კლინიკურ–ფარმაკოოგიური ჯგუფი:
TRAZODONE
შემადგენლობა:
ერთი ტაბლეტი კონტროლირებადი გამოყოფით შეიცავს :
აქტიური ინგრედიენტი :
ტრაზოდონის ჰიდროქლორიდის ……………… 75 მგ ან 150 მგ .
არააქტიური ინგრედიენტები : საქაროზა , კარნაუბის სანთელი , პოვიდონი
( პოლივინილპიროლიდონი ), მაგნიუმის სტეარატი .
აღწერა :
ოვალური ფორმის ტაბლეტები ორი პარალელური ჭრილით ორივე მხარეზე , თეთრი ან მოყვითალო ფერის .
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი :
ანტიდეპრესანტი
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტრაზოდონი წარმოადგენს ტრიაზოლოპირიდინის წარმოებულს , გააჩნია მკვეთრი ანტიდეპრესიული მოქმედება გარკვეული სედატიური და ანქსიოლიზური ეფექტი . ტრაზოდონი არ ახდენს ზეგავლენას მონოამინოოქსიდაზაზე ( მაო ), რაც გამოარჩევს მას მაო - ინჰიბიტორებისგან , ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისგან .
სწრაფად მოქმედებს ფსიქიკურ ( აფექტიური დაძაბულობა , გაღიზიანებადობა, შიში , უძილობა ) და სომატურ სიმპტომებზე ( გულისცემა, თავის ტკივილი, კუნთების ტკივილი, გახშირებული შარდვა , ოფლიანობა , ჰიპერვენტილაცია).
ტრაზოდონი ეფექტურია ძილის დარღვევისას პაციენტებში რომელთაც აწუხებთ დეპრესია . იგი აძლიერებს ძილის სიღრმეს და ხანგრძლივობას, აღადგენს მის ფიზიოლოგიურ სტრუქტურასა და ხარისხს.
ტრიტიკო ახდენს ემოციური მდგომარეობის სტაბილიზაციას, აუმჯობესებს განწყობას, ამცირებს პათოლოგიურ ლტოლვას ალკოჰოლისკენ პაციენტებში რომელთაც აწუხებთ ქრონიკული ალკოჰოლიზმი ალკოჰოლური აბსტინენტური სინდრომის პერიოდში, ასევე რემისიისას. აბსტინენტური სინდრომისას პაციენტებში რომელთაც აწუხებთ დამოკიდებულება ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების მიმართ, ტრაზოდონი ეფექტურია დეპრესიული მდგომარეობების და ძილის მოშლილობის მკურნალობისას. რემისიის პერიოდში ბენზოდიაზეპინები შეიძლება იყოს შეცვლილი ტრაზოდონით.
პრეპარატი არ იწვევს მიჩვევას .
ხელს უწყობს ლიბიდოსა და პოტენციის აღდგენას როგორც დეპრესიით დაავადებულ პირებში , ასევე მის გარეშეც.
ტრაზოდონის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია პრეპარატის მაღალ აფინობასთან ზოგიერთი სეროტონინული რეცეპტორების ქვეტიპების მიმართ, რომელთანაც ტრაზოდონი შედის ანტაგონისტურ ან აგონისტურ ურთიერთმოქმედებაში ქვეტიპის სახეობიდან გამომდინარე და ასევე სპეციფიური უნარით გამოიწვიოს სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბირება .
ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუმიტაცებაზე ნაკლებად მოქმედებს .
პრეპარატი არ მოქმედებს სხეულის მასაზე .
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის აბსორბცია კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან მისი შიგნით მიღების შემდეგ მაღალია. ტრაზოდონის მიღება საკვების მიღების დროს ან მაშინვე ჭამის შემდეგ ანელებს მის აბსორბციას , აქვეითებს პრეპარატის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და ზრდის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს ( შემდგომში TCmax). პრეპარატის TCmax მიიღწევა 1/2-2 საათის შემდეგ შიგნით მიღების შემდეგ .
