გროპრინოსინი
შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერება: მეთიზოპრინოლი (ინოზინ პრანობექსი) - 500მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერილობა: ოვალური, ორმხრივამოზნექილი, თეთრი-კრემისფერი ტაბლეტები, გამყოფი ზოლით ერთ მხარეს, სიგრძით 17მმ, სიგანით 7მმ.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
აქტიური ნივთიერება ინოზინ პრანობექსი (ინოზინის და მარილის 4-აცეტამინობენზოის მჟავის N,N-დიმეთილამინო-2-პროპანოლთან მოლეკულური კომპლექსი მოლური შეფარდებით 1 : 3) ავლენს პირდაპირ ანტივირუსულ და იმუნომამოდულირებელ მოქმედებას. პირდაპირი ანტივირუსული მოქმედება განპირობებულია ვირუსით დაზიანებული უჯრედების რიბოსომებთან დაკავშირებით, რაც ანელებს ვირუსის ი-რნმ-ის სინთეზს (ტრანსკრიფციის და ტრანსლაციის დარღვევა) და იწვევს რნმ- და დნმ-გენომური ვირუსების რეპლიკაციის დათრგუნვას; ეს განპირობებული მოქმედება აიხსნება ინტერფერონის წარმოქმნის ძლიერი ინდუქციით. იმუნომამოდულირებელი ეფექტი განპირობებულია თ ლიმფოციტებზე მოქმედებით (ციტოკინების სინთეზის აქტივაცია) და მაკროფაგების ფაგოციტური აქტივობის გაზრდით. პრეპარატის მოქმედებით ძლიერდება პრე-თ-ლიმფოციტების დიფერენციაცია, სტიმულირდება მიტოგენებით ინდუცირებული T- და B-ლიმფოციტების პროლიფერაცია, იზრდება
თ-ლიმფოციტების ფუნქციური აქტივობა, მათ შორის მათი უნარი წარმოქმნან ლიმფოკინები, ნორმალიზდება თ-ჰელპერებისა და თ-სუპრესორების სუბპოპულაციებს შორის შეფარდება (აღდგება იმუნორეგულატორული ინდექსი CD4/CD8). პრეპარატი მნიშვნელოვნად აძლიერებს ლიმფოციტების მიერ ინტერლეიკინ-2-ის სინთეზს და ხელს უწყობს ამ ინტერლეიკინისათვის ლიმფოიდურ უჯრედებზე რეცეპტორების ექსპრესიას; ასევე ახდენს ნატურალური კილერების (NK-უჯრედების) გააქტიურებას ჯანმრთელ ადამიანებშიც კი; ასტიმულირებს მაკროფაგების ფაგოციტოზის, პროცესინგის და ანტიგენის პრეზენტაციის მიმართ აქტივობას, რაც ხელს უწყობს ანტისხეულების წარმომქმნელი უჯრედების რაოდენობის გაზრდას ორგანიზმში მკურნალობის პირველი დღეებიდან. ასევე ახდენს ინტერლეიკინ-1-ის სინთეზის, მიკრობიციდობის, მემბრანული რეცეპტორების ექსპრესიის და ლიმფოკინებზე და ქემოტაქსისურ ფაქტორებზე რეაგირების სტიმულაციას. ჰერპესული ინფექციის დროს მნიშვნელოვნად ძლიერდება სპეციფიკური ანტიჰერპესული ანტისხეულების წარმოქმნა, მცირდება კლინიკური გამოვლინება და რეციდივების სიხშირე. პრეპარატი ასევე ხელს უშლის რნმ-ის და დაინფიცირებული უჯრედის ცილის უჯრედული სინთეზის პოსტვირუსულ შესუსტებას, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ორგანიზმის იმუნური დაცვის პროცესებში ჩართული უჯრედებისთვის. ასეთი კომპლექსური მოქმედების შედეგად მცირება ორგანიზმზე ვირუსული დატვირთვა, ნორმალიზდება იმუნური სისტემის მოქმედება, მნიშვნელოვნად აქტიურდება საკუთარი ინტერფერონების სინთეზი, რაც ხელს უწყობს ინფექციური დაავადებების მიმართ მდგრადობას და ინფექციის კერის სწრაფ ლოკალიზაციას მისი განვითარების შემთხვევაში.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატს გააჩნია მაღალი ბიოშეღწევადობა. შიგნით მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება, ინოზინის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1 საათის შემდეგ; ფარმაკოლოგიური მოქმედება ვლინდება დაახლოებით 30 წთ-ის შემდეგ და ნარჩუნდება 6სთ. ინოზინი მეტაბოლიზდება პურინული ცვლისთვის დამახასიათებელი ტიპიური რეაქციებით, შარდმჟავას წარმოქმნით, რომლის დონეც სისხლის შრატში პრეპარატის მიღებისას შეიძლება ტრანზიტორულად გაიზარდოს; სხვა კომპონენტები გამოიყოფა თირკმელებით გლუკურონული და ოქსიდირებული წარმოებულების, ასევე შეუცვლელი სახით. ორგანიზმში კუმულაცია არ გამოვლენილა. პრეპარატის და მისი მეტაბოლირების სრული გამოყოფა ხდება 48 სთ-ის შემდეგ.
