65 წელზე მეტი ასაკის) რეკომენდებული მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 12 მგ, 4 მგ 3-ჯერ დღეში.

ანთებითი და დეგენერაციული რევმატული დაავადებების დროს საწყისი დოზაა 12 მგ.

სტანდარტული დოზა, პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით შეადგენს 8-16 მგ/დღეში. მიღების ჯერადობა - 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 16 მგ.

საინექციო ხსნარის მომზადებისა და შეყვანის წესი

- საინექციო ხსნარი მზადდება უშუალოდ ხმარების წინ - ხდება ერთი ფლაკონის (ქსეფოკამის 8 მგ ფხვნილი) გახსნა საინექციო წყალში (2 მლ). ხსნარის დამზადების შემდეგ ნემსი უნდა გამოიცვალოს. ინექციები კეთდება კუნთში გრძელი ნემსით.

- ამგვარად მომზადებული ხსნარი შეყავთ ინტრავენურად ან კუნთში ოპერაციის შემდგომი ტკივილის დროს ან კუნთში ლუმბაგო/იშალგიის მწვავე შეტევისას.

- ხსნარის ინტრავენური შეყვანის ხანგრძლივობა არ უნდა იყოს 15 წამზე ნაკლები, ხოლო კუნთში შეყვანისას - 5 წამზე ნაკლები.

- საწყისი დოზა შეიძლება იყოს 8 ან 16 მგ, 8 მგ-იანი დოზის არასაკმარისი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის შემთხვევაში შეიძლება დამატებითად იგივე დოზის შეყვანა.

შემანარჩუნებელი თერაპია: 8 მგ 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ-ს.

პაციენტებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით თირკმელებისა ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევით, ხანდაზმულ (65 წელზე მეტ) პირებს, 50 კგ-ზე ნაკლები წონის ავადმყოფებსა და მათ, ვისაც გადატანილი აქვთ ფართო ოპერაციული ჩარევა, ქსეფოკამი ენიშნებათ არა უმეტეს 8 მგ-სა დღე-ღამეში (როგორც პერორალურად, ასევე პარენტერალურად).

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, დისპეფსია, გულის რევა, ღებინება, იშვიათად - მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, გასტრიტი, ეზოფაგიტი, პეპტიური  წყლულები და/ან სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა.

ალერგიული რეაქციები: შესაძლოა გამონაყარი კანზე, ქოშინის და ტაქიკარდიის თანმხლები ჰიპერმგრძელობის რეაქციები.

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი ძილიანობა, აგზნება, ძილის დარღვევა.

პერიფერიული სისხლის სურათისა და სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: იშვიათად ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, სისხლდენები ცხვირიდან, ჰემოროიდული სისხლდენები.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად გაძლიერებული ოფლიანობა, შემცივნება, სხეულის წონის ცვალებადობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად არტერიული ჰიპერტენზია, ტაქიკარდია,

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად დიზურია.

ამასთანავე ადგილობრივი რეაქციები ინექციის ადგილას პარენტერალური ფორმისთვის (მაგ: ტკივილი, შეწითლება, ჩხვლეტა, დაჭიმულობა).

უკუჩვენებები:

* ლორნოქსიკამისადმი, აცეტილსალიცილის მჟავისადმი ან სხვა არასტეორიდული ანთების  საწინააღმდეგო საშუალებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა;

* მწვავე სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;

* კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება;

* უცნობი ეტიოლოგიის ჰემატოლოგიური დარღვევები (ასევე ჰემორაგიული დიათეზი ან სისხლის შედედების დარღვევები, აგრეთვე ვისაც გადატანილი აქვს ოპერაციები, რომელიც დაკავშირებული იყო არასრულ ჰემოსტაზთან ან სისხლის დაკარგვის რისკთან);

* ღვიძლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევა;

* თირკმელების ფუნქციების ზომიერი ან მძიმე დარღვევა (შრატში კრეატინინის დონე >30 მკმოლ/ლ);

* ჰიპოვოლემია ან გაუწყლოება;

* საეჭვო ან დადასტურებული ცერებრო-ვასკულარული სისხლდენა;