პრეპარატი აღწევს ჰისტოჰემატურ ბარიერებში და ასევე ქსოვილებსა და სითხეებში ( ნაღველი , ნერწყვი , რძე ).
პლაზმის ცილებთან კავშირი – 89-95%.
ტრაზოდონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, აქტიური მეტაბოლიტის – 1- მ - ქლოროფენილპიპერაზინის წარმოქმნით. ნახევარგამოყოფის საწყისი პერიოდი შეადგენს 3-6 საათს, ხოლო მეორე ფაზისას – 5-9 საათს . მეტაბოლიზირებული პრეპარატის ძირითადი ნაწილის გამოყოფა ხორციელდება თირკმელების გავლით შარდთან ერთად – 75%- მდე , და საბოლოოდ სრულდება 98 საათში მიღების შემდეგ; ნაღველთან ერთად გამოიყოფა 20%- მდე .
გამოყენების ჩვენებები:
· ენდოგენური ბუნების აღგზნებულ - დეპრესიული მდგომარეობა ( მათ შორის ინვოლუციური დეპრესიები );
· ფსიქოგენური დეპრესიები ( მათ შორის , რეაქტიული და ნევროზული დეპრესიები );
· აღგზნებულ - დეპრესიული მდგომარეობა ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებების ფონზე ( დემენცია , ალცჰაიმერის დაავადება , ტვინის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზი );
· დეპრესიული მოდგომარეობა ხანგრძლივი ტკივილის სინდრომის დროს;
· ალკოჰოლური დეპრესიები ;
· დამოკიდებულება ბენზოდიაზეპინის მიმართ ;
· ლიბიდოსა და პოტენციის დარღვევა .
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* ორსულობის პერიოდი;
* ლაქტაციის პერიოდი;
* ბავშვები.
სიფრთხილის ზომები:
პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ პაციენტებს , რომელთაც აწუხებთ AV ბლოკადა, მიოკარდის ინფარქტი ( ადრეული რეაბილიტაციური პერიოდი);
არტერიული ჰიპერტენზია ( შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოტენზიური პრეპარატების დოზების კორექცია), გულის არითმია, პრიაპიზმი ანამნეზში, თირკმელებისა და / ან ღვიძლის უკმარისობა.
გამოყენების წესი და დოზირება:
ტაბლეტები ინიშნება ჭამამდე 30 წუთით ადრე ან 2-4 საათის შემდეგ . ტაბლეტები უნდა იქნას მთლიანად მიღებული , დაღეჭვის გარეშე , წყლის საკმარისი რაოდენობის დაყოლებით .
პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს - 100 მგ - ს , მიიღება ერთხელ ძილის წინ , ჭამის შემდეგ . მეოთხე დღეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ - მდე . დოზის შემდგომი ზრდა ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევის მიზნით უნდა ხდებოდეს 50 მგ / დღეში ყოველი 3-4 დღის განმავლობაში , სანამ არ იქნება მიღწეული ოპტიმალური დოზა . 150 მგ - ზე მეტი სადღეღამისო დოზა უნდა განაწილდეს 2 მიღებაზე , ამასთან უფრო მცირე დოზის მიღება უნდა მოხდეს სადილის შემდეგ , ხოლო ძირითადის – ძილის წინ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ამბულატორულ ავადმყოფებისათვის შეადგენს 450 მგ - ს.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა სტაციონარული ავადმყოფებისათვის შეადგენს 600 მგ - ს.
ბავშვებში 6-18 წლამდე : საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1.5 – 2 მგ / კგ / დღეღამეში, რომელიც უნდა განაწილდეს რამდენიმე მიღებაზე . აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა ნელ - ნელა შეიძლება გაიზარდოს 6 მგ / კგ / დღეღამეში 3-4 დღის ინტერვალით.
მოხუცებულთათვის და დასუსტებულთათვის საწყისი დოზა შეადგენს 100 მგ / დღეში დაყოფილი მიღებით ან ერთჯერადი მიღებით ძილის წინ. იგი შეიძლება გაიზარდოს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ პრეპარატის ეფექტურობისა და ათვისების გათვალისწინებით . როგორც წესი დოზა არ აღემატება 300 მგ / დღეღამეში.
