კლინიკო–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მალარიის საწინააღმდეგო და ამებიციდური საშუალება, იმუნოდეპრესანტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ჰიდროქსიქლოროქონი წარმოადგენს 4–ამინოქინოლინის სტრუქტურის მქონე ანტიმალარიულ პრეპარატს. იგი იწვევს ყველა სახის პლაზმოდიების ერითროციტარული ფორმების სიკვდილს.
ჰიდროქსიქლოროქონი კლასიფიცირდება, როგორც შენელებული მოქმედების ანტირევმატიული პრეპარატი.
მას ახასიათებს რამოდენიმე სხვადასხვა ფარმაკოლოგიური მოქმედება, რომელიც განაპირობებს მის სამკურნალო ეფექტს.
ჰიდროქსიქლოროქონის ეფექტურობას განაპირობებს მისი თვისება შეცვალოს სხვადასხვა ფერმენტის აქტიობა. აღნიშნულ თვისებებს მიეკუთვნება: სულფჰიდრილურ ჯგუფებთან ურთიერთქმედება, ფერმენტების აქტიობის ცვლილებები (მათ შორის ფოსფოლიპაზის, HAD-H, ციტოქრომ C–რადუქტაზის, ქოლინესთერაზის, ჰიდროლაზების, პროტეაზების), დნმ–თნ შეკავშირება, ლიზოსომების მემბრანების სტაბილიზაცია, პროსტაგლანდინების წარმოქმნის ინჰიბირება, პოლიმორფულბირთვული უჯრედებში ქემოსტაზზე და ფაგოციტოზზე ზემოქმედება, შესაძლებელი ინტერფერენცია მონოციტებით ინტერლეიკინ a სინთეზის და ნეიტროფილ–სუპეროქსიდის გამოთავისუფლების დათრგუნვა.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება. მისი ბიოშეღწევადობა შადგენს დაახლოებით 74%–ს. იგი კარგად ნაწილდება ორგანიზმში, გროვდება სისხლში და ისეთ ქსოვილებში, როგორიცაა: ღვიძლი, ფილტვები, თირკმელები და პლაზმა. ღვიძლში ჰიდროქსიქლოროქონი გარდაიქმნება აქტიურ ეთილირებულ მატაბოლიტად და გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით შეუცვლელი სახით მისი – 23–25% და ნაღველთან ერთად.
პრეპარატი ორგანიზმიდან ნელა გამოიყოფა, ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დააახლოებით 50 დღეს (მთლიანად სისხლში) და 32 დღეს (პლაზმა).
ჰიდროქსიქლოროქონი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და შესაძლებელია მისი აღმოჩენა დედის რძეში.
ჩვენებები:
რევმატიული და დერმატოლოგიური ჩივილები:
სისტემური წითელი მგლურა;
დისკოიდური წითელი მგლურა;
ახალგაზრდების ქრონიკული ართრიტი;
მზის სხივების ზემოქმედებით გამოწვეული კანის დაავადებები;
მალარია:
მწვავე შეტევების მკურნალობა და მალარიის პროცესის დათრგუნვა, რომელიც გამოწვეულია Plasmodium vivax, Plasmodium ovale და Plasmodium malariae (გამონაკლისია არაერთროციტარული ფორმრბი და ჰიდროქსიქლოროქინ–რეზისტენტული შემთხვევები) და Plasmodium falciparum –ის მგრძნობიარე შტამები;
მალარიის რადიკალური მკურნალობა გამოწვეული Plasmodium falciparum მგრძნობიარე შტამებით.
დოზირების რეჟიმი:
პრეპარტს იღებენ მხოლოდ პერორალურად ჭამის დროს და რძესთან ერთად.
რევმატიული დაავადებები:
იგი ორგანიზმში განიცდის კუმულაციას, რის გამოც სასურველი სამკურნალო ეფექტის მისაღებად აუცილებელია რამოდენიმე თვიანი მკურნალობის კურსის ჩატარება. იმ შემთხვევაში, თუ 6 თვის განმავლობაში ავადმყოფის ობიექტური მდგომარეობა არ გაუმჯობესდა, საჭიროა შეწყდეს პრეპარატით მკურნალობა.
რევამატიული ართრიტი:
მოზრდილებში საწყისი დოზა შადგენს 400–600მგ–ს დღეში, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა – 200–400 მგ დღეღამეში.
ახალგაზრდების ქრონიკული ართრიტი:
ამ დროს არ უნდა აღემატებოდეს 6,5 მგ/კგ წონაზე ან 400მგ–ს დღეღამეში.
ხდება უმცირესი დოზის შერჩევა.
სისტემური და დისკოიდური წითელი მგლურა:
მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 400–800 მგ–ს დღეღამეში, შემანარჩუნებელი დოზა – 200–400 მგ დღეღამეში.
ფოტოსენსიბილიზაცია: მკურნალობის პროცესში საჭიროა სინათლის მაქსიმალური ექსპიზიციის პერიოდებისაგან თავის დაცვა.
მოზრდილებში საკმარისია 400მგ დღეღამეში.