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;

* 18 წლამდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ქსეფოკამის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ქვემოთ ჩამოთვლილი დაავადების მქონე პაციენტებისათვის ქსეფოკამის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ სარგებლიანობა/რისკის შეფარდების საგულდაგულო შეფასების შემდეგ:

◄თირკმელების ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევა (კრეატინინის დონე შრატში 150-300 მკმოლ/ლ) - ამ დროს ხდება ქსეფოკამის დოზის შემცირება და თირკმლის ფუნქციის კონტროლი, მაგ. შრატისმიერი კრეატინინის დონის მიხედვით;

◄ შაქრიანი დიაბეტი თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციით;

გულის უკმარისობა და სხვა მდგომარეობანი, რომელთაც თან ახლავს მოცირკულირე სისხლის მოცულობისა და თირკმელებში სისხლის მიმოქცევის შემცირება, ტარდება თირკმლის ფუნქციების მონიტორინგი (მაგ. შრატისმიერი კრეატინინის დონის მიხედვით);

◄ ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა: რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი და ლაბორატორიული ჩვენებების შეფასება (მაგ. ნაწილობრივი თრომბოპლასტინური დროის);

◄ არტერიული ჰიპერტენზია და მდგომარეობანი, რომელთაც თან ახლავს სითხის შეკავება, შეშუპების განვითარება: გულმოდგინე კლინიკური მონიტორინგი.

◄ ასაკოვანი პაციენტები (65 წელს ზევით), 50 კგ-ზე ნაკლები მასის მქონე პაციენტები, ავადმყოფები, რომელთაც გადაიტანეს ფართო ოპერაციული ჩარევა: ასეთი ავადყოფებისთვის რეკომენდებულია ქსეფოკამის მცირე დოზით შეყვანა. სადღეღამისო ჯამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 8 მგ-ს.

კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული; სისხლის შედედების დარღვევა;

◄ თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებს ქსეფოკამის დანიშვნისას აუცილებელია ჩაუტარდეთ თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

◄ ასაკოვან პაციენტებში, ასევე არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ქსეფოკამის გამოყენებისას რეკომენდებულია არტერიული წნევის კონტროლი.

◄ კუჭის პეპტიური წყლულისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მქონე ავადმყოფებს ქსეფოკამით თერაპია უნდა ჩაუტარდეთ ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორების ან ომეპრაზოლის ერთდროული მიღების ფონზე.

◄ ისევე როგორც სხვა ოქსიკამები, ქსეფოკამი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და ამიტომ შესაძლოა გაიზარდოს სისხლდენის დრო. ამიტომ მისი გამოყენებისას სისხლდენის ნიშნების დროულად შემჩნევის მიზნით საჭიროა ყურადღებით დაკვირვება იმ ავადმყოფთა მდგომარეობაზე, ვისთვისაც აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის ზედმიწევნით ნორმალური ფუნქციონირება (მაგ.: ვინც ემზადება ქირურგიული ჩარევისათვის), ვისაც დარღვეული აქვს სისხლის შედედების სისტემა ან ვინც იტარებს მკურნალობას, რომელიც თრგუნავს შედედებას (ჰეპარინის დაბალი დოზის ჩათვლით).

◄ ავადმყოფებისთვის, რომელთაც აღენიშნებათ დიდი სისხლდენით ან სითხის დაკარგვით გამოწვეული თირკმელების ფუნქციების მძიმე დარღვევა, ქსეფოკამის დანიშვნა, როგორც პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის, შეიძლება ჰიპოვოლემიის თავიდან აცილებისა და მასთან დაკავშირებული თირკმელების პერფუზიის საშიშროების შემცირების შემდეგ.

◄ სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღდეგო საშუალების მსგავსად ქსეფოკამმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში შარდოვანასა და კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდა, ასევე წყლისა და ნატრიუმის შეკავება, შეშუპება. ჰიპერტენზია და ნეფროპათიის სხვა ადრეული ნიშნები. ასეთი ავადმყოფების ქსეფოკამით ხანგრძლივმა მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს: გლომერულონეფრიტი, პაპილარული ნეკროზი და თირკმელების მწვავე უკმარისობაში გარდამავალი ნეფროზული სინდრომი. ხანდაზმულ ავადმყოფებსა და პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ჰიპერტენზია და/ან ჭარბი წონა, აუცილებელია სისხლის წნევის კონტროლი.