კლინიკური მახასიათებლები
ჩვენება
- ვირუსული ეტიოლოგიის ინფექციური დაავადებები პაციენტებში ნორმალური და დაქვეითებული იმუნური სტატუსით. მწვავე რესპირატორული ვირუსული ინფექციები, რინოვირუსული და ადენოვირუსული ინფექციები, წითელა.
დაავადებები გამოწვეული: მარტივი ჰერპესის ვირუსებით (ტუჩის, სახის კანის, პირის ლორწოვანს, ხელის კანის, ოფთალმოჰერპესი), Vარიცელლა ძოსტერ ვირუსით (ჩუტყვავილა და სარტყლისებრი ლიქენი, მათ შორის მორეციდივე იმუნოდეფიციტით დაავადებულ ავადმყოფებში), ებშჰტეინ ბარის ვირუსით (ინფექციური მონონუკლეოზი); ქვემწვავე მასკლეროზებელი პანენცეფალიტი, გენიტალური ჰერპესი, ადამიანის პაპილომავირუსი, ვირუსული ჰეპატიტი.
აგრეთვე:
- არასპეციფიკური პროფილაქტიკისთვის მწვავე ვირუსული რესპირატორული ინფექციის პიკის დროს.
იმუნომასტიმულირებელი საშუალების სახით იმუნოდეფიციტის მქონე ავადმყოფებში.
გამოყენების მეთოდი და დოზები
პრეპარატი მიიღება შიგნით, უმჯობესია ჭამის შემდეგ, ერთი და იმავე ინტერვალით 3-4ჯერ დღეში; აუცილებლობისას შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა, დანაწევრება ან/და გახსნა მცირე რაოდენობის წყალში უშუალოდ გამოყენებამდე. მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად, ნოზოლოგიის, პროცესის სიმძიმის და რეციდივის სიხშირის მიხედვით. მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობა შეადგენს 5-14 დღეს, აუცილებლობისას 7-10 დღიანი შესვენების შემდეგ მკურნალობის კურსს იმეორებენ. მკურნალობა შესვენებებით და შემანარჩუნებელი დოზებით შეიძლება გაგრძელდეს 1-დან 6 თვემდე.
რეკომენდებული დოზები და პრეპარატის გამოყენების სქემა:
- მწვავე რესპირატორული ვირუსული ინფექციები
მოზრდილები - 2 ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში; ბავშვები - დღიური დოზა 50მგ/კგ 3-4 მიღებაზე 5-7 დღის განმავლობაში; აუცილებლობისას მკურნალობა გრძელდება ან მეორდება 7-8 დღის შემდეგ. მეტი ეფექტის მისაღწევად მწვავე ვირუსული რესპირატორული ინფექციების დროს, მკურნალობის დაწყება უმჯობესია დაავადების სიმპტომების გამოვლენისთანავე ან დაავადების პირველი დღეებიდან. როგორც წესი, პრეპარატი გამოიყენება სიმპტომების გაქრობიდან კიდევ 1-2 დღის განმავლობაში.
- წითელა: დღიური დოზა 100მგ/კგ 3-4 მიღებაზე 7-14 დღის განმავლობაში.