მალარია:
მალარიის მკურნალობა მოზრდილებში ინიშნება 400მგ კვირის ერთსა და იმავე დღეს.
ახალშობილებში ყოველკვირეული სამკურნალო დოზა შეადგენს 6,5 მგ/კგ წონაზე, მაგრამ წონისაგან დამოუკიდებლად იგი არ უნდა აღემატებოდეს მოზრდილთა დოზას. ხელსაყრელი პირობების არსებობის შემთხვევაში, შესაძლებელია „ჩამხშობი“ მკურნალობის დაწყება 2 კვირით ადრე, თუმცა სხვა შმთხვევებში მოზრდილებს შესაძლებელია დაენჯიშნოს პრეპარატის გაორმაგებული დოზით მკურნალობა 800მგ, და ბავშვებს – 12,9 მგ/კგ წონაზე, მაგრამ იგი არ უნდა აღმატებოდეს 800მგ–ს, დღეში 2–ჯერ მისაღებად 6 თვიანი ინტერვალით. აღნიშნული მკურნალობა ტარდება 8 კვირის განმავლობაში ენედემური კერის დატოვების შემდეგ.
მალარიის მწვავე შეტევის მკურნალობა: მოზრდილებში პირველ დღეს ინიშნება 800მგ, შემდეგ 400მგ ყოველ 6 ან 8 სთ–ში, შემდგომში 400მგ მომდევნო 2 დღის განმავლობაში (სულ 2 გ ჰიდრფოქსიქლოროქინი).
ალტერნატიული მკურნალობის მეთოდად ითვლება ეფექტური ერთჯერადი დოზა 800მგ.
ახალშობილებში საერთო დოზა შეადგენს 32მგ/კგ–ს წონაზე (იგი არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ–ს) ინიშნება 3 დღის განმავლობაში შემდგომი თანმიმდევრობით:
პირველი დოზა – 12,9 მგ/კგ წონაზე (იგი არ უნდა აღმატებოდეს ერთჯერად 800მგ–იან დოზას).
მეორე დოზა – 6,5 მგ/კგ წონაზე (არა უმეტეს 400მგ–ს) 6 სთ–ის შემდეგ პირველი დოზის მიღებიდან.
მესამე დოზა – 6,5 მგ/კგ წონაზე (არა უმეტეს 400მგ–ს) 18 სთ–ის შემდეგ მეორე დოზის მიღებიდან.
მეოთხე დოზა – 6,5 მგ/კგ წონაზე (არა უმეტეს 400მგ–ს) 24 სთ–ის შემდეგ მესამე დოზის მიღებიდან.
გვერდითი მოვლენები:
ოფთლმოლოგიური ეფექტები: იშვიათად: რეტინოპათია – პიგმენტაციის მხრივ ცვლილებებით და მხედველობის დაქვეითებით. დასაწყისში, მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, ეს სიმპტომები შექცევადია. თუ პათოლოგიურ პროცესს მიეცა განვითარების საშუალება, მკურნალობის შეწყვეტის მიუხედავად, შესაძლებელია დაავადების პროგრესირება.
აღწერილია რქოვანას შეშუპება და შემღვრევა, რაც თავის მხრივ იწვევს ფოტოფობიას, მხედველობის დაბინდვას. ეს სიმპტომები შექცევადია. შესაძლებელია აგრეთვე აკომოდაციის დარღვევის შედეგად გამოწვეული მხედველობის შექცევადი დაბინდვა, რომელიც დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.
დერმატოლოგიური ეფექტები: იშვიათად ადგილი აქვს კანზე გამონაყარს; აღწერილია აგრეთვე კანზე და ლორწოვან გარსზე პიგმენტაციები. აღნიშნული ცვლილებები მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.
აღწერილია ბულოზური გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია და ექსფოლიატური დერმატიტის ერთეული შემთხვევები.
იშვიათად – მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზი, რომელიც საჭიროა განვასხვავოთ ფსორიაზისაგან, თუმცა ჰიდროქსიქლოროქინი იწვევს უფრო ფსორიაზისათვის დამახასიათებელ შეტევებს, რომელიც დაკავშირებულია ტემპერატურის მომატებასთან და ჰიპერლეიკოციტოზთან. აღნიშნული ცვლილებები მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.
კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, ანორექსია, ტკივილი მუცლის არეში, და იშვიათად ღებინება.
ცნს–ის მხრივ: თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, სმენის დაკარგვა, თავის ტკივილი, ნევროზი, აგზნებადობა, ფსიქოზი, კრუნჩხვები.
ნერვ–კუნთოვნი მოქმედება: აღინიშნება ჩონჩხის კუნთების მიოპათია ან ნეირომიოპათია, რომლებიც იწვევენ პროქსიმალური კუნთების სისუსტის გაძლიერებას და ატროფიებს. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მიოპათია შქცევადია, მაგრამ კუნთოვანი ტონუსის მთლიანად აღდგენა მოითხოვს მკურნალობის გაგარძელებას კიდევ რამოდენიმე თვით.
აღინიშნება აგრეთვე სუსტი სენსორული ცვლილებები, მყესოვანი რეფლექსების დათრგუნვა და ნერვული გამტარებლობის ანომალიები.
გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათდ კარდიომიოპათიები.
გულის გამტარებლობის დარღვევის დროს (AV-ბლოკადა) საჭიროა მკურნალობა შეწყდეს.
ჰემატოლოგიური ეფექტები: იშვიათად ძვლის ტვინის დათრგუნვა.
ჰიდროქსიქლოროქონი აძლიერებს პორფირიას.
ღვიძლის მხრივ: აღწერილია ღვიძლის უკმარისობის ერთეული შემთხვევები.
უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა 4–ამინოქინოლინის ჯგუფის პრეპარატების მიმართ.
ანამნეზში მაკულოპათია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ჰიდროქსიქლოროქონის გამოყენება ნებადართული არ არის, თუმცა გამონაკლისს წარმოადგენს ის შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე ზემოქმედების პოტენციურ რისკს.
გათვალისწინებული უნდა იქნას ის ფაქტი, რომ 4–ამინოქინოლინები სამკურნალო დოზებში იწვევენ ცნს–ის დაზიანებას, მათ შორის ოტოტოქსიურ ეფექტს (სმენისა და ვესტიბულური აპარატის დაზიანებას, თანდაყოლილ სიყრუეს), რეტინულ სისხლდენებს და ანომალურ პიგმენტაციას.
ჰიდროქსიქლოროქონი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. ცნობილი, რომ ახალშობილები განსაკუთრებით მგრძნობიარე არიან 4–ამინოქინოლინების ტოქსიური ეფექტების მიმართ, რის გამოც ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
ჰიდროქსიქლოროქონით ხანგრძლივი მკურნალობის ჩტარების წინ საჭიროა სისტემატური ოფთლმოლოგიური კონტროლი. კერძოდ, მხედველობის სიმახილის, ფერადი მხედველობის, ოპტიკური ველის შესწავლა, აგრეთვე ფუნდოსკოპია.
მკურნალობის პროცესში მხედველობის დარღვევის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს პრეპარატით მკურნალობა და ანომალიის შესაძლებელი პროგრესის თავიდან აცილების მიზნით ავადმყოფს ჩაუტარდეს სისტემატური კონტროლი.
ბადურაზე ცვლილებებს (და მხედველობის დაბინდვას) შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს მკურნალობის შეწყვეტის შემდგომაც.
ჰიდროქსიქლოროქონი სიფრთხილით ენიშნებათ კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის დაავადებით, ნევროზით და ჰემატოლოგიური დარღვევებით შეპყრობილ ავადმყოფებს, აგრეთვე ქინინის მიმართ მგრძნობიარე და ფერმენტ გლუკოზო–6–ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტის მქონე, პორფირიით და ფსორიაზით დაავადებულ ავადმყოფებს.
პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს საჭიროა სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი და რაიმე პოათოლოგიის გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობა შეწყდეს.
ბავშვები განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან 4–ამინოქინოლინების მიმართ, რის გამოც საჭიროა პრეპარატის შენახვა ბავშვებისაგნ დაცულ ადგილას.
პრეპარატით მკურნალობის პროცესში საჭიროა ჩონჩხის კუნთების და მყესოვანის რეფლექსის პერიოდლი კომტროლი. მათი სისუსტის გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.
მალარია:
ჰიდროქსიქლოროქონი არაეფექტურია ქლოროქინ–რეზისტეტნტული შტამების Plasmodium falciparum, აგრეთვე ეგზო–ერთროციტარული ფორმების Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae-ის მიმართ და ამიტომ პროფილაქტიკური მიზნით დანიშვნის დროს მას არ შეუძლია ამ მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფიცირების და დაავადების რეციდივის თავიდან აცილება.
ჰიდროქსიქლოროქონი იწვევს აკომოდაციის დარღვევას და მხედველობის დაბინდვას, რის გამოც პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებსა და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
ჭარბი დოზირება:
განსაკუთრებით საშიშია ბავშვებში. პრეპარატის 1–2 გ–საც კი შუძლია გამოიწვიოს ფატალური გამოსავალი.
სიმპტომები: თავის ტკივილი, მხედველობის დარღვევა, გულ–სისხლძარღვთა კოლაფსი და კრუნჩხვები, გულის რითმისა და გამტარებლობის დარღვევა, სუნთქვისა და გულის მუშაობის გაჩერებით.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, პრეპარატის მიღბულ დოზასთან შედარებით 5–ჯერ მეტი რაოდენობით, რომელიც ამცირებს მის შემდგომ აბსორბციას. იგი შეყავთ კუჭის ამოსარეცხი მილის საშუალებით და 30წთ–ის განმავლობაში პრეპარატის მიღების შემდეგ.
საჭიროა დიაზეპამის პარენტერალური შეყვანა.
აუცილებლობის შემთხვევაში სუნთქვის კონტროლი და შოკის საწინააღმდეგო მკურნალობის ჩატარება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ჰიდროქსიქლოროქონის და დიგოქსინის ერთდროული დანიშვნით იზრდება დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, რის გამოც საჭიროა შრატში დიგოქსინის სისტემური კონტროლი.