◄ თირკმელების ფუნქციების მონიტორინგის ჩატარება განსაკუთრებით აუცილებელი ხანდაზმულ ავადმყოფებსა და პაციენტებისათვის:

- ვისაც აწუხებს ღვიძლის ციროზი ასციტით ან მის გარეშე;

- ვისაც აწუხებს გულის უკმარისობა;

- ვისაც აქვს ჰიპოვოლემია;

- ვინც ერთდროულად ღებულობს დიურეტიკებს;

- ვინც ერთდროულად ღებულობს პრეპარატებს, რომელთაც შეუძლიათ გამოიწვიონ თირკმელების დაზიანება.

◄ ქსეფოკამი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ:

- ბრონქული ასთმით, ალერგიული “თივის სურდოთი”, ცხვირის ლორწოვანის პოლინოზით დაავადებულ პაციენტებს;

- პირებს, ვისი სამუშაოც ითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს;

- პრეპარატის მიღება ალკოჰოლის მიღებასთან შეუთავსებელია.

◄ ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლი

ქსეფოკამის ხანგრძლივი გამოყენების დროს აუცილებელია სისხლის პერიფერიული სურათის, ასევე თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციების პერიოდული კონტროლი.

გავლენა ავტოსატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვაზე: ვინაიდან ქსეფოკამი ამცირებს ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს, ამიტომ ამ პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ავტომობილის მართვისას ან სხვა მოძრავ მექანიზმებთან მუშაობისას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

მკურნალობა: ქსეფოკამის დოზის გადაჭარბებაზე ეჭვის მიტანისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. იმის გამო, რომ ლორნოქსიკამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 4 სთ-ია, ის ორგანიზმიდან სწრაფად გამოიყოფა.

ამ ნივთიერების გამოყვანა ორგანიზმიდან დიალიზის მეშვეობით შეუძლებელია. დღეისათვის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მიღებული უნდა იქნას ჩვეულებრივი გადაუდებელი ღონისძიებები და ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა.

ქსეფოკამის მიღების შემდეგ გააქტივებული ნახშირის მიღებამ შესაძლოა ამ პრეპარატის შეწოვა დააქვეითოს. ქსეფოკამის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე მავნე ზემოქმედების შესამცირებლალ შესაძლებელია პროსტაგლანდინების ანალოგისა ან რანიტიდინის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოდინიმიკური

ერთდროულად მიღება ქსეფოკამის და:

- ანტიკოაგულანტების ან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორების: სისხლდენის დროის შესაძლო გახანგრძლივება (სისხლდენის რისკის გაზრდა);

- სულფანილშარდოვანას წარმოებულების: შესაძლოა გაზარდოს უკანასკნელის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი;

- სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების: ზრდის გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის რისკს.

- დიურეტიკების: ამცირებს შარდმდენ ეფექტსა და ჰიპონტეზიურ მოქმედებას;

- ბეტა-ბლოკატორებისა და აგფ-ინჰიბიტორების: შეიძლება შეამციროს ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკური:

ერთდროული მიღება ქსეფოკამის და:

- ლითიუმის მარილების: შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ლითიუმის პიკური კონცენტრაციის ზრდა და ამით გააძლიეროს ლითიუმისთვის დამახასიათებელი გვერდითი მოვლენები;

- მეტოტრექსატის: ზრდის მეტოტრექსატის კონცენტრაციას შრატში;

- ციმეტიდინის: ზრდის ლორნოქსიკამის კონცენტრაციას პლაზმაში;

- დიგოქსინის: ამცირებს დიგოქსინის თირკმლოვან კლირენსს.

შენახვის პირობები:

ტაბლეტები ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარისათვის ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

დამზადებული ხსნარის გამოყენება აუცილებელია 24 საათის განმავლობაში!