ლიბიდოს დარღვევის მკურნალობისას რეკომენდებულია დღიური დოზა 50 მგ - ს ოდენობით.
იმპოტენციის მკურნალობისას , პრეპარატით მონოთერაპიის შემთხვევაში , რეკომენდებულია 200 მგ - ზე დიდი სადღეღამისო დოზა , კომბინირებული თერაპიისას – 50 მგ .
ბენზოდიაზეპინზე დამოკიდებულების რეკომენდირებული მკურნალობის სქემა ეფუძნება ბენზოდიაზეპინის დოზის ეტაპობრივ , ზოგჯერ რამდენიმე თვეზე განაწილებულ რედუქციას . ყოველთვის , როდესაც ხდება ბენზოდიაზეპინის დოზის შემცირება ¼ ან ½ ტაბლეტით , ხდება 50 მგ ტრაზოდონის ერთდროული დამატება . ზემოთ დასახელებული თანაფარდობა უცვლელი რჩება 3 კვირის განმავლობაში , შემდეგ ხდება ბენზოდიაზეპინების დოზის მომდევნო შემცირება მათ სრულ უარყოფამდე . ამის შემდეგ , ხდება ტრაზოდონის დღიური დოზის შემცირება 50 მგ - თი ყოველ 3 კვირაში .
გვერდითი მოვლენები:
ნერვული სისტემისა და ფსიქიკის თვალსაზრისით : გაძლიერებული მოთენთილობა , ძილიანობა , აღგზნებულობა , თავის ტკივილი , თავბრუს ხვევა , სისუსტე , მიალგია , დისკოორდინაცია, პარესთეზია, დეზორიენტაცია, ტრემორი .
გულის სისხლძარღვებისა და სისხლმბადი სისტემის თვალსაზრისით :
არტერიული წნევის დაქვეითება , ორთოსტატური ჰიპოტენზია ( განსაკუთრებით პაციენტებში , რომელთაც აწუხებთ ვაზომოტორული ლაბილურობა ) განპირობებულია პრეპარატის ადრენოლიზური მოქმედებით , არითმია , გამტარიანობის დარღვევა , ბრადიკარდია , ლეიკოპენია და ნეიტროპენია ( როგორც წესი უმნიშვნელო ).
კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის მხრივ : პირში სიმწარისა და სიმშრალის შეგრძნება , გულისრევა , პირღებინება , დიარეა , მადის დაქვეითება .
სხვა: ალერგიული რეაქციები , თვალების გაღიზიანება , პრიაპიზმი ( პაციენტებმა რომელთა შემთხვევაში გამოვლინდება დასახელებული გვერდითი ეფექტი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყვიტონ პრეპარატის მიღება და მიმართონ ექიმს ).
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები : გულისრევა , ძილიანობა , არტერიული ჰიპოტენზია , გვერდითი ეფექტების გახშირება და დამძიმება .
მკურნალობა : სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს . დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა ( კუჭის ამორეცხვა , ფორსირებული დიურეზი
და ა . შ .)
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
- ტრაზოდონმა შეიძლება გააძლიეროს ზოგიერთი ჰიპოტენზიური პრეპარატის მოქმედება , რაც როგორც წესი საჭიროებს დოზის შემცირებას .
ერთდროული დანიშვნა პრეპარატებთან რომლებიც თრგუნავენ ცენტრულ ნერვულ სისტემას ( მათ შორის კლონიდინი , მეთილდოპა ), აძლიერებს მათ მოქმედებას .
- ანტიჰისტამინური პრეპარატები და სამკურნალო საშუალებები , რომლებიც გამოირჩევა ქოლინიზური აქტივობით , აძლიერებენ ტრაზოდონის ანტიქოლინერგულ ეფექტს .
- ტრაზოდონი აძლიერებს და ახანგრძლივებს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების , ჰალოპერიდოლის , დოქსაპინის , მაპროტილინის , ფენოთიაზინების და თიოქსანტინების სედატურ და ანტიქოლინერგულ ეფექტს .
