ფარმაკოლოგიური თვისებები
ცეფოპერაზონი წარმოადგენს III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ან ნახევრად სინთეზურ ანტიბიოტიკს. მოქმედების მექანიზმის მიხედვით იგი მიეკუთვნება ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბიტორს, სადაც ტრანსპეპტიდაზას ბლოკირებით ხელს უშლის მუკოპეპტიდის მურეინის სინთეზს, რის შედეგადაც ავლენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას.
მას გააჩნია ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული მოქმედება გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ, როგორებიცაა:
გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები - Staphylococcus aureus პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyrogens (A-ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები) ცეფოპერაზონის მიმართ შედარებით ნაკლებად მგრძნობიარეა Corynebacterium spp., და Streptococcus faecalis შტამები.
გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella და Shigella spp. პრეპარატის მიმართ მაღალი მგრძნობელობით გამოირჩევა Pseudomonas aeruginosa-ს შტამების უმრავლესობა. მის მიმართ მგრძნობიარენი არიან აგრეთვე სხვა გრამუარყოფითი ბაქტერიები (Acinetobacter spp., და სხვა) პრეპარატი აქტიურია ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი და/ან არამაპროდუცირებელი შტამების მიმართ Haemophilus influencae, Neisseria gonorrhoeae და Neisseria meningitidis);
ანაერობები: ცეფოპერაზონი აქტიურია სპორების წარმოქმნელი (Clostridium spp.) და სპორების არწარმომქმნელი ისეთი ანაერობების მიმართ, როგორიცაა: გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები (Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Lactobacillus, Fusobacterium და Bacteroides spp. ზოგიერთი სხვა სახეობები).
ფარმაკოკინეტიკა
ცეფოპერაზონი პერორალურად მიღებისას არ შეიწოვება, იგი კეთდება მხოლოდ კუნთებში და ვენაში.
0.25, 0.50 და 1.0 გ პრეპარატის კუნთებში შეყვანისას სისხლის შრატში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 1 საათის შემდეგ და შესაბამისად შეადგენს 22 მკგ/მლ-ში, 33 მგკ/მლ-ში და 65 მკგ/მლ-ში; პრეპარატის 1.0, 2.0 და 3.0 გ დოზით ვენაში 15 წუთიან ინფუზიას შეესაბამება მისი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 153, 252 და 340 მკგ/მლ-ში. პრეპარატის 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალო შეადგენს 2 საათს, რომელიც არ არის დამოკიდებული პრეპარატის შეყვანის გზაზე;
პრეპარატი კარგად აღწევს და ასევე კარგად ნაწილდება ორგანიზმის სითხეებსა და ქსოვილში. თერაპიულ დოზებში მიღების შემთხვევაში აღინიშნება ასციტურ, პერიტონეული და სინოვიალურ სითხეებში, აგრეთვე ნაღველსა და ნაღვლის ბუშტის კედლებში, ნახველში, ფილტვებში, მიოკარდიუმში, თირკმელებში, შარდგამომყოფ გზებში, საკვერცხეებში. საშვილოსნოში, ფალოპის მილებში. ზურგის ტვინის სითხესა და თავის ტვინის ქსოვილში. იგი ორგანიზმიდან ელიმინირდება ძირითადად ნაღველით (70-80%) და შარდით (20-30%).
2.0 გ პრეპარატის ვენაში შეყვანის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია ნაღველში აღინიშნება 3 საათის შემდეგ. პრეპარატი გამოიყოფა აქტიური ფორმის სახით (მეტაბოლიზდება 1%-ზე ნაკლები); ვინაიდან იგი ძირითადად გამოიყოფა ნაღველით, პაციენტებს, რომლებიც დაავადებულები არიან თირკმელების უკმარისობით (მძიმე ფორმის გამოკლებით), შეუძლიათ პრეპარატი მიიღონ სამკურნალო სქემის კორექციის გარეშე.
ჩვენებები
პრეპარატი გამოიყენება იმ ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ, რომელთა გამომწვევი მიკროორგანიზმები მგრძნობიარენი არიან მის მიმართ:
- ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციები;
- შარდ-სასქესო სისტემების ინფექციები, მათ შორის გონორეა;
- მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ინფექციები (ენდომეტრიტი და სხვა);
- პერიტონიტი, ქოლეცისტიტი და სხვა აბდომინალური ინფექციები;
- სეფსისი;
- რბილი ქსოვილებისა და კანის ინფექციური დაავადებები;
- სახსრებისა და ძვლების ინფექციები.
- პრეპარატი გამოიყენება აგრეთვე გინეკოლოგიური, აბდომინალური, ტრავმატოლოგიური, თორაკალური, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ოპერაციის შემდგომი გართულებების პროფილაქტიკისათვის.
დოზირების რეჟიმი
მოზრდილებში საშუალო დღეღამური დოზა შეადგენს 2-4 გ-ს, შეყვანის სიხშირეა დღეში 2-ჯერ ყოველ 12 საათში. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 7-14 დღეს და უფრო მეტ ხანს დაავადების სიმძიმის ხარისხის მიხედვით.
მძიმე ფორმის ინფექციების შემთხვევაში დოზა შესაძლოა გავზარდოთ 8 გ-მდე დღეში (მაქსიმალური). აღნიშნული დოზა თანაბრად დაყოფილი სახით შეყავთ 8-12 საათიანი ინტერვალით.
გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტის დროს, პრეპარატი კეთდება ერთჯერადად კუნთებში, დოზით 500 მგ.