- აფტოზური სტომატიტი: მოზრდილები-2 ტაბლეტი 4-ჯერ დღეში, ბავშვები -დღიური დოზა 70მგ/კგ 3-4 მიღებაზე 6-8 დღის განმავლობაში (მწვავე ფაზა), შემდეგ-მოზრდილები - 2 ტაბლეტი 3X დღეში, ბავშვები-50მგ/კგ 3-4 მიღებაზე 2-ჯერ კვირაში 6 კვირის განმავლობაში.
- ინფექციური მონონუკლეოზი: დღიური დოზა 50მგ/კგ 3-4 მიღებაზე 8 დღის განმავლობაში.
- ჩუტყვავილა, სარტყლისებრი ლიქენი და ლაბიალური ჰერპესი: მოზრდილები 2 ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში, ბავშვები - დღიური დოზა 50მგ/კგ 3-4 მიღებაზე 10-14 დღის განმავლობაში (სიმპტომების გაქრობამდე);
- გენიტალური ჰერპესი: მწვავე პერიოდში 2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში 5-6 დღის განმავლობაში. რემისიის პერიოდში შემანარჩუნებელი დოზა-2 ტაბლეტი (1000მგ) ერთხელ დღეში-6 თვემდე;
- ქვემწვავე მასკლეროზირებელი პანენცეფალიტი: დღიური დოზა 50-100მგ/კგ 6 მიღებაზე (ყოველ 4 საათში) 8-10 დღის განმავლობაში; 8 დღიანი შესვენების შემდეგ მსუბუქი მიმდინარეობისას დამატებით 1-3 კურსი, მძიმე მიმდინარეობისას - 9 კურსამდე.
- ვირუსული ჰეპატიტი: მოზრდილები 2 ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში 15-30 დღის განმავლობაში. შემდეგ შემანარჩუნებელი დოზა 2 ტაბლეტი (1000მგ) ერთხელ დღეში 2-6 თვის განმავლობაში.
- პაპილომავირუსული ინფექცია: (მახვილწვეტიანი კონდილომა, ხორხის პაპილომატოზი, ქუსლების და ხელისგულის მეჭეჭები, საშვილოსნოს ყელის ნეოპლაზია): დაბალი ონკოლოგიური რისკისას - 2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში, მკურნალობის კურსი 14-28 დღე; მაღალი ონკოლოგიური რისკისას კრიოთერაპიასთან ან CO2 ლაზერულ თერაპიასთან კომბინაციაში 2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში, 3 კურსი 1 თვიანი ინტერვალით.
მყარი იმუნომოდულაციური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის მიღებისას დოზით 50მგ/კგ დღეში 3-9 კვირის განმავლობაში.
არასპეციფიური პროფილაქტიკისთვის მწვავე ვირუსული რესპირატორული დაავადებების გამწვავების პერიოდებში: მოზრდილები და ბავშვები-50მგ/კგ 3 მიღებაზე 3- ჯერ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში.
მწვავე ვირუსული რესპირატორული ინფექციით დაავადებულთან კონტაქტისას დღიური დოზა 50-100მგ/კგ 3 მიღებაზე ყოველდღე 5 დღის განმავლობაში.
გვერდითი რეაქციები
პრეპარატი, როგორც წესი, კარგად გადაიტანება, ხანგრძლივი გამოყენების დროსაც კი. ყველა გვერდითი ეფექტი სწრაფად ქრება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ და არ საჭიროებს დამატებით მკურნალობას.
თირკმელების ნორმალური ფუნქციონირებისას პრეპარატის მიღების პროცესში შეიძლება სისხლში და შარდში შარდმჟავას დონის უმნიშვნელო მომატება (თუმცა ნორმის ფარგლებში).
ხშირად აღნიშნული არასასურველი რეაქციები (>1%), გამოვლენილი კლინიკური კვლევების დროს, რომლებიც გრძელდებოდა 3 თვე და მეტი და აღწერილია პოსტმარკეტინგული კვლევების ანგარიშებში:
- საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის დაქვეითება, გულისრევა, ზოგჯერ ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში.
- ღვიძლის მხრივ: ამინოტრანსფერაზების აქტივობის, ტუტე ფოსფატაზას და კარბამიდური აზოტის მომატება.
- კანის მხრივ: ქავილი, გამონაყარი.
- ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა, დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა.
- სხვა რეაქციები: ტკივილი სახსრებში.
იშვიათად აღნიშნული არასასურველი რეაქციები(- საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, ყაბზობა.
- ნერვული სისტემის მხრივ: ნევროზულობა, ძილიანობა ან უძილობა.
- შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: პოლიურია (შარდის მოცულობის მომატება)
- ალერგიული რეაქციები: ლაქოვან-პაპილური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება.
უკუჩვენება
- მომატებული მგრძნობელობა ინოზინ პრანობექსის და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.
- პოდაგრა,
- შარდკენჭოვანი დაავადება
- თირკმლის მწვავე უკმარისობა III ხარისხი;
- ბავშვთა ასაკი 1 წლამდე.
- ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი.
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირების შემთხვევები აღნიშნული არ ყოფილა. ჭარბი დოზირებისას ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური მკურნალობა.
გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში
პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში (გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
ბავშვები
გამოიყენება 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
არ არის აუცილებელი დოზის ცვლილება, პრეპარატი გამოიყენება ისე, როგორც მოზრდილებში.
ხანდაზმულებში მოზრდილებთან შედარებით ხშირად აღინიშნება შარდმჟავას დონის მომატება სისხლის შრატში და შარდში.
გამოყენების თავისებურებები
საჭიროა გვახსოვდეს, რომ გროპრინოსინი, ისევე როგორც სხვა ანტივირუსული საშუალებები, განსაკუთრებით ეფექტურია, თუ მკურნალობა დაწყებულია დაავადების ადრეულ სტადიაზე (უმჯობესია პირველი დღე-ღამის განმავლობაში). პრეპარატი გამოიყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე ანტიბიოტიკებთან, ანტივირუსულ და სხვა ეტიოტროპულ საშუალებებთან ერთად კომპლექსურ მკურნალობაში. 14 დღეზე მეტხანს განუწყვეტელი მკურნალობისას საჭიროა შარდმჟავას დონის კონტროლი სისხლის შრატში და შარდში, 21 დღეზე მეტხანს მკურნალობისას – მიზანშეწონილია ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების უმნიშვნელოვანესი პარამეტრების (ტრანსამინაზების აქტივობა, კრეატინინის დონე), პერიფერიული სისხლის შემადგენლობის თვეში ერთხელ შემოწმება. ავადმყოფებს შარდმჟავას დონის მნიშვნელოვანი მომატებით შეიძლება დაენიშნოს მისი დონის დამწევი პრეპარატები.
გავლენა რეაქციის სისწრაფეზე ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის დროს
პრეპარატი არ მოქმედებს ორგანიზმის ფსიქომოტორულ ფუნქციებზე და შეიძლება დაენიშნოს პაციენტებს, რომლებიც ემსახურებიან მოძრავ მექანიზმებს და სატრანსპორტო საშუალებებს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
იმუნოსუპრესიული პრეპარატები ასუსტებენ გროპრინოსინის იმუნომასტაბილიზებელ ეფექტს. პრეპარატი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ პაციენტებმა, რომლებიც ამავე დროს იღებენ ქსანტინოქსიდაზას ინჰიბიტორებს, შარდმდენებს. აგრეთვე იმ საშუალებებს, რომლებიც ზრდიან შარდმჟავას გამოყოფას.
ინოზინ პრონაბექსის ზიდოვუდინთან ერთად გამოყენება იწვევს პლაზმაში ზიდოვუდინის შემცველობის მატებას, აგრეთვე ზრდის მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდს. აქედან გამომდინარე ინოზინ პრონაბექსის და ზიდოვუდინის ერთდროული გამოყენება იძლევა ზიდოვუდინის უფრო დაბალი დოზის დანიშვნის და მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის საშუალებას, პლაზმაში ზიდოვუდინის აუცილებელი კონცენტრაციის შენარჩუნებით.
შეუთავსებლობა
გამოვლენილი არ არის.
ვარგისობის ვადა
3 წელი.
არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები
ინახება +15-30°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
შეფუთვა
10 ტაბლეტი ბლისტერში ალუმინის ფოლგით და პვქ/პე/პვდქ აპკით. 2 ან 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით.
