საერთაშორისო დასახელება:
AMOXICILLIN; SULBACTAM
მწარმოებელი: LABORATORIOS BAGO S.A., არგენტინა
მოქმედი ნივთიერება: ამოქსიცილინი+სულბაქტამი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ნახევრადსინთეზური პენიცილინი+ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტრიფამოქსი იბლ 6750
ფხვნილი ი/ვ და ი/მ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 1 ც.
1 ფლ.
ამოქსიცილინი (ნატრიუმის სახით) .......... 500 მგ
სულბაქტამი
(სულბაქტამის ნატრიუმის სახით) ............. 250 მგ
ტრიფამოქსი იბლ 1500
ფხვნილი ი/ვ და ი/მ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 1 ც.
1 ფლ.
ამოქსიცილინი (ნატრიუმის სახით) .......... 1000 მგ
სულბაქტამი
(სულბაქტამის ნატრიუმის სახით) .............. 500 მგ
ტრიფამოქსი იბლ 500
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 16 ც.
1 ტაბ.
ამოქსიცილინი (ტრიჰიდრატის სახით) ........... 250 მგ
სულბაქტამი
(სულბაქტამის სახით) ............................ 250 მგ
ტრიფამოქსი იბლ 1000
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 8 ც.
1 ტაბ.
ამოქსიცილინი (ტრიჰიდრატის სახით) ............. 500 მგ
სულბაქტამი
(პივოქსილსულბაქტამის სახით) ................... 500 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
პოლიეთილენგლიკოლი 6000, ბადისებრი კარბოქსიმეთილცელულოზა, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ოპადრი II 530 - 18056, ყვითელი 10 რკინის ოქსიდი, გასუფთავებული წყალი.
ტრიფამოქსი იბლ 250
ფხვნილი პერორალური სუსპენზიის მოსამზადებლად: ფლაკონში 60 მლ
5 მლ
ამოქსიცილინი (ტრიჰიდრატის სახით) ........ 125 მგ
სულბაქტამი
(პივოქსილსულბაქტამის სახით) ............... 125 მგ
ტრიფამოქსი იბლ 500
ფხვნილი პერორალური სუსპენზიის მოსამზადებლად: ფლაკონში 60 მლ
5 მლ
ამოქსიცილინი (ტრიჰიდრატის სახით) ........... 250 მგ
სულბაქტამი
(პივოქსილსულბაქტამის სახით) ................... 250 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
კარბოქსიმეთილცელულოზა, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ბენზოატი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, ბანანის არომატიზატორი, ყვითელი ქინოლინი, საქაროზა.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ამოქსიცილინი მოქმედებს ბაქტერიოციდულად, აინჰიბირებს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს. ტრიფამოქსი აქტიურია აერობული გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ (მათ შორის ბეტა-ლაქტამაზას მაპიროდუცირებელი შტამები): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; ანაერობული გრამ-დადებითი ბაქტერიები: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; არობული გრამ-უარყოფითი ბაქტერიები (β-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; ანაერობული გრამ-უარყოფიტი ბაქტერიები (β--ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით: Bacteroides spp., Bacteroides fragilis-ის ჩათვლით.
სულბაქტამი - ბეტა-ლაქტამაზას შეუქცევადი ინჰიბიტორი, რომელიც ეფექტურად მოქმედებს ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მონოთერაპიის მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ. სულბაქტამი აფართოებს მოქმედების სპექტრს ამოქსაცილინისადმი რეზისტენტული მიკროორგანიზმების მიმართ, ისე, რომ არ ცვლის ამოქსაცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტამების მიმართ მის აქტივობას. საკუთრივ კლინიკური მნიშვნელობის ანტიბაქტერიული მოქმედება სულბაქტამს არ აქვს, გამონაკლისია Neisseria spp. და Acinetobacter spp.
ფარმაკოკინეტიკა;
ამოქსიცილინი ნაწილდება უმეტესად ქსოვილებში და ბიოლოგიურ სითხეებში, აღწევს პლაცენტის ბარიერში და გადადის დედის რძეში. 20% უერთდება პლაზმის ცილებს. ამოქსიცილინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით 70-80% (არხებიდან სეკრეციისა და გორგლოვანი ფილტრაციის გზით) და სანაღვლე გზით (5-10%), და სანაღვლე გზით (5-10%).
სულბაქტამის ბიოშეღწევადობა პარენტერალური მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 100%-ს. პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატის ორივე კომპონენტი სწრაფად აბსორბირდება კნტ-დან. ამოქსიცილინის ბიოშეღწევადობა 80%.
საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე, სისხლში მისი Cmax მიიღწევა 1-2სთ-ში, თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1 სთ-ს. ამოქსიცილინი აღწევს უმეტესობა ქსოვილებში და ბიოლოგიურ სითხეებში, აღწევს პლაცენტის ბარიერში და გადადის დედის რძეში. 20% უერთდება პლაზმის ცილებს. ამოქსიცილინი აქტიური მეტაბოლიტის სახით ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით 70-80% (არხებიდან სეკრეციისა და გორგლოვანი ფილტრაციის გზით) და სანაღვლე გზით (5-10%).
პერორალური მიღების შემდეგ პივოქსილსულბაქტამი ჰიდროლიზდება კნტ-ში, რაც აუმჯობესებს სულბაქტამის შეწოვას. სისხლში მისი Cmax მიიღწევა 1-2 სთ-ში. 40% უერთდება პლაზმის ცილებს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1 სთ-ს. იგი ძირითადად გამოიყოფა შარდის მეშვეობით, უცვლელი სახით (75-85%).
სულბაქტამი არ ახდენს ზეგავლენას ამოქსიცილინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ჩვენებები:
პრეპარატისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციური დაავადებები:
- სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია, პლევრის ემპიემა, ფილტვის აბსცესი);
- ლორ-ორგანოების ინფექციები (სინუსიტი, ტონზილიტი, შუა ყურის ანთება);
- სანაღვლე გზების ინფექციები (ქოლანგიტი, ქოლეცისტიტი), ნაწლავური ინფექციები (დიზენტერია, სალმონელოზი, სალმონელას მატარებლობა), Helicobacter pilori-ის ერადიკაციისთვის კომპლექსურ თერაპიაში;
- შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები და მცირე მენჯის ღრუს ანთებითი პროცესები (პიელონეფრიტი, პიელიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი, ცერვიციტი, ტუბოვარიული აბსცესი, სალპინგიტი, სალპინგოოფორიტი, ენდომეტრიტი, ბაქტერიული ვაგინიტი, სეპტიური აბორტი, მშობიარობის შემდგომი სეფსისი, პელვიოპერიტონიტი, რბილი შანკრი, გონორეა);
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზი, აბსცესი, ფლეგმონა, ინფიცირებული ჭრილობა);
- პოსტოპერაციული ინფექციები.;
- ოსტეომიელიტი, ენდოკარდიტი, მენინგიტი, სეფსისი, პერიტონიტი;
- ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკა ქირურგიული ჩარევისას.
მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში: ტრიფამოქსი იბლ 750 მგ-1500 მგ ყოველ 8 საათში ღრმად ინტრამუსკულურად, ინტრავენური ინექცია ან ინტრავენური ინფუზია.
ბავშვებში: ტრიფამოქსი იბლ 60-75 მგ:კგ-დღეში (ამოქსიცილინი 40-50 მგ/კგ+20-25 მგ/კგ სულბაქტამის) ინექცია კეთდება 2-3-ჯერ.
ტრიფამოქსი 750:
2 წლამდე: 1/4-1/2 ფლაკონი ყოველ 8-12 სთ-ში.
2-6 წელი: ფლაკონი ყოველ 6-8 სთ-ში.
6-12 წელი: 1 ფლაკონი ყოველ 6-8 სთ-ში.
გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების შემთხვევაში აღნიშნული დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 150 მგ/კგ-მდე (ამოქსიცილინი 100 მგ/ კგ და სულბაქტამი 50 მგ/კგ).
მკურნალობის ხანგრძლივობა 14 დღემდე.
პოსტოპერაციული ინფექციების პროფილაქტიკისათვის გამოიყენება 1 გ (ამოქსიცლინი) ი/ვ/, როცა ოპერაციის ხანგრძლივობა 1 სთ-ზე ნაკლებია. ოპერაციის უფრო ხანგრძლივად მიმდინარეობისას 1 გ (ამოქსიცილინი) ყოველ 6 სთ-ში 1 დღეღამე. ინფიცირების მაღალი რისკის დროს პრეპარატის გამოყენება შეიძლება გაგრძელდეს რამოდენიმე დღე.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისა (დოზირება ამოქსიცილინის მიხედვით): კრეატინინის კლირენსი 10-30 მლ/წთ: მკურნალობას იწყებენ 1 გ ი/ვ/, შემდეგ 500 მგ ი/ვ ან 250-500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
პრეპარატი ი/ვ და ი/მ შეყვანისას იხსნება 5 მლ საინექციო წყალში. ვენაში ინექცია კეთდება 3 წუთის განმავლობაში. ვენაში შესაყვანი ინფუზიის გამხსნელად შეიძლება შემდეგი საინფუზიო ხსნარების გამოყენება:
|
გამხსნელი |
ამოქსაცილინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მგ/მლ: |
შენახვის ვადა, საათი: |
|
|
250C |
40C |
||
|
0.9% ხსნარი NaCl |
45 |
5 |
12 |
|
რინგერის ხსნარი |
45 |
5 |
6 |
|
5% დექსტროზის ხსნარი |
30 |
2 |
4 |
ტაბლეტები: მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში: ტრიფამოქსი იბლ 500 ან ტრიფამოქსი იბლ 1000, 1 ტაბლეტი ყოველ 8 საათში.