- მონოამინოოქსიდაზის ( მაო ) ინჰიბიტორები ზრდიან
გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს .
- ერთდროული გამოყენებისას ზრდის დიგოქსინისა და ფენიტოინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში .
განსაკუთრებული მითითებები:
რადგანაც პრეპარატი გამოირჩევა გარკვეული ადრენოლიზური აქტივობით , შესაძლებელია ბრადიკარდიის განვითარება, პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ავადმყოფებს რომელთაც აწუხებთ გულის გამტარებლობის დარღვევა, ატრიო - ვენტრიკულარული ბლოკადა, ავადმყოფებს რომლებმაც ცოტა ხნის წინ გადაიტანეს მიოკარდის ინფარქტი. ტრაზოდონის გამოყენებისას შესაძლებელია ლეიკოციტების რაოდენობის გარკვეული შემცირება, რომელიც არ საჭიროებს სპეციფიურ მკურნალობას, გამოხატული ლეიკოპენიის შემთხვევების გამოკლებით. ამიტომ რეკომენდებულია პერიფერიული სისხლის გამოკვლევის ჩატარება, განსაკუთრებით ყლაპვისას ყელის ტკივილისა და ციებ - ცხელების შემთხვევებში .
პრეპარატს არ გააჩნია ანტიქოლინერგული მოქმედება , ამიტომ იგი შეიძლება დაენიშნოს ასაკოვან პაციენტებს , რომელთაც აწუხებთ წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია , დახურულკუთხოვანი გლაუკომა , კოგნიტური ფუნქციის დარღვევა .
ხანგრძლივი და არაადექვატური ერექციის არსებობისას უნდა მიმართოთ ექიმს .
პედიატრიაში პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობის გამოსავლენი გამოკვლევები არ ჩატარებულა .
მკურნალობის პროცესში უნდა შეიკავოთ თავი ალკოჰოლის მიღებისგან და პოტენციურად საშიში მოღვაწეობისგან , რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს .
გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში :
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდებული .
არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება ჩვილთა ძუძუთი კვების დროს .
ზეგავლენა ავტომობილის მართვის ან სხვა მექანიზმების გამოყენების უნარზე;
რადგანაც პრეპარატი ხასიათდება ანქსიოლიზური და სედატური აქტივობით, შესაძლებელია ყურადღებისა და რეაქციის სისწრაფის დაქვეითება.
გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები კონტროლირებადი გამოთავისუფლებით 75 მგ :
30 ტაბლეტი :
1) მუყაოს შეფუთვაში 2 ბლისტერი - თითოელში 15 ტაბლეტი , გამოყენების ინსტრუქცია .
2) მუყაოს შეფუთვაში 30 ტაბლეტიანი 1 ბლისტერი და გამოყენების ინსტრუქცია .
ტაბლეტები კონტროლირებადი გამოთავისუფლებით 150 მგ :
20 ტაბლეტი :
1) მუყაოს შეფუთვაში 20 ტაბლეტიანი 1 ბლისტერი და გამოყენების ინსტრუქცია .
2) მუყაოს შეფუთვაში 2 ბლისტერი - თითოეულში 10 ტაბლეტი , გამოყენების ინსტრუქცია.
60 ტაბლეტი :
1) მუყაოს შეფუთვაში 3 ბლისტერი - თითოეულში 20 ტაბლეტი , გამოყენების ინსტრუქცია.
2) მუყაოს შეფუთვაში 6 ბლისტერი – თითოეულში 10 ტაბლეტი , გამოყენების ინსტრუქცია.
შენახვის პირობები:
სია " ბ "
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე ( არა უმეტეს 25 ˚C).
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე !
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი . არ უნდა გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემთხვევაში .
აფთიაქიდან გაცემის წესი:
ექიმის რეცეპტით
მწარმოებელი:
“Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.) S.p.A.”, Italy, Viale Amelia 70, Rome (RM) Italy