ოპერაციისშემდგომი გართულებების პროფილაქტიკისათვის პრეპარატი ინიშნება ოპერაციის დაწყებამდე 30-60 წუთიანი ინტერვალით ერთჯერადად ვენაში, დოზით 1 გ ან 2 გ. პრეპარატის შეყვანა შესაძლოა გავიმეოროთ იმავე დოზით 12 საათის შემდეგ, აუცილებლობის შემთხვევაში. მაგ. კოლორექტულ მიდამოში ოპერაციის დროს. პრეპარატის შეყვანა შესაძლებელია ოპერაციის შემდეგ 3 დღის განმავლობაში ყოველ 12 საათში ერთხელ.
მძიმე ფორმის თირკმელების უკმარისობის შემთხვევაში (კრეატინინის კლირენსი
3 თვის ასაკის ზევით ბავშვებში პრეპარატი კუნთებში დღეღამის განმავლობაში შეყავთ დოზით 50-დან 200 მგ/კგ (მაქსიმალური მგ/კგ) სადღეღამისო დოზა იყოფა 2 შეყვანაზე 12 სათში ერთხელ.
3 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატს იყენებენ მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენების შემთხვევაში.
მოზრდილებში პრეპარატის ვენაში შესაყვანი მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 2 გ-ს, ხოლო ბავშვებში 50 მგ/კგ წონაზე შეყვანის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 3-5 წუთს.
- ვენაში შესაყვანი ხსნარი მზადდება ექსტემპორალურად. გამხსნელად შესაძლოა გამოვიყენოთ 5%-იანი გლუკოზა, ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი იზოტონური ხსნარი, რინგერ-ლაქტატის ხსნარი და საინექციო სტერილური წყალი.
- წვეთოვანი სახით ვენაში შეყვანის მიზნით 1 გ პრეპარატს ხსნიან 5 მლ საინექციო სტერილურ წყალში. მიღებული ხსნარს უმატებენ საინფუზიო ხსნარს 20-100 მგ/მლ კონცენტრაციის მიღებამდე. შეყვანის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ხსნარის მოცულობაზე და შეადგენს 10-დან 30 წთ-ს და უფრო მეტს.
კუნთებში შესაყვანი ხსნარის მოსამზადებლად შესაძლოა გამოვიყენოთ შემდეგი სახის გამხსნელები: საინექციო სტერილური წყალი, 0.5%-იანი ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის და ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი იზოტონური ხსნარი, რომელთაც უმატებენ 3 მლ მოცულობის 1 გ პრეპარატს. პრეპარატი დუნდულოს კუნთებში შეყავთ ღრმად. ცეფოპერაზონის ახლად დამზადებული ხსნარი ინახება 24 საათის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები
ცეფოპერაზონმა, ისევე როგორც სხვა ცეფლოსპორინების ჯგუფის პრეპარატებმა შესაძლოა გამოიწვიოს შემდეგი სახით გვერდითი მოვლენები: პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას: კანზე გამონაყარი, ურტიკარია, სხეულის ტემპერატურის მომატება, ეოზინოფილია. გამოხატული გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შევწყვიტოთ და გამოვიყენოთ ანტიჰისტამინური პრეპარატები.
ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების მხრივ: პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობა იწვევს შექცევად ნეიტროპენიას, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის მაჩვენებლების მცირე დაქვეითებას, ასევე შესაძლებელია კუმბსის ცრუ-დადებითი რეაქცია.
ადგილი აქვს აგრეთვე ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გარდამავალ მომატებას.
პრეპარატის მიღებისას შესაძლოა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გართულებები, მადის დაკარგვა, გულისრევა, ფაღარათი, იშვიათად დიარეა, რომელიც ხშირ შემთხვევაში არ მოითხოვს პრეპარატის მიღების შეწყვეტას და დამატებითი მკურნალობის ჩატარებას.
ადგილობრივი რეაქციების მხრივ: კუნთებში შეყვანის ადგილას ტკივილის შეგრძნება. ცეფოპერაზონს, ისევე როგორც სხვა ცეფალოსპორინების ჯგუფის პრეპარატებს გააჩნია ადგილობრივი გამაღიზიანებელი მოქმედება, რის გამოც ვენაში შეყვანისას მას შეუძლია გამოიწვიოს პერიფლებიტების განვითარება.
უკუჩვენებები
* პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია ცეფალოსპორინებისა და სხვა ბეტალაქტამური ანტიბიოტიკებისადმი მომატებული მგრძნობელობის დროს.
* პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მძიმე ფორმის ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის უკმარისობა პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა თავი შევიკავოთ ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან.
♦ ვიტამინ K-ს დეფიციტის შემთხვევაში (არასრულფასოვანი კვება, საკვების შეწოვის დარღვევა, მაგ. მუკოვისციდოზის დროს, ან ხანგრძლივ პარენტერულ კვებაზე მყოფი პაციენტები), საჭიროა პროთრომბინის დროის კონტროლი და აუცილებლობის შემთხვევაში ვიტამინ K-ს დანიშვნა.
ჭარბი დოზირება
რეკომენდებული დოზებით პრეპარატის მიღების შემთხვევაში ჭარბი დოზირების მოვლენები არ აღინიშნება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ცეფოპერაზონის შერევა ამინოკლიკოზიდებთან ერთ შპრიცში ფარმაცევტული შეუთავსებლბის გამო არ არის რეკომენდებული.