პერორალური სუსპენზია: 50-100 მგ/კგ-დღეში (25-50 მგ ამოქსიცილინი+25-50 მგ სულბაქტამი).
2 წლამდე: ტრიფამოქსი იბლ 250 - 5 მლ 8 სთ-ში ერთხელ ან 7.5 მლ 12 სთ-ში ერთხელ.
ტრიფამოქსი იბლ 500 - 2.5 მლ 8 სთ-ში ერთხელ ან 3.7 მლ 12 სთ-ში ერთხელ.
2-6 წელი: ტრიფამოქსი იბლ 250 - 10 მლ 8 სთ-ში ერთხელ. ტრიფამოქსი იბლ 500 - 5 მლ 8 სთ-ში ერთხელ ან 7.5 მლ 12 სთ-ში ერთხელ.
6-12 წელი: ტრიფამოქსი იბლ 500 - 7.5 მლ 8 სთ-ში ერთხელ ან 10 მლ 12 სთ-ში ერთხელ.
2 წლამდე ასაკში რეკომენდებულია ტრიფამოქსის სუსპენზიის მიღება.
გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, იშვიათად - ღვიძლის ფუნქცის დარღვევა (ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ტრანზიტორული მომატება), ერთეულ შემთხვევებში - ქოლესტაზური სიყვითლე, ჰეპატიტი, ფსევდომემბრანოზული კოლიტი.
ალერგიული რეაქციები: ურტიკარია, კვინკეს შეშუპება, იშვიათად -მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი. ერთეულ შემთხვევებში - ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.
ადგილობრივი რეაქცია: ერთეულ შემთხვევებში - ფლებიტი ივ/ შეყვანისას.
სხვა: კანდიდოზი, სუპერინფექციის განვითარება, პროთრომბინული დროის შექცევადი გაზრდა.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში პარენტერალურად პრეპარატის მაღალი დოზებით გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს კრუნჩხვა.
უკუჩვენებები:
* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.
* პენიცილინთან და/ან ცეფალოსპორინებთან დაკავშირებული ალერგიული რეაქციები.
* ინფექციური მონონუკლეოზი;
* არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი (დაკავშირებული ანტიბიოტიკების მიღებასთან).
ორსულობა და ლაქტაცია:
* პრეპარატი ორსულობის დროს ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის პოტენციურ რისკს.
* ტრიფამოქსი გადადის დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის მიღებისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
განსაკუთრებული მითითებები:
♦ პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას საჭიროა თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი.
♦ სოკოვანი ან ბაქტერიული სუპერინფექციის განვითარებისას (გამოწვეული Pseudomona და Candida-ს მიერ) საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (გულისრევა, ღებინება, დიარეა) და წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა.
მკურნალობა: სიმპტომური. ეფექტურია ჰემოდიალიზი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- ანტაციდები, გლუკოზამინი, ყაბზობის სამკურნალო საშუალებები, ამინოგლიკოზიდები აფერხებენ და ამცირებენ ტრიფამოქსის აბსორბციას;
- ასკორბინის მჟავა ზრდის აბსორბციას.
- ბაქტერიოციდული ანტიბიოტიკები (მათ შორის - ამინოგლიკოზიდები, ცეფალოსპორინები, ციკლოსერინი, ვანკომიცინი, რიფამპიცინი) ახდენენ სინერგიულ მოქმედებას. ბაქტერიოსტატული ანტიბიოტიკები (მაკროლიდები, ქლორამფენიკოლი, ლინკოზამიდები, ტეტრაციკლინები, სულფანილამიდები) მოქმედებენ ანტაგონისტურად.
- ტრიფამოქსი ამცირებს მეტოტრექსატის გამოყოფას და ზრდის მის ტოქსიურობას.
- ტრიფამოქსი ზრდის არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტურობას, ამცირებს პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობას.
- პრობენეციდი ამცირებს პენიცილინის რენალურ სეკრეციას, რის გამოც იზრდება მისი კონცენტრაცია, ნახევარგამოყოფის პერიოდი და ტოქსიკურობის რისკი.
- ალოპურინოლთან ერთდროული დანიშვნისას იზრდება კანზე გამონაყარის განვითარების რისკი.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